M.C. Juan Ignacio Reyes Torres

Que debemos saber acerca de los analgésicos Opioides

Mitos

Realidades

Octubre 2012

Indice TemáticoMitosAntecedentesHistoria de los OpioidesCaracterísticas de los OpioidesIndicaciónesDeterminación de Factores de RiesgosContrato OpioideMitos y Hechos

En las salas de espera de un Instituto nacional especializado en el manejo del Cancer y sus

complicaciones se comenta:

Mitos

Si empiezo a tomar

morfina, despues ya no

tendre mas opciónes para

controlar el dolor

La Morfina Produce adicción

Despues de Iniciar

opioides, otros

analgésicos ya no sirven

Usar opioides es morir en vida

Los efectos secundarios de

los opioides son peores que el dolor

El uso de opioides en el hogar puede ser un factor de riesgo de

abuso de medicamentos

o

7.9 millones en 200784 millones entre

2005 y 2015

Defunciones por cáncer a nivel mundial

Fuente: INEGI 2009

Antecedentes

Plancarte et al, Cancerologia 1 (2006): 273-281

CAUSA DE DOLOR EN EL PACIENTE ONCOLOGICO

70%

20%

10%

Invasión tumoral

Efectos se-cundarios

Procesos no relacionados

Opioid Complications and Side Effects Pain Physician 2008; 11:S105-S120

3400 a.C.

1973 1975

Candace Pert

Opioid pharmacology Pain Physician 2008; 11:S133-S153

Receptores de morfina Endorfinas

Historia

OPIO

OPIOIDE OPIACEO NARCOTICO

Compuestos que actúan sobre los receptores opioides.

Alcaloides naturales que derivan del opio como la morfina o codeína.

Sustancias con potencial adictivo.

Opioid pharmacology Pain Physician 2008; 11:S133-S153

Endomorphin peptides. Salud Mental 2010; 33: 257-272

DISTRIBUCION DE PEPTIDOS OPIOIDES ENDOGENOS

Láminas I y II , nucleo trigeminal espinal y sustancia gris periacueductal

Amigdala, hipocampo, locus ceruleus, corteza cerebral, núcleo caudado, globo palido y bulbo raquídeo.

Endomorphin peptides. Salud Mental 2010; 33: 257-272

FARMACO MU DELTA

KAPPA

Peptidos opioides Met-encefalinaLeu-endorfinaB-endorfinaDinorfina ADinorfina B

++++

++++++

+++++++++

+

+++++++++

AgonistasFentanilMorfinaButorfanolSufentanilMetadona

++++++

P++++++

+

++++

+

Agonistas-antagonistasBuprenorfinaNalbufinaPentazocina

P+++

+

--++++

AntagonistasNaloxonaNaltrexonaMetilnaltrexonaDiprenorfinaNaloxonazina

------------

-----

---------

+,++,+++ potencia agonistas; -,--,--- potencia antagonista; P agonista

Características de los opioides

M. Chauvin. Farmacología de los opiáceos y de los antagonistas de la morfina. Enciclopedia médico-quirúrgica 2011 – 36-371-a-10.

Si el dolor no es manejado…Sensibilización Central

• Pérdida de interneuronas inhibitorias, favoreciendo la transmisión del impulso al SNC

• Reorganización sináptica: formación de nuevos contactos

sinápticos entre los mecanoreceptores de bajo umbral y las neuronas de las astas dorsales: son probablemente irreversibles y resistentes al tratamiento.

• Cambios en el fenotipo de las fibras A-Beta = alodinia mecánica e hiperalgesia

• Modificaciones irreversible del sistema nociceptivo periférico y central originando cuadros de dolor crónico

NijsJ, et al., Recognition of central sensitization in patients with musculoskeletal pain: IASP (2010)

Ventajas del Manejo Efectivo del Dolor

• Bienestar y satisfacción del paciente 1,2,3 • Movilización4

• estancia hospitalaria3,4

• costos4

1. Eisenach JC, et al. Anesthesiology. 1988;68:444–448.2. Harrison DM, et al. Anesthesiology. 1988;68:454–457.3. Miaskowski C, et al. Pain. 1999;80:23–29.4. Finley RJ, et al. Pain. 1984;2:S397.

Dolor agudoPostoperatorioTraumáticoProcedimientos dx

Dolor crónico DegenerativasNo degenerativas

Dolor Oncológicoagudo Crónico

Tratamiento contra la abstinencia en ingesta crónica de sustancias recreativas

Spielvogel C. Are there indication for oral or sublingual administration of morphine?, Cah Anesthesiol 2011

Indicaciones

EFECTOS DE LOS OPIOIDES

La gran mayoría de estos efectos se corrige disminuyendo dosis o el intervalo de administración o revirtiendo parcial o totalmente el efecto con un antagonista

Esperados controlablesMás frecuentes durante las primeras 24-72hrs

Nausea y vómito(Procinéticos-antieméticos)Estreñimiento(fibra, agua, masaje y laxantes)Mareo, sedación, (Ajuste de dosis)

Benyamin R. Opioids complications and side effects. Pain physician 2008: 11:S105-120

OTROS EFECTOS DE LOS OPIOIDES

•Disturbios del Sueño

Convulsiones

•Alucinaciones

Retención Urinaria

Prurito

Depresión Respiratoria

Tolerancia

Dependencia física

Relacionados con:Patología de baseFalla hepáticaFalla renal

Acumulación de metabolitos tóxicos

Interacción Medicamentosa

Benyamin R. Opioids complications and side effects. Pain physician 2008: 11:S105-120

Antecedente de Abuso de sustancias.

Pacientes con enfermedad psiquiátrica

Elevado nivel educativo

Pacientes que soliciten abasto frecuente de medicamentos

Escaladas farmacológicas frecuentes

Minimización de los síntomas para conseguir un aumento de dosis

Ansiedad anticipatoria

“Craving”

Determinando factores de Riesgo

Jette Højsted , Per Sjøgren. Addiction to opioids in chronic pain patients: A literature review. European Journal of Pain 11 (2007) 490–518

The SAFE ScoreEsfera Valo

rCriterio

Social Pareja,familia, amigos, ocio, recreativo

1-5 apoyo Discordiasocialización Conflictivoarmonioso AisladoComprometido Aburrido

Analgesia Intensidad, frecuencia, duración

1-5 Confortable IntolerableEfectiva InefectivaControlada Descontrolada

Funcionalidad( Trabajo, AVD)administración del hogar, escuela, trabajo, actividad física

1-5 Independiente Dependiente Activo DesmotivadoProductivo PasivoEnegético Desvitalizado

EmocionalCognitivos, estrés, actitud, estado de ánimo, conducta, signos neurovegetativos

1-5 Claro Confuso Relajado TensoOptimista PesimistaAnimado Deprimido

Puntaje Total

El estado del paciente en cada uno de los cuatro dominios se clasifica: 1 = Excelente 2 = Bueno 3 = Regular 4 = Borderline 5 = Pobre

Smith HS, Audette J, Witkower A. Playing It ‘‘SAFE’’. Journal of Cancer Pain and Symptom Palliation 2005;1:3–10.

¿Que restringe el uso de opioides para alivio del dolor?

Krsiak M. ,How to advance in treating pain with opioids: less myths--less pain Cesk Fysiol. 2004;53(1):34-8

1. Falta de conocimientos, falsos prejuicios (mitos) y exageradas limitaciones en la disponibilidad de opioides para el tratamiento médico del dolor.

2. Opioides en la actualidad representan analgesia segura

3. Opio fobia exagerada causa sufrimiento y dolor innecesario en los pacientes

4. Regulaciones que restringen el acceso a quien realmente lo requiere.

Adicción:Dependencia psicológica es el termino

medico para el uso compulsivo de una sustancia que se consume a pesar del daño que causa y sin ningún propósito médico, que conlleva cambios aberrantes en el comportamiento.

Los pacientes que recibenopioides se vuelven adictos.

Mito #1

Según Porter y Jick

De 11,882 recibieron opioides.

¿Cuántos se volvieron adictos?

Porter J & Jick H., Addiction rate in patients treated with narcotics NEJM (1998);302, 123

Solo el .003% (36 pacientes)

Porter J & Jick H., Addiction rare in patients treated with narcotics New Eng. Journal of Medicine(1980);302, 123

Síndrome de Abstinencia

Es una señal de dependencia física y no es señal de dependencia psicológica.

Síntomas: ansiedad, nausea, lagrimeo, dolor abdominal ........ coma y muerte)

Destete gradual después de 3 semanas de uso continuado.

Turk D. Predicting Opioid Misuse by Chronic Pain Patients A Systematic Review and Literature Synthesis. Clin J Pain 2008;24:497–508

Mito # 2 Tolerancia

Cuando inicias con opioides cada vez necesitare una dosis mas alta para

controlar mi dolor

Progresión de la enfermedad más que desarrollo de tolerancia.

La tolerancia es un efecto fisiológico normal y esperado

Hecho

Hechos:

Clínicamente se expresa con menor duración de acción y con menor respuesta analgésica que al inicio de la terapia.

Tratamiento: Aumentar la dosis de opioide para obtener mejor efecto analgésico.

El desarrollo de la tolerancia no es universal.

 Gringauz M, Rabinowitz R., Stay A., Tolerance to the analgesic effect of buprenorphine, butorphanol, nalbuphine, and cyclorphan, and cross-tolerance to morphine. J Anesth. 2001;15(4):204-9.

Los opioides son peligrosos: Jamás se lo daría a niños, no es seguro:

Diversos opioides como la buprenorfina ha sido usada con seguridad en niños a dosis de 1-3 mcg/kg de peso cada 6-8horas, la misma que en adultos, pero se ajusta de acuerdo al peso.

Mito # 3

Michel E, Zernikow B. Buprenorphine in children. A clinical and pharmacological review Schmerz. 2006 Feb;20(1):40-50.  

Ocurre gradualmente

Primero se produce somnolencia alteración en el patrón respiratorio

Aceptable: 10 respiraciones/minuto

Buprenorfina: mínimos efectos sobre respiración1, TA, FC, flujo sanguíneo, ECG, fuerza contráctil cardiaca, flujo coronarios y presión intracraneal comparada con otros opiáceos2.

Opioides en dosis altas producen depresión respiratoria

Mito # 4

2. Shintani S, Umezato M, Toba Y, Yamaji Y, Kitaura K, Pharmacological properties of buprenorphine, a new analgesic agent. Part II. , Nippon Yakurigaku Zasshi. 1982 Mar;79(3):173-91

1. Dahan A, Yassen A, Romberg R, Sarton E, Teppema L, Olofsen E, Danhof M. Buprenorphine induces ceiling in respiratory depression but not in analgesia.. Br J Anaesth. 2006 May;96(5):627-32.  

Incidencia de depresión Respiratoria con opioides

Opioide No. DepresiónIncidencia

Pacientes Respiratoria (%)

MORFINA 3,475 19 0.5

BUPRENORFINA 418 0 0.0

HIDROMORFONA 183 1 0.5

METADONA 150 6 4.0

FENTANIL (Transdérmico) 388 9 2.3

Budd K, Raffa R., Buprenorfina Länlagesico oppioide ideale:Farmacologia ed applicazioni cliniche, Ed. Internatinali, pag. 122-138

Mito # 5 Dosis pequeñas de opioides en periodos largos evitan el desarrollo de tolerancia y adicción

Hechos:• La tolerancia y la adicción no se evitan con

la submedicación.• Efecto de la medicación PRN:

• dosis más altas, • más sedación y • más dolor• Menor confianza y angustia

Smith H. Varioation in opioid responsiveness. Pain Physician 2008; 11:237-24812

Vallesde dolor

Dolor

Analgesia

Toxicidad

4 8 10 14 16 20 24 Horas

PRN

Smith H. Varioation in opioid responsiveness. Pain Physician 2008; 11:237-24812

Objetivo: prevenir el dolor

Resultados de dosis en horario fijo:Menor consumo del medicamentoMenor grado de sedaciónMejor control de dolorMayor confianza Menor miedo al dolor

Trescot A. Opiod Pharmacology. Pain Physician 2008: 11: S133-153

MITO # 6

Si lo receto a pacientes

ambulatorios, después ellos lo comprarán…..

…es “peligroso”.

Los Opioides mayores tiene la ventaja de ser un medicamento regulado, por lo que los pacientes solamente podrán adquirir la cantidad indicada de cajas por receta, misma que será retirada en la farmacia.

Bloodworth D. Issues in Opioid Management. Am J Phys Med Rehabil 2005;84:S42–S55.

Hechos:

Opioide = fase terminal o muerte

El uso de opioides no debe reservarse a los moribundos, es útil en cualquier estadio de la enfermedad que amerite su utilización. No solamente se trata de “morir sin dolor”, también se trata de “vivir sin dolor”.

Los opioides sólo se deben utilizar en la fase terminal

de Cáncer o SIDA

MITO # 7

Schwann N. No Pain, Much Gain? J Thorac Cardiovasc Surg 2011;126:1261-4

MITO # 8 Los Placebos son un buen instrumento para evaluar la autenticidad del dolor.

• La OMS, la Sociedad Americana para el Dolor y la Sociedad Americana contra el Cáncer dicen que el uso de placebos no cumple función alguna en el manejo del dolor.

HECHOS

Alivio del dolor en Cancer. 2 Ed OMS 2006

HECHO

Placebos: el único uso es en estudios controlados en los cuales los participantes están previamente informados sobre la posibilidad de su uso.

Solamente el paciente sabe cuándo y cuánto le duele

Alivio del dolor en Cancer. 2 Ed OMS 2006

Contrato opioideNombre del paciente

Diagnóstico

Objetivos del manejo

Derechos

Obligaciones

Restricción del contrato

Firmas

No es bastante levantar al débil, es necesario aun sostenerlo después.

“William Sakespeare”

nachoreto@hotmail.com