Sulfonilureas

Salazar Jasso Raúl

Mecanismo de acción

• Las sulfonilureas actúan uniéndose a un receptor de alta afinidad localizado en el SUR1, cerrando los canales de K, produciendo la apertura de los canales de calcio y provocando la liberación de insulina.

• Las SU estimulan la secreción de insulina en ayunas y post prandial; el mayor efecto es disminuir la hiperglucemia de ayuno y tienen poco efecto sobre la excursión de glucemia, post comidas.

• El aumento de la secreción de insulina por el páncreas resulta en hiperinsulinemia en la circulación portal que suprime la producción hepática de glucosa y disminuye la glucemia de ayuno.

• La mejoría en el estado hiperglucémico disminuye la glucotoxicidad, mejorando la sensibilidad insulínica a nivel del músculo esquelético y el tejido adiposo.

• Estos últimos son los efectos extrapancreáticos de las SU, cuyos mecanismos precisos aún no han sido demostrados. Los pacientes con diabetes tipo 2, característicamente tienen defectos en la secreción y acción de la insulina; dado el mecanismo de acción de las SU reconocemos su efectividad para tratar este tipo de pacientes.