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ANTIBIÓTICOS

AMINOGLUCÓSIDOS-Amikacina.

-Espectinomicina.

-Estreptomicina.

-Gentamicina.

-Isepamicina.

-Kanamicina.

-Neomicina.

-Netilmicina.

-Sisomicina.

-Tobramicina.

AMINOGLUCÓSIDOS MECANISMO DE ACCIÓN: -Actúan sobre los ribosomas,en la sub

unidad 30S,inhibiendo la síntesis proteica.-Son bacteriostáticos y bactericidas rápida.-Son activos en bacterias en fase

estacionaria y poseen efecto post –antibiótico.

ANTBIÓTICOS DE AMINOCICLITOL CLINICAMENTE UTILES

Antibiótico Fuente Usos clínicos

Estreptomicina Streptomyces griseus Tularemia,peste,brucelosis,TB.

Neomicina Streptomyces fradiae Infec. Cutáneas superficiales, conjuntivitis bact,supresión qca de la flora intestinal.

Kanamicina Streptomyces kanamyceticus Supresión qca de flora intest.

Gentamicina Micromonospora purpurea Infec. Por bacilos gram ( - ).

Tobramicina Streptomyces tenebrarius Infecciones por pseudomona.

Amikacina Semisintética Infec. Por bacilos gram ( - ).

Sisomicina Micromonospora myosensis Infec. Por bacilos gram ( -).

Netilmicina Derivado de sisomicina Infec. Por bacilos gram ( - ).

Espectinomicina Streptomyces spectabilis Neisseria gonorrhoeae.

AMINOGLUCÓSIDOS

MECANISMO DE RESISTENCIA: * Alteraciones en el transporte del

antibiótico al interior de la célula.(E coli,Salmonella), defectos en la permeabilidad de la pared o en ocaciones, por falta de producción de proteinas en la membrana externa , bacterias anaeróbias y Streptococos)

AMINOGLUCÓSIDOS MECANISMO DE RESISTENCIA: * Alteraciones ribosomales,( cepas de enterococcus). * Por producción de una o varias enzimas

inhibidora (adenilasas,acetiltransferasas,

fosforilasas) capaces de modificar el proceso de transporte del ATB a través de la membrana citoplasmática. La kanamicina tiene mayor suceptibilidad a la modificación enzimática.

AMINOGLUCÓSIDOS ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA: * Bacterias aerobias gram (-), espe- cialmente las enterobacterias,(E. coli,Enterobacter,Klebsiella,Pro- teus,Salmonella,Shigella,Serratia. * Bacterias aerobias gram (+): Sta- filococcus aureus.

CARACTERISTICAS FARMACOLÓGICAS * No se absorven por via oral. * Por via i.m su absorción es completa y rápida, alcanza la concentración máxima en 30 a 90 minutos. * Por via i.v su absorción es completa y la concentración plasmatica máx, y el tiempo en alcanzarse dependen de la dósis y velocidad aplicada( no menos de 20 minutos).

AMINOGLUCÓSIDOS

VALORES PLASMÁTICOS TERAPEUTICOS PICO Y DE MANTENIMIENTO PARA LOS AMINOGLUCÓSIDOS MÁS

UTILIZADOS.AMINOGLUCÓSIDO VALOR PICO

( microg/ml)VALOR DE MANTENI-MIENTO (microg/ml).

AMIKACINA 20 7

GENTAMICINA 12 3

NETILMICINA 12 4

AMINOGLUCÓSIDOS CARACTERISTICAS FARMACOLÓGICAS * Se fijan poco a proteinas. * Concentraciones adecuadas en liquidos insterticial,sinovial,peritoneal,pericárdico y ascítico. * En LCR es escasa,excepto en neonatos. * Excreción: filtración glomerular.

USOS CLINICOS DE LOS AMINOGLUCOSIDOS

Amikacina Bacteremias y septicemias por germenes gram -,

IVU, infecciones respiratorias, articulares, intraabdominales,

postquirurgicos, ginecológicas.

Estreptomicina De primera elección en Tb y brucelosis, esterilizar intestino

antes de intervenciones quirurgicas

Gentamicina Septicemia, bacteremia (sepsis neonatal), infecciones del riῆón,

genitourinario, IR, GI, de la piel, huesos o tejidos blandos,

intraabdominales, oculares, pseudomonas combinado con

ureidopenicilinas o carboxipenicilina , infecciones graves por

estafilococos combinados con isoxazolipenicilinas.

Microorganismo sensibles: Pseudomona aeruginosa, E. coli,

Klebsiella, Enterobacter, Serratia sp, Citrobacter, Staphylococcus sp,

Coagulasa. + y -, incluyendo cepas resistentes a la PNC y meticilina

y Neisseria gonorrhoeae.

USOS CLINICOS DE LOS AMINOGLUCOSIDOS

Netilmicina M.O sensibles: E.coli, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Citrobacter, Proteus,

Indol (+ y -), Pseudomona aeruginosa, Staphylococcus aureus y epidermidis,

Neisseria gonorrhoeae, infecciones graves de las vias respiratorias, renales,

GU, de la piel y tejidos blandos, óseas y articulare, postoperatorias, intraabdominales

Kanamicina Utilizar solo con resultado de cultivo y pruebas de sensibilidad, en Tb por micobacterium

Kansaii, como de segunda elección

Neomicina Para eliminar flora intestinal en la preparación quirúrgica de colon o insuficiencia hepática

Tobramicina Mismo uso de la gentamicina, evitar el uso sistémico o tópico concomitante y/o consecutivo

de medicamentos neuro o nefrotóxicos, asi como el uso simultáneo de diuréticos potentes

EFECTOS SECUNDARIOS DE LOS AMINOGLUCÓSIDOS

Reacciones alergicas 3%,pacientes (exantema,fiebre,eosinofilia).

Nefrotoxicidad 12-25% se considera reversible.

Ototoxicidad 3-31 su efecto es irreversible(neomicina,kanamicina,amikacina) afecta rama coclear.

como la rama vestibular se ve afectada al usar (estreptomicina,gentamicina,tobramicina).

EFECTOS SECUNDARIOS DE LOS AMINOGLUCÓSIDOS Neomicina kanamicina y amikacina, se

pueden clasificar como predominantemente cocleotóxicos.

Gentamicina predominantemente vestibulotóxicos.

Apnea en el periodo neonatal.

BETALACTÁMICOS Inhibidores de

betalactamasas

Monobactámicos

Penicilinas

Aminopenicilinas

Cefalosporinas

Carbapenem

BETALACTÁMICOS

MECANISMO DE ACCIÓN:

* La matriz rígida de la pared celular de bacterias gram (+ y - ) depende de uno de sus componentes: el peptidoglicano. Para llegar a su blanco los betalactámicos deben de atravesar la membrana más externa de la bacteria.

* Se unen covalentemente a las proteinas fijadoras de penicilina que existen en la membrana citoplasmática bacteriana. Estas son enzimas que fabrican el peptidoglicano y la unión de betalactámicos a las PBP produce una disminución de la sintesis de nuevo peptidoglicano.

BETALACTÁMICO

MECANISMO DE RESISTENCIA:

* Modificaciones en cantidad y/o calidad de los componentes de la pared celular.

* Producción de betalactamasas: cuando la destrucción de la penicilina hace que disminuya su concentración por debajo de la concentración inhibitoria minima, la bacteria se reproduce nuevamente.

BETALACTÁMICOS MECANISMO DE RESISTENCIA:

* Disminución de la permeabilidad de la membrana externa, ocurre en bacterias gram (-).

* Fenómeno de tolerancia: ocurre en cepas de cocos gram (+) en donde la acción del antibiótico es sólo bacteriostática,ya que no disminuye después de un tiempo dado el n◦ previsible de organismos viables.

BETALACTÁMICOS

AMINOPENICILINAS:

* MECANISMO DE ACCIÓN: Inhibe la sintesis de la pered y son inactivadas por las betalactamasas, lo mismo que la penicilina G.

AMINOPENCILINAS ESPECTRO

ANTIMICROBIANO:

Cocos gram (+):Streptococcus piogenes,pneumoniae,viridans,de

los grupos A y B, Pectococcus,Peptostrep-tococcus y Streptococcus faecali.

Bacilos gram (-): H influenzae tipo b ,E coli, Salmonella y Shigella.

Bacilos gram (+): Corynebacterium diphteriae,Bacilos anthracis,Clostridium tetani,perfringes,botulinum y

Listeria monocytogenes.

Otras bacterias aerobias: Neisseria meningitidis y gonorrhoeae,Bordetella pertussis,especies de Brucella,Leptospira

y Moraxella catarrhalis.

MEDICAMENTOS BETALACTÁMICOS

AMINOPENICILINAS Amoxicilina,ampicilina,bacampicilina,ciclacilina,

Hetacilina,metampicilina,vipamcilina,talampicilina.

CARBAPENEM Ertapenem,imipenem,meropenen.CEFALOSPORINAS Primera generación:

Parenterales: Cefaloridina,cefalotina,cefapirina,cefa- zolina,cefradina. Orales: Cefaloglicina, cefalexina,cefradina, cefadroxil.Segunda generación: Parenterales: Cefamando, cefotaxima, cefuroxima, cefotetán,cefonicid,cefmetazole. Orales: Cefaclor,cefuroxima,cefprozil.Tercera generación: Parenterales: Ceftizoxima, cefsulodina,ceftriaxona, cefoperazona,ceftazidima. Cuarta generación: Parenterales: Cefepima, Cefpiroma.

MEDICAMENTOS BETALACTÁMICOS

Inhibidores de betalactamasas Ácido clavulánico,sulbactam,tazo-Bactam

Monobactámicos Aztreonam

Penicilinas Naturales Penicilina G Benzatinica,G Sódica,G Procainica, V(fenoximetilpenicilina)

Penicilinas Resistentes a la Penicilinasas Meticilina,nafcilina,isoxazolypenicili-Nas: Oxacilina,cloxacilina,dicloxaci-Lina,flucloxacilina

Penicilinas Anti pseudomonas Carboxipenicilinas( carbenicilina,ti-Carcilina)Ureidopenicilinas( Apalcilina,azlocilinaMezlocilina,piperacilina,sulbenicilina.

AMINOPENICILINASANTIBIOTICO FARMACOLOGIA USO CLINICO

AMOXICILINA PNC semisintetica sensible a la penicilinasaEstable en medio acido Absorcion gastrointestinalConcentraciones en plasma de 2 a 2.5 > que ampicilinaUnion a proteinas del 20%

Otitis media aguda, sinusitis.Bronquitis cronica.Alterantiva en fiebre tifoidea, gonorrea.

AMPICILINA Estable en medio acido.En dosis de 0.5 gr oral su concentracion plasmatica es de 3mcg/ml a las 2 horas.Via IM de 7 a 10 mcg/mlAbsorcion incompleta si se administra despues de las comidas20% se une a proteinas.Excresion renal.

Otitis media aguda, si es por Streptococo pneumoniae resistente la dosis es de 80 a 90 mg/kg/dia.SinusitisNeumonia por Haemophylus influenzaeSepticemia desconocida en neonatosAlternativa en fiebre tifoidea, shigelosisMeningitis en niños de 3 meses a 5 añosErradicacion de Bordatella pertusis.Sepsis y meningitis por ListeriaInfeccion de vias urinarias

AMINOPENICILINAANTIBIOTICO USO CLINICO

BACAMPICILINA Todas las infecciones leves a moderadas en las que se usa ampicilina.Ventaja: se administra C/12h

CICLACILINA Alternativa en infecciones respiratorias, genitourinarias y de tejidos blandos.

EPICILINA Alternativa en infecciones respiratorias, genitourinarias y de tejidos blandos.

HETACILINA Despues de administrarse por VO o parenteral se hidroliza hasta ampicilina.

METAMPICILINA Infecciones del conducto biliar, no tiene ventaja sobre la ampicilina.

PIVAMPICILINA Se absorve mejor que la ampicilina por VO, y alcanza concentraciones mayores en plasma pero los efectos grastrointestinales son mayores.

PORCENTAJE DE PENETRACIÓN DE BETALACTÁMICOS A L.C.R EN MENINGITIS

BAJA < 6% MEDIA 6-15% ALTA > 15%

Penicilina G Ampicilina Azlocilina

Nafcilina Cefamandole Moxalactam

Cefalotina Cefotaxima Cefzulodine

Cefoperazona Ceftriaxona Ceftazidima

AMINOPENICILINAS VIAS DE ADMÓN Y DOSIS

TIPO Y GPO DE EDAD VIA DOSISAMOXICILINANiñosAdultosDosis max

O IV O O

80-90 mg/kg/dia c/8 h150-200 mg/kg/dia c/6 h500mg-1gr c/8 h12 g

AMPICILINANiñosInfec levesInfec gravesNeonatosAdultosInfec levesInfec graves

O IV IV O IV O

50-100 mg/kg/dia c/6 h200-400 mg/kg/dia c/6 h100-200 mg/kg/dia c/8 h250-500 mg c/6 h1 g c/4-6 h2-4 g

CICLACILINANiñosAdultos

O o IV O o IV

50-100 mg/kg/dia c/6 h250-500 mg c/6-8 h

-Fiebre-Hipertension intracra- craneana benigna. -Aumento de la TGO.

AMINOPENICILINAS TOXICIDAD.

Diarrea. Flebitis.

EFECTOS SECUNDARIOS. Diarrea, en 3 a 8%. Exantema

maculopapular. Neuropatia. Agranulositosis.

--Convulsiones (cifras Convulsiones (cifras mayores en plasma > demayores en plasma > de

800 mcg/ml).800 mcg/ml).

BETALACTÁMICOS

CARBAPENEM ERTAPENEM

MECANISMO DE ACCIÓN Inhibe la sintesis de la pared bacteriana.

ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA

Enterobacteriaceae Pseudoma aeruginosa Acinetobacter Streptococcus pneumoniae Staphylococcus aureus Bactroides fragilis Clostridium difficile.

CARACT. FARMACOLOGICAS

Se absorve 90% por via i.m concentración max de 155 mcg/ml,después de 24 horas. Unión a proteinas 85 a 95% Vida media de 4 a 4.5 horas Distribución en todos los liquidos corporales Eliminación renal via de admon oral Dósis 1 gr/dia

EFECTOS SECUNDARIOS Diarrea,flebitis,cefalea,convulciones.

BETALACTAMICOS

CARBAPENEM IMIPENEM-CILASTINA

MECANISMO DE ACCIÓN

Unión a las peptidasas bacterianas y destrucción de la pared celular En las bactrias gram(-) esto ocurre en el espacio periplasmático.

ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA

Cocos aeróbicos gram (+):Streptococcus beta hemolitico y pneumoniae. S. aureus y S epidermidis, enterobacterias, H. influenzae, P. aeuroginosa y especies de Acinetobacter, Campylobacter,Yersinia y anaerobios como Clostridium y Bacteroides. Mayor espectro antibacteriano de los betalactamicos. Activo contra la mayoria de cepas resistentes a los otros potentes ATB. Resistentes a la mayoria de las betalactamasas,efectivo como monoterapia hasta obtener resultado de cultivos negativos. Rápida penetración en membrana externa de bacterias gram (-). Acción bactericida rápida. Efecto post-ATB.

CARACT. FARMACOLOGICAS Admón i.v, vida media 1 hora, excreción renal. Unión a proteinas 20%.

CARBAPENEM MEROPENEM

MECANISMO DE ACCIÓN Unión a las peptidasas bacterianas y destrucción de la pared celular.

CARACT. MICROBIOLOGICAS Mayor sensibilidad contra enterobacterias( P.aeuroginosa, H.influenzae) y > acción bactericida intracelular. Bien tolerada a dósis hasta 6 gr/dia. Amplia experiencia en meningitis. Dósis: 10 a 40 mg/kg/dosis.

CARACT. FARMACOLOGICAS Niveles sericos de 25 a 30 mcg/ml. Vida media en suero 1 hora. Excreción 70-90% renal, 10-30% hepático. Admón exclusivamente parenteral.

ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA

Bact. Gram(+):Streptococcus necolumoniae sensible y resistente,S. aureus sensible a meticilina y S epidermidis,Streptococcus pyogenes, S.agalactiae. Bact. Gram (-): H. influenzae,N. meningitidis, P. aeuro-Ginosa, E. coli,Serratia, Enterobacter,Acinetobacter, Bact. Anaerobias sensibles: C. perfingens,Bacteroides Fragili,C. difficile.

INDICACIONES Infecciones bacterianas en pctes neutropenicos,neutro-Penia y fiebre,IVU, septicemia, neumonias nosocomiales,Infecciones intraabdominales,meningitis,absceso cerebral,Infecc.ginecologicas,de piel y tej. Blandos,osteomielitis.

EFECTOS SECUNDARIOS Colitis pseudomembranosa,hipersensibilidad,diarrea,nauceas y vomitos,cefalea,crisis convulsiva,exantema.

BBBETALACTAMICOS

BETALACTAMICOS

CEFALOSPORINAS:

MECANISMO DE ACCIÓN: Similar a los otros betalactamicos. Su actividad depende de su capacidad de penetrar la pared celular, unirse a la proteina fijadora de penicilina e inactivarla impidiendo la ulterior sintesis de peptidoglicano de la pared celular bacteriana.

CEFALOSPORINAS

PRIMERA GENERACIÓN SEGUNDA GENERACIÓN

PARENTERALES ORALES Cefaloridina,cefalotina *Cefaloglicina Cefapirina,cefalotina, *CefalexinaCefradina. *Cefradina *Cefadroxil

PARENTERALES ORALESCefamandol,cefoxitina *CefaclorCefuroxima,cefonicid *CefuroximaCefotetán,cefmetazole *Cefprozil

ACTIVIDAD ANTIMICROBIANAActivas contra gérmenes gram (-)Poca acción contra ciertos gérmenesGram (-): Neisseria,Salmonella,E.coliShigella,Proteus indol (-). Ninguna ac –Ción en Psudomona,Klebsiella,Acineto-Bacter,Enterobacter.Inadecuada penetración en LCR.Uso: Infec. de vias resp,piel,y tej.blandos.

Activas contra agentes gram (+) y mejorAcción contra gram (-).Acción contra anaerobios:cefoxitina.Penetración adecuada en LCR.Uso:Exelentes tx en IR bajas y altas,pielY tej blandos,articulaciones y hueso.

EFECTOS SECUNDARIOS Exantema,urticaria,diarrea,colitis pseudo_Membranosa,leucopenia,granulocitopenia,Eosinofilia,trombocitopenia,hipoprotrombi-Nemia,aumento de las enz,hepáticas.

ALGUNAS DESVENTAJAS Resistencia de enterobacterias con rápidez,problemas de coagulación,Costo elevado.

CEFALOSPORINAS

CEFUROXIMA

CARACT. FARMACOLOGICAS Vida media: 1.5 hr,excreción renalConcentración terapéuticas en LCR,Liquido pleural y oido medio.Dósis: 50-100 mg/Kg dia c/8 h.Artritis séptica: 150/mg/Kg/diaMeningitis: 200-240 mg/Kg/dia Dosis máx. 9 gr/dia.

M.O SENSIBLES Gram (+): S. aureus,epidermidis,Estreptococcus pneumoniae.Gram (-): Citrobacter,Enterobacter,E.coli, H.influenzae b, Klebsiella,N gonorrhoeae,meningitidis,Proteus mirabilis, Salmonella,Shigella.

M.O RESISTENTES Bacteroides fragilis,Clostridium difficile,Psudomona,L monocytogenesLegionella,Proteus vulgaris,Serratia.

USOS CLNICOS Otitis ½,sinusitis,FAA,neumonia,Bronquitis aguda,epiglotitis,infec,de Piel y tej.blandos,artritis séptica,IVU,osteomilitis.Dosis: 10-15 mg/Kg /dosis c/12 hr.

CEFALOSPORINAS DE TERCERA GENERACIÓN

MOXALACTAM CEFOPERAZONA CEFOTAXIMA CEFTRIAXONA CEFTAZIDIMA CEFZULODINE CEFETAMET PIVOXIL CEFIXIMA CEFTIBUTEN CEFPODOXIMA

PROXETILO

PROPIEDADES Menor acción contra

agentes gram (+) y exelente para gram (-).

Exelnte penetración en LCR.

Agentes de elección en germenes resistentes gram (-)

VIAS DE EXCRECIÓN DE ALGUNOS B-TALÁCTAMICOS

Renal

Renal > hépatica

Renal > hépatica

Renal

Hépatica.

Cefotaxima

Moxalactam

Ceftriaxona

Ceftaxima

Cefoperazona

VIDA MEDIA DE CEFALOSPORINAS DE 3a GENERACIÓN HORAS

DROGA NEONATOS LACTANTES Y/O ESCOLARES

CEFTRIAXONA

CEFOTAXIMA

CEFTIZOXIMA

MOXALACTAM

CEFTAZIDIMA

6.1

3.4

5.6

4.4

5.0

5.8

1.4

1.7

1.6

3.0

ALGUNOS GERMENES RESISTENTES A LAS CEFALOSPORINAS

GRAM (+):*S. epidermidis y S. aureus resistente a meticilina.*Enterococcus*Clostridium perfrin-ges,L.monocitogenes

GRAM (-):*Micoplasma pneu-

moniae, trachoma-tis, B.fragilis.

*Bacilus anthracis.

CEFALOSPORINAS DE 3a GENERACIÓN ANTIPSEUDOMONAS

ZEFTAZIDIMA Y CEFTIBUTEN

Mecanismo de acción: Inhiben la sintesis de peptidoglicanos, rápida ab-sorción oral. Vida media de 2-4 hrsUnión a proteinas plasma-Ticas 62-65%,eliminación renal Dosis 9 mg/Kg/diaPresentación 120mg/5 ml y tab de 400 mg.

Actividad antimicrobiana:Gram (+): Streptococcu pyogenes, S beta hemolitico, S pneumoniae.Gram(-): H influenzae,Klebsiella,E coli,Proteus,Shigella,Salmonella,Brucilla,Moxarella catarrhalis,Yersinia enterocolitica,Enterobacter.

Indicaciones y usos:IR ALTAS : faringitis,amigdalitis,sinusitis,otitis media.IR BAJAS: bronquitis aguda y cronica. IVU.

CEFALOSPORINAS DE 3a GENERACIÓN

CEFIXIMA: Vida media de 3-4 hrs - Dosis: 8 mg/Kg/dia 1x1 Unión a proteinas 65% - Presentación: tab de 200 y 400 mg y susp 100 mg/5 ml. M.O sensibles:Gram(+): S. beta hemolitico y S pneumoniae.Gram(-): E coli, H influenzae,M catarrhalis,N gonorrhoeae.

Usos clinicos: IVR ALTAS: faringitis, amigdalitis,otitis media.IVR BAJAS: bronquitis,IVU,ITS,uretritis gocócica.

CEFALOSPORINA DE 3a GENERACIÓN

CEFODIXIMA

CARACT FARMACOLOGICAS Estimula la respuesta inmunologica.Vida media: 2.4 horasUnión a proteinas 81%Admón: IM o IV c/12-24 horas

ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA Gram (+): Streptococcus piogenes.S agalactiae, S neumoniae.Gram (-): E coli, Klebsiella,P mirabi-Lis, H influenzae, Moraxella catarrha-Lis, Klebsiella pneumoniae.

USOS CLINICOS IVR inferiores, neumonias adquiridas en la comunidad,IVU,ITS,Gonorrea(una sola dosis).

EFECTOS SECUNDARIOS Reacciones de hipersensibilidadTrastornos GI,nauseas,vómitos,Dierrea,aumento de enz, hépaticas.


Cefepima Cefpiroma

* Caract farmacologicas: Mejor indice de penetración a través de la membrana celular

bacteriana de Bacterias gram(-).

Notable interacción con betalactamasas.

Gran interacción con las proteinas fijadoras de penicilina.

Mejor acción contra gérmenes gram (+).


CEFEPIMA

CARACT FARMACOLOGICAS Adecuada estabilidad ante betalac-Tamasas.Atravieza la berrera hematoencefa-Lica, excreción renal.Dosis 50mg/Kg/c/8-12 hrs.Actividad gram (-) es sup a la cefta-Zidima.

USOS CLINICOS No se absorve por VO[] sericas de 130-140 mcg/mlAtravieza la barrera hematoencefaliDosis: 50 mg/kg/c/8-12 h

EFECTOS SECUNDARIOS Cefalea,nauseas,vomitosFlebitis, > transitotio de transaminasas.

VENTAJAS DE CEFEPIMA VRS CEFOTAXIMA Y CEFTRIAXONA

Actividad contra P auroginosa y gér- Menes multiresistentes. Manejo empirico en la UCI para

infecciones,cefotaxima y ceftriaxona nunca deben de ser de manejo empirico por su falta de cobertura contra P aeuroginosa y otros gérmenes multirresistentes.

INHIBIDORES DE BETALACTAMASAS

Enzimas capaces de inactivar algunas, PNC, cefalosporinas .

• Resistencia:• Uso indescriminado de ATB betalactamicos.

• Mecanismo de acción: rompen el anillo betalactamicO inhiben las be-talactamasas al competir en forma en su si-tio de acción.

INHIBIDORES DEBETALACTAMASAS

ACIDO CLAVU-LANICO

SULBACTAM TAZOBACTAM

AMOXICILINA AMPICILINA PIPERACILINA TICARCILINA

INHIBIDORES DE BETALACTAMASAS

ACIDO CLAVULANICOCARACT. FARMACOLOGICAS Aislado del Streptomyces clavuligeros.

Potente inhibidor de betalactamasas.Buena absorción oral,excreción renalBuenos niveles en esputo liquido si-Novial,atraviesa la barrera placentariaNo atraviesa la barrera hematoence-Falica.

VIA DE ADMÓN Oral- IM- IV.

USOS CLINICOS Otitis media,amigdalitis,epiglotitis,Sinusitis,IVU,Gonorrea,EPI.Sepsis intra abdominal.

EFECTOS SECUNDARIOS Cefalea,anemia,náuseas,vómitos,dia-rrea,flebitis,disuria,leucopenia,plaqueto-Penia.

INHIBIDORES DE LAS BETALACTAMASAS

AMOCIXILINA/CLAVULANATO

ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA Bacterias gram (+): S.aureusS pneumoniae,S piogenes.Bacterias gram (-):Hib E coli,Kleb-Siella,Proteus,B fragilis.

VIA DE ADMÓN Y DOSIS Oral – IVNiños > 40 mg/kg/dia c/8-12 hrsY niños > de 40 kg 250-500 mgc/8 hr

USOS CLINICOS Amigdalitis,otitis media aguda,IVU,Sinusitis,infec de la piel y fáneras,B fragilis,peritonitis,sepsis,neumoniasGonorrea,mordidas de animales yHumanos.

EFECTOS ADVERSOS Nauseas,vómitos,diarrea,exactema,urtica-ria,anafilaxia.

INHIBIDORES DE BETALACTAMASASPIPERACILINA/SULBACTAM

MECANISMO DE ACCIÓN Inhibidor potente de betalactamasas

ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA Gram (+): S neumoniae,S piogenesEnterococus faecalis,S aureus.Gram (-): E coli,Enterobacter,Kleb-Siella,P mirabilis,P vulgaris,S tiphy.P aeuroginosa,Hib.

USOS CLINICOS Sepsis intra abdominal,osteomilitis Aguda y crónica,abscesos pulmonaresInfec mixtas del tracto respiratorio.

EFECTOS SECUNDARIOS Exantema,prurito,nauseas,vomitos,Colitis seudomembranosa.Coagulopatia.

INHIBIDORES BETALACTAMICOSTICARCILINA/CLAVULANATO

ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA Gram (+): S aurusGram (-): Hib, N gonorrhoeaeK pneumoniae,Bacteroides fragilis,

USOS CLINICOS Sepsis NeumoniasOsteomilitisIVU

EFECTOS SECUNDARIOS Tromboflebitis,confusión,fiebre,Convulciones,DHE,miocloniasAnafilaxia.

BETALACTAMICOS MONOBACTAMICOS/AZTREONAM



CARACT. FARMACOLOGICAS

USOS CLINICOS

Es bactericida.Inhibe la sintesis de la pared celularbacteriana.Poca o ninguna actividad contra gram +Potente actividad contra gram (-) debi-Do a su alta afinidad a PBP.Bacterias sensibles:E coli,K pneumo-niae,Salmonella,Shigella,Yersinia entero-Colica,N gonorrhoeae,P aeruginosa.No se absorve por VO solo IV, IM

Vida media de 1.6-1.7 hrs,unión a protei-nas 56%,excreción renal.

Se distribuye ampliamente en liquidos ytejidos corporales incluso LCR con las me-

Ninges inflamadas.IVU bajas eficacia de 90-100 %, P aerugi-Nosa,infec del sistema ME por MO gram –

Sepsis, peritonitis,gonorrea eficaz 96-100%, neumonias nosocomiales por

E coli y Klebsiella,fiebre tifoidea,meningitis Por gram (-),sepsis neonatal.

PENICILINAS NATURALES


Depende de su núcleo betalactamico que se une a las proteinas fijadoras de PNC y asi interfiere con la sintesis y ensamblaje del peptidoglicano y por ende con la rigidez de la pared celular.

PENICILINAS NATURALES

MECANISMO DE RESISTENCIA: Se origina en la producción de

betalactamasas que hidrolizan la unión betalactamica.

Alteración de la proteina fijadora de PNC blanco de la acción del ATB; por la alteración de la permeablidad de la pared que evita la penetración del mismo.

PENICILINAS NATURALES CARACTERISTICAS FARMACOLOGICAS

PNC G BENZATINICA Se administra por via IM

DOSIS:< 14 KG:600,000 U/dia

14-27 kg: 900 000 U/dia, > 40 kg 1.200 000 U/dEn profilaxis de FR una dosis c/21 dias.

PNC G SODICA Y POTASICA Vida media: 30 minutos

Dosis alta : 18-24 mill U/dia c/4 h

Dosis intermedia: 8-12 mill U/dia c/4 h.

PNC G PROCAÍNICA Admón exclusivamente por via IM.Dosis: niños: 25-50 U/kg/dia . adultos 800-2 400 U/dia.

PENICILINA V POTASICA

USOS CLINICOS Infec. Por S pyogenes,FAA,escarlatina,celulitis,piodermitis,

Infec por Streptococcus gpo B,C y G.

Neumonia, meningitis por S pneumoniae.

Artritis,sinusitis,neumonia adquirida en la comunidad,otitis en adultos,meningits meningocócica y meningococemiameningitis bacteriana y Absceso cerebral,infec por C perfingesY por C tetani.

Endocarditis por Streptococcus viridians.

EPI por N gonorrhoeae.

USO PROFILACTICO FR,prevención de endocarditis bac-Teriana en pctes con valvulopatias cuando requiern intervención qca.Prevención de infección neumocócica en pcts conanemia de cels falciformes o asplenia.

PENICILINAS RESISTENTES A LA PENICILINASA ISOXAZOLILPENICILINAS CLOXACILINA,DICLOXACILINA,FLUCLOXACILINAMETICILI

NA,NAFCILINA,OXACILINA.

MECANISMO DE ACCIÓN Interfieren con la sintesis de la pared bacteriana.

ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA Bacterias gram(+):particular S aureus,S epider-Midis,Streptococcus piogenes,S neumoniae yS viridians.

USOS CLINICOS Unicamente en infecciones por estafilococos (neumonias,artritis,celulitis,osteomielitis, empiemas).

PENICILINAS ANTIPSEUDOMONAS

CARBOXIPENICILINAS UREIDOPENICILINAS

Carbenicilina

Mezlocilina

Piperacilina

Ticarcilina

Apalcilina

Azlocilina

Carfecilina

Carindamicina

Furazlocilina

ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA DE LAS PNC ANTIPSEUDOMONAS

APALCILINA P aeruginosa,E coli,Citrobacter,Klebsiella

Enterobacter,Proteus,H influenzae,N gonorrheaea.

AZLOCILINA Actividad contra P aeruginosa es superior a la de la carbenicilina,ticarcilina y mezlocilina.

Activa contra H influenzae,N meningitidis y N gonorrhoeae,combinada con una cefalosporina de 3a generación es exelente en infecciones graves de origen desconocido.

ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA DE LAS PNC ANTIPSEUDOMONAS

CARBENICILINA Efectivo contra P aeruginosa,Proteus vulgaris,Morganella morgagnii.Bact gram(+):S aureus.

FURAZLOCILINA Es menos activo que piperacilina y > activo queLa mezlocilina contra P aeruginosa.

MEZLOCILINA Muy activa contra bact gram(+):S pyogenes Y S viridians,E coli,Enterobacter,P vulgrris.

PIPERACILINA = acción que la carbenicilina,mezlocilina,azloci-lina contra P aeruginosa.Efectivo contra E coli,Proteus mirabilis,Klebsiella,Enterobacter,Salmonella y Shigella.

SULBENICILINA Es más activa que carbenicilina contra P aerugi-Nosa y su eficacia es similar contra las enterobac-terias.

PNC ANTIPSEUDOMONAS

Ticarcilina

Usos clinicos

Infecciones severas causadas por bacteriasGram(-).

Neutropenia y fiebre.

CLORANFENICOL Aislado del Streptomyces venezuelae en 1974.

Bacteriostático para la > de gérmenes, es bactericida para H influenzae, S neumoniae y N meningitidis.

Su uso esta indicado en infec causadas por Rickettsia, Yersinia pestis.

CLORANFENICOL Mecanismo de acción: Se une a la subunidad ribosomal 50S,inhibiendo

la sintesis de proteinas.

Mecanismo de resistencia: Se origina sobre todo en la inactivación del ATB

por la enzima intracelular, la cloranfenicolacetiltransferasa, tanto en bact gram(-) como gram(+).

CLORANFENICOL

ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA:

Se caract como bacteriostatico,pero es bactericida en la > de las cepas de H influenzae,N meningitidis,S neumoniae.

Bact gram (-): H influenzae,N meningitidis, N gonorrhoaea,enterobacterias,S typhy y Bordetella pertusis,Vibrio cholerae,B fragilis.

CLORANFENICOL ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA:

Cocos gram (+): S aureus,S epidermidis, S pyogenes, S pneumoniae, Peptococcus.

Bacilos gram(+): Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocitogenes y Bacillus anthracis.

C perfringes, C tetani.

T pallidum y leptospira,Rickettsia

Mycoplasma y Chlamydia.

CLORANFENICOL

CARACTERISTICAS FARMACOLOGICAS:

Adecuada absorcion oral

Vida media de 1.7 a 12 horas y es mas largo cuando se administra por via oral, que por via iv.

Se distribuye ampliamente por todos los tejidos.

Las concentraciones mas altas se encuentran en higado y riñón

Atravieza la placenta y de excreta por la leche.

La [ ] de LCR y tej cerebral varia de 35%- 65%.

CLORANFENICOLUSOS CLINICOS:

Fiebre tifoidea,infecciones por bact anaerobias,Rickettsias, H influenzae productor de betalactamasas.

Meningitis bacterianas, absceso cerebral, brucelosis.

CLORANFENICOL VIA DE ADMÓN Y DOSIS

Grupos de edad

Via Dosis

RN: < 15 dias > 15 dias

IV IV

25 mg /Kg/día c/6 hrs50 mg/Kg/dia c/6 hrs

Niños O o IV 50-100 mg/Kg/dia c/6 hrs

Adultos O o IV 750 mg/Kg/dia c/6hrs

Dosis máxima

O 3 g/dia

CLORANFENICOL

EFECTOS SECUNDARIOS: Trastornos GI:Náuseas,vómito y diarrea.

Depresión de la médula ósea: anemia aplásica,toxicidad hematopoyética, anemia hemolitica.

Sindrome del niño gris,neuritis óptica

Rxnes de hipersensibilidad.

FOSFOMICINA

Es un ATB bactericida de amplio espectro con alta penetración tisular.

Se descubrio en 1969 apartir de la fermentación de Streptomyces fradiae.

MECANISMO DE ACCIÓN: Bloquea la biosintesis de la pared celular bacteriana y

causa su muerte inhibiendo de forma selectiva e irreversible a la enzima piruvil transferasa que cataliza la primera Rx en la sintesis de la pared celular.

FOSFOMICINAACTIVIDAD ANTIMICROBIANA:

S aureus y S epidermidis

Algunos gram(-): E coli,Proteus,P aeruginosa, Serratia, Klebsiella, Enterobacter,Shigella,Salmonella, H influenzae.

FOSFOMICINA VIA DE ADMÓN Y DOSIS

Grupo de edad

Via Dosis

Niños Adultos

O O

50 mg/Kg/dia c/6 h500 mg-1 gr c/8 h

Niños Adultos

IM

50-100 mg/Kg/dia250-500 mg c/6/h

Niños Adultos IV

100-200 mg/Kg/dia c/6 hrs250 mg-1 gr c/6 hrs

FOSFOMICINA USOS CLINICOS

Como alternativa en infecciones por estafilococos: osteomielitis,infecciones del SNC.

Neumonias,artritis,sinusitis,celulitis.

Cistitis, pielonefritis.

Como profilaxis en infecciones CV postqcas.

LINCOCINAMIDAS

CLINDAMICINA Derivado halogenado obtenido de la modificación qca de la lincomicina que se utiliza en clinica desde 1970.

MECANISMO DE ACCIÓN Actua a nivel de la sub unidad ribosomal 50S.

Se une a un sitio del ribosoma en forma similar a la eritromicina y al cloranfenicol,

Inhibe la sintesis proteica al interferir con las acciones de transpeptidación.

LINCOCINAMIDAS

ESPECTRO ANTIMICROBIANO

Cocos gram (+):

Streptococcus betalactamico del grupo A, S neumoniae y S aureus.

Bacterias anaerobias gram(-): Bacteroides resistentes a PNC, B fragilis.

MO anaerobios gram(+): Peptococcus,C perfriinges y Fusobacterium.

USOS CLINICOS

Infecc por MO anaerobios gram + y -.Abscesos pulmonares,empiemas,neumonias necrotizantes,pelvicas y genitales,osteomilitis cronicaInfec por S aureus, Actinomicosis.

VIA DE ADMÓN Y DOSIS DE LA CLINDAMICINA

Grupos de edad

Via Dosis

Niños < de un mes

IM o IV 15-20 mg/Kg/dia c/6 a 8

horas

> de un mes IM o IV O

40 mg/Kg/dia10-25 mg/Kg/dia

Adultos IM o IV 1200-1800 mg c/dia c/12-8-6 h

Dosis max enAdultos

IM, IV,O 4 gr/dia

LINCOCINAMIDAS

LINCOMICINA Aislada de una cepa de Steptomyces lincolnensis.Utilizado en clinica desde 1963.

MECANISMO DE ACCIÓN similar a la clindamicina.


MO gram (+): S aureus, S epidermidis,S pyogenes, S viridans.B. pertussis, Corynebacterium diphtheriae T pallidum, M neumoniae.

USOS CLINICOS Infec por Estafilococo.

VIA DE ADMÓN Y DOSIS DE LINCOCINAMIDAS

Grupos deedad

Via Dosis

Niños > de un mes O

IM

30 mg/Kg/dia c/6-8 hr30 – 60 mg/Kg/dia c/8 h

Adultos

IV

O IM o IV

10-20 mg/Kg/dia c/8-12 hr500 mg c/6-8 h600 mg c/dia

MACRÓLIDOS

Son ATB macrociclicos que estan constituidos por un anillo lactónico en cuya cadena lateral están unidos uno o más desoxiazúcares.

MACRÓLIDOS

ERITROMICINAATB oral eficaz,aislado de una cepa de Streptomyces eryhreus en 1952.

Presenta en diversas sales: estearatoetilsuccinatoestolatolactobionato gluceptato.

MECANISMO DE ACCIÓN Compuesto bacteriostático que inhibe la sintesis

de proteinas al ligarse en forma reversible a la sub unidad ribosómica 50S.

MACRÓLIDOS


MO gram(+): Estreptococos de los gpos A,B,C y G, S neumoniae,S viridans,S faecalis,C tetani, Actinomyces israelli,L monocytogenes.MO gram (-): N gonorrhoeae, N meningitidis, M catarrhalis,B pertusis,Hinfluenzae,Campylobacter.

USOS CLINICOS

Infec de tejidos blandos por estafilococos.Neumonia por Mycoplasma,infec por Ureaplasma urealiticum,tosferina,difteria,infec por Chlamydia, GEA por Campylobacter en desnutridos,lesiones genitales por Haemophilus ducreyi.En pctes alergicos a la PNC,FA por S pyogenesProfilaxis de fiebre reumatica,neumonia neumococcica.

ERITROMICINAGPO DE EDAD DOSIS VIA

Adultos

Niños

250-500 mg c/6 h

30-50 mg/kg/dia c/6 h O

Adultos

Niños

1-4 g dia c/6 h

30-50 mg/kg/dia c/6 h IV

NUEVOS MACRÓLIDOS AZITROMICINA

CLARITROMICINA

MIOCAMICINA

ROXITROMICINA TELITROMICINA

NUEVOS MACRÓLIDOS

Los macrólidos de nueva generación tienen gran importancia en la practica clinica ya que han mejorado sus propiedades farmacocineticas y sus efectos colaterales son menores.

Ventajas: * Mejor tolerancia; * Vida media prolongada * > [] tisulares

NUEVOS MACRÓLIDOSAZITROMICINA

MECANISMO DE ACCIÓN Actua a nivel de la sub unidad ribosómica 50S, inhibe la sintesis de proteinas dependiente de ARN por bloqueo de la transpeptidación, sin efectuar sintesis de acido nucleico.

ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA Es < activa que la eritromicina contra MO gram(+) Estreptococos y Enterococos y es mas activa que la eritromicina,claritromicina contra H influenzae.Muy activa contra M catarrhalis, Chlamydia, M pneumoniae, N.gonorrhoeae.

S pyogenes,S pneumoniae,S aureus,H influenzae, C trachomatis

Protozoos: T gondii,Cryptosporidium.

NUEVOS MACRÓLIDOS

CARACT FARMACOLOGICAS

Se absorve bien por VO

Vida media:11-14 hrs, 50% une proteinas

USOS CLINICOS

IRAS por S pyogenes,S pneumoniae, H nfluenzae,M pneumoniae.

IR inferiores: bronquitis, neumonias.

Infec de piel y tej blandos causadas por S aureus S pyogenes,ITS(N gonorrhoeae,C trachomatis , profilaxis de la infección por Mycobac-terium avium en pctes VIH.

VIA DE ADMÓN Y DOSIS DE LA AZITROMICINA

Gpos de edad Via Dosis

Adultos

niños

O

O

500 mg c/dia por 3 dias10 mg/Kg/dia una sola dosis

NUEVOS MACROLIDOSCLARITROMICINA


Se fija a la subunidad 50S ribosomal bacteriana e inhibe la sintesis proteica dependiente de ARN al bloquear la transpeptidación, la traslocación o ambas.


Es mas potente contra cepas de Streptococos y Estafilococos sensibles a la eritromicina.

Acción satisfactoria contra M catarrhalis, Clamydia, M pneumoniae.

MO gram (-): S pneumoniae, S pyogenes, S aga-lactiae, S aureus, L monocytogenes.

MO gram (+): N gonorrhoeae,N meningitidis, B pertussis, H influenzae y Campylobacter,M pneumoniae,C trachomatis, T pallidum y H pylori.

NUEVOS MACROLIDOS

USOS CLINICOS IRAS por Streptococcus pyogenes, S pneumoniae y M catarrhalis.IR bajas por Legionella pneumophila, M pneumoniae, neumonia atipica por Legionella,M pneumoniae,infec por piel y tej blandos causasado por S pyogenes y S aureus.Infec por Clamydia, M avium, kansaii, erradicación de H pylori.

EFECTOS SECUN DARIOS

Trastornos GI,glositis,moniliasis oral, estomatitis,hipoglicemia,> Cr serica,mareos, ansiedad, insomnio.

VIA DE ADMÓN Y DOSIS DE LA CLARITROMICINA


Niños

Adultos

Dosis máx

O O

O

15 mg/Kg/dia c/12 h250-500 mg/Kg/ c/12 h

2 gr

NUEVOS MACRÓLIDOS

ROXITROMICINA

Nuevo ATB semisintetico del gpo de los mácrolidos, que a dif de muchos de ellos es más estable en medio acido.


MO gram (+) aerobios: S pnumoniae, S agalactiae, S pyogenes, S aureus.

Buena actividad contra Corynebacterium, L monocytogenes.

MO gram(-) aerobios: N meningitidis, M catarrhalis, Legionella pneumophila, B pertussis, H ducrei.

MO anaerobios: Clostridium y Bacte- roides, Peptococcus, Peptostreptococcus.

NUEVOS MACRÓLIDOS

USOS CLINICOS IR altas por Streptococcus pyogene y bajas por S pneumoniae.infec de la piel y tej blandos por S aureus,S pyogenes y GI por Campylobacter.

EFECTOS SECUNDARIOS Trastornos GI.

VIA DE ADMÓN Y DOSIS DE LA ROXITROMICINA


Niños

Adultos

O

O

5-10 mg/Kg/dia c/12 h

150 mg c/12 h

METRONIDAZOL(flagil)

Descubierto en Francia en 1957.

Pertenece al grupo de los 5-nitroimi-dazoles junto con el tinidazol,benznidazol,nimorazol,ornidazol y secni- dazol.

Bactericida potente,posee actividad antibacteriana contra contra todos los cocos anaerobios y bacilos gram(-) anaerobios y bacilos gram(+) esporógenos anaerobios.

Se utliza Tx de protozoarios: giardiasis,amibiasis,tricomoniasis.

METRONIDAZOL

MECANISMO DE ACCIÓN Se reduce en el interior del MO derivandose un producto intermedio toxico con radicales libres que lesionan el ADN.

ESPECTRO ANTIMICROBIANO Bacilos anaerobios gram (-): B fragilis.

Bacilos anaerobios gram(+): C perfringes

Lactobacillus y Actinomyces son resistentes.

Bacterias microaerofilicas: Campylobacter jejuni, E coli ,H pylori.

Cocos anaerobios: Peptococcus.

Protozoos: T vaginalis,E histolytica, G lamblia.

METRONIDAZOL

USOS CLINICOS Infec graves por bacterias anaerobias: Bacteroides, Clostridium, Fusobacterium, Peptococcus,H pylori.

De elección en giardasis, meningitis por anaerobios y endocarditis,absceso cerebral

Infecc intrabdominales y pelvicas.

Artritis septica,osteomielitis por anaerobio

Absceso hepatico amibiano.

