tigeciclinaNathally Cisneros

Tetraciclina

• presenta un esqueleto central de cuatro anillos minociclina

sustitución en D-9

• que le confiere un amplio espectro de actividad

bacteriostático

• Inhibe la síntesis proteico por unión a 30S

tigeciclina

Ad: parenteral

VM: 36 horas

unión a prot: 68%

Metab: hígado Excreta: 30% heces y orina

Toxixidad: nauseas y vomito.

LCR: en meninges no inflamadas

esde 5.5-52.4%

dosis de carga de 100mg que debe ser administrada durante una hora, luego se dan 50mg dos veces al día. 

La resistencia bacteriana a las tetraciclinas

• ENTEROBACTERIAS: tet(A) o tet(E)• STAPHYLOCOCCUS AUREUS: tet(K) y tet(M)

bombas de eflujo

• STREPTOCOCCUS PNEUMONIAE: tet(M) y tet(O)

protección ribosomal

modificaciones químicas

la presencia de la bomba de eflujo AcrAB y AcrEF incrementan 4

veces en su concentración

inhibitoria mínima

la tigeciclina no es activa frente a las bombas de eflujo

cromosómicamente sintetizadas por bacterias de las

familias Proteae y Pseudomonas

Resistencia a bombas de eflujo

la protección ribosomal

LA FUERTE UNIÓN entre la tigeciclina y el ribosoma

ENTEROBACTERIAS: tet(A) tet(B) tet(C) y tet(D) carecen de

acción frente a tigeciclina

S. NEUMONIAE: in-vitro tigeciclina no es afectada por la presencia del fenotipos tet(M) ni

tet(K)

Uso de la tigeciclina

infecciones de piel E. coli, Enterococos faecalis (vancomicina susceptile) S. aureus (MRSA), Streptococo agalactiae, Streptococo anginosus, Streptococo piogenes y Bacteroides fragilis.

infecciones intra-abdominales Citrobacter freunii, Enerobacter cloacae, E. coli, K. pneumoniae, Enterococos faecalis, Streptococo anginosus, B. fragilis, B. unifomis, B. vulgatus, Clostridium perfringens y peptostrepococo,

contra bacterias atípicas M. pneumoniae,  Ureplasma urealyticum y tiene actividad sobre mycobacterias de crecimiento rápido

interaciones

no inhibe citocromo P450: no tienen influencia en el

aclaramiento

Warfarina: aumentar en 38-43% por la co-administración *coagulación

Los anticonceptivos orales menos efectivos.

Efectos adversos

náuseas (29,5%),

vómitos (19,7%)

diarrea (12,7%)

fiebre (7,1%)trombocitopenia(6,1%), cefalea (5,9%)

hipertensión (4,9%).

Usos en ecuador

la droga ha sido aprobada para utilización en pacientes con infecciones causadas por organismos susceptibles. Sin embargo, es necesario aguardar las conclusiones de los estudios clínicos para valorar el verdadero rol de tigeciclina en infecciones por Acinetobacter spp., SAMR, ERV, y enteroabacterias productoras de BLEE o de cefalosporinasas derivadas del gen AMPc, otras que IPTBc o IIAc.