Antinematodicos

Cervantes Mora María Fernanda.

Es un derivado de tetrahidropirimidinas

Se introdujo en 1966 como antihelmíntico de amplio espectro, recomendado principalmente para nematodos GI en ovinos.

Sus principales sales son el tartrato y el pamoato

Cuando está en suspensión es muy sensible a la luz solar que lo inactiva rápidamente.

posee propiedades colinérgicas del tipo nicotínico y paraliza al parasito al inhibir la enzima acetilcolinesterasa

ACETILCOLINESTERASA

El citrato de pirantel se absorbe mejor que el pamoato, llegándose a calcular un 23% de efectividad del citrato y un 75% de efectividad del pamoato.

En monogástricos, se absorbe bien por VO alcanzando su concentración plasmática máxima en 2-3h.

Se menciona que se destruye en rumen por lo que esta sal se utiliza principalmente en perros, gatos, cerdos y caballos en los cuales se metaboliza vía hepática

se elimina principalmente por orina y menos por heces.

En todos los casos se administra por VO

especie Indicación dosis

equinos Del 80-100% contra Strongylus vulgaris, S.

equinus, S.edentatus y otros estróngilos

pequeños, Parascaris equorum,

Probstymayria vivípara y Oxyuris equi

En cestodos como Anaplocephala perfoliata

Dosis única de 6.6 mg/kg por VO de pirantel

base.

En Anaplocephala perfoliata 13

mg/kg/12h/3 veces de pamoato, tartrato o

de pirantel base.

Perros Contra Toxocara canis, T.leonina,

Ancylostoma caninum, Uncinaria

stenocephala,etc.

5 mg/kg de pirantel, se repite en 3

semanas.

15 mg/kg después de 30 min

de pamoato de pirantel

Gatos Contra Ascaris sp, Physaloptera 5 mg/kg dosis única de pirantel, repetir

tratamiento en 2 semanas.

10 mg/kg de pamoato de pirantel, repetir en

3 semanas.

Cerdos -Efectivo contra Oesophagostomum sp y

*Ascaris suum.

-22 mg/kg de Tartrato de pirantel.

*2.6 mg/kg

Rumiantes 25 mg/kg de pamoato de pirantel

Aves eficacia del 90-99% contra nematodos GI. 75-125 mg/kg/3 días de sal de tartrato en

solución en el agua de bebida

fármaco de poca toxicidad y dosis 20 veces mayor a la indicada no produce efectos adversos en caballos.

Debe usarse con precaución en animales debilitados.

Se considera seguro para administrarse durante la gestación y durante la crianza.

A las dosis recomendadas no produce efectos adversos, pero ocasionalmente puede producir emesis en pequeñas especies.

La administración prolongada de pamoato de pirantel produce toxicidad que se manifiesta con incremento de la frecuencia respiratoria, sudoración, ataxia, etc.

Interacciones:

El pirantel se combina en todas sus presentaciones con ivermectinas, prazicuantel, fenbendazol, mebendazol, etc, generando un efecto aditivo benéfico para el tratamiento de las parasitosis muy marcadas donde se encuentran involucrados otro tipo de parásitos como los cestodos; esta combinación, no es necesaria en animales que no se encuentran parasitados masivamente.

No se recomienda administrar pirantel con morantel o con levamisol, debido a que tienen un mecanismo de acción muy similar y a que producen los mismos efectos tóxicos.

Los efectos adversos se intensifican cuando se administran junto con organofosforados o dietilcarbamizina.

Antagónicos: piperazina y el pirantel

Se recomienda 1 día de retiro para cerdos, ya que los residuos se encuentran generalmente en el hígado.

se encuentra en forma de polvo, es de color blanco- amarillento, sin olor y soluble en agua.

es más potente que el pirantel

Es más lento que el pirantel en cuanto al inicio de su efecto, pero es aproximadamente 100 veces más potente. Actúa en la placa neuromuscular paralizando al parasito. Tiene propiedades parecidas a la nicotina, además inhibe a la fumarato reductasa en Haemonchus sp.

Fumarato reductasa

El tartrato de morantel, puede usarse en rumiantes. Después de la administración por VO se absorbe poco, pero esta pequeña cantidad lo hace rápidamente desde el abomaso e intestino delgado y se elimina en las heces.

Cuando se aplica por vía intrarruminal, no se detecta en plasma, lo que indica su poca absorción por esta vía.

Tiene un excelente efecto contra parásitos localizados en el intestino. La concentración plasmática máxima se logra 4-6 h después de haberlo administrado. Se metaboliza en el hígado y en un periodo de 4 días comienza a eliminarse por la orina y el resto con las heces.

Útil contra nematodos adultos y larvas intestinales, pero no contra fases larvarias migrantes, en estas su efecto es muy variable por la poca o nula absorción del fármaco aplicado por VO.

Puede eliminar larvas intestinales, evitando así la contaminación de los pastos.

Existe una presentación en bolos para aplicación intrarruminal de larga acción por su liberación sostenida. Esta formulación permite una dosificación diaria hasta por 90 días y resulta de utilidad en el ganado que sale a pastorear, además tiene la ventaja de que elimina los parásitos previamente establecidos en el animal. Se ha demostrado que los animales bajo este tipo de tratamiento tienen ganancia de peso.

Tanto en estado adulto como

inmaduros:

Haemonchus sp

Ostertagia sp

Trichostrongylus sp

Nematodirus sp

Cooperia sp

Oesophagostomum radiatum

Ovinos y caprinos: la dosis única es de 10 mg/kg por VO, adicionado en el alimento.

Cerdos: La dosis es de 5-7.5 mg/kg por VO.

Bovinos

La dosis única de la sal tartrato es

de 10 mg/kg y de fumarato 12-15

mg/kg.

Se considera que no tiene efectos negativos en hembras gestantes.

A las dosis recomendadas no produce efectos adversos y se considera un fármaco con un amplio margen de seguridad, además es bastante más seguro que el pirantel.

Con una dosis 20 veces mayor a la indicada comienzan a observarse algunos signos como incremento de la frecuencia respiratoria, sudoración, ataxia.

No se debe administrar junto con suplementos minerales que contengan bentonita, ya que disminuye su eficacia.

No se recomienda administrarlo junto con pirantel o levamisol, debido a que tienen mecanismos similares y se potencializa su efecto toxico.

Los efectos adversos antes descritos se intensifican cuando se administra junto con un organofosforado o dietilcarbamicina.

Antagónicos: piperazina y morantel.

Para bovinos es de 14 días y para cabras es de 30 días.

En el caso del tartrato de morantel de liberación sostenida se requieren de 160 días.

Cuando se administra en forma de bolos intrarruminales, se le detecta en líquido del rumen, abomaso e íleon, así como en las heces hasta 100 días después de su administración, con la ventaja de que en ningún momento se le detecta en plasma, lo que permite aplicar el producto sin generar residuos en productos de consumo, como leche y carne.

Sumano H. Ocampo L. y Gutierrez: Farmacología y Terapéutica Veterinaria. 4ª ed.

2015