Relación Dosis – Respuesta Gradual

Flores Juárez Erick Iván Maldonado Olivera Katherine

Lizbeth Ramírez Díaz Irina Alejandra Soto Páez Rodrigo

TIPOS DE RESPUESTA

RESPUESTA GRADUAL

Describe la respuesta de un individuo frente a dosis variables de un fármaco.

RESPUESTA CUANTAL

Caracteriza la distribución de las respuestas de una población a diferentes dosis de un fármaco.

Neurotransmisor. Se define como una

sustancia producida por una célula nerviosa capaz de alterar el funcionamiento de otra célula de manera breve o durable, por medio de la ocupación de receptores específicos y por la activación de mecanismos iónicos y/o metabólicos.

Sustancia secretada por un órgano o tejido especializado que se vierte en la sangre y a través de ella alcanzar un órgano o tejido blanco

Hormona

Es una sustancia química que transmite información de una neurona a otra a través de la sinapsis causando un efecto postsinaptico ya sea

inhibidor o excitador

Neurotransmisores

Neurotransmisores

Exitatorios Inhibitorios

AcetilcolinaExcitatorios

Región estriada de los ganglios basales

Terminaciones nerviosas recurrentes de las neuronas motoras anteriores

* Efecto inhibitorio; sistema parasimpático; inhibición del corazón

por el nervio vago

InhibidoresNoradrenalina o Formación reticular del tallo

cerebralo hipotálamo. Adrenalina

Dopamina

Glicina

GABA

o Región estriada de los ganglios basales

o Sinapsis de la medula espinalExcretado por terminaciones

nerviosas:o Medula espinalo cerebeloo Ganglios basales

Ligandos Convencionalmente significa una molécula que se une a una diana molecular

AntagonistaAgonista

Eficacia

Afinidad

Expresa el modo en el que distintos agonistas varían en su capacidad de producir una respuesta.

Capacidad de unión del fármaco al receptor

Agonista parcial

Describe la unión de un fármaco a un receptor que produce respuestas relativamente ineficaces

Agonista inverso

Describe la unión de un fármaco a un receptor activado espontáneamente que conduce ala desactivación del receptor

Puede ser consecuencia de varios mecanismos moleculares

Antagonista competitivo

Interacción del antagonista y el mismo lugar de unión del agonista, su efecto es reversible.

Antagonista no competitivo

Interacción del antagonista y un lugar diferente del lugar de unión del agonista, su unión es casi irreversible

La respuesta farmacológica comienza tras la formación de un complejo:

FÁRMACO-RECEPTOR

MECANISMO DE ACCIÓN

AGONISTAS: Fármaco que al unirse al receptor lo activa y desencadena una respuesta.

ANTAGONISTA: Es el fármaco que al unirse al receptor no genera respuesta.

SUCCINILCOLINA

UTILIDAD TERAPEUTICA

Mostrar especificidad elevada por el sitio de

unión Reaccionar con un

solo tipo de ligando

Mecanismos de acción

Enzimas

Canales iónicos

Transportadores

Receptores

CANALES IÓNICOS

CANALES IÓNICOS

Estructuras que atraviesan la membrana como poros , permiten el flujo selectivo de iones.

*Estado de reposo *Estado activo*Estado inactivado o refractario

Se activan por ligándos extracelulares (neurotransmisores).

Canales activos por fuerzas mecánicas

Sus señales alteran el potencial de membrana o la composición iónica intracelular.

Canales dependientes de voltaje : Se abren en respuesta a modificaciones del potencial de membrana

ENZIMAS

Enzimas Son diana farmacológica de muchos

fármacos que pueden actuar como inhibidores o como activadores

Inhibidores: Los fármacos se unen a la enzima inhibiendo su actividad catalítica.

Activadores: Los fármacos aumentan la actividad catalítica.

RECEPTORES

Receptores

Macromoléculas celulares encargadas directa y específicamente de la señalización química intercelular e intracelular.

Posee un componente de fijación y reconocimiento selectivo.

Interactúa con el efector.

RECEPTORES FARMACOLÓGICOS.

Son macromoléculas proteicas, asociadas a lípidos o cadenas hidrocarbonadas.

Se encuentran en la membrana citoplasmática, en el citoplasma, en organelos celulares o en el núcleo.

Pueden recibir señales de ligandos endógenos o exógenos .

Respuestas que desencadenan.

Modificaciones de la permeabilidad de la membrana a ciertos iones.

