MEDICAMENTOS EN EL TRATAMIENTO DEL ASMA

Asma bronquial: Definición

Enfermedad inflamatoria crónica e intermitente de la vía aérea que se caracteriza por crisis de tos, sibilancias, opresión torácica y dificultad respiraratoria

Normalmente es reversible, pero puede ser severa y en ocasiones mortal

Patogénesis INFLAMACION:

Exposición a alérgenos, agentes químicos

Células inflamatorias

Inflamación de la sub mucosa

Hiperreactivida del musculo liso bronquial

ACTIVACION CRONICA DE LA INMUNIDAD HUMORAL MEDIADA POR IgM

INFLAMACIONINFLAMACIONALTERACIONES DE LAS CELULAS

CONSTITUTIVAS DE LAS VIAS AEREAS

Numero incrementado de EOSINOFILOS (Activados)

“ “ “ CELULAS CEBADAS

“ “ “ MACROFAGOS

“ “ “ LINFOCITOS T(En la mucosa y en la luz de la vía

aérea)RESULTADOS---- Engrosamiento pared vías aéreas---- Producción aumentada

MEDIADORES PRO INFLAMATORIOS: Histamina Leukotrienos (LT) C4 Factor Activador Plaquetas (PAF) Citocinas (IL-4 IL-5 TNF-alfa )

INFILTRACION POR CELULAS INFLAMATORIAS (D)

---- Infiltración pared por LINFOCITOS TH2 que producen:

IL-3 IL-4 IL-5 IL-9 IL-13 IL-16 Factor estimulante de colonias de

GRANULOCITOS y MACROFAGOS (GM-CSF) Sus efectos netos son: PROMOVER SINTESIS IgE INCREMENTAR DIFERENCIACION

MASTOCITOS ESTIMULAR DIFERENCIACION Y

MIGRACION EOSCINOFILOS

(C)

CLASIFICACION DE LOS FARMACOS USADOS EN EL TRATAMIENTO DEL ASMA

ACCIÓN FUNDAMENTALMENTE BRONCODILATADORA:

Agonistas beta-2 adrenérgico Antagonistas muscarínicos Antagonistas de los receptores de adenosina

ACCIÓN FUNDAMENTALMENTE ANTIINFLAMATORIA:

Glucocorticoides Inhibidores de la degranulación de las células

cebad

ACCIÓN MIXTA:

Antagonistas del Receptor de Cisteinil-Leucotrienos Inhibidores de la 5-Lipooxigenasa

Fármacos de Acción Fundamentalmente Broncodilatadora:Son capaces de relajar el músculo liso de las

vías aéreas.

Su uso clínico se basa en tratar el componente motor o de broncoconstricción que tiene un papel significativo, de naturaleza reversible e influenciable por fármacos relajantes

Son importantes medicaciones auxiliares para el control de síntomas agudos o de exacerbaciones

AGONISTAS Beta 2 ADRENELGICOSMecanismo de acción:1. Activación de los tres subtipos de receptores

(Beta1, Beta2 y Beta3)2. Estimulación de la proteína Gs

3. Activación de la enzima adenilciclasa

4. Aumento en la velocidad de síntesis del AMPc

5. Inactivación de las cinasas tipo A de las cadenas ligeras de miosina

6. Expulsión de calcio de la célula y/o su secuestro en el retículo sarcoplásmico

LA ACTIVACION DE ESTOS RECEPTORES PRODUCE Broncodilatación y vasodilatación

Inhibición de la liberación de mediadores por el mastocito Aumento del aclaramiento mucociliar. Inhibición de la liberación de neurotransmisores

constrictores

Disminuye la permeabilidad vascular

Clasificación: Agonistas alfa y beta inespecíficos Adrenalina y efedrina

Agonistas beta inespecíficos Isoproterenol

Agonistas beta 2 específicos Mataproterenol , salbutamol , fenoterol ,

terbutalina ,

--- Beta 2 Adrenérgicos de acción cortaFenoterolSalbutamolTerbutalinaIsoetarinaIsoproterenolMetaproterenolBeta 2 Adrenérgicos de acción

prolongadaFormoterolSalmeterol

Recomendaciones:Utilizar agonistas B2 de acción corta para el alivio de los síntomas (B)

S u uso antes del ejercicio en pacientes con broncoespasmo

inducido por el mismo (A)

No hay pruebas claras de que haya diferencias clínicamente

importantes entre los distintos agonistas beta-2 de accióncorta inhalados, los pacientes deberían ser tratados con la preparación más barata y eficaz

Se puede considerar la posibilidad de administraragonistas beta-2 inhalados de acción prolongada si serequiere alivio nocturno (A).

Deben utilizarse de forma preferente agonistas

beta-2 inhalados de acción prolongada en vez decromoglicato

de sódio o bronco dilatadores orales (A)

La mayoría de los pacientes tratados con agonistas beta-2 inhalados de acción prolongada estarán bien controlados con 50 μg de salmeterol dos veces al día o con 12μg de eformoterol dos veces al día. Si se utilizan dosis más

elevadas, se debe prestar atención a los efectos secundarios(A).

La inhalación de agonistas beta-2 de acción prolongada

dos veces al día fue más eficaz que la inhalación de agonistas beta-2 de acción corta cuatro veces al

día.

Salmeterol y eformoterol tienen un efecto broncodilatador

equivalente durante más de 12 horas, pero el comienzo de la

acción de eformoterol es más rápido

CORTICOIDES

Beclometasona Budesonida Fluticasona Triamcinolona Hidrocortisona Prednisona Prednisolona Metilprednisolona

CROMONAS

Cromoglicato disódico

Nedocromil sódico

MODIFICADORES DE LA VIA DE LOS LEUKOTRIENOS

ZILEUTON (ZYFLO): Inhibe la enzima 5-Lipoxigenasa y de

esta forma Bloquea la síntesis LTMONTLEUKAST: Inhibe la acción de LT sobre los

receptores específicosZAFIRLEUKAST (Accolate) Bloquea los receptoresPANLEUKAST (Onon)

METILXANTINASTeofilinas para uso oral y de liberación sostenida

Teofilinas para uso E.V.

ANTICOLINERGICOSBromuro de Ipatropium Atropina

Tratamiento

TRATAMIENTO DEL ASMA CRISISTRATAMIENTO DEL ASMA CRISIS Establecer DIAGNOSTICO y excluir CUERPO

EXTRAÑO Evaluar SEVERIDAD Auscultación Pulso paradójico Respiración paradójica EKG Hemogasometria Rx de tórax COMENZAR TRATAMIENTO Salbutamol (Albuterol --- VENTOLIN) ……

INHALATORIO 2,5 a 5 mg. Cada 20 --- 30 min. 3 dosis (según

severidad) Utilizar una mezcla de Oxigeno como propelente El empleo de dispositivos con dosis medidas no hace

diferencia

Si no responde al AlbuterolEPINEFRINA Amps. Al 1:1000 Dosis: 0.01 mg/Kg. DOSIS USUAL PARA

UN ADULTO: 0.3 mg.-- Aplicar esta dosis con intervalos de 20

min. hasta dar tres.-- Puede repetirse la secuencia en 1 horaTERBUTALINA Dosis: 0.25 mg. S/C cada 30 min.

Metilprednisolona 125 mg. E.V. c/6 – 8 horas Hidrocortisona 200 a 500 mg. E.V. cada 6 –

8 horas.ORALES vs. E.V. NO DIFERENCIAANTICOLINERGICOS Bromuro de Ipatropium (ATROVENT) Ipatropium + Fenoterol (DUOVENT ---

BERODUAL)SI NO HAY RESPUESTA, AGREGAR: Metil xantinas (Teofilina)--- Dosis de carga: 5 mg./kg. E.V. dosis de mantenimiento: 0.5 a 0.9

mg./kg./hora E.V. Cambiar Albuterol por ISOPROTERENOL

como medicamento nebulizado

OTRAS MEDIDAS:SULFATO DE MAGNESIODosis: 1,5 a 3 gramos E.V. c/6 hs.

EMPLEO DE AGENTES ANESTESICOS Ketamina Halotane Isofluorane Enfluorane

EMPLEO DE AGONISTAS BETA POR