Nervioso Auton

1Farmacologa Farmacologa -- Luis MalgorLuis Malgor

EL RECEPTOR EL RECEPTOR bbbb1 (CARDIOSELECTIVO)1 (CARDIOSELECTIVO)

LOCALIZACINLOCALIZACIN

Principalmente en corazn: Miocardio. Marcapasos especficos. TPrincipalmente en corazn: Miocardio. Marcapasos especficos. Tejido de ejido de

conduccinconduccin

ACCIONESACCIONES FISIOFARMACOLGICASFISIOFARMACOLGICAS

a)a) EfectoEfecto inotrpicoinotrpico positivo. Aumento fuerza de contraccin.positivo. Aumento fuerza de contraccin.

b)b) EfectoEfecto cronotrpicocronotrpico positivo. Aumento de la frecuencia positivo. Aumento de la frecuencia cardacacardaca..

c)c) EfectoEfecto dromotrpicodromotrpico positivo. Aumento conductibilidad, velocidad de positivo. Aumento conductibilidad, velocidad de

conduccin conduccin auricularauricular y ventricular.y ventricular.

d) Estimulacin del automatismo.d) Estimulacin del automatismo.

e)e) ConsecuenciasConsecuencias: Aumento del consumo de oxgeno, taquicardia, aumento del : Aumento del consumo de oxgeno, taquicardia, aumento del

trabajo trabajo cardacocardaco (aumento del volumen sistlico y volumen minuto), (aumento del volumen sistlico y volumen minuto),

posibilidad de arritmias.posibilidad de arritmias.

Farmacologa Farmacologa -- Luis MalgorLuis Malgor

EL RECEPTOR EL RECEPTOR bbbb1 (CARDIOSELECTIVO)1 (CARDIOSELECTIVO)

ESTIMULADOS PORESTIMULADOS POR

Predominante Predominante bb1 : Noradrenalina. Dobutamina. Dopamina. 1 : Noradrenalina. Dobutamina. Dopamina.

Estimulantes Estimulantes bb1 y 1 y bb2 : Adrenalina. Isoproterenol2 : Adrenalina. Isoproterenol

BLOQUEADOS PORBLOQUEADOS POR

BetabloqueantesBetabloqueantes CardioselectivosCardioselectivos ((bb1) 1) :: Atenolol. Metoprolol. Atenolol. Metoprolol.

Acebutolol. Betaxolol.Acebutolol. Betaxolol.

EsmololEsmolol (BB (BB cardioselectivocardioselectivo de accin rpida y ultracorta, infusin de accin rpida y ultracorta, infusin iviv))

BetabloqueantesBetabloqueantes Totales (Totales (bb1 y 1 y bb2) 2) : : Propranolol. Nadolol. Timolol. Propranolol. Nadolol. Timolol.

BLOQUEADOR BLOQUEADOR aa Y Y bb

LabetalolLabetalol


HIPOTTICO ROL DE LOS RECEPTORES HIPOTTICO ROL DE LOS RECEPTORES bbbb 3 SOBRE EL INOTROPISMO 3 SOBRE EL INOTROPISMO CARDIACO Y SU RELACIN CON LA GNESIS DE LA ICCCARDIACO Y SU RELACIN CON LA GNESIS DE LA ICC

nn En el En el CORAZN NORMAL CORAZN NORMAL la la activacin de los receptores activacin de los receptores bb1 y 1 y bb2 2 por las catecolaminas produce el por las catecolaminas produce el clsico efecto inotrpico positivo sobre clsico efecto inotrpico positivo sobre la contractilidad, va incremento de la contractilidad, va incremento de cAMPcAMP. Por el contrario, la activacin . Por el contrario, la activacin de los receptores de los receptores bb3 produce un 3 produce un efecto inotrpico negativo va efecto inotrpico negativo va activacin de la activacin de la NO NO sintetasa sintetasa NONO cGMP. cGMP. Adems va activacin de Adems va activacin de la proteinala proteina Gi Gi aaaa inhibe a la adenil inhibe a la adenil ciclasa ciclasa que ocasiona que ocasiona cAMP.cAMP.Sera un mecanismo de contraSera un mecanismo de contra--balance balance para prevenir efectos deletreos sobre para prevenir efectos deletreos sobre el miocardio por sobreel miocardio por sobre--estimulacin de estimulacin de la contractilidad por las catecolaminas.la contractilidad por las catecolaminas.

nnEn el En el CORAZN con ICCCORAZN con ICC ocurrira una down regulation o desensibilizacin ocurrira una down regulation o desensibilizacin de los receptores de los receptores bb1 y 1 y bb2 por fosforilaciones del receptor por la enzima 2 por fosforilaciones del receptor por la enzima bbadrenoreceptor kinasa 1 (adrenoreceptor kinasa 1 (bbARKARK--11). Por el contrario, los receptores ). Por el contrario, los receptores bb3 y 3 y la proteinala proteina Gi Gi aaaa sufren up regulation. La predominancia de uno u otro sufren up regulation. La predominancia de uno u otro mecanismo, o el balance entre los mismos, puede atenuar o acentumecanismo, o el balance entre los mismos, puede atenuar o acentuar la ar la disfuncin miocrdica en las cardiomiopatas. disfuncin miocrdica en las cardiomiopatas.


POSIBLES MECANISMOS INTRACELULARES DE LA POSIBLES MECANISMOS INTRACELULARES DE LA ACTIVACIN DE LOS RECEPTORES ACTIVACIN DE LOS RECEPTORES bbbb 3 EN EL CORAZN3 EN EL CORAZN

La estimulacin de los Receptores bb3 produce, va una proteina Gi aa , la activacin de la NO sintetasa endotelial. El incremento de la produccin de NO a su vez activa una isoforma soluble de guanilato ciclasa y un aumento consecutivo de cGMP. La activacin de la proteina Gi aa , tambin inhibe isoformas de adenil ciclasa, sobre todo los tipos 5 y 6, que estn ampliamente expresadas en el miocardio, que produce una reduccin en las concentraciones de cAMP. La proteina Gi aa , tambin activa una mitogen activated protein kinasa o MAPK y una cascada de eventos sobre efectores, que an no fueron totalmente caracterizados.


ACCIONES FARMACOLGICAS ACCIONES FARMACOLGICAS AGENTES SIMPTICOMIMTICOSAGENTES SIMPTICOMIMTICOS

EFECTOS EFECTOS VASCULARESVASCULARES

PIEL Y MUCOSAS (PIEL Y MUCOSAS (aaaa1)1)RESISTENCIA RESISTENCIA

PERIFRICAPERIFRICAPRESIN ARTERIALPRESIN ARTERIALCEREBRALES (CEREBRALES (aaaa1)1)RENALES (RENALES (aaaa bbbb))CORONARIAS (CORONARIAS (aaaa bbbb) ) MSCULO ESTRIADO MSCULO ESTRIADO

((aaaa bbbb))

EFECTOS CARDICOSEFECTOS CARDICOS

FRECUENCIA CARDICAFRECUENCIA CARDICAREFLEJOS REFLEJOS

COMPENSATORIOSCOMPENSATORIOSVOLUMEN MINUTOVOLUMEN MINUTOINOTROPISMOINOTROPISMO

CONDUCTIBILIDADCONDUCTIBILIDADAUTOMATISMOAUTOMATISMO



ACC OTROS MUSCULOS LISOSACC OTROS MUSCULOS LISOSMUSCULOS BRONQUIALESMUSCULOS BRONQUIALES

OJO OJO ---- TEROTEROVEJIGA VEJIGA ---- PIELPIEL

CPSULA ESPLNICACPSULA ESPLNICAGASTRONTESTINALESGASTRONTESTINALES

GLANDULAS EXOCRINASGLANDULAS EXOCRINASSALIVALES ( SALIVALES ( aaaa1, 1, bbbb2)2)SUDORPARAS ( SUDORPARAS ( aaaa1)1)

ACINOS PANCRETICOS ( ACINOS PANCRETICOS ( aaaa1)1)

OTRAS OTRAS (VASOCONSTRICCION)(VASOCONSTRICCION)



EFECTOS ENDOCRINOEFECTOS ENDOCRINO--METABLICOSMETABLICOS

HEPATOCITOS HEPATOCITOS ((aaaa1, 1, bbbb2)2)CLULAS CLULAS bbbb ISLOTES LANG. ISLOTES LANG.

((aaaa2 2 bbbb2)2)ADIPOCITOS (ADIPOCITOS (aaaa2 2 bbbb3)3)MSCULOS (MSCULOS (bbbb2)2)AP. YUXTAGLOMERULAR AP. YUXTAGLOMERULAR

((bbbb2)2)METABOLISMO BASALMETABOLISMO BASALGLANDULA PINEAL ( GLANDULA PINEAL ( bbbb ))TESTCULOS, CONDUCTOS, TESTCULOS, CONDUCTOS,

VESVESICULAICULA SEMINALSEMINAL ((aaaa 1) 1) EYACULACINEYACULACIN

NEUROHIPFISIS ( NEUROHIPFISIS ( bbbb))AUMENTO ADHAUMENTO ADH

SISTEMA NERVIOSO SISTEMA NERVIOSO CENTRALCENTRAL

(AMFETAMINAS Y DER.)(AMFETAMINAS Y DER.)EFECTOS PSICOMOTORES EFECTOS PSICOMOTORES

ESTIMULANTESESTIMULANTES

ACCIN ANALPTICAACCIN ANALPTICAACCIN ESTIMULANTE ACCIN ESTIMULANTE

CORTEZA Y SARACORTEZA Y SARA

EFECTOS ANOREXGENOSEFECTOS ANOREXGENOSDOPING DOPING ACCIONES ACCIONES

ADICTIVASADICTIVAS


ACCIONES FARMACOLGICAS DE LOS ACCIONES FARMACOLGICAS DE LOS AGONISTAS COLINRGICOSAGONISTAS COLINRGICOS

APARATO CARDIOVASCULARAPARATO CARDIOVASCULARVasodilatacinVasodilatacin: En todas las reas, incluso : En todas las reas, incluso

circulacin pulmonar y coronaria. circulacin pulmonar y coronaria. Receptores sin inervacin Receptores sin inervacin colinrgicacolinrgica Liberacin endotelial de NO.Liberacin endotelial de NO.

Bradicardia sinusal, efecto Bradicardia sinusal, efecto CronotrpicoCronotrpiconegativo. negativo. HiperpolarizacinHiperpolarizacinmarcapaso.marcapaso.

Disminucin Conductibilidad: Efecto Disminucin Conductibilidad: Efecto dromotrpicodromotrpico negativo en ndulos negativo en ndulos S.AS.A y y A.VA.V

Disminucin fuerza de contraccin Disminucin fuerza de contraccin miocardio: Efecto miocardio: Efecto inotrpicoinotrpiconegativo (menor en ventrculos)negativo (menor en ventrculos)

Considerar:Considerar:-- Efectos de autorregulacin de los Efectos de autorregulacin de los

baroreceptoresbaroreceptores y otros reflejos.y otros reflejos.-- Efectos Efectos vagalesvagales de los glucsidos de los glucsidos

cardiacos, agentes antiarrtmicos y cardiacos, agentes antiarrtmicos y otros frmacosotros frmacos

APARATO APARATO GASTROINTESTINALGASTROINTESTINAL

Msculo Liso: Incremento Msculo Liso: Incremento del tono, de la del tono, de la actividad peristltica, actividad peristltica, mayor amplitud de mayor amplitud de las contracciones.las contracciones.

GlndulasGlndulas de Secrecin de Secrecin Externa: aumento Externa: aumento generalizado de las generalizado de las secrecionessecreciones


EL RECEPTOR EL RECEPTOR bbbb22LOCALIZACIN Y ACCIONES FISIOLOCALIZACIN Y ACCIONES FISIO--FARMACOLGICAS FARMACOLGICAS

PRESINPTICO: Autorregulacin Negativa de la liberacin de PRESINPTICO: Autorregulacin Negativa de la liberacin de catecolaminascatecolaminas..POSTSINPTICO: Activacin tejidos efectores:POSTSINPTICO: Activacin tejidos efectores:

a) Msculos Lisos: Bronquios a) Msculos Lisos: Bronquios Broncodilatacin.Broncodilatacin.Arteriolas Arteriolas Vasodilatacin (Vasodilatacin ( Excepto en arteriolas cerebrales y de piel Excepto en arteriolas cerebrales y de piel

y y mucosasmucosas queque solosolo tienentienen receptoresreceptores aa1)1)tero tero Relajacin Msculo Uterino Relajacin Msculo Uterino

VnulasVnulas RelajacinRelajacinEstmago e Intestinos Estmago e Intestinos RelajacinRelajacinVescula y Conductos BiliarVescula y Conductos Biliares es RelajacinRelajacinVejiga (Vejiga (DetrusorDetrusor) ) RelajacinRelajacinCpsula Esplnica Cpsula Esplnica RelajacinRelajacin

b) Glndulas Bronquiales: b) Glndulas Bronquiales: Inhibicin SecrecionesInhibicin Secreciones

c) Hgado: c) Hgado: Incremento de la Glucgenolisis y GluconeognesisIncremento de la Glucgenolisis y Gluconeognesisd) Msculo Esqueltico: d) Msculo Esqueltico: Incremento de la Glucgenolisis y Gluconeognesis, Incremento de la Glucgenolisis y Gluconeognesis,

Aumento Aumento dede la captacin de K+ , Aumento de la contractilidad.la captacin de K+ , Aumento de la contractilidad.

e) Islotes de e) Islotes de LangerhansLangerhans: Clulas : Clulas bbbb 2 2 Incremento de la secrecin de Insulina.Incremento de la secrecin de Insulina.f) Rin, Aparato f) Rin, Aparato YuxtaglomerularYuxtaglomerular: Clulas : Clulas bbbb2 2 Incremento secrecin de ReninaIncremento secrecin de Renina


EL RECEPTOR EL RECEPTOR bbbb22

LOCALIZACIN Y ACCIONES FISIOLOCALIZACIN Y ACCIONES FISIO--FARMACOLGICAS FARMACOLGICAS ESTIMULADOS PORESTIMULADOS POREstimulantes Estimulantes bbbb1 y 1 y bbbb2 : Adrenalina. Isoproterenol. 2 : Adrenalina. Isoproterenol.

Noradrenalina Noradrenalina (10 a 50 veces menos potente que las (10 a 50 veces menos potente que las Adrenalina sobre receptores Adrenalina sobre receptores bb2 )2 )

Estimulantes o Estimulantes o AgonistasAgonistas bbbb2 selectivos: Salbutamol. 2 selectivos: Salbutamol. Terbutalina. Clembuterol. Fenoterol. Procaterol. Terbutalina. Clembuterol. Fenoterol. Procaterol. Salmeterol. Salmeterol.


BetabloqueantesBetabloqueantes Totales : Totales : PropranololPropranolol. . NadololNadolol. . TimololTimolol. .

BloqueantesBloqueantes bbbb2 selectivos:2 selectivos: ButoxaminaButoxamina. . ((Sin utilidad Sin utilidad teraputica)teraputica)


EL RECEPTOR EL RECEPