FARMACOCINÉTICAFARMACOCINÉTICA Administra Absorbe Distribuye Almacena Transforma Excreta

FARMACODINAMIAFARMACODINAMIA

1.- Facilitando ó bloqueando2.- Estimulando ó Deprimiendo3.- Ejerciendo acciones mecánicas, químicas ó físicas4.- Reemplazando las sustancias químicas naturales5.- Destruyendo microorganismos

TRANSPORTE DE FÁRMACOS TRANSPORTE DE FÁRMACOS A TRAVÉS DE LAS A TRAVÉS DE LAS

MEMBRANAS CELULARESMEMBRANAS CELULARES

Difusión PasivaDifusión Pasiva Transporte EspecializadoTransporte Especializado

Transporte Activo Pinocitosis

ABSORCIÓNABSORCIÓN||

Vias de AdministraciónVias de Administración Entérica Bucal Rectal Sublingual

Parenteral Intramuscular Intravenosa Subcutánea

BiodisponibilidadBiodisponibilidad

Estados Físicos de los FármacosEstados Físicos de los Fármacos

v

DISTRIBUCIÓNDISTRIBUCIÓN

Actividad Mecánica y Actividad Mecánica y QuímicaQuímica

MECÁNICA QUÍMICAMECÁNICA QUÍMICA

Demulcentes Emolientes Adsorbentes Laxantes

Antiácido Astringentes Antisépticos

DOSIS DOSIS

POTENCIAPOTENCIA

EFICACIAEFICACIA

DOSIS: Se refiere a la cantidad que producirá una respuesta biológica particular.

POTENCIA: Cuando la dosis que se requiere es pequeña.

EFICACIA: La capacidad de un fármaco para producir una respuesta máxima

FIN DE LA ACTIVIDAD DEL FIN DE LA ACTIVIDAD DEL FÁRMACOFÁRMACO

REDISTRIBUCIÓN, REDISTRIBUCIÓN, EXCRECIÓN Y EXCRECIÓN Y

BIOTRANSFORMACIÓNBIOTRANSFORMACIÓN

EFECTOS SECUNDARIOS

EFECTO COLATERAL

REACCIONES ADVERSAS

EFECTOS COLATERALESEFECTOS COLATERALES

Dependiente de la dosis Independiente de la dosis Inseparable de la respuesta terapéutica Intercambiable con el efecto terapéutico

HISTORIAHISTORIALos chinos hace 2500 añosPasteur y Joubert 1877Paul Ehrlich trató la sífilis con sustancias químicas orgánicas1936 fueron introducidas las sulfanamidasEn 1941 producción de las penicilinas para uso clínico1954 Introducción de las tetraciclinas

CLASIFICACIÓN según:CLASIFICACIÓN según:Estructura Química y Estructura Química y

Mecanismos de AcciónMecanismos de Acción1.- Inhiben la síntesis las paredes células bacterianas

- Penicilinas- Penicilinas

- Cefalosporinas- Cefalosporinas

- Cicloserma- Cicloserma

- Vancomicina- Vancomicina

- Bacitracina- Bacitracina

- Miconazol- Miconazol

- Ketoconazol - Ketoconazol AntimicóticosAntimicóticos

- Clotrimazol- Clotrimazol

2.- Actúan sobre la permeabilidad de la membrana celular

- Polimixina

- Nistatina

- Anfotericina

3.- Inhibición de la síntesis de 3.- Inhibición de la síntesis de proteínas de las bacteriasproteínas de las bacterias

- Cloranfenicol- Tetraciclina- Eritromicina- Lincomicina- Clindamicina

4.- Alteración de la síntesis proteica 4.- Alteración de la síntesis proteica y de los ribosomasy de los ribosomas

- Aminoglucósidos

5.- Agentes que afectan el 5.- Agentes que afectan el metabolismo de los ácidos nucleicosmetabolismo de los ácidos nucleicos

- Rifampina- Quinolonas- Metronidazol

6.- Bloqueadoras del 6.- Bloqueadoras del metabolismo esencial para el metabolismo esencial para el microorganismomicroorganismo

- Sulfonamidas

7.- Análogos del ácido nucleico7.- Análogos del ácido nucleico- Vidarbina- Aciclovir

ANTIBIÓTICO IDEALANTIBIÓTICO IDEAL1.- Ser selectivo y eficaz contra microorganismos sin lesionar al huésped2.- Acción bactericida más que bacteriostática3.- No volverse ineficaz como resultado de la resistencia bacteriana4.- No ser inactivado por enzimas, proteínas ó liquido tisular5.- Alcanzar rápidamente concentraciones bactericidas y mantenerlos6.- Poseer los efectos adversos mínimos posibles

La mayoría de los agentes La mayoría de los agentes antimicrobianos se eliminan antimicrobianos se eliminan principalmente por los riñonesprincipalmente por los riñones..

- - Aminoglucósidos

- Polimixinas- Vancomicina- Flucitosina- Tetraciclinas

Por el hígadoPor el hígado

- - Eritromicina- Cloranfenicol- Lincomicina- Clindamicina

Por la BilisPor la Bilis::

- Ampicilina

- Nafcilina

El pus que consiste en El pus que consiste en fagocitos, desechos celulares, fagocitos, desechos celulares, fibrina y proteínas se une a:fibrina y proteínas se une a:

- Aminoglucósidos- Polimixina- Vancomicina

En las grandes acumulaciones En las grandes acumulaciones de hemoglobina en los de hemoglobina en los hematomas infectados pueden hematomas infectados pueden ligar:ligar:

PenicilinasTetraciclinas

Los medios ácidos como abscesos y Los medios ácidos como abscesos y sitios infectados cerrados:sitios infectados cerrados:

Efectividad Efectividad EfectividadEfectividad

Aminoglucósidos Clortetraciclina

Eritromicina Nitrofurantoína Clindamicina Metenamina

1) Se utiliza para proteger personas sanas.2) Prevenir la infección bacteriana secundaria en pacientes que sufren otras enfermedades.3) Prevenir la endocarditis en pacientes con lesiones valvulares o estructuras del corazón

Profilaxis de la Infección con Profilaxis de la Infección con AntibióticosAntibióticos

GLUCOPÉPTIDOS

Teicoplanina

Vancomicina

MACRÓLIDOS

Claritromicina Diritromicina Eritromicina Roxitromicina Azitromicina * Espiramicina ** Josamicina **

QUINOLONAS

1ª. a 4ªgeneración

RIFAMICINAS SULFONAMIDAS

TETRACICLINAS

Vida Media Vida Intermedia Vida Larga

Tetraciclinas - Demeclocidina - Doxiciclina

Clortetraciclina - MinociclinaOxitetraciclina

Aminoglucósidos Anfenicoles Cefalosporinas Neomicina Cloranfenicol

Cefalotina Cefazolina

Estreptomicina Tiamfenicol 1era Cefapirina

Gentamicina gen. Cefalexina

Tobramicina Cefradina

Amikacina 2da Cefaclor

Paromomicina gener. Cefproxil

Espectinomicina * Cefpodoxima

Netilmicina Cefamandol Cefuroxima

Cefonicid

3ra .CefotaximaGener. Ceftriaxona

Cefoperazona

PENICILINASPENICILINASGrupo I Penicilinas NaturalesGrupo I Penicilinas NaturalesPenicilina GPenicilina VFeniticilina

Grupo 2 Penicilinas Resistentes a la penicilinasaGrupo 2 Penicilinas Resistentes a la penicilinasaMeticilina DicloxacilinaOxacilina NaficilinaCloxacilina Floxacilina

Grupo 3 AminopenicilinasGrupo 3 AminopenicilinasAmpicilinaAmoxicilinaBacamoicilinaAsociación c/Ac. Clavulánico

Grupo 4 carboxipenicilinas y ureidopenicilinasGrupo 4 carboxipenicilinas y ureidopenicilinasTicarcilinasMezlocilinaPiperacilina

PENICILLUM

PENICILINASPENICILINAS

Historia:Historia: 1929 Alexander Fleming

Origen:Origen: Penicillum notatum

Química:Química: Anillo Tiazolidina unida un anillo Betalactámico y una cadena lateral

PENICILINAS - Grupo 1- categoría I

PENICILINA G: Eficaz contra microorganismos noproductores de penicilinasa (Lo producen losestafilocos) M.O. Gram (+) Y Espiroquetas

No estables en medio ácidoTipos Benzatínica oral-parenteral

Procaínica Parenteral Sódica Potásica ParenteralPenicilina V: Estables en medio ácido

Potencia ligeramente menor a la G Tipos: Potásica

Benzatínica Hidrabamina

GRUPO 2Meticilina: Semisintética

Resistente a la penicilinasa Bactericida contra estafilococo aureus

Vía IM No infusiones IV continuas No estable en medio ácido

Oxacilina Farmacológicamente semejantesCloxacilina Estables en medio ácidoDicloxacilina Son bien absorbidas V.Oral

Floxacilina La dicloxacilina la más activa No contra bacterias Gram (-)

Nafcilina Se inactiva en grado variable en medio ácido Vía oral ó parenteral

GRUPO 3GRUPO 3AmpicilinaAmpicilina Amplio espectro

Se destruyen con las betalactamasas

Ineficaces contra estafilocos Bactericidas Gram + y Gram -

Estable en medio ácidoSe absorbe bien

Amoxicilina Amoxicilina Se absorbe mejor, más rápida y completa en el tracto GI

Grupo 4Grupo 4Carboxipenicilinas:Carboxipenicilinas: ventaja actúa sobre infecciones

serias cuando la ampicilina no es tan efectiva

Ureidopenicilinas Ureidopenicilinas Nueva penicilina.

Actividad 10 veces mayor que las carboxipenicilinas

Infecciones serias Gram (-)

REACCIONES DESFAVORABLES DE LASPENICILINAS

REACCIONES DESFAVORABLES DE LASPENICILINAS

La causa más común de la alergia por drogasRash maculopapularRash urticarialFiebreBroncoespasmoVasculitisEnf. Del suero

Dermatitis exfoliativaSin. De Steven-JohnsonAnafilaxia

CEFALOSPORINASCEFALOSPORINAS Hongo Cephalosporium 1948 Amplio espectro Grupo de cefalosporinas con diferentes estructuras Pero muy relacionadas:

CefamicinasOxa-beta-lactamas

No se usan para fines profilácticos Bactericidas Desventaja: el costo Se clasifican por Generaciones

1a. Generación1a. Generación: : Mayor uso en OdontologíaEstafilococos y EstreptococosNo eficaces Anaerobios Gram (-)No el tratamiento de 1a. Elección en una

infección odontológica mixta

2a. y 3ra Generación2a. y 3ra Generación: : Son agentes parenteralesUso se limita al hospitalNo eficaz contra M.O. Gram (+)

REACCIONESREACCIONES ADVERSASADVERSASSon generalmente atóxicos en comparación con otros antibióticos

Anormalidades hepáticas, nefritis, trombocitopenia y neutropenia

AMINOGLUCÓSIDOSAMINOGLUCÓSIDOSEstreptomicina Buscando antibióticos contra gram (-) Streptomyces griseus 1944 Útil en Odontología solo como profiláctico (fiebre reumática) Bactericida Efectos adversos octavo par Nefrotoxicidad Neomicina pomada uso tópico

MACRÓLIDOSMACRÓLIDOSEritromicina 1952 McGuire Streptomyces erythreus- suelo filipino Posee un anillo de Lactona Bacteriostático - Bactericida según el microorganismo y la dosis Uso en alérgicos a la penicilina

Se usa como profiláctico Se emplea en diversas infecciones dentales (endo)

Eficaz contra Gram (+) Necesita cubierta entérica No usar en pacientes con antecedentes de enfermedades hepáticas Efecto adverso irritación del A.G.I. Puede tener interacciones con anticoagulantes bucales

TETRACICLINASTETRACICLINAS Del grupo. Sus orígenes son diversos. M.O. del suelo. Su uso es amplio en infecciones dentales No uso profiláctico Tipos básicos semejantes químicamente Se clasifican por su tiempo de vida

Son afectados por inoes metálicos Se unen al Ca y metales como Fe, Mg y Al (90 min antes) Bacteriostático Amplio espectro Vía oral. La IM es dolorosaAfinidad por el tejido hepático, tumoral, óseo y dental Usos GUNA, Abscesos periodontales, Qx periodontal

ANFENICOLESANFENICOLES Cloranfenicol Streptomyces venezuelae 1947 Cloromicetin porque contenía cloro y se obtuvo de un actinomiceto Bacteriostático Su efecto adverso es sobre la médula ósea

GLUCOPÉPTIDOSGLUCOPÉPTIDOS Vancomicina 1956 Suelo de Indonesia e India Streptomyces Orientalis Activa contra bacterias Gram (+) Útil en el Tx y prevención de endocarditis Bacteriana Bactericida Efectos colaterales graves Flebitis, Dolor en el sitio de la inyección, sordera, nefrotoxicidad, anafilaxis, comezón y fiebre

LINCOSAMIDASLINCOSAMIDAS Suelo de Lincon, Nebraska Streptomyces Lincolnesis 1962 Predecesor de la clindamicina Su empleo debería reservarse para pacientes que no pueden tratarse con peni o eritromicina Bacteriostáticos - Dosis elevadas Bactericidas Tx osteomielitis incluyendo el hueso alveolar

Efectiva sobre M.O. Anaerobios Lincomicina se absorbe parcialmente A.G.I Clindamicina se absorbe casi por completo Cruzan la barrera placentaria Lincomicina pasa a través de las meninges inflamadas Efectos adversos diarrea, colitis seudomembranosa

Puede inhibir la transmisión neuromuscular puede potenciar el efecto de un agente bloqueante administrado al mismo tiempo

METRONIDAZOLMETRONIDAZOL El descubrimiento de la Azomicina (2-nitroimidazol) Nakamura 1956 más sus propiedades tricomonicidas por Horie 1956 Amplio espectro Eficaz contra bacterias anaerobias Gram (-) y parásitos Eficaz en infecciones mixtas Su uso en GUNA, bacteremias postextracción, Tx de infecciones odontógenas graves y Txs periodontales Efectos adversos en A.G.I, ocasinalmente lengua saburral, glositis y estomatitis. Contraindicado en pacientes con enf. Activas del S.N.C, antecedentes discrasias sanguíneas y enf. Hepáticas.

INHIBIDORES DE LA INHIBIDORES DE LA BETALACTAMASABETALACTAMASA

Ac. ClavulánicoInhibidor “suicida” de las betalactamasasCombinado con amoxicilinaCombinado con ticarcilina amplio espectroCombinado conSulbactam parecido al Ac. ClavulánicoCombinado con Ampicilina

BASÓFILOS

SEROTONINA

ISQUEMIA

LESIÓN MECÁNICA

1.- Capacidad máxima para aliviar el dolor y disminuir la ansiedad.

2.- Rápida absorción y una eficacia prolongada

3.- Ausencia de efectos colaterales.

4.- No causar adicción.

5.- Mínima inducción de tolerancia

6.- Eficaz por todas las vías de administración (particular por la oral)

De acuerdo al lugar de acción:De acuerdo al lugar de acción:- Central (Narcóticos)- Periférico (Aspirina y AINES)

De acuerdo al mismo tipo de actividadDe acuerdo al mismo tipo de actividad- No opiodes- Opiodes

Analgésicos de Acción PeriféricaAnalgésicos de Acción Periférica, No opiodes y dolor de leve a moderado. (Odontología)

SALICILATOSSALICILATOS

ACETAMINOFÉNACETAMINOFÉN

AINESAINES

3 Tipos de Efectos:3 Tipos de Efectos: Antipirético Analgésico Antiinflamatorio

Éstas acciones se deben a la Éstas acciones se deben a la inhibición de la ciclooxigenasa del inhibición de la ciclooxigenasa del ácido araquidónico y al ácido araquidónico y al incremento resultante en la incremento resultante en la síntesis de prostanoidessíntesis de prostanoides..

ACCIÓN ANTIINFLAMATORIA

La disminución en las prostanglandinas La disminución en las prostanglandinas vasodilatadoras (PGE y PGI) supone menos vasodilatadoras (PGE y PGI) supone menos vasodilatación y de manera indirecta menos edema. vasodilatación y de manera indirecta menos edema. No reducción células inflamatoriasNo reducción células inflamatorias

ACCIÓN ANALGÉSICALa disminución en la generación de PGS y La disminución en la generación de PGS y COX lleva una menor sensibilización de las COX lleva una menor sensibilización de las terminaciones nerviosas nociseptivas a los terminaciones nerviosas nociseptivas a los mediadores inflamatorios (B y 5HTE)mediadores inflamatorios (B y 5HTE)

ACCIÓN ANTIPIRÉTICAProbablemente es debido a la disminución del mediador PGEProbablemente es debido a la disminución del mediador PGE2 2

el cual se genera en respuesta a los pirógenos inflamatorios el cual se genera en respuesta a los pirógenos inflamatorios (interleucina-1) el cual es responsable de la elevación del (interleucina-1) el cual es responsable de la elevación del punto de control hipotalámico para la regulación de la T°punto de control hipotalámico para la regulación de la T°

Querido Mefenamico:Querido Mefenamico:

Tu Tu Dorixina ForteDorixina Forte te escribe ésta carta con la te escribe ésta carta con la esperanza de que disminuyas mi algesia al estar lejos de ti, esperanza de que disminuyas mi algesia al estar lejos de ti, ya que tengo un estímulo nocivo que varía de intensidad y ya que tengo un estímulo nocivo que varía de intensidad y que sólo puedes calmar con tu que sólo puedes calmar con tu KetorolacoKetorolaco..

PostanPostan to es el pensar en ti, que el to es el pensar en ti, que el DolotorDolotor me ha me ha dicho que el dicho que el FebraxFebrax, los , los NalfonesNalfones y el y el TempraTempra de la otra de la otra noche han tenido consecuencias. Así que posiblemente noche han tenido consecuencias. Así que posiblemente dentro de nueve meses tengamos un dentro de nueve meses tengamos un FenamatoFenamato..

Así que es urgente que Así que es urgente que VoltaremVoltarem, mi , mi FormicoFormico padre y padre y mi mi AntranilicaAntranilica madre, están muy madre, están muy CarboxilicosCarboxilicos contigo. contigo.

Está Está TeoremacTeoremac,, pero sería el pero sería el ConmelConmel que no regresaras. que no regresaras.

Además mis primos Además mis primos QuadraxQuadrax dicen haberte visto con la dicen haberte visto con la MorfinaMorfina y y las las EndorfinasEndorfinas analgesiando la médula espinal, allá por el núcleo del rafé analgesiando la médula espinal, allá por el núcleo del rafé magno del bulbo raquídeo y bien opiode.magno del bulbo raquídeo y bien opiode.

Yo te quiero y tengo Yo te quiero y tengo FebraxFebrax en ti y en que vendrás para que el en ti y en que vendrás para que el padre padre IbuprofenoIbuprofeno nos nos CataflamCataflam lo más pronto posible y tengamos un lo más pronto posible y tengamos un SolidacoSolidaco y feliz y feliz MotrinMotrin omio hasta que el hígado nos metabolice. omio hasta que el hígado nos metabolice.

Te mando muchos Te mando muchos Beseroles Beseroles y espero acogerte en mis y espero acogerte en mis BencenosBencenos..

ASA: La ASA: La Neo-MelubrinaNeo-Melubrina te manda saludos. te manda saludos.

A T E N T E M E N T E :A T E N T E M E N T E :

Dorixina Forte.Dorixina Forte.

ORTEGA CRUZ JOSE.ORTEGA CRUZ JOSE.

GARCIA ESPINOZA MARILUGARCIA ESPINOZA MARILU