Principios básicos de la farmacología

Principios Baacutesicos de la Farmacologiacutea Dr Jeyson Morales P- Microbiologo Clinico

Principios Baacutesicos de la Farmacologiacutea

Dr JEYSON MORALES PERINtildeAN Bact EspMicrobioacutelogo Clinico

Colmayor de Antioquia


FARMACOLOGIacuteAbull Del griego pharmakon = medicamento y logos=

tratadobull Es la ciencia que trata del estudio de los

medicamentosbull Un medicamento o faacutermaco es una sustancia

quiacutemica que interacciona con un sistema bioloacutegico modificando su comportamiento

bull Esta modificacioacuten puede ser favorable o desfavorable para la materia viva Si la modificacioacuten es desfavorable se habla de la toxicologiacutea


TOXICOLOGIA

bull La toxicologiacutea es una ciencia que identifica estudia y describe la dosis la naturaleza la incidencia la severidad la reversibilidad y generalmente los mecanismos de los efectos toacutexicos que producen los xenobioacuteticos


bull La toxicologiacutea tambieacuten estudia los efectos nocivos de los agentes quiacutemicos bioloacutegicos y de los agentes fiacutesicos en los sistemas bioloacutegicos y que establece ademaacutes la magnitud del dantildeo en funcioacuten de la exposicioacuten de los organismos vivos a previos agentes buscando a su vez identificar prevenir y tratar las patologiacuteas derivadas de dichos efectos


bull Faacutermaco ndash en sentido amplio toda sustancia quiacutemica capaz de

interactuar con un organismo vivo ndash En sentido restringido toda sustancia quiacutemica utilizada en

el tratamiento la curacioacuten la prevencioacuten o el diagnoacutestico de una enfermedad o para evitar la aparicioacuten de un proceso fisioloacutegico no deseado

bull Objetivo de la Farmacologiacuteandash Principal objetivo es beneficiar al paciente y hacerlo en un

modo tan racional y estricto como el que suele seguirse para llegar a un buen diagnoacutestico

ndash Floacuterez J Farmacologiacutea Humana Masson Cuarta edicioacuten 2003 paacuteg 1


Podriacuteamos resumir quehellip

bull Faacutermaco (Phaacutermakon φάςμαχον) Una sustancia que se utiliza para el diagnoacutestico

el alivio el tratamiento yo la curacioacuten de la enfermedad asiacute como para su prevencioacuten

Una sustancia capaz de modificar la estructura yo las funciones de un organismo vivo

bull Farmacologiacutea (Phaacutermakon Logon φάςμαχον λοηον)


Farmacologiacutea Terapeacuteuticabull Estudia la aplicacioacuten de los faacutermacos en el ser humano

con la finalidad de curar o alterar voluntariamente una funcioacuten normal

bull Puede distinguirsendash Farmacologiacutea cliacutenica disciplina que analiza las propiedades y el

comportamiento de los faacutermacos cuando son aplicados a un ser humano concreto sano o enfermo e investiga el uso racional de los medicamentos

ndash Terapeacuteutica establece las pautas de tratamiento racional que deben seguirse en los diversos procesos patoloacutegicos

bull Floacuterez J Farmacologiacutea Humana Masson Cuarta edicioacuten 2003 paacuteg


Subdivisioacuten de la Farmacologiacutea

1 Farmacognosia o materia meacutedica2 Farmacotecnia o farmacia3 Farmacocineacutetica4 Farmacodinamia5 Farmacologiacutea aplicada6 Toxicologiacutea7 Terapeacuteutica8 Farmacoeconomiacutea


Organismo

bull Farmacocineacutetica

Farmacodinamia

Faacutermaco-Droga


Farmacocineacutetica

bull El Efecto ndasho los muacuteltiples procesos- que el organismo desarrolla sobre el Faacutermaco

bull Analiza interpreta y describe el movimiento del faacutermaco en el organismo

Comprende los procesos de

LiberacioacutenAbsorcioacutenDistribucioacutenMetabolismo y Excrecioacuten


Farmacodinamia

bull Es el Efecto bioquiacutemico-fisioloacutegico que desarrolla el Faacutermaco en el organismo

Mecanismo de Accioacuten -El mecanismo de accioacuten se evaluacutea a nivel

molecular El Faacutermaco interactuacutea con otras moleacuteculas

Receptor originando la accioacuten farmacoloacutegica


TIPOS DE EFECTO FARMACOLOacuteGICO

bull Efecto primario es el efecto fundamental terapeacuteutico deseado de la droga

bull Efecto placebo son manifestaciones que no tienen relacioacuten con alguna accioacuten realmente farmacoloacutegica

bull Efecto indeseado cuando el medicamento produce otros efectos que pueden resultar indeseados con las mismas dosis que se produce el efecto terapeacuteutico


Efecto colateral son efectos indeseados consecuencia directa de la accioacuten principal del medicamento

Efecto secundario son efectos adversos independientes de la accioacuten principal del faacutermaco

Efecto toacutexico por lo general se distingue de los anteriores por ser una accioacuten indeseada generalmente consecuencia de una dosis en exceso Es entonces dependiente de la dosis es decir de la cantidad del medicamento al que se expone el organismo y del tiempo de exposicioacuten

Efecto letal accioacuten bioloacutegica medicamentosa que induce la muerte


DOSIS

bull Dosis suboacuteptima o ineficaacutez es la maacutexima dosis que no produce efecto farmacoloacutegico apreciable

bull Dosis miacutenima es una dosis pequentildea y el punto en que empieza a producir un efecto farmacoloacutegico evidente

bull Dosis maacutexima es la mayor cantidad que puede ser tolerada sin provocar efectos toacutexicos

bull Dosis terapeacuteutica es la dosis comprendida entre la dosis miacutenima y la dosis maacutexima

bull Dosis toacutexica constituye una concentracioacuten que produce efectos indeseados


bull Dosis mortal dosis que inevitablemente produce la muertebull DL50 denominada Dosis Letal 50 o Dosis Mortal 50 es la

dosis que produce la muerte en 50 de la poblacioacuten que recibe la drogaAsiacute tambieacuten se habla con menos frecuencia de DL20 DL90 y DL99

bull DE50 denominada Dosis Efectiva 50 es la dosis que produce un efecto terapeacuteutico en el 50 de la poblacioacuten que recibe la droga

bull En farmacodinamia se usan otras denominaciones como dosis inicial dosis de mantenimiento dosis diaria y dosis total de un tratamiento


Selectividad

bull El estudio de los mecanismos de accioacuten de un medicamento sobre las ceacutelulas comienza conociendo la selectividad de la droga Algunos medicamentos tienen una muy baja selectividad por lo que ejercen sus efectos sobre muchos oacuterganos y tejidos mientras que otras drogas son altamente selectivos como un antiaacutecido que ejerce su funcioacuten en ceacutelulas de un oacutergano especiacutefico

Principios Baacutesicos de la Farmacologiacutea Dr Jeyson Morales P- Microbiologo

Clinico


Modificacioacuten de la accioacuten de un faacutermaco

bull Los principales factores o paraacutemetros que modifican las acciones de los faacutermacos incluyen

bull Fisioloacutegicos edad sexo raza geneacutetica peso corporal etc

bull Patoloacutegicos estreacutes factores endocrinos insuficiencia renal cardiopatiacuteas etc

bull Farmacoloacutegicos dosis viacuteas de administracioacuten posologiacutea tolerancia taquifilaxia etc

bull Ambientales condiciones metereoloacutegicas fenoacutemenos de toxicidad de grupo etc


bull El Receptor Farmacoloacutegico Moleacutecula generalmente proteica ubicada en la

ceacutelula en un aacuterea fisioloacutegica concreta Lugar de Accioacuten del Faacutermaco-Estructuralmente

Especiacutefica para un mediador interno ndashhormona al que el Faacutermaco mimetiza y con el que compite

bull -La Unioacuten quiacutemica con el Receptor es en general Reversible (fuerzas de van der Waals puentes de H hidrofiliafobia) y raramente irreversible (enlace covalente)


Interaccioacuten Faacutermaco - Receptor

-Afinidad capacidad de unioacuten del Faacutermaco al ReceptorActividad Intriacutenseca Capacidad para producir la accioacuten tras la

unioacuten al receptorAccioacuten Farmacoloacutegica Cambio concreto que provoca el FaacutermacoEfecto Farmacoloacutegico manifestacioacuten observable de la AccioacutenFarmacoloacutegicaPotencia Cantidad ndashen peso- de Faacutermaco requerida para un

EfectoTolerancia Peacuterdida del Efecto tras la administracioacuten de dosisrepetidas ( Taquifilaxia si se desarrolla raacutepidamente)


Tipos de Faacutermacos con relacioacuten al Receptor

Agonista tiene Afinidad y Actividad IntriacutensecaAntagonista tiene Afinidad pero no Actividad

IntriacutensecaAgonista parcial tiene Afinidad y cierta Actividad

IntriacutensecaAgonista-antagonista efecto de un Agonista parcial

ante un AntagonistaAgonista inverso tiene Afinidad y Actividad

Intriacutenseca pero inversa



Tipos de Receptores

bull -Asociados a canales ioacutenicos se estimula la apertura del canal Muy raacutepidos

bull (milisegundos)bull -Acoplados a Proteiacutenas G la mayoriacutea de los receptores

Agonista receptor proteiacutenas G (transductores) y efectores celulares (enzimas yo canales ioacutenicos)

bull -Con actividad enzimaacutetica propia la misma proteiacutena reconoce el ligando (extracelular) y activa el enzima (intracelular)

bull -Receptores intracelulares la unioacuten es intracelular Muy lentos (horas)





Accioacuten Farmacoloacutegica sin Receptor

bull -Inhibicioacuten enzimaacuteticabull -Propiedades Fiacutesico-Quiacutemicas-Osmoacuteticas-Quelantes-Carga eleacutectrica-Tensioactiva-Radioisoacutetopos y Radiopacos



Paraacutemetros cualitativos Caracterizan el proceso

bull Vdss Volumen aparente en el que el faacutermaco se diluye en el estado estacionario en el organismo

bull Cl Capacidad del organismo para eliminar un faacutermaco expresado como el volumen que es lsquoliberadorsquo de faacutermaco por unidad de tiempo

bull MRT Tiempo medio de permanencia del faacutermaco en el organismo

bull T12 Tiempo en que la concentracioacuten de faacutermaco disminuye a la mitad


Absorcioacuten Estructura de la Membrana

bull LIacutePIDOS DE LA MEMBRANAA LIacutePIDOS POLARESbull 1 FOSFOGLICEacuteRIDOSFosfatidiletanolaminaFosfatidilcolinaFosfatidilserinabull 2 ESFINGOLIacutePIDOSEsfingomielinaCerebroacutesidosGanglioacutesidosB LIacutePIDOS NO POLARESTrigliceacuteridosColesterol


PROTEIacuteNAS DE LA MEMBRANA

bull Proteiacutenas Receptor ColineacutergicosAdreneacutergicos Muscariacutenicos NicotiacutenicosHistamineacutergicos Serotonineacutergicos otrosbull Proteiacutenas Bomba de cloruros Na+ K+ ATPasa I- Ca++ ATPasa de catecolaminas otrasbull Proteiacutenas Enzimas Fosfolipasa A2 COX 1COX 2 Adenilciclasa AcetilcolinesterasaNAcetiltranferasas Metiltransferasas COMTMAO Dopadecarboxilasa Tirosinhidroxilasabull Proteiacutenas Canal Canales de Ca++ Canales deNa+ otros


Absorcioacuten Mecanismos

bull Absorcioacuten pasiva o difusioacuten pasiva

bull Absorcioacuten activa o transporte activo

bull Filtracioacuten o difusioacuten acuosa

bull Difusioacuten facilitada

bull Pinocitosis


Absorcioacuten Factores

1-Solubilidad Es maacutes raacutepida en solucioacuten acuosa y lt auacuten en forma soacutelida

2-Cineacutetica de Disolucioacuten de la Forma Farmaceacuteutica del Medicamento

De ella depende la Velocidad y la Magnitud de la Absorcioacuten del faacutermaco

3-Concentracioacuten del faacutermaco A mayor concentracioacuten mayor absorcioacuten


bull 4-Circulacioacuten en el lugar de absorcioacuten a gt circulacioacuten gt absorcioacutenbull 5-Superficie de absorcioacuten a gt superficie gt

absorcioacuten (mucosa alveolar obull intestinal gran absorcioacuten)bull 6-Viacutea de administracioacuten Fundamental en la absorcioacuten


VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN(IV) INTRAVENOSA

(IM) INTRAMUSCULAR

SUBCUTANEA

INTRADERMICA

ORAL

PARENTERAL


Absorcioacuten VO Factores fisiologicos

bull 1048766 pH gaacutestricobull 1048766 Traacutensito y dilucioacuten gastrointestinalbull 1048766 Peptidasasbull 1048766 Permeabilidad intestinalbull 1048766 Especificidad de localizacioacutenbull 1048766 Flujo glicoproteiacutena-Pbull 1048766 Citocromo P-450 en pared intestinalbull 1048766 Degradacioacuten bacterianabull 1048766 Primer-paso hepaacutetico


Factores fisico-Quimicos

bull Disolucioacutenbull 1048766 Solubilidadbull 1048766 Peso molecularbull 1048766 Agregacioacutenbull 1048766 Interaccioacuten con alimentos ymucusbull 1048766 Perfil de liberacioacuten


Efectos

hLos Faacutermacos que se absorben en el intestino pueden serbiotransformados por enzimas presentes en la pared intestinal y en el hiacutegado antes de acceder a la circulacioacuten sisteacutemica


metabolismo


Excrecioacuten

bull Renala) Filtracioacuten glomerular Farmacos libres y Metabolitosb) Reabsorcioacuten tubular pasiva Tuacutebulos proximal y distal Influencia del pHc) Secrecioacuten tubular activa Bomba de secrecioacuten de aacutecidos y bases deacutebilesbull Biliar y Fecala) Faacutermacos inalterados no absorbidosb) Metabolitos en bilis por transporte activo Circulacioacuten enterohepaacuteticabull Pulmonara) Liacutequidos volaacutetiles y gases Anesteacutesicos generales alcohol disolventesbull LaacutecteaImportante efecto en el lactantebull Otras viacuteas Saliva difusioacuten simple faacutermacos no ionizados Sudor Laacutegrimas Piel pelos


Farmacognosia Origen de los Faacutermacos

A- Vegetal Obtenidos de una planta o parte de ella AlcaloidesB- Animal Obtenidos de mamiacuteferos Hormonas anticuerposC- Mineral De naturaleza mineral Sales minerales

gaseselementosbull D- Sinteacutetico Siacutentesis quiacutemica la principal fuente de

obtencioacuten de faacutermacosbull E- Semisiacutenteacutesis Modificando la estructura quiacutemica de

moleacuteculas naturalesbull F- Biotecnologiacutea Hibridacioacuten Transferencia geacutenica

(recombinacioacuten de ADN) y Terapia Geacutenica



Todo estaacute en el Genoma

Farmacogenoacutemicanfluencia del Genoma (completo) sobre el Efecto de unFaacutermacoFarmacogeneacuteticaAnaacutelisis de la base geneacutetica de la variacioacuten en la respuesta aun Faacutermaco (Eficacia yo Seguridad) en un genProteoacutemicaTraduccioacuten de la Informacioacuten geneacutetica en nuevos Faacutermacos yDianas de Faacutermacos


Farmacoepidemiologia

bull Estudio de los determinantes caracteriacutesticas y efectos del uso de los

bull Faacutermacos en grandes poblacionesbull Examina las diferencias entre la experimentacioacuten

controlada y labull praacutectica habitual con Faacutermacosbull Analiza el impacto ldquorealrdquo del uso de los Faacutermacos

en la praacutectica cliacutenicabull habitual


FarmacovigilanciaConjunto de meacutetodos observaciones y registros que permitendurante la etapa de comercializacioacuten o uso expandido de un Faacutermacodetectar reacciones adversas y eventualmente efectos farmacoloacutegicoso terapeacuteuticos beneficiosos no previstos en las etapas previas decontrol y evaluacioacuten de un Faacutermaco

bull Reaccioacuten Adversa al medicamentoCualquier efecto perjudicial que ocurre tras la administracioacuten de unfaacutermaco a las dosis normales utilizadas en la especie humana para laprofilaxis el diagnoacutestico o el tratamiento de una enfermedad o para lamodificacioacuten de alguna funcioacuten fisioloacutegica (OMS)


Resistencia a los Antibioacuteticos


RESISTENCIA A ANTIBIOTICOS


ldquosi no fuera por la granvariabilidad entre lospacientes la medicinapodriacutea ser consideradacomo una ciencia y no unarterdquoWilliam Osler 1892


FARMACOLOGIacuteA

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Farmacologiacutea Terapeacuteutica


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Farmacodinamia


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FARMACOLOGIacuteAbull Del griego pharmakon = medicamento y logos=

tratadobull Es la ciencia que trata del estudio de los

medicamentosbull Un medicamento o faacutermaco es una sustancia

quiacutemica que interacciona con un sistema bioloacutegico modificando su comportamiento

bull Esta modificacioacuten puede ser favorable o desfavorable para la materia viva Si la modificacioacuten es desfavorable se habla de la toxicologiacutea


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Health & Medicine

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