Principio activo: vigabatrinaNivel de riesgo en el embarazo: Este medicamento est clasificado en la categora CPrincipio activo: oxcarbazepinaNivel de riesgo en el embarazo: Este medicamento est clasificado en la categora CPrincipio activo: gabapentinaNivel de riesgo en el embarazo: Este medicamento est clasificado en la categora CLa lamotrigina se clasifica dentro de la categora C de riesgo en el embarazo. Aunque en los animales de laboratorio, la lamotrigina no es teratognica, o se han realizado estudios controlados durante el embarazo. Sin embargo, se han obtenido datos postcomercializacin en ms de 1.000 mujeres que tomaron lamotrigina en monoterapia durante el primer trimestre de embarazo. Los datos no sugieren un aumento en el riesgo de malformaciones congnitas en estas pacientes. Los datos del uso de lamotrigina en terapia aadida no son suficientes para saber si el riesgo de malformacin congnita asociado a otros frmacos, vara por el uso concomitante con lamotrigina. Estudios in vitro han puesto de manifiesto que la lamotrigina inhibe la dihidroflico reductasa y, en los animales, las concentraciones de folatos en la madre, la placenta y el feto son reducidas de forma significativa. La suplementacin de cido flico en el pienso hizo retornar a la normalidad los niveles de folatos a la normalidad. Es bien sabido que el dficit de las concentraciones de folatos est asociado a malformaciones fetales, en particular las que se producen en el tubo neural. Por este motivo se debe utilizar la lamotrigina con precaucin en pacientes con deficiencia de folatos o si la paciente quedase embarazada.

La lamotrigina se distribuye en la leche materna en concentraciones normalmente del orden del 40-60% de la concentracin srica. En un pequeo nmero de nios que han sido alimentados con leche materna, las concentraciones sricas de lamotrigina alcanzaron niveles con los que pueden aparecer efectos farmacolgicos. En consecuencia, se desaconseja la lactancia materna.Nivel de riesgo en el embarazo VigabatrinUso en embarazo y durante la lactancia: Embarazo: No existen estudios adecuados y bien controlados con vigabatrina en mujeres embarazadas. Por lo tanto, vigabatrina no debe ser administrada durante el embarazo, excepto si los beneficios potenciales para la madre justifican los riesgos potenciales para el feto. El riesgo de defectos congnitos en nios nacidos de madres tratadas con un antiepilptico esta 2 a 3 veces aumentado; aquellos ms frecuentemente informados son labio leporino, defectos cardiovasculares y defectos del canal neural. La politerapia con medicamentos antiepilpticos puede estar asociada con un riesgo mayor de malformaciones que la monoterapia. Basados en la escasa informacin en un nmero limitado de embarazos expuestos a vigabatrina, disponible de reportes espontneos, resultados anormales (anomalas congnitas o abortos espontneos) se reportaron en la progenie de madres que tomaron vigabatrina.

Nivel de riesgo en el embarazo ZonisamidaLa zonisamida se clasifica dentro de la categora C de riesgo en el embarazo Las mujeres en edad frtil deben utilizar medidas anticonceptivas eficaces mientras reciben zonisamida. La zonisamida es teratognica cuando se administra durante el perodo de organognesis en ratones, ratas y perros. Tambien presenta toxicidad embrioletal en monos durante este perodo.

Se han observado toda una variedad de anormalidades fetales en estos animales a concentraciones plasmticas maternas de zonisamida similares o inferiores a los niveles teraputicos en los seres humanos. Estos hallazgos sugieren que la zonisamida puede presentar un riesgo significativo para el feto. Por lo tanto, la zonisamida se debe utilizar durante el embarazo slo si el beneficio justifica el riesgo potencial para el feto.

No se sabe si la zonisamida se excreta en la leche humana. Debido a que muchos frmacos se excretan en la leche humana y debido al potencial de reacciones adversas graves en los lactantes, debe decidirse entre suspender la lactancia o suspender el frmaco, teniendo en cuenta la importancia del medicamento para la madre. La zonisamida debe utilizarse en madres lactantes slo si los beneficios superan los riesgos.Nivel de riesgo en el embarazo FelbamatoEmbarazoCat D. Atraviesa la placenta, aumenta incidencia de anomalas y produce dependencia con s. de abstinencia y s. hemorrgico en el neonato. Utilizar otro antiepilptico en el embarazo.LactanciaEvitar. Se excreta en leche produciendo depresin del SNC en el lactante.

Nivel de riesgo en el embarazo TopiramatoPrincipio activo: topiramatoNivel de riesgo en el embarazo: Este medicamento est clasificado en la categora DFecha de actualizacin 18.07.2009Significado de la categora DLos estudios publicados, adecuados y correctamente controlados, o bien de tipo observacional, en mujeres embarazadas han demostrado un riesgo para el feto. Sin embargo, el beneficio del tratamiento puede sobrepasar en un caso dado los riesgos potenciales.Nivel de riesgo en el embarazo TiagabinaLa fenitona se clasifica dentro de la categora D de riesgo en el embarazo. La fenitona es un teratgeno conocido que produce una serie de malformaciones fetales (conocidas como sndrome hidantonico fetal). Tambin se han descrito varios casos de cnceres, incluyendo neuroblastomas, en nios cuya madres recibieron fenitona durante el embarazo.

A pesar de que es un hecho probado de que la fenitona (y otros anticonvulsivantes) producen efectos teratognicos, existe una controversia acerca de si estos frmacos deben ser o no usados durante el embarazo ya que las convulsiones son igualmente lesivas para los fetos. Si una mujer queda embarazada durante el tratamiento con fenitona, debe ser advertida de los posibles riesgos. En cualquier caso, debe evitarse la administracin de dos o ms anticonvulsivantes ya que se sabe que el riesgo de malformaciones fetales es menor cuando las convulsiones se tratan en monoterapia. Es aconsejable la administracin de cido flico antes de la concepcin y durante el embarazo, en particular durante el primer trimestre. Tambin es recomendable la monitorizacin de los niveles plasmticos debido que existe una correlacin entre las concentraciones de fenitona en la sangre de la madre y la incidencia de malformaciones en el feto. Especialmente en el segundo y tercer trimestre del embarazo, pueden alterarse la unin de la fenitona a las protenas del plasma, su metabolismo y su aclaramiento siendo necesaria una monitorizacin adecuada.Nivel de riesgo en el embarazo LevetiracetamPrecauciones: Embarazo y lactancia: Fertilidad: No se detect un impacto sobre la fertilidad en estudios con animales. No hay datos clnicos disponibles, el riesgo potencial para los humanos se desconoce. Embarazo: Levetiracetam no se recomienda durante el embarazo y en mujeres en edad reproductiva que puedan tener hijos que no utilicen anticonceptivos a menos que sea claramente necesario. No hay datos suficientes sobre el uso de levetiracetam en mujeres embarazadas. Estudios en animales han mostrado toxicidad reproductiva. El riesgo potencial en humanos es desconocido. Al igual que con otros medicamentos antiepilpticos, los cambios fisiolgicos durante el embarazo pueden afectar las concentraciones de levetiracetam. Se ha observado disminucin de las concentraciones plasmticas de levetiracetam durante el embarazo. Esta disminucin es ms pronunciada durante el tercer trimestre (hasta el 60% de la concentracin inicial antes del embarazo). Debe asegurarse un control clnico adecuado de la mujer embarazada tratada con levetiracetam. La discontinuacin del tratamiento antiepilptico puede resultar en una exacerbacin de la enfermedad lo que puede resultar perjudicial para la madre y el feto. Lactancia: El Levetiracetam es excretado en la leche materna humana. Por lo tanto, el amamantamiento no es recomendable si la madre est recibiendo levetiracetam. Sin embargo, si durante el perodo de lactancia es necesario el tratamiento con levetiracetam, debe considerarse la relacin beneficio/riesgo del tratamiento tenindose en cuenta la importancia de la lactancia natural. Capacidad de realizar tareas que requieren de habilidades de juicio, motoras o cognitivas: No se han efectuado estudios sobre los efectos en la habilidad para manejar y usar mquinas. Dada la sensibilidad individual, algunos pacientes pueden experimentar somnolencia u otros sntomas relacionados con el sistema nervioso central, especialmente al inicio del tratamiento o seguido del aumento de dosis. Por ende, se debe tener precaucin en aquellos pacientes que realizan trabajos demandantes, como por ejemplo, personas que manejan vehculos u operan maquinarias. Se recomienda a los individuos tratados no operar con mquinas hasta que se establezca que su habilidad con ellas no se ve afectada.

FelbamatoEl felbamato es un agente anticonvulsivo oral. Se utiliza para el tratamiento de las crisis parciales en adultos y el sndrome de Lennox-Gastaut en nios y adultos. El felbamato es qumicamente similar al meprobamato, un agente ansioltico, pero el felbamato no posee actividad relajante muscular. El felbamato es eficaz como tanto adyuvante o como monoterapia, mostrando un amplio espectro de actividad, y, en la actualidad, no muestra teratogenicidad en el cribado de los animales. En 1994, la aparicin de la anemia aplsica y ms tarde, de insuficiencia heptica aguda, limitan el uso de felbamato a solo el tratamiento de convulsiones refractarias a otros agentes.Mecanismo de accin: se desconoce el mecanismo exacto por el cual el felbamato ejerce su actividad anticonvulsiva . Un posible mecanismo implica los receptores presentes en el sistema nervioso central de N-metil-D-aspartato (NMDA). Se cree que las convulsiones son iniciadas y propagadas por la estimulacin del receptor de NMDA, que puede ser regulada por la activacin de un receptor de canales de calcio. Estos canales estn regulados por el aminocido glicina. La unin de la glicina al receptor de NMDA provoca un aumento en la frecuencia de apertura del canal de NMDA mediada por receptor, que es importante en la iniciacin y propagacin de convulsiones. Se cree que el felbamato antagoniza los efectos de la glicina por la unin al sitio de unin de glicina del receptor de NMDA, lo que aumenta el umbral convulsivo y la previene de la propagacin de las convulsiones. El felbamato tiene una relativamente dbil actividad inhibidora de la anhidrasa carbnica. El felbamato no tiene ningn efecto sobre los receptores de benzodiazepina y no hay interaccin con los receptores GABA-A.

Farmacocintica: la absorcin de felbamato despus de la administracin oral es de aproximadamente 90% y no se ve afectada por los alimentos. Su unin a protenas plasmticas oscila entre el 25-35%. No se ha establecido el rango teraputico de felbamato. El tiempo para alcanzar la concentracin srica mxima es de 1-6 horas.

Alrededor del 15% de una dosis se metaboliza a agentes que tienen actividad anticonvulsiva insignificante. La mayora (40-50%) de la dosis administrada est presente en la orina sin cambios, y 40% se recupera en la orina como metabolitos no identificados y conjugados. Menos de 5% de una dosis administrada por va oral se recupera en las heces. La vida media plasmtica de felbamato es 13-23 horas y no se cambia despus de dosis mltiples.INDICACIONES Y POSOLOGA

Para el tratamiento de las crisis parciales con o sin generalizacin

Administracin oral: Monoterapia:

Adultos y nios> 14 aos: la dosis recomendada es de 1200 mg/da en 3-4 tomas. Esta dosis se puede aumentar en incrementos de 600 mg cada 2 semanas hasta 2.400 PO mg/da segn la respuesta clnica. Las dosis se pueden aumentar a 3.600 mg / da PO si estn clnicamente indicadas. Los pacientes no tratados previamente se deben titular bajo supervisin clnica estrecha.Administracin oral: conversin a monoterapia:

Adultos y nios> 14 aos: Iniciar el tratamiento con 1200 mg/da PO en 3-4 dosis divididas. Al inicio del tratamiento con felbamato, reducir la dosis de otros frmacos antiepilpticos en un tercio (1/3). En la semana 2, aumentar la dosis de felbamato a 2400 mg / da PO, mientras que se disminuye en otro tercio adicional las dosis de los otros antiepilpticosl. En la semana 3, aumentar la dosis de felbamato a 3600 mg / da PO administrados en dosis divididas y seguir reduciendo la dosis de los otros antiepilpticos, como se indica clnicamente.Administracin oral: Terapia adyuvante

Adultos y nios> 14 aos: Aadir felbamato a 1200 mg/da PO en 3-4 administraciones y reducir la dosis de otros medicamentos antiepilpticos en un 20-30%. La reduccin de la dosis de otros medicamentos antiepilpticos ayudar a mantener las concentraciones en plasma y reducir los efectos secundarios de la fenitona, el cido valproico, o la carbamazepina concurrentes y sus metabolitos. Se deben obtener las concentraciones sricas de los otros anticonvulsivantes y hacer los ajustes de dosis necesarios. Aumentar la dosis de felbamato en incrementos 1.200 mg / da a intervalos semanales hasta un mximo de 3600 mg / da PO administrados en dosis divididas.Pacientes con insuficiencia renal: aunque no se han publicado directrices especficas para los ajustes de dosis en la insuficiencia renal es necesario realizar ajustes de dosis segn la gravedad de la misma.

INTERACCIONES

La administracin concomitante de felbamato y de otros frmacos antiepilpticos puede resultar en cambios en las concentraciones sricas de ambos. El felbamato aumenta las concentraciones sricas en estado estacionario del fenobarbital, fenitona y cido valproico. El felbamato causa una disminucin en la concentracin plasmtica en estado estacionario de la carbamazepina, pero aumenta las concentraciones de carbamazepina-epxido, un metabolito carbamazepina. Tanto la fenitona y carbamazepina disminuyen las concentraciones plasmticas en estado estacionario de felbamato por aumento del aclaramiento felbamato.

Parece ser que felbamato puede acelerar la eliminacin del componente de estrgeno de algunos anticonceptivos orales. Hasta que se disponga de ms datos, se debe asumir que el felbamato tambin pueden afectar a la eliminacin de otros estrgenos en general.

El etanol no debe utilizarse con felbamato: se sabe que el etanol afecta el metabolismo de meprobamato, un compuesto qumicamente relacionado con el felbamato. Independientemente de interacciones farmacocinticas especficas, el etanol tiene un efecto aditivo sobre la depresin del SNC. Adems, la ingestin regular de etanol seguida de una interrupcin brusca puede provocar convulsiones.

REACCIONES ADVERSAS

La incidencia de reacciones adversas en los ensayos clnicos controlados reportada por el fabricante depende de si felbamato se ha usado solo o en combinacin con otros agentes antiepilpticos.

En los adultos, las reacciones adversas ms frecuentes asociadas a la monoterapia con felbamato son fatiga (6,9%), insomnio (8,6%), cefalea (6,9%), ansiedad (5,2%), dispepsia (8,6%), nuseas / vmitos (8,6% ), estreimiento (6,9%), diarrea (5,2%), rinitis (6,9%), e infeccin del tracto respiratorio superior (8,6%).

La incidencia de reacciones adversas aumenta cuando el felbamato se utiliza con otros frmacos antiepilpticos. Las reacciones ms frecuentes en adultos que reciben felbamato como terapia adyuvante son los mencionados anteriormente, ms somnolencia o mareos, nerviosismo, temblores, alteracin de la marcha, la depresin, el dolor abdominal, diplopa, disgeusia y alteraciones visuales.

En los nios, la terapia adyuvante se utiliza siempre, y la incidencia de reacciones adversas se incrementa an ms. Las reacciones ms frecuentes en los nios incluyen todos los anteriores ms la prdida de peso y anorexia, dolor, alteraciones del estado mental, ataxia, incontinencia urinaria, miosis, hipo, faringitis, tos y otitis media.

Se han reportado enzimas hepticas elevadas (en concreto, las elevaciones en SGPT) asociados con el tratamiento con felbamato con una incidencia del 5,2%. Adems, se han detectado varios (8) casos de insuficiencia heptica aguda, incluyendo 4 muertes, asociados con el uso de felbamato. Uno de los 4 supervivientes recibio un trasplante de hgado. Los pacientes eran de ambos sexos, con edades de 5 a 78 aos. El tiempo entre el inicio del tratamiento y el diagnstico vari desde 14 hasta 257 das. Siete de los ocho pacientes estaban recibiendo otros anticonvulsivos.

Igualmente se ha informador que 10 pacientes haban desarrollado anemia aplsica durante el tratamiento con felbamato. Dos de estos 10 pacientes murieron. Aunque la incidencia real de la anemia aplstica es desconocida, se estima que ocurre con una incidencia que puede ser ms de 100 veces mayor que la observada en la poblacin no tratada. Tambin se han reportado otras reacciones hematolgicas raras incluyendo agranulocitosis, leucopenia, trombocitopenia, trastornos plaquetarios cualitativos y pancitopenia.

Se han descrito reacciones dermatolgicas con el tratamiento con felbamato: Las reacciones graves incluyen la prpura y erupcin maculopapular: se ha reportado un solo caso grave de necrlisis epidrmica txica.

Debido a una fotosensibilidad inducida por el felbamato, los pacientes deben usar precauciones apropriadas cuando se exponen a la luz solar o la luz UV.

PRESENTACIONES

Felbamato, Felbatol comp 400 y 600 mg. Suspensin 600 mg/5 mL

Nombre Mecanismo de accin InteraccionesUso clnico Farmacocinecia Efectos adversos Categora en el embarzazo Dosis y presentacin