UNIVERSIDAD ALAS PERUANAS ANESTÉSICOS LOCALES Mg. Berthing Calderón Rondón.
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UNIVERSIDAD ALAS PERUANAS
ANESTÉSICOS LOCALES
Mg. Berthing Calderón Rondón
• “Fármacos que aplicados localmente a los nervios periféricos, tronco nervioso o terminaciones nerviosas, bloquean de forma transitoria y reversible, la transmisión nerviosa,originando la pérdida de la sensibilidad”– Solo afecta a las neuronas próximas al lugar de la
administración– Suprimen el dolor sin deprimir la conciencia– Menos riesgos que la anestesia general
Concepto
Estructura QuímicaEstructura Química
NN
LipofílicoLipofílico
Núcleo Núcleo aromaticaromaticoo
Cadena Cadena IntermediaIntermedia
HidrofílicHidrofílicoo
AminaAmina
UnióUniónn
Cadena Cadena hidrocarbonadhidrocarbonadaa
Polar
No Polar
Anestésicos Anestésicos LocalesLocales
Mg. Berthing Calderón Rondón
Estructura QuímicaEstructura Química
Grupo Grupo HidrofílicoHidrofílico
NN Aminas Terciarias derivados del Aminas Terciarias derivados del AmonioAmonio
Pobre Solubilidad, es preparada como una Sal, Pobre Solubilidad, es preparada como una Sal, ClorhidratoClorhidrato
Función, asociarse a los canales del Sodio, Función, asociarse a los canales del Sodio, interrupcióninterrupción reversible de la actividad neuralreversible de la actividad neural
Anestésicos Anestésicos LocalesLocales
Mg. Berthing Calderón Rondón
Estructura QuímicaEstructura Química
Cadena intermediaCadena intermedia
Debe tener un largo de 3 a 7 CarbonosDebe tener un largo de 3 a 7 Carbonos
Menor a 3 C, sin actividad de A.L.Menor a 3 C, sin actividad de A.L.
Mayor a 7 C, pierde la potenciaMayor a 7 C, pierde la potencia
Especie de correa, permitiendo la asociación de la Especie de correa, permitiendo la asociación de la aminaamina HidrofílicaHidrofílica con el canal del Sodio y la con el canal del Sodio y la LipofílicaLipofílica se se mantiene mantiene dentro de la membrana dentro de la membrana
Anestésicos Anestésicos LocalesLocales
Mg. Berthing Calderón Rondón
Estructura QuímicaEstructura Química
UniónUnión
La cadena intermedia pudiese existir sin la La cadena intermedia pudiese existir sin la Unión.Unión. Mayor Citotoxicidad en aquellas moléculas sin Mayor Citotoxicidad en aquellas moléculas sin uniónunión Ester, - COOHEster, - COOH
Amida, - NHAmida, - NH22
Unión, determina el tipo y sitio de metabolismo de Unión, determina el tipo y sitio de metabolismo de los A.L.los A.L.
Anestésicos Anestésicos LocalesLocales
Mg. Berthing Calderón Rondón
Estructura QuímicaEstructura Química
Grupo LipofílicoGrupo Lipofílico
Ester, precursor es el Ester, precursor es el Acido BenzoicoAcido Benzoico..
Amidas, precursor es la Amidas, precursor es la AnilinaAnilina
Importante en el paso a través de la membrana de la Importante en el paso a través de la membrana de la celularcelular Liposolubilidad asociado a PotenciaLiposolubilidad asociado a Potencia
Liposolubilidad, Liposolubilidad, Peso Molecular, Peso Molecular, Tamaño, Tamaño, velocidad de velocidad de
difusióndifusión
Anestésicos Anestésicos LocalesLocales
Mg. Berthing Calderón Rondón
Estructura Química Estructura Química yy PropiedadesPropiedadesAnestésicos Anestésicos LocalesLocales
PropiedadesPropiedades
Físico-QuímicasFísico-Químicas No Físico-No Físico-QuímicasQuímicas1.1. Liposolubilidad Liposolubilidad
2.2. pKa pKa
3.3. Unión a Unión a ProteínasProteínas
4. Peso Molecular.4. Peso Molecular.
1.1. Difusibilidad en los Tejidos Difusibilidad en los Tejidos
2.2. Vasoactiva inherente Vasoactiva inherente
Mg. Berthing Calderón Rondón
Propiedades Físico-QuímicasPropiedades Físico-QuímicasAnestésicos Anestésicos LocalesLocales
LiposolubilidaLiposolubilidadd
Propiedad que permite atravesar tejidos y captación Propiedad que permite atravesar tejidos y captación en la en la membrana de la fibra nerviosa.membrana de la fibra nerviosa. Responsable de la potencia del A.L.Responsable de la potencia del A.L.
Reside en el anillo aromáticoReside en el anillo aromático
Mg. Berthing Calderón Rondón
Propiedades Físico-QuímicasPropiedades Físico-QuímicasAnestésicos Anestésicos LocalesLocales
pKapKa
pKa.pKa. Es aquel pH en donde existe 50% de la Es aquel pH en donde existe 50% de la formasformas ionizadas y 50% de formas no ionizadasionizadas y 50% de formas no ionizadas
Determina el Determina el tiempo de iniciotiempo de inicio del bloqueo de del bloqueo de conducción.conducción. pKa AltopKa Alto
Cationes
Aniones
Inicio Inicio LentoLento
pKa BajopKa Bajo Aniones
Cationes
Inicio Inicio RápidoRápidoMg. Berthing Calderón Rondón
Propiedades Físico-QuímicasPropiedades Físico-QuímicasAnestésicos Anestésicos LocalesLocales
El grado de unión a proteínas es directamente El grado de unión a proteínas es directamente proporcional a proporcional a la duración de acción.(albúmina, glicoproteína)la duración de acción.(albúmina, glicoproteína)
A mayor unión a proteínas, su efecto es más A mayor unión a proteínas, su efecto es más prolongadoprolongado
Unión a ProteínasUnión a Proteínas
Mayor unión a proteínas, Mayor unión a proteínas, menor fracción libremenor fracción libre..
Mg. Berthing Calderón Rondón
Propiedades Físico-QuímicasPropiedades Físico-QuímicasAnestésicos Anestésicos LocalesLocales
Unión a ProteínasUnión a Proteínas
AgentAgentee2-2-
CloroprocainaCloroprocaina
LidocainaLidocaina
BupivacaínaBupivacaína
RopivacaínaRopivacaína
LevobupivacaíLevobupivacaínana
% de % de UniónUnión
Duración Duración
--
6464
9696
9696
9696
CortaCorta
IntermediIntermediaa
LargaLarga
LargaLarga
LargaLargaMg. Berthing Calderón Rondón
Mecanismo de acción
• Actúan sobre receptores de membrana: – Bloquean los canales del sodio
• Impiden la despolarización y prolongan el periodo refractario
Propiedades farmacológicas
Mecanismo de acciónMecanismo de acciónAnestésicos Anestésicos LocalesLocales
Inhibición de la transmisión del impulso nervioso Inhibición de la transmisión del impulso nervioso dede manera reversible.manera reversible.
Bloqueo de los Canales del Sodio.Bloqueo de los Canales del Sodio.
Difusión de la forma Base, unión con el receptor Difusión de la forma Base, unión con el receptor dentrodentro del canal de Sodiodel canal de Sodio
Alteración del Potencial de acciónAlteración del Potencial de acción
Bloqueo de la ConducciónBloqueo de la Conducción
CaracterísticasCaracterísticas
Mg. Berthing Calderón Rondón
Factores que condicionan la acción
• Liposolubilidad– Potencia y duración de acción
• pKa– Comienzo de la acción
• Unión a proteínas plasmáticas– Duración de la acción
¿Cuándo termina la acción?
• El abandono del sitio de acción el efecto tiende a desaparecer
Se distribuye al resto del organismo
efectos a otros niveles: cerebro, corazón...
Mg. Berthing Calderón Rondón
Mg. Berthing Calderón Rondón
Mg. Berthing Calderón Rondón
Clasificación QuímicaClasificación Química
EsteresEsteres
ProcaínaProcaína
TetracaínaTetracaína
2-C2-Cloroprocaínaloroprocaína
BenzocaínaBenzocaína
CocaínaCocaína
PiperacaínaPiperacaína
BumetaminaBumetamina
AmidasAmidas
Etidocaína Etidocaína Prilocaína Prilocaína
Mepivacaína Mepivacaína Lidocaina Lidocaina
Bupivacaína Bupivacaína RopivacaínaRopivacaína
Levobupivacaína Levobupivacaína
PirrocaínaPirrocaína
DibucaínaDibucaína
Anestésicos Anestésicos LocalesLocales
Mg. Berthing Calderón Rondón
Clasificación AL
• De tipo éster– Inestables en solución – Se hidrolizan rápidamente por la acción de las
esterasas plamáticas – Pueden producir reacciones alérgicas cruzadas
con los fármacos de este grupo. • Procaína (acción corta).
• Cocaína (acción intermedia).
• Tetracaína (acción larga).
Clasificación
• De tipo amida: – Estables en solución. – Metabolización hepática más lenta. – Más improbable la aparición de reacciones
alérgicas • Lidocaína (acción corta).
• Mepivacaína (acción intermedia).
• Bupivacaína (acción larga).
Diferencia entre Esteres y Amidas.
• Esteres: se metabolízan por la colinesterasa plasmática, poco estables y con mayor potencial de producir reacciones alérgicas.
• Amidas: se metabolízan en el hígado, son compuestos más estables y tienen un potencial mínimo de producir alergias.
Mg. Berthing Calderón Rondón
Farmacocinética
• Dependientes del anestésico: Cantidad inyectada( a > cc. - > disponibilidad Sitio de inyección (grado de vascularización) Velocidad de inyección (>)>pico plasmático Velocidad de biotransformación Excreción (renal)
Mg. Berthing Calderón Rondón
Farmacocinética
• Dependientes del paciente:
Edad Estado cardiovascular Función hepática
Mg. Berthing Calderón Rondón
Farmacocinética
• Absorción: Dosis Sitio de inyección Adición vasoconstrictores Perfil farmacocinético de anestésico
Distribución☺Forma unida a proteínas☺Forma libre ionizada☺Forma no ionizada
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FarmacocinéticaBiotransformación
• AMINOAMIDAS Metab. hepático Metabolitos tóxicos,
ortotoluidina.
• AMINOESTERES Pseudocolinesterasa Metabolito inactivo
Ac.PAB(alergizante)
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Farmacocinética
• Excreción:
Renal Aminoésteres (90% como PABA) Aminoamidas (40-80% como met.inac.)
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Farmacodinamia
• Potencia: liposolubilidad
• Comienzo de acción: concentación y propiedades físico-químicas
• Duración de acción: propiedades F-Q
Mg. Berthing Calderón Rondón
Farmacodinamia
• Factores que influyen en acción anestésica:
Dosis Vasoconstrictores Lugar de inyección Ajuste de pH
Mg. Berthing Calderón Rondón
Cronología del bloqueo
• Aumento de la temperatura cutánea y vasodilatación
• Pérdida de la sensación, temperatura y alivio del dolor.
• Pérdida de la sensación de taco y presión
• Pérdida de la motricidad.
La reversión del bloqueo se produce en orden inverso.
Mg. Berthing Calderón Rondón
Anestésico Ideal
• Periodo de latencia corto
• Duración adecuada al tipo de intervención
• Compatibilidad con vasopresores
• Difusión conveniente
• Estabilidad en las soluciones
• Baja toxicidad sistémica
• No provocar alergias. Mg. Berthing Calderón Rondón
Coadyuvantes.• Opiodes: Fentanyl: Morfina, Nalbufina.• Agonistas de receptores alfa 2: Clonidina, • Neostigmina. Midazolan. Ketamina.• Mejoran calidad de la analgesia,
disminuyen tiempo de latencia, incrementan la duración. Disminución de dosis.
Mg. Berthing Calderón Rondón
Otro EfectosOtro EfectosAnestésicos Anestésicos LocalesLocales
BactericidaBactericida
Antiarrítmico.Antiarrítmico.
AnticoagulanteAnticoagulante
Anti-inflamatorio.Anti-inflamatorio.
Efectos:Efectos:
Mg. Berthing Calderón Rondón
Propiedades de los AL asociados a vasocontrictores:
- Menor toxicidad sistémica - Anestesia profunda y prolongada- Disminuye microhemorragia
Mg. Berthing Calderón Rondón
Efectos colaterales indeseables
• Toxicidad sistémica: Sistema nervioso central, y cardiovascular.
• Alergias. Más frecuentes con los esteres.• Neurotoxicidad. Especie, dosis, tiempo
exposición. • Síndrome de irritación neurológica transitoria.
Lidocaina espinal.
Mg. Berthing Calderón Rondón
No utilizar vasocontrictores:
- Patologías no controladas
- Pacientes con antidepresivos tricíclicos
- Pacientes con beta bloqueadores inespecíficos
- Cocainómanos
Mg. Berthing Calderón Rondón
Síntomas de Toxicidad Síntomas de Toxicidad de los Anestésicos de los Anestésicos
LocalesLocales
Toxicidad cardiovascular
Falla respiratoria
Paro cardiaco
Convulsiones generalizadas
Inconciencia
Contracciones musculares
Alteraciones sensoriales y de conducta
Adormecimiento de la lengua y boca
Tiempo
Do
sis/
co
nce
ntr
ació
n e
n p
lasm
ad
e an
esté
sico
s l
oca
les
Muerte
Mg. Berthing Calderón Rondón
Anestesia superficial o tópica Anestesia por infiltración Anestesia regional intravenosa Bloqueo nervioso periférico Anestesia medular (subaracnoidea) Anestesia epidural
APLICACIONES TERAPÉUTICAS Y TIPOS DE
ANESTESIA LOCAL.
REACCIONES ADVERSAS Manifestaciones neurológicas y
cardiovasculares: Sabor metálico. Parestesias, Ansiedad, Temblor,
Convulsión, Coma. Bradicardia, Alt. contractilidad,
Hipotensión, Paro. Tratamiento:
Soporte circulatorio y respiratorio.
REACCIONES ADVERSAS
Reacciones alérgicas:
Preparados de tipo éster (alergias cruzadas entre ellos).
Dermatológicas, asmáticas e incluso shock anafiláctico.
Mg. Berthing Calderón Rondón
ANESTESICOS LOCALES
LIDOCAINA
-Preparados: Lidocaína 2% (+ adrenalina)
-Inicio de acción: 2-3 min
-Duración de efectos:Lidocaína 2% + adrenalina
*Anestesia pulpar 5-10 min 60-90 min*Anestesia tejidos blandos 60-120 min 3-4 horas
-Dosis máxima: 4.4 mg/Kg (máximo 300 mg)*niño 20 Kg 88 mg 2,4 cartuchos*Adulto 70-90 Kg 220 mg 6,1 cartuchos*Max. c/adrenalina 300 mg 8,3 cartuchos
1 cartucho = 1,8 ml; 1 cartucho 2% = 36 mg
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ANESTESICOS LOCALES
MEPIVACAINA-Preparados: Mepivacaína 3% (2% + adrenalina 1:100.000)(menor poder vasodilatador que lidocaína)
-Inicio de acción: 1-2 min-Duración de efectos:
Mepivacaína 3% 2%+ adrenalina
*Anestesia pulpar 20-40 min 60-90 min*Anestesia tejidos blandos 2-3 horas 3-4 horas
-Dosis máxima: 4.4 mg/Kg (máximo 300 mg)
*niño 20 Kg 88 mg 1,6 cartuchos*Adulto 70-90 Kg 300 mg 5,5 cartuchos
1 cartucho = 1,8 ml; 1 cartucho 3% = 54 mg
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ANESTESICOS LOCALES
PRILOCAINA
-Preparados: Prilocaína 3% + felipresina (no catecolamina)(muy bajo poder vasodilatador)
-Inicio de acción: 2-4 min
-Duración de efectos:
*Anestesia pulpar 60-90 min*Anestesia tejidos blandos 2-4 horas
-Dosis máxima: 6 mg/Kg (máximo 400 mg)
*niño 20 Kg 120 mg 2,2 cartuchos*Adulto 70-90 Kg 500 mg 7,4 cartuchos
1 cartucho = 1,8 ml; 1 cartucho 3% = 54 mg
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ANESTESICOS LOCALES
Comparación de anestésicos tipo amida
Anestésico Potencia Inicio Capacidad Max. Nº relativa acción vasodilat. Cartuchos
Lidocaína 1 2-3 min 1 6,1- 8,3
Mepivacaína 0,75 1-2 min 0,8 5,5
Articaína 1,5 2 min 1 6,9
Prilocaína 1 2-4 min 0,5 7,4
Mg. Berthing Calderón Rondón
Tabla I: Características, concentraciones y dosis de anestésicos locales
NombreGenérico
Sinónimos Potencia ToxicidadTiempoLaten.
Duración
Técnica Dosis máx. mg
Local % Regional %Sin
adrena. Con
adrena. mg/kg
LidocaínaXilocaínaLincaína
3 3 cortomedia
2h 0,5-1 1-1,5 200 500 3-6
MepivacaínaScandicaínCarbocaína
3 2 cortomedia2-3 h
0,5-1 1,5-2 400 600 6-8
BupivacaínaSvedocaínMarcaína
12 8 mediomuy larga
4-15 h0,125 0,25-0,5 100 150 1,5-2
Prilocaína Citanest 3 2 cortomedia2-3 h
0,5-1 1-1,5 400 600 6-8
Etidocaína Duranest0,25-0,5
0,5 100 150 1,5-2
Procaína Novocaína 1 1 mediocorta
45-60 m0,5-1 1,5-2 500 1.000 10-15
Tetracaína Pontocaína 10 10largo 10 m
larga3-4 h
0,1 0,15-0,20 75 100 1-1,5
Mg. Berthing Calderón Rondón
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ANESTESICOS LOCALESUsos Clínicos
A) A.L. para inyección-Bupivacaína-Cloroprocaína-Etidocaína-Lidocaína-Mepivacaína-Prilocaína-Procaína-Tetracaína
B) A.L. uso oftálmico-Proparacaína
C) A.L. para mucosas y piel (prurito)-Dibucaína-Diclonina
D) A.L. de baja absorción-Benzocaína
LIDOCAINA
• - Anestesico local potente• Inicio mas rapido y mayor duración que la
procaina, • Anestesia rapida intensa y duradera.• Uso como antiarritmico• Buenos efectos topicos• Distribución mas rápida y metabolismo lento.• Mas tóxica que la procaina
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MEPIVACAINA
• SIMILAR a lidocaína
• Efecto mas rápido y duradero
• Carece de propiedades tópicas
• Duración aproximada 2 horas
• Es dos veces mas potente que la procaina
• Se usa para anestesia infiltrativa, bloqueo y anestesia espinal
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PRILOCAINA
• Inicio y duración mas larga que la lidocaína
• Tiene una duración aproxim de 2 horas y 3 veces mas toxicas que la procaina.
• Efecto toxico exclusivo metahemoglobinemia
• Anestesia por infiltración bloqueo regional y espinal.
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BUPIVACAINA
• cuatro veces mas potentes que la lidocaína.
• Inicio lento y duración mas larga 6 hrs
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ACCIONES FARMACOLOGICAS
• SNC.-
• Estimulación, con excitación, inquietud, temblor y convulsiones, somnolencia. Depresión respiratoria y muerte
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• Sistema Cardiovascular
• Disminución de la actividad eléctrica, de la velocidad de conducción y de la fuerza de contracción y dilatación de arteriolas.
• La lidocaína efectos anti arrítmicos y es bronco dilatador
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• Alergia.-
• Son raros.
• S e puede usar la difenhidraminas
• Generalmente es a conservantes y a la epinefrina.
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