30 de septiembre del 2013

farmacología - laboratorio

PRÁCTICA 10: FARMACOCINETICA PARTE II.

Integrantes del equipo:

Juárez Gutiérrez Lusvin Irvin

Rosas Vega LauraPatricia Serrano MartaBarrera Quintos Alejando

Grupo:2224

Carrera:Médico Cirujano

UNIVERSIDAD NACIONAL AUTÓNOMA DE MÉXICO

Equipo: 3

Practica: 10

IV. PARÁMETROS FARMACOCINÉTICOS BÁSICOS (B) Elaborar la curva temporal de concentración plasmática por 24 h, una vez que se han administrado 100 mg de gentamicina vía iv a un individuo sano y en un paciente con lesión renal. Es posible que usted requiera repetirlas gráficas por un periodo mayor para asegurarse que la concentración alcance niveles muy bajos (estos es, que todo el fármaco se ha eliminado).

a. Calcule el volumen de distribución, tiempo de vida media, constante de eliminación y depuración de la gentamicina para ambos individuos y compare los valores obtenidos.

b. En el individuo sano, a partir de 125 mL de orina colectados después de 4-8 horas de ser administrado el fármaco, la concentración de éste en la orina fué de 200 μg/mL. Calcule la depuración renal.

c. Compare la depuración renal calculada en (b) con el valor de la depuración plasmática del individuo sano. ¿Qué le dice esta comparación acerca del fármaco?

d. ¿Qué cambios espera usted en el volumen de distribución y tiempo de vida media si se incrementa la dosis? ¿Por qué?

e. Explique las diferencias encontradas en el sujeto sano y en el individuo con daño renal. ¿Qué parámetros de la función renal pueden ser utilizados para ayudar a calcular la administración de una dosis adecuada del fármaco a los pacientes en los que la función renal es anormal?

V. DOSIS REPETIDAS (A)

Elabore las curvas de concentración plasmática en función del tiempo, durante180 h, al administrar 40, 75, 150, 300 y 600mg de quinidina por vía oral cada 6 h, yde la administración de fenitoína a dosis de, 20,40, 60, 80, 100, 120 y 150 mg por vía oral cada 8 h, durante 240h .Estime la concentración en estado estacionario alcanzados y el tiempo necesario para lograrlo en cada nivel de dosis.Tabule sus datos.

a. Para ambos fármacos, en una sola gráfica represente el estado estacionario en función de la dosis administrada. Explique la forma adquirida por estas curvas. ¿Qué implicaciones tienen la fenitoína al ser administrada en la terapia antiepiléptica?

b. ¿La concentración plasmática del fármaco es un buen indicador de la potencial respuesta terapéutica?

b. ¿Bajo qué circunstancias y por qué razones puede ser inadecuado?

VI. DOSIS REPETIDAS (B)

Elabore las curvas de evolución temporal, durante 240 h, para la administración por víaoral de 0.5 mg de digoxina cada 24 h; 600 mg de paracetamol, cada 4 h; 10 mg de diazepam cada 12 h y 500 mg de ampicilina cada 6 h.

Para cada fármaco estime el estado estacionario logrado para cada concentración y el tiempo requerido para lograrlo y la variación para cada pico. Expresar el máximo como un porcentaje de la ventana terapéutica para cada fármaco.Tabule sus datos.

a. Discutir cual será el régimen de dosis apropiado para cada fármaco y los riesgos que se pueden presentar

b. ¿Qué cambios se pueden hacer en el régimen de dosis para mejorar la administración del fármaco?

c. ¿Qué factores determinan la utilidad práctica de un régimen de dosificación en particular?

d. ¿Cuál sería su propuesta efectiva y práctica en la rutina de varios pacientes?

VII. DOSIS REPETIDAS (C)

Elaborar las curvas de evolución temporal durante 120 h, administrando paracetamol cada 2, 4, 8, 12 y 24 h, y seleccionar para cada intervalo cuál es la dosis para lograr el equivalente a 3600 mg/24 horas.