METRONIDAZOL VIA DE ADMÓN Y DOSIS

GPOS DE EDAD Y PADECIMIENTO

VIA DOSIS

AMIBIASIS Niños Adultos

O O

35-50 mg/kg/dia c/8 h por 10 dias250-500 mg c/8/hx10 d

TRICOMONIASIS INTESTINAL Niños Adultos

O O

20 mg/kg/dia c/8 hx5 d250 mg c/8/hr x 7 dias o 2 gr dosis unica

Dosis máxima O 4 gr/dia

NITROFURANOS

FURAZOLIDONA (Furaxona) NIFURATEL NIFURzIDA NITROFURANTOINA (Macrodantina,furantoina NITROFURAZONA (Furacin crema 2%)

Contienen en su estructura un gpo nitro unido a un anillo heterociclico.

En clinica solo se dispone de nitrofurantoina,nifuzida y furazolidona.

MECANISMO DE ACCIÓN: Inhibe un gran # de enzimas bacterianas y producen

daño a nivel del ADN bacteriano.

NITROFURANOSACTIVIDAD ANTIMICROBIANA

FURAZOLIDONA S aureus, S pyogenes,S faecalis,E coli,V cholerae

Clostridium,Klebsiella,Enterobacter,Salmonella

Shigella,Trichomonas y G lamblia.

NITROFURANTOINA Bacilos gram (-) : E coli ,Klebsiella, Salmonella, Shigella y Bacteroides.

Bacterias gram(+): Streptococcus faecalis, S aureus, S epidermidis.

NITROFURANOSUSOS CLINICOS

FURAZOLIDONA Giardiasis eficaz 80%

NITROFURANTOINA IVU por E coi, uretritis,prostatitis, cistitis, PNF.

IVU por S aureus,Streptococcus fae-calis.

EFECTOS SECUNDARIOS Trastornos GI,hipersensibilidad,cefalea,vertigo, somnolencia, coloración amarilla per-manente de los dientes.

VIA DE ADMÓN Y DOSIS DE NITROFURANOS

FARMACO Y GPO DE EDAD VIA DOSIS

FURAZOLIDONA Adultos Niños

O 100 mg c/6 h5-10 mg/kg/d c/6-8 h

NITROFURANTOINA Adultos Niños

O 200-400 mg/dia c/6 h5-7 mg/kg/dia c/6 h

QUINOLONAS

PRIMERA GENERACIÓN SEGUNDA GENERACIÓN

Ácido nalidixico(Ácido oxolinicoCinoxacina

Ciprofloxacina EnoxacinaLemofloxacina NorfloxacinaOfloxacina Pefloxacina

TERCERA GENERACIÓN CUARTA GENERACIÓN

GatifloxacinaGrepafloxacinaLevofloxacinaEsparfloxacina

MoxifloxacinaTrovalfloxacina

QUINOLONAS Las fluoroquinolonas son analogos sinteticos

del aciodo nalidixico, el antibiotico prototipo Las modificaciones estructurales del acido

nalidixico fueron disenadas para una mejor resistencia para incrementar su actividad antimocrobiana al maximo, esta situacion genero una nueva familia las fluoroquinolonas.

QUINOLONASLA GATIFLOXACINA:

es una 8-metoxi- fluoroquinolona sintetica de generacion avanzada en la que se han introducido varios cambios especificos y reduccion al minimo de los efectos indeseables .

QUINOLONAS TROVAFLOXACINA: es una nueva

trifluornaptiridona con una estructura diferente a las fluoroquinolonas existentes.

El uso de fluoroquinolonas generalmente estan contraindicados en ninos y jovenes <de 18 anos de edad ya que causan dano en el cartilago .

QUINOLONAS

LA CIPROFLOXACINA:

a la fecha es la Fluoroquinolona que mas extensamente se ha utilizado en ninos. En base a la experiencia relativamente limitada esta droga parece

ser bien tolerada no parece causar artropatia, es efectiva como un agente oral para el tratamiento de numerosas enfermedades en ninos que de de otra manera requeririan terapia parenteral.

Circunstancias en las cuales pueden ser utiles las fluoroquinolonas es en aquellas en las que ningun otro agente es aprobado.

Estas infecciones pueden ser causadas por bacterias gram(-), entericos y otros patogenos resistentes a multiples ATB tales como

Pseudomonas y Micobactrium sp.

QUINOLONAS

USOS CLINICOS: Infecciones de vias urinarias causadas por P

aeruginosa es la que tiene> efectivida que el resto de quinolonas.

otras bacterias gram (-) multirresistentes.

Otitis media crónica supurativa u otitis externa maligna.

Osteomielitis crónica.

QUINOLONAS


Inhibe la enzima ADN girasa responsable de que se enrolle el ADN y asi pueda adaptarse al pequeño espacio bacteriano.

Actua sobre las bacterias en fase es-tacionaria y de crecimiento y poseen acción bactericida.

QUINOLONAS ACIDO NALIDIXICO:

E coli, Klebsiella, Proteus, Citrobacter Serratia, Salmonella y Shigella.

Puede negativizar cultivos de Candida albicans en orina.

No tiene actividad contra MO gram(+) ni contra Pseudomonas.

QUINOLONAS GATIFLOXACINA: Cocos gram (+): S neumoniae,S pyogenes, S

del gpo B, S epidermidis S aureus. Cocos gram(-): Moraxella catarrhalis, Neisseria

meningitidis y gonorrhoeae Cocobacilos gram (-): H influenzae, Bordetella

pertusis. Bacilos gram (+): L.monocytogenes

QUINOLONAS

LEVOFLOXACINA:

Muestra mejor actividad contra MO como S neumoniae, S aeruginosa, Clamydia pneumoniae y Mycoplasma pneumoniae.

No tiene actividad contra MO anaerobios ni microbacterias.

QUINOLONAS

TROVAFLOXACINA: Mantiene activ. de las fluoroquinolonas contra

MO gram (-).

Actividad contra MO aerobios gram(+), atipicos y anaerobios.

Actividad exelente contra S neumoniae, Bacteroides fragilis, Clostridium difficile.

QUINOLONAS

ACIDO NALIDIXICO:

Con 4 g al dia via oral alcanza [] en plasma de 50 a 100 mcg/ml.

Vida media 6 horas.

QUINOLONASCiprofloxacina, Enoxacina, LomefloFloxacina, Norfloxacina, pefloxacina: Se generan [] muy altas en saliva, mucosa nasal, los

macrófagos de lo alvéolos y los PMN, asi como de las secreciones prostáticas y del humor acuoso.

EXCRECIÓN: Renal.

QUINOLONAS

LEVOFLOXACINA: La biodisponibilidad por VO es de 100% y de

47-52% se une a las proteinas.

Penetra bien en pulmón, VB, genitales masculinos y femenino.

Vida media: 6.5 ± 1.6 horas.

QUINOLONAS VIA DE ADMÓN Y DOSIS

FARMACO Y DOSIS VIA DOSIS

ACIDO NALIDIXICO Niños Adultos

o 55 mg/Kg/dia c/6 h

1 g c/6 h

ACIDO OXOLINICO Niños Adultos

o 20 mg/Kg/dia c/12 h

750 mg c/12 h

CIPROFLOXACINA Niños Adultos

o iv o iv

7.5-15 mg/Kg/dia5-10 mg/Kg/dia250-750 mg/Kg/dia c/12 h100-400 mg c/12 h

LEVOFLOXACINA Adultos

o 100 mg c/8 h

NORFLOXACINA Adultos

o 400 mg c/12 h

QUINOLONAS USOS CLINICOS Neumonia adquirida

en la comunidad y por MO atipicos.

Sinusitis aguda IVU, PNF. Infec gonocócica no

complicada,de la piel no complicada,de tej blandos,prostaticas,IR bajas.

Fibrosis quistica. Shigelosis..

Infec de vesicula y VB. Profilaxia para la

eliminación de portadores nasales de S aureus y N meningitidis.

< la incidencia o la progresión de la enfermedad luego de la expo-sición a Bacillus anthracis.

Infec por micobacterias. Otitis media cronica

supurativa u externa maligna.

•Septicemia grave por Septicemia grave por MOMO gram (-).gram (-).

QUINOLONAS USOS CLINICOS

Neumonia adquirida en la comunidad y por MO atipicos. Sinusitis aguda IVU, PNF. Infec gonocócica no complicada,de la piel no

complicada,de tej blandos,prostaticas,IR bajas. Fibrosis quistica. Shigelosis. Septicemia grave por MO gram (-).

QUINOLONASEFECTOS ADVERSOS: 5- 10% presentan reacciones menores como: Trastornos GI, cefalea,insomnio,depresión,

somnolencia, vertigo, fotosensibilidad, > de las transaminasas.

Artralgias.

RIFAMPICINA Son un grupo de ATB macrociclico

complejos con estructura semejante producidas por Streptomyces mediterrani.

MECANISMO DE ACCIÓN: Bactericida. Inhibe el ADN dependiente de la ARN

polimerasa.

MECANISMO DE RESISTENCIA: Se origina en una alteración de la enzima ARN

polimerasa que depende de ADN.

RIFAMPICINAACTIVIDAD ANTIMICROBIANA:

Bacterias gram(+): S aureus,S epidermidis, S neumoniae,S pyogenes, S viridans.

Bacilos gram (+): Bacillus anthracis y Clostridios. L monocytogenes. Bacterias gram(-): N meningitidis, N gonorrhoeae, H

influenzae, H ducreyi,Legionella pneumophila y de proteus y Klebsiella.

Mycobacterium tuberculosis y mycobacterias atipicas.

RIFAMPICINA CARACTERISTICAS: Via de admón: Oral, alcanza valores en plasma max en 3

horas. Se distribuye bien en: Orina,heces,saliva,esputo,lagimas y

sudor. Adecuada [] en LCR. Metabolismo: hépatico

Usos clinicos: TB pulmonar, infec por microbacterias atipicas, por estafilococcus, IVU complicadas combinada co TMT ZMX, quimioprofilaxia contra N meningitidis y H influenzae tipo b, Brucelosis,Leishmaniasis.

RIFAMPICINA

EFECTOS SECUNDARIOS:

Exantema,fiebre,nauseas,vomitos.

Hemolisis,trombocitopenia, IRA, hepatitis toxica,colitis pseudomembranosa, enrojecimiento de la piel.

RIFAMPICINA VIA DE ADMÓN Y DOSISTIPO DE TX GPOS DE EDAD VIA DOSIS

Profilaxis contra meningococo

de 1 mes1 mes-12 a Adulto

Oral5 mg/K/diax 2 d10 mg/Kg/diax 2 dias600 mg c/12 h x 2 dias

H influenzae tpo B de 1 mes1 mes-12 a Adulto

Oral10 mg/Kg/diax4 dias20 mg/Kg/diax 4 dias600 mg c/24 hx 4 dias

dosis max Oral 600 mg

TRIMETOPRIM-SULFAMETOZAXOL

Es una de las pocas combinaciones fijas de farmacos que se han empleado en niños con seguridad razonable.


Bloqueo de la sintesis del folato bacteriano producido por el sinergismo.El sulfametoxazol,analogo del acido paraamino-benzoico,inhibe la sintesis del acido dehidrofolico

El trimetoprin bloquea la reductasa bacteriana del dehidrofolato e im pide la reducción del acido dehidrofolico hasta acido tetrahidrofolico.

TRIMETOPRIM – SULFAMETOXAZOL.

ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA: El trimetoprim tiene una potencia de 20 a 100

veces > que el Sulfametoxazol.

Actividad contra bacterias Gram(+) y Gram(-)

MO mas sensibles son: E. coli , Proteus mirabilis, H. influenzae, S. neumoniae, N. meningitidis, S. tiphy, V. cholerae, Clamidya

Resistente contra P. Aeruginosa, B. fragilis.

TRIMETOPRIM- SULFAMETOXAZOL. CARACTERISTICAS FARMACOLOGICAS:

Vida media: Trimetroprim 11 horas y Sulfametoxazol 10 horas.

Unión a las proteinas: 40%.

Alcanza buenas [] en plasma en esputo,liquido pleural,prostata,semen,vagina,oido medio,senos paranasales,riñón e higado.

TRIMETOPRIM-SULFAMETOZAXOL USOS CLINICOS

IVU

Infecc bacterianas de vias respiratorias.

Shigelosis.Es el de elección si esta es resistente a la ampicilina.

Salmonelosis

Como alternativa contra gonorrea.

.

Infec por Pneumocystis carini:Dosis deTMT 20mg/Kg/dia y ZMX 100 mg mg/kg/dia c/6-8 h.

Nocardiosis.

Profilaxia de infec en pacientes neutropenicos

TRIMETOPRIM-SULFAMETOZAXOL VIA DE ADMÓN Y DOSISGRUPOS DE EDAD VIA DOSIS

Recien nacidos

Niños de 1 m- 12 a

IV

IV u O

3-5 mg/kg/dia c/12 h10 mg/kg/dia de TMP o 50 mg/kg/dia de SMZ c/12 h.En sospecha de Pneumocistis carini,se duplica la dosis c/6 h.

Adultos IM o IV u O160 mg de TMP + 800 mg de SMZ c/12 horas.En pacientes graves c/8 h.

TRIMETOPRIM-SULFAMETOXAZOLOL

EFECTOS SECUNDARIOS:

Reacciones dermatologicas: glositis y estomatitis.

Trastornos GI: nauseas y diarrea. Sindrome de Stevens Johnson. Cefalea y depresión.

VANCOMICINA

Descubierta en 1956,usado en clinica desde 1958.

Eficacia exclusiva contra bacterias gram (+).

VANCOMICINA


* Se combina con un precursor de uno de los componentes que constituye en el peptidoglicano, inhibiendo la sintesis y el ensamblaje del mismo.

*Lesiona los protoplastos al alterar la permeabilidad de la membrana citoplasmatica y puede afectar la sintesis del ARN.

*Inhibe la sintesis de la pared celular en un paso anterior a la etapa en que ejercen su acción las PNC y las cefalosporinas y produce lisis de la pared celular.

VANCOMICINA

ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA:

*S aureus y S epidermidis,enterococo, Streptococcus bovis, S viridans, S pneumoniae, L monocitogenes,S del gpo B, Clostridium difficile y corynebacterium.

VANCOMICINA CARACTERISTICAS FARMACOLOGICAS:

Casi no se absorve por VO.

La admón IM es dolorosa por lo que debe administrarse por via IV.

En dosis de 500 mg o 1 gr en un adulto en 30-60 min da [] máx de 6.3 mcg/ml que continua por arriba de 2 mcg/ml durante 8-12 h.

En lactantes y niños normales una dosis de 10-15 mg/kg/dosis en 30-60 min alcanza la [] máxima y se mantiene por arriba de 1-2 mcg/ml por 6 h.

Se difunde bien en liquido pleural,pericardico,ascitico,peritoneal y sinovial,orina .

VANCOMICINA USOS CLINICOS Infec graves por

organismos gram(+) B lactamicos resistentes o alergias a estos.

Profilaxis luego de procedimientos en pacientes con alto riesgo de endocarditis.

Profilaxis en procedimientos qcos > implantación de material protesico o derivados en instituciones con alta tasa de infección atribuible a S aureus meticilino resistente.

VANCOMICINA VIA DE ADMÓN Y DOSIS

GPOS DE EDAD VIA DOSIS

LACTACTES Y NIÑOS IV 40 mg/kg/dia c/6 h60 mg/kg/dia c/6 h(infec del SNC)

COLITIS POR C DIFFICILE IV 40 mg/kg/dia c/6 h x 7-10 d

ADULTOS IV 2 gr dia3 gr dia c/6 h ( en infec de SNC)

COLITIS RELACIONADA CON ATB

O 125-500 mg c/6 h

DOSIS MAXIMA IV 2-4 g/dia

VANCOMICINA EFECTOS SECUNDARIOS:

• Sindrome del cuello rojo

• Rara vez fiebre de origen farmacologico.

• Flebitis.

• Nauseas,vomitos.