Cambios en la actividad de múltiples enzimas.

Modificación en la síntesis y expresión de diversas proteínas.

Clasificación. Asociados a canales iónicos o ionotrópicos.

Receptor a NMDA. Receptor GABA-A. Receptor nicotínico.

Utilizados por aminas y aminoácidos.

Receptores metabotrópicos. Receptores adrenérgicos. Receptores muscarínicos. Dopaminérgicos. Opiáceos. Purinérgicos. Serotoninérgicos.

Los utilizan aminoácidos, péptidos y ecosanoides.

Receptores con actividad enzimática propia. Con actividad guanililciclasa.

Con actividad tirosinacinasa.

CARBACOLEl carbcol es un éster de colina y ácido carbámico.Es fármaco de tipo colinomimético ya que tiene la capacidad de producir los efectos de la acetilcolina. -Tiene acción directa, ya que son capaces de unirse y activar los receptores colinérgicos.-Es resistente a la hidrólisis por colinesterasa produciendo un efecto sistémico prolongado tras la administración

Receptor muscarinico

M1 M2 M3 M4 M5

Localización -Ganglios autónomos-SNC-Glándulas

-Miocardio-musculo liso-SNC

-Musculo liso-glándulas-Endotelio-SNC

-Pulmón-Musculo liso-glándulas-SNC

SNC

Función principal

Aprendizajey memoriaAumento de las secreciones

-bradicardia-contraccion del musculo liso-antinocicepcion

-contraccion del musculo liso-Aumento de secreciones-regulacion del apetito

-regulacion del tono del musculo liso-modulacion de las respuestas a DA

-facilitacion de la liberacion de DA-dilatacion de aterias y arteriolas cerebrales

Efectos:

-Aparato cardiovascular: vasodilatacion arteorial, disminucion de la frecuencia cardiaca, disminucion de la velocidad de conduccion en nodulo sinusal y aurioventricular , dismincion de la fuerza de contraccion cardiaca-Aparato respiratorio: contraccion del musculo liso de las vias respiratorias y estimulacion de la secrecion de las glandulas de la mucosa.

-Aparato digestivo y urinario: acción selectiva sobre los aparatos digestivo y urinario en relación con sus efectos cardiovasculares-Ojo: contracción de los músculos esfínter del iris y ciliar.-Glándulas exocrinas: incrementa la secreción de las glándulas sudoríparas, lagrimales y nasofaríngeas.-SNP y placa motora del musculo esqueletico: importante actividad nicotínica, activación de los sistemas nerviosos simpático y parasimpático sobre el aparato digestivo y gastrourinario. Se origina un potencial de placa motora que promueve la contracción muscular.

Histamina La histamina actúa sobre

receptores específicos que se distinguen por medio de antagonistas selectivos.

Los antagonistas selectivos de los receptores H1, H2, H3 son mepiramina, cimetidina y tioperamida, respectivamente.

Los agonistas selectivos de los receptores H2 y H3 son dimaprit y (R)-metilhistamina, respectivamente.

Los antagonistas de los receptores de histamina H1 son los principales antihistamínicos utilizados en el tratamiento de la inflamación.

Efecto sobre el musculo liso La histamina, actuando sobre receptores

H1, produce contracciones del musculo liso del íleon, los bronquios y bronquiolos y el útero. El efecto sobre el íleon no es tan importante en los seres humanos como en las cobayas ( este tejido continua siendo la base del bioanalisis convencional de histamina). La histamina reduce el flujo de aire en la primera fase del asma bronquial.

Objetivo:

Comprender la relación dosis efecto que existe en la respuesta de tipo gradual de distintos agonistas en el musculo del cuello del pollo para la determinación del efecto, de la CE50 y la potencia relativa.

Hipótesis:

Se espera que la relación entre el efecto observado en el musculo del cuello de pollo y la dosis administrada del agonista sea proporcional, es decir, a mayor concentración mayor efecto.

Bibliografías:

Hernández, F., 1999. Glosario Farmacológico 2ª edición. Editorial UTEHA. México.

Ganong William F. 1996. Fisiología medica. 16ª edición. Manual moderno. México Capitulo sistema nervioso.

Goodman and Gilmans. 1982. Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 6a edición. Editorial Médica Panamericana. Argentina.

Velasco A. Lorenzo P. 1993. Farmacología 16ª edición. Editorial Interamericana Mc Graw-Hill, España.

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