Tabular para cada intervalo:

i. El tiempo requerido para alcanzar el estado estacionario.ii. El promedio de concentración plasmática en el estado estacionario.iii. La diferencia entre concentración pico máxima y el estado estacionario.

a. Explicar las relaciones entre ambos valores

El intervalo de cada 2 horas, el estado estacionario se presenta a partir de 10 minutos con una concentración de 350 ug/ml.El intervalo de cada 4 horas, el estado estacionario se presenta a partir de 20 minutos con una concentración de 200 ug/mlEl intervalo de cada 8 horas, el estado estacionario se presenta a partir de 20 minutos con 125 ug/mlEl intervalo de cada 12 horas, el estado estacionario se presenta a partir de 20 minutos con 100 ug/mlEl intervalo de cada 24 horas, el estado estacionario se presenta a partir de 10 minutos con 120 ug/ml.

c. ¿Qué ventajas y desventajas se tienen para cada régimen utilizado?

R= La proporción del medicamento permite que la dosis tenga un efecto en cuestión de tiempo mayor o menor.

e. ¿Interferirán los problemas que presentan los voluntarios durante el experimento?R=Interferirá dependiendo del tipo de problema que se presente, ya que puede afectar la absorción, distribución, metabolismo o eliminación.

Tabulación

VIII. DOSIS DE CARGA

Elabore las curvas de concentración plasmática contra tiempo de 0.1, 0.2 0.4 y 0.6 mg de digoxina administrada cada 12 h, por vía oral, durante 300 h. Tabular para cada régimen el estado estacionario, el tiempo requerido para llegar a éste, el tiempo requerido para su efectividad y los niveles de toxicidad.

Intervalo de tiempo Tiempo en que alcanza periodo estacionario

Dosis que alcanza periodo estacionario

2 10 3504 20 2008 20 125

12 20 10024 10 120

a. ¿Cuál de los regímenes considera que no es satisfactorio?

R= Los regímenes que no son satisfactorios son los de 0.1mg de digoxina cada 12 horas asi como la de 0.6 mg de digoxina cada 12hr.

b. ¿Qué criterios considera adecuados para seleccionar un régimen de dosis aceptable mediante la administración por vía oral?

R= régimen el estado estacionario, el tiempo requerido para llegar a éste, el tiempo requerido para su efectividad y los niveles de toxicidad.

c. Investigue los efectos del uso inicial de la dosis de carga y de acuerdo a su criterio determine el régimen de dosis a usar.

R= El régimen de dosis a usar es el de 0.4mg cada 12 horas

d. Utilice el régimen seleccionado en pacientes con daño en hígado y con daño renal. Explicar las diferencias observadas.

e) tabulación.

IX.

INFUSIONES

Elabore las curvas de concentración plasmática vs tiempo al administrar una infusión de lidocaína (100 mg/h) durante 48 h y de lidocaína administrada por vía intravenosa cada hora, durante 48 h.

Tabular para cada régimen de dosis:

i. Tiempo requerido para lograr el estado estacionario.ii. El promedio de concentración plasmática en el estado estacionario.iii. La diferencia en el tamaño de altura del pico, únicamente al ser administrado vía intravenosa.

Concentración plasmatica Tiempo en que alcanza periodo estacionario(hr)

Tiempo requerido para su efectividad.

0.1 192 No tiene0.2 192 480.4 144 240.6 100 12

a. ¿Qué ventajas y desventajas se tienen para ambos regímenes?

b. En un grupo de 10 individuos, el promedio del volumen de distribución de la quinidina fue de 35 ± 4 L y la constante de eliminación fue de 1.3 ± 0.3 L/h (promedio ± error estándar). Calcule la dosis requerida (mg/h) para un nuevo individuo con estado estacionario de concentración plasmática de 10 ug/mL. Compruebe su predicción en el programa Simulador farmacocinético. Si se observan diferencias, ¿A qué cree que se deban?