UNIVERSIDAD AUTÓNOMA DE YUCATÁN

CAMPUS CIENCIAS DE LA SALUD

Facultad de Química

FARMACOLOGÍA II

• Equipo 1:• Ávila Aldana Samanta Amainari• Espadas Ancona Daniela Alejandra• Ché Dzib Laura Verónica• Gil Cutz Leticia del Socorro• Nah Puc Patricia Noemí

NEVIRAPINA

Nevirapina• Es un antiviral.• Descubierto por el laboratorio Boehringer

Ingelheim.• Se absorbe rápidamente.• Atraviesa la barrera placentaria • Se metaboliza en el hígado • Se elimina por la orina y

por las heces.

Antivirales

Inhibidor de fusión

Inhibidores de la proteasa

Inhibidores de la transcriptasa inversa

análogos de los nucleósidos .

Inhibidores de la transcriptasa inversa análogos no nucleósidos:

Nevirapina

Innhibidores de la integrasa

APLICACIONES TERAPÉUTICAS

Aprobado para tratamiento contra VIH-1 en adultos y

niños en combinación

Administración eficaz a largo plazo en planes con múltiples fármacos

Probado como fármaco único alternado con

zidovudina

Valoración en programas con tres fármacos

(zidovudina, didanosina)

Dosis única proporcionada durante el parto seguida de otra sola dosis

al neonato

Ha demostrado ser altamente efectiva cuando se la emplea al

inicio del tratamiento de pacientes vírgenes a los antirretrovirales

Potencia viral similar a la de los inhibidores de proteasa

No cura la infección por VIH,Evita su multiplicación y

concentración en la sangre

Mecanismo de Acción

Transcriptasa inversa

Polimerasa

ARN-

asa-

H

Saco hidrofó

bico

1 .- Sitio activo de la polimerasa: única hebra de ARN viral es transcrita a una doble hélice de ADN-ARN.

2.-La ARN-Asa H, en su sitio catalítico, corta la hebra de ARN Y ADN.

3.-La polimerasa completa la hebra que queda de ADN para formar una doble hélice de ADN.

4.-La integrasa corta los nucleótidos de cada extremo 3 del ADN, creando dos extremos cohesivos.

5.- La integrasa transfiere el ADN al núcleo de la célula y facilita la integración en el genoma de la célula hospedadora

7.-El ARNm migra a el citoplasma, donde se sintetizan los componentes del virus.

8.-La proteasa corta las proteínas en pequeñas unidades.

9.- El virus integra sus partes sale de la célula y madura.

6.-La célula se transcribe ARN m con el ADN vírico integrado

REPLICACIÓN DEL VIRUS VIH-1

Polimerasa

RNAa

sa-H

Saco hidrofóbi

co

Nevirapina causa cambio conformacional de La transcriptasa inversa

Nevirapina ocupa el saco hidrófobo, por lo que es un inhibidor no competitivo.

Su uso es sinérgico con inhibidores nucleósidos de la TIMECANISMO DE ACCIÓN DE LA NEVIRAPINA.

POSOLOGÍA

• VIH-1 – Adulto. Un comprimido diario de 200 mg

durante los primeros 14 días, seguido de un comprimido de 200 mg dos veces al día.

– Pacientes pediátricos • 2 meses a 8 años. 4 mg/kg, 1 vez al día

durante 2 semanas seguido de 7 mg/kg 2 veces al día.

• Niños > de 8 años. 4 mg/kg 1 vez al día durante 2 semanas seguido de 4 mg/kg 2 veces al día

REACCIONES

ADVERSAS Y

EFECTOS

SECUNDARIOS

• Exantema cutáneo o rash: es el más frecuente, se caracteriza por erupciones cutáneas en cara y extremidades

Hepatotoxicidad: necrosis hepáticas, e insuficiencia renal.

En algunos casos fiebre, dolores de cabeza, náuseas, diarrea.

• síndrome de Stevens-Johnson. Es la más grave.

• Reacción de hipersensibilización que afecta la piel y las membranas mucosas.

Bibliografía• http://www.drugs.com/ ( consultado en enero de 2013). • http://depts.washington.edu/hivaids/oral/case4/discussion.html• http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/k002.htm• Goodman and Gilman: the pharmacological basis of therapethics /Joel

G.Hardman, Alfred Goodman, Lee E. Limird.• Lorenzo, P… [et al]; Velazquez: Farmacología básica y clínica; 18ª ed;

Editorial Medica Panamericana; Buenos Aires; Octubre 2008; pp 831, 878• http://www.humv.es/webfarma/Nuevos_medicamentos/

nevirapina.htm#Posolog%C3%ADa%20y%20forma%20de%20administraci%C3%B3n

• http://www.farmaciasahumada.cl/fasaonline/fasa/MFT/PRODUCTO/P3790.HTM