FORMES FARMACÈUTIQUES

Forma farmacèutica: Disposició individualitzada a la que s’adapten els fàrmacs i els excipients per constituir un medicament.

Fàrmac: Substància amb composició química definida que presenta activitat terapèutica.

Excipient: Matèria que s’afegeix al fàrmac per: * fer-li de vehicle * possibilitar la seva preparació i estabilitat *modificar les seves propietats organolèptiques * determinar la biodisponibilitat del medicament

FORMES FARMACÈUTIQUES

SÒLIDES

- Via oral: * pols

* comprimits * píndoles * càpsules

* dragees

- Via rectal: * supositoris

- Via tòpica: * cataplasmes

FORMES FARMACÈUTIQUES

SEMISÒLIDES

- Via tòpica: * pomades: - solució - emulsió - suspensió

* ungüents * cerats (cold cream)

* gels * liposomes

FORMES FARMACÈUTIQUES

LÍQUIDES

- Via oral: * infusions

* elixirs * xarops

* vins

- Via tòpica: * tintures

* essències * aigües aromàtiques

* locions * liniments * gotes (otorino i oftalmo)

- Via parenteral: * injectables

FORMES FARMACÈUTIQUES

GAS

- Via inhalatòria: * aerosols: Emulsions d’un sòlid o un líquid en un gas.

FORMES FARMACÈUTIQUES

POLS: partícules homogènies per fragmentació d’una droga o d’una substància química. Micronitzats < 20

COMPRIMITS: pols micronitzats + aglutinants + disgregants + lubricants i premsats.

PÍNDOLES: massa globular o oval, semisòlida. Senceres, recobertes o no.

CÀPSULES: receptacle de dues peces encaixades de gelatina soluble rígida.

DRAGEES: comprimits o píndoles + sucre + color + abrillantador.

FORMES FARMACÈUTIQUES

SUPOSITORIS: forma troncocònica de mantega de cacau o semisintètica amb p.f. no gaire inferior a 37ºC.

CATAPLASMES: a 37ºC s’estoven i formen masses plàstiques, flexibles i adhesives.

POMADES: consistència tova, oliosa, compostes per grasses (vaselina, parafina, glicerina) o ceres (lanolina).

* solucions = locions* emulsions = cremes A/O

O/A* suspensions = pastes

PREPARACIÓ DE POMADES

POMADES SOLUCIÓ:* P.a. líquid o sòlid, soluble en l’excipient. Barrejar en fred o calent.

POMADES EMULSIÓ:* P.a. líquid, insoluble en l’excipient. Es necessita un emulgent.

POMADES SUSPENSIÓ:* P.a. finament polvoritzat, afegir l’excipient fos.

FORMES FARMACÈUTIQUES

UNGÜENTS: greixos + resines. Consistència enganxosa.

CERATS: greixos + ceres.

GELS: emulsió O/A + gelificant sintètic (PVP, èsters de cel·lulosa). Humectants, higroscòpics, capten aigua.

LIPOSOMES: fosfatidilcolina + aigua estructura de bicapes concèntriques que permeten la incorporació de p.a. a l’interior. - Via IV o tòpica- P.a. alliberats als teixits diana: toxicitat- Glucocorticoides i antifúngics.

LIPOSOMA

FORMES FARMACÈUTIQUES

INFUSIONS: tractar amb aigua una substància per extreure’n els p.a.

ELIXIRS: solucions hidroalcohòliques edulcorades.

XAROPS: solucions aquoses + sucre.

VINS: solucions medicamentoses amb vi com a dissolvent.

FORMES FARMACÈUTIQUES

TINTURES: solucions líquides, colorades per acció del dissolvent sobre la droga seca.

ESSÈNCIES: substàncies volàtils extretes d’una planta per destil·lació o dissolució.

LINIMENTS: acció rubefaent al friccionar la pell, vasodilatació intensa, acció analgèsica. Ex: mentol, trementina, càmfora.

INJECTABLES: solucions, suspensions o emulsions estèrils i apirògenes per administrar via parenteral.

VIES D’ADMINISTRACIÓ DE MEDICAMENTS

1. ENTERAL: oral

2. PARENTERAL: intravenosa intramuscular subcutània intradèrmica intraarterial intracardíaca intraraquídea intraarticular

3. TRANSMUCOSA: rectal sublingual inhalatòria

4. TÒPICA: pell mucosa ocular mucosa òtica

CARACTERÍSTIQUES DE LA VIA ORAL

1. AVANTATGES:- comoditat

2. INCONVENIENTS:- absorció lenta i irregular amb aliments i altres fàrmacs. Ex: tetraciclines i calci.

- alguns fàrmacs no s’absorbeixen. Ex: estreptomicina.

- alguns es destrueixen a l’intestí. Ex: insulina.

- s’absorbeixen millor fàrmacs no ionitzats, perquè són més liposolubles.

- els fàrmacs es comporten diferent al llarg del tracte GI, segons el pH del medi.

ivim

oral

rectal

Temps

Con

cent

rac i

ó

Temps

Con

cen t

rac i

ó

iv

solució oral

càpsules

comprimits

Corbes de nivells plasmàtics que mostren la influència de la via d’administració (A) i de la forma galènica del preparat (B).

A

B

Posició de l’agulla per injeccions:

intramuscular subcutània intradèrmica

epidermis

dermis

teixit adipós subcutani

múscul

CARACTERÍSTIQUES DE LA VIA INTRAVENOSA

1. AVANTATGES:

- rapidesa d’acció, no hi ha procés d’absorció

- control de nivells plasmàtics

- manteniment de nivells estables

- parar l’administració immediatament

- administració de fàrmacs irritants o que per via oral no s’absorbeixen

- administració en infusió contínua

2. INCONVENIENTS:

- impossibilitat d’extracció del fàrmac

- perill per administració ràpida

- infeccions, trombosis, embòlies

- major gravetat per reacció anafilàctica

CARACTERÍSTIQUES DE LA VIA INTRAMUSCULAR

1. AVANTATGES:

- absorció en 10 - 30 minuts

- preparats de dipòsit (depot)

2. INCONVENIENTS:

- pot ser dolorosa

- absorció retardada per unió a proteïnes o per precipitació del fàrmac

CARACTERÍSTIQUES DE LA VIA SUBCUTÀNIA

1. AVANTATGES:

- acció ràpida

- fàcil autoadministració

2. INCONVENIENTS:

- pot ser dolorosa

- disminueix l’absorció si hi ha vasoconstricció

CARACTERÍSTIQUES DE LA VIA RECTAL

1. AVANTATGES:

- per irritants gàstrics

- en cas de vòmits

- quan no es pot deglutir

2. INCONVENIENTS:

- efecte psicològic

- absorció irregular

CARACTERÍSTIQUES DE LA VIA SUBLINGUAL

1. AVANTATGES:

- efecte molt ràpid

- no hi ha degradació per l’àcid gàstric

- no hi ha metabolisme de primer pas

- no hi ha efectes retardats per buidament gàstric lent

2. INCONVENIENTS:

- pot haver-hi irritació de la mucosa

- pot haver-hi deglució

CARACTERÍSTIQUES DE LA VIA INHALATÒRIA

1. AVANTATGES:

- alta concentració bronquial amb pocs efectes generals

2. INCONVENIENTS:

- aparells especials (inhaladors)

- els fàrmacs no poden ser irritants

- si volem efecte general, no hi ha d’haver obstrucció bronquial

INFILTRACIONS (I)

1. PATOLOGIES:

* cròniques* traumàtiques* degeneratives* inflamatòries* tumorals

2. INJECCIÓ:

* intraarticular* parts toves

3. OBJECTIUS:

* reduir el dolor i la inflamació * recuperar la funcionalitat* accelerar una bona evolució* evitar tractaments més agressius

DOLORINFLAMACIÓPÈRDUA FUNCIONALITAT

INFILTRACIONS (II)4. FÀRMACS:

* CORTICOIDES: metilprednisolona* ANESTÈSICS LOCALS: mepivacaïna

5. REACCIONS ADVERSES:

CORTICOIDE: ANESTÈSIC:

* ansietat * excitació* depressió * agitació* confusió mental * mareig* hemorràgia GI * visió borrosa* edema * nàusees* hiperglucèmia * vòmits* hipertensió arterial * tremolors * convulsions

6. EFECTIVITAT:

* millor patologia recent* millor gent jove

F

ZONES D’ACCIÓ METABOLISME

fàrmac lliure

PLASMA

ZONES DE MAGATZEM

metabòlits

fàrmac unit a proteïnes

ABSORCIÓELIMINACIÓ

Farmacocinètica

FACTORS QUE INTERVENEN EN L’ABSORCIÓ (I)

1.- PAS A TRAVÉS DE MEMBRANES:- C.P.= liposolubilitat/hidrosolubilitat- substàncies liposolubles més fàcil

2.- GRADIENT DE CONCENTRACIÓ:- difusió simple, sense transportadors

3.- PRESÈNCIA DE TRANSPORTADORS:- difusió facilitada, a favor de gradient, no consumeix energia- transport actiu, contra gradient, consumeix energia

4.- NOMBRE DE TRANSPORTADORS:- procés saturable

5.- COMPETICIÓ PEL TRANSPORTADOR:- Ex: salicilats i anticoagulants orals

6.- REVERSIBILITAT DEL TRANSPORTADOR

7.- CONSTANT D’IONITZACIÓ

FACTORS QUE INTERVENEN EN L’ABSORCIÓ (II)

8.- DEL FÀRMAC I DE LA F.F.:- Temps de desintegració- Temps de dissolució- Presència d’excipients- Estabilitat en el tracte GI

9.- DEL PACIENT:- pH GI- Velocitat de buidament gàstric- Temps de trànsit intestinal- Superfície d’absorció- Malalties GI- Flux sanguini local

10.- PRESÈNCIA D’ALTRES SUBSTÀNCIES:- Interacció amb altres fàrmacs- Aliments

11.- METABOLISME DEL FÀRMAC:- Per bacteris intestinals- Metabolisme a la paret intestinal

GRAU D’IONITZACIÓ(àcids i bases febles)

Fàrmac en forma NO IONITZADA és més liposolublei travessa més fàcilment les membranes.

EQUACIÓ DE HENDERSON-HASSELBACH: relació entre el grau d’ionització d’àcids i bases febles amb el pH del medi. AHPer als àcids: pKa= pH + log A-

B+

Per a bases: pKb = pH + log BOH

EXEMPLE DE PAS DE MEMBRANES PER DIFUSIÓ PASSIVA SEGONS EL GRAU D’IONITZACIÓ

Fàrmac àcid amb un pK = 3.

ESTÓMAC PLASMA ORINA pH = 1 pH = 7 pH = 5

3 = 1 + 2

2 = log

= 102 =100

1

3 = 7 - 4

-4 = logAH

A-

= 10-4 = 1

10000

3 = 5 - 2

- 2 = logAH

A-

AH

A-=

1

100

AH

A-

AH

A-

AH

A-

pH = 83 = 8 - 5

1

100000

BARRERA HÈMATO-ENCEFÀLICA (BHE)

CARACTERÍSTIQUES DELS CAPIL·LARS:

- Unions estretes- Poques vesícules al citoplasma- Envoltats per peus astrocítics

PENETREN FÀCILMENT AL CERVELL:

- Fàrmacs poc ionitzats- Poc lligats a proteïnes- Liposolubles

AMB LA INFLAMACIÓ AUGMENTA LA PERMEABILITAT:

-Penicil·lines- Aminoglucòsids- Cefalosporines

BARRERA PLACENTÀRIA

Fàrmacs perillosos per al fetus:

- Talidomida: malformacions, manca d’extremitats

- Sulfamides: icterícia- Tetraciclines: acumulació dental- Estreptomicina: sordesa- Morfina: dependència- Fenobarbital: depressió nerviosa- Anticoagulants orals: hemorràgies- Salicilats: hemorràgies- Dietilestilbestrol: carcinoma vaginal - Bicarbonat: malformacions cardíaques

- Alcohol: dependència, síndrome d’abstinència

1.- CONSTANT DE FIXACIÓ:- Fàrmac fixat/ fàrmac total- Proteïnes fixadores: seroalbúmina (fixa fàrmacs àcids) alfaglicoproteïna àcida (fàrmacs bàsics) lipoproteïnes

ÚNICAMENT EL FÀRMAC LLIURE ÉS ACTIU

2.- PATOLOGIES:- Hipoalbuminèmia- Insuficiència renal- Insuficiència hepàtica

3.- INTERACCIONS MEDICAMENTOSES:- Salicilats i anticoagulants orals competeixen pels mateixos transportadors

4.- ALTRES:- Liposolubilitat, pH del medi, unió a proteïnes, transportadors a nivell de membrana, etc.

FACTORS QUE INTERVENEN EN LA DISTRIBUCIÓ

ÒRGANS ENCARREGATS DEL METABOLISME:- Fetge: gran quantitat d’enzims: estearases, lipases, transferases, etc.- Plasma: estearases- Paret intestinal: proteases i lipases- Bacteris intestinals: descarboxilases

FÀRMACS METABÒLITS LIPOSOLUBLES BILIS

FÀRMACS METABÒLITS HIDROSOLUBLES ORINA

PRINCIPALS REACCIONS METABÒLIQUES:- Oxidació- Reducció- Hidròlisi- Descarboxilació- Conjugació- Acetilació- Metilació

METABOLISME

La velocitat del metabolisme ve determinadagenèticament, varia segons els individus. Ex. Acetiladors ràpids o lents.

VIES D’ELIMINACIÓ DE FÀRMACS

1. RENAL2. BILIS3. SALIVA4. GÀSTRICA5. INTESTINAL6. AIRE ESPIRAT7. SECRECIÓ BRONQUIAL8. SECRECIÓ LACRIMAL9. SUOR10.LLET MATERNA

VIA D’ELIMINACIÓ RENAL

- A nivell glomerular: Difusió passiva.

- A nivell túbul proximal: Transport actiu (penicil·lina) o difusió passiva (substàncies polars).

- A nivell túbul distal (orina àcida): Les bases ionitzades s’eliminen i els àcids no ionitzats es reabsorbeixen.

PER ELIMINAR TÒXICS:

- Forçar la diürèsi:

1) Per a fàrmacs àcids (salicilats): administrar bicarbonat, l’orina s’alcalinitza i s’eliminen.

2) Per a fàrmacs bàsics (amfetamines): administrar àcid cítric, l’orina s’acidifica i s’eliminen.