ANESTÉSICOS INHALATORIOS
Drogas que actúan sobre el SNC
Definicion
Son agentes gaseosos o líquidos volátiles administrados a través del aparato respiratorio y por el cual se pierde la sensibilidad ante los estímulos del medio ambiente y la respuesta motora a dichos estímulos.
Mecanismo de Accion
A través de la Proteinquinasa C, proteína esencial en la regulación de la excitabilidad neuronal.
Inhibición de la Oxidonitrico sintetasa, para que forme oxido nítrico el cual estimula la guadinil ciclasa aumentando el GMPc.
Clasificacion
ÉteresHidrocarburos Halogenados
Simples: Éter Etílico Fluorados:
Isofluorano, Servofluorano, Metoxifluorano, Enfluorano, Desfluorano.
Simples: Cloroformo. Fluorados: Halotano
Farmacocinética
Absorción: Se absorben por difusión pasiva y siguiendo un gradiente de concentración o presión parcial.
Factores que determinan la Absorción Concentración Inspirada.
Solubilidad.
Gasto Cardiaco.
Concentración Inspirada
Si es mayor la concentración del gas en el aire inspirado, mayor será su presión parcial , más rápido su difusión y mayor su disolución en sangre .
La concentración alveolar resulta de un equilibrio entre la entrada ventilatoria y la perdida por la utilización o consumo y varia con la ventilación pulmonar.
Solubilidad:Coeficiente de partición sangre-gas Se define como el cociente de la
concentraciones del anestésico existente en dos fases, cuando estas están en equilibrio (EGER).
Afinidad relativa de cada anestésico por un solvente.
Determina la velocidad de inducción y recuperación.
Concentración venosa del Anestésico La diferencia de presión parcial del
anestésico entre el alveolo y la sangre venosa de retorno, influye en la absorción.
Cuanto mayor la diferencia, tanto más aumenta la absorción
Volumen Cardiaco
Si el gasto cardiaco fuera cero no habría absorción y si fuese infinito todo el anestésico que penetra en los pulmones se equilibraría de inmediato en todo el cuerpo.
Pasaje del Anestésico a los tejidos Factores determinantes: Solubilidad del anestésico en el
tejido (CP tejido/sangre). Volumen del tejido con respeto a su
irrigación sanguínea. Gradiente entre la presión parcial del
anestésico en la sangre y el tejido.
Relación de los tejidos y su irrigación según Malpeson y Egger.
GRI GMI Tej. Adiposo
GPI
Masa Corporal
9 % 50 % 19 % 22 %
VMC 75 % 18 % 5.4 % 1.5 %
Eliminacion
Es la base de la recuperación anestésica.
Se realiza por difusión pasiva y siguiendo un gradiente de concentración o presión parcial.
Se revierten los gradientes facilitando el pasaje de la droga desde los tejidos a la sangre de esta a los alveolos y desde allí al aire atmosférico.
Factores determinantes
Solubilidad en la sangre.
Gasto Cardiaco
Gradiente de presión parcial venosa/alveolar.
Dosificación de los Anestésicos Inhalatorios CAM: En la práctica la CAM es la
unidad de dosificación y es la concentración alveolar mínima capaz de producir la inmovilidad en el 50% de individuos sometidos a un estimulo doloroso supramaximal a una presión de 1 atmosfera.
CAM Concentracion Alveolar Minima
Halotano
Isofluorano
Sevofluorano
Desfluorano
N2O
PERRO 0.9 1.3 2.4 7.2 222
GATO 1.1 1.6 2.6 9.8 255
Halotano
Es un líquido volátil de olor suave, incoloro no inflamable ni explosivo, no irritante.
Es un anestésico potente, produce buena relajación muscular pero no proporciona buena analgesia.
Efectos Cardiovasculares
Disminuye la actividad simpática . Produce aumento del tono vagal,
deprime la contractibilidad cardiaca y disminuye la FC.
Sumado al a la VD produce hipotensión que es dosis dependiente.
Sensibiliza el miocardio a las catecolaminas induciendo arritmias.
Efectos en el Aparato Respiratorio Deprime los centros respiratorios
causando depresión respiratoria. Se manifiesta con aumento de la FR
y disminución del volumen de corriente pulmonar.
Es excelente broncodilatador y estaría indicado en la anestesia de pacientes asmáticos
Efectos sobre el SNC
Produce VD cerebral, aumenta el flujo sanguíneo, aumenta la presión intracraneana, disminuye el consumo de O2.
El mecanismo termorregulador del hipotálamo se deprime en presencia de Halotano por la VD, por lo que la Tº corporal se debe evaluar.
Efectos sobre el musculo esquelético Relaja el musculo esquelético por
depresión central inhibe las trasmisiones neuromusculares espinales mono sinápticas y poli sinápticas y por acción postsinapticas en la unión neuromuscular.
Efecto en Útero
Relaja el musculo uterino, evitando que responda a los oxitócicos, cruza la barrera placentaria por lo que es capaz de deprimir la respiración del feto. En concentraciones elevadas aumenta el sangrado uterino por lo que contraindicado en cesáreas o parto.
Efectos sobre el hígado
La hepatitis por halotano se describía como complicación del uso del fármaco. Estudios actuales se sabe que su incidencia es muy baja y generalmente tiene bases inmunológicas y que es agravada o desencadenada por la hipoperfusion o hipoxia de la glándula.
Hipertermia maligna
Condición peculiar caracterizada por metabolismo acelerado con degeneración del musculo esquelético hiperfosfatemia, hipercalcemia y actividad normalmente alta en el musculo.
Inicialmente habrá rigidez muscular, arritmias, taquipnea, hipercapnia, hipoxia, hipertermia de 42-43 ºC las consecuencias a menudo son fatales.
Metabolismo
Entre el 20-30% se metaboliza en el organismo de estos el 50% sufre biotransformacion. El sistema citocromo P-450 es responsable de la aparición de cromo, bromo fluor y otros metabolitos con función toxica.
Concentracion Alveolar Minima
CAM Perro
CAM Gato
Induccion Mantenimiento
Halotano 0.9 % 1.1 % 3 %-4 % 1.4 %
Isofluorano
Es un liquido volátil, no inflamable ni explosivo, incoloro, no irritante que se evapora fácilmente a Tº ambiente.
La velocidad de inducción debería ser más rápida por su coeficiente de sangre/gas que el halotano, pero su olor desagradable hace que sea más lenta y puede acompañarse de tos, estornudos y en pocos casos laringoespasmos. Su recuperación es rápida y suave.
Efectos Cardiovasculares
Deprime levemente al miocardio, de manera paulatina a mediad que se incrementa la concentración alveolar, se piensa que se debe a una VD muscular y cutánea.
No sensibiliza el miocardio a las catecolaminas por lo que es de elección en pacientes cardiópatas.
Efectos sobre el Aparato Respiratorio Es un depresor respiratorio muy
potente igual o más que el halotano es dosis dependiente.
Hay posibilidad de laringo espasmo, hiposecreción y tos por ello se reduce si se utiliza la premedicacion e inducción con anestésicos inyectable.
Efectos en el Musculo esquelético Cuando la anestesia es profunda hay
buena relajación muscular, pero si exceden los niveles de inducción produce tetanias y temblores musculares
Metabolismo
Se metaboliza minimamente, aproximadamente un 0.2% en hígado y se elimina por riñón, por lo tanto los metabolitos que se producen son escasos y no producen lesión renal ni hepatotoxica,
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