ANTIULCEROSOS
Prof. Luis Magaldi
REPASO ANATOMOFISIOPATOLÓGICO
TUBO DIGESTIVO
ESTRUCTURAS DEL ESTOMAGO
SECRECIÓN GÁSTRICA
GLANDULAS GÁSTRICAS
Células Principales o cimógenas: secretan pepsinógeno y lipasa gástrica.
Células Parietales: secretan ácido clorhídrico y
factor intrínseco.
Células Mucosas: secretan moco
Tratamiento de la Úlcera
Definición
Desequilibrio entre los agentes irritativos locales y los agentes protectores. Etiología compleja y cursa con frecuencia a brotes.
Enfoque Farmacológico
1. Neutralizar o inhibir la secreción de ácido y pepsina.
2. Reforzar la resistencia de la mucosa y facilitar su cicatrización
NORMAL GASTRITIS EROSIVA
Receptores Histaminérgicos Suptipo
De receptor
Distribución Mecanismo
H1 Músculo liso, endotelio, encéfalo.
Aumenta el IP 3
H2 Mucosa gástrica, músculo cardiaco, cerebro.
AUMENTA EL AMPc
H3 Encéfalo, plexo mientérico, otras neuronas.
Disminuye el AMPc y el Ca ++
H4 Eosinófilos, neutrófilos.
Disminuye el AMPc y el Ca++
Proceso
Respuesta inmunológica
Estimulación de secreción de ácido gástrico, pepsina y factor intrínseco.
Modulación de la liberación de receptores en el sistema nervioso
FARMACOLOGÍA DEL SISTEMA GASTROINTESTINAL
CLASIFICACIÓN
Protectores
de la mucosa
Antihistamínicos H2 Inhibidores de la bomba
H+/ K* ATPasa
Antiácidos
Sales de bismuto coloidal Sucralfato Análogos de las
prostaglandinas
Neutralizantes de la secreción ácida
Inhibidores de la secreción ácida
Neutralizantes de la secreción ácida
Antiácidos
Bicarbonato sódico
Carbonato cálcico (Titralac, Tums)
Hidróxido de magnesio (leche de magnesia)
Hidróxido de magnesio y aluminio (Maalox, Mylanta)
FARMACOCINÉTICA FARMACODINAMIA
Poca absorción de aluminio y magnesio, se excretan por vía renal.
1.Neutralizan químicamente el HCL presente en el lumen gástrico de esa forma el pH es incrementado hasta un nivel aceptable. La reacción con el HCL produce cloruros, agua y anhídrido carbónico.
Antiácidos
Antiácidos RAM´s Interacciones
Bicarbonato de sodio:
Alcalosis metabólica cuando se administra en dosis altas o a pacientes con insuficiencia renal.
La absorción de cloruro puede exacerbar la retención de líquidos en pac con I.C , hipertensión e I.R.
Bicarbonato de calcio:
Hipercalcemia, I.R, alcalosis metabólica.
1. Todos los antiácidos pueden afectar la absorción de otros medicamentos.
2. Los antiácidos no deben administrarse 2 h después de la ingesta de Tetraciclinas , Fluoroquinolonas , Itraconazol y Hierro.
INHIBIDORES DE LA SECRECIÓN ÁCIDA
ANTIHISTAMINICOS H2
Cimetidina (Tagamet)
Ranitidina (Zantac)
Famotidina (Pepcid)
ANTIHISTAMINICOS H2
FARMACOCINÉTICA
FARMACODINAMIA
• Abs: buena por vía oral.
• Niveles plasmáticos máximos 1 – 3 horas.
• La ingesta conjuntamente con antiácidos y sucralfato disminuyen su bio: entre el 10 y el 30%.
• t 1 /2 : 1,5 a 4 horas.
• Se eliminan por metabolización hepática y excreción renal.
1. Inhibición competitiva a nivel del receptor H2 de la célula parietal.
2. El volumen de secreción gástrica y las concentraciones de pepsina se reducen.
3. Disminución del 60% de HCL estimulado por histamina, gastrina y agentes colinomiméticos.
ANTIHISTAMINICOS H2
RAM´s Interacciones
•S.N.C :Confusión, alucinaciones y agitación.
•Efectos Endocrinos: Ginecomastia, impotencia y galactorrea en mujeres.
Cimetidina interfiere en varias vías del citocromo P450 , prolongando la acción de Warfarina, Teofilina, Fenitoina, Lidocaina, Quinidina, Propanolol, Labetalol, Metoprolol, Antidepresivos triciclicos, varias benzodiacepinas, Bloqueadores de canales de calcio, Sulfonilureas, Metronidazol y Etanol
INHIBIDORES DE LA SECRECIÓN ÁCIDA
Inhibidores de Bomba
H+/ K+ ATPasa
Omeprazol (Losec) Esomeprazol (Nexiun) Pantoprazol (Pantop)
Inhibidores de la Bomba H+/ K+
ATPasa
FARMACOCINÉTICA
FARMACODINAMIA
• Bio: ⇩ en un 50% por la
presencia de alimentos.
• Inhiben la secreción de ácido por 24 h.
• Metabolismo hepático de primer paso y sistémico.
• Eliminación renal insignificante
1. Son inhibidores de la bomba H+/ K+ ATPasa que es el paso final de la secreción gástrica.
2. Inhiben la secreción ácida en ayuno y la secreción ante el estimulo de alimentos.
Inhibidores de la ATPasa H+/ K*
RAM´s Interacciones
Son drogas extremadamente seguras:
• Diarrea, cefalea y dolor abdominal en 1 a 5% de los pacientes.
• infecciones entéricas por hipoclorhidria
• ⇩ Bio deL Ketoconazol y la
Digoxina.
•El Omeprazol puede inhibir el metabolismo de la Cumarina. Diazepam y Fenitoina
•Lansoprazol puede incrementar la depuración de Teofilina.
•Rabeprazol y Pantoprazol no tienen interacciones medicamentosas significativas.
Protectores de la Mucosa
1. Sales de Bismuto Coloidal:
Dicitrato tripotásico de bismuto.
Peptobismol
2. Sucralfato (Ulcón)
3. Análogos de las Prostaglandinas
Derivados de las prostaglandinas PGE 1 :
Misoprostol (Cytotec)
Sales de Bismuto Coloidal
FARMACOCINÉTICA
FARMACODINAMIA
• Absorción del 1 al 2% y la mayor parte se elimina por las heces, el 97% absorbido se excreta por la orina.
• t ½ es de 5 días
1. Escaso poder antiácido, es soluble en agua.
2. Forma un coagulo blanquecino insoluble que se une a la superficie ulcerada de la cual no puede se eliminada al mezclarse con el contenido gástrico o por peristalsis y evita la actuación de distintos agentes agresivos.
Sales de Bismuto Coloidal
RAM´s Interacciones
•Cambios en la coloración de las heces y oscurecimiento de la lengua
•Emplear el fármaco con precaución y no usarlo de manera prolongada en pac con insuficiencia renal o durante el embarazo.
Sucralfato FARMACOCINÉTICA
FARMACODINAMIA
• Solo se absorbe del 3 al 5% de la dosis y esto se elimina por la orina. El resto permanece en la luz gastrointestinal donde ejerce una acción tópica que durará unas 5 h y luego se excreta por las heces.
1. A pH gástrico bajo se polimeriza y origina una pasta pegajosa que se une al cráter ulceroso formando una barrera protectora que impide la actuación del ácido y la pepsina sobre la zona lesionada.
Sucralfato
RAM´s Interacciones •Estreñimiento •Sequedad de boca •Náuseas •Vómitos •Molestias abdominales •Vértigo •Erupciones cutáneas
1. Disminuye absorción y biodisponibilidad de muchos fármacos entre los cuales se encuentran Ciprofloxacina, Norfloxacina, Fenitoina, Quinidina, Propanolol, Digoxina, Teofilina, Aminofilina, Vitaminas liposolubles, Tetraciclinas y Warfarina.
Análogos de las Prostaglandinas FARMACOCINÉTICA
FARMACODINAMIA
o Se absorbe con rapidez
o t 1/2: 20 - 40min.
o Excreción urinaria
1. Actúan como vasodilatadores, incrementan la producción de moco y bicarbonato,
2. Interactúan con un receptor especifico localizado en la membrana de la célula parietal , ⇩ la producción
de AMPc estimulada por la histamina.
Análogos de las Prostaglandinas
RAM´s
Interacciones
•Dolor abdominal.
•Diarrea.
•Calambres abdominales.
•Contracción uterina con posibilidad de abortos.
No se a reportado interacciones medicamentosas significativas sin embargo todo fármaco que sea capaz de cambiar el pH estomacal y el peristaltismo, puede alterar la absorción y biodisponibilidad de otros fármacos.
Aplicaciones terapéuticas de los fármacos utilizados en enfermedades relacionados
con los ácidos
Enfermedad por reflujo gastroesofágico
Úlcera gastroduodenal
Síndrome de Zolliger – Ellison
Lesiones gastroduodenales por estrés
Gastropatías por AINES
Hemorragia digestiva alta
Erradicación de la Helicobacter
pilory
1.Antiulcerosos: sales de bismuto coloidal, inhibidores de la bomba H + / K + ATPasa, antagonistas H2 .
1.Antibióticos: Metronidazol, Tetraciclina o Amoxicilina, Claritromizina
ACCIONES
DE
ENFERMERÍA
1) APLICAR LOS 5 CORRECTOS
2) PREVENIR INTERACCIONES
3) OBSERVAR Y REPORTAR RAM
4) CONOCER LAS CONTRAINDICACIONES
5) EDUCAR SOBRE EL USO ADECUADO DE
LOS FÁRMACOS
6) TENER PRECAUSIÓN EN PAC CON I.R, I.C e
H.TA , MUJERES EMBARAZADAS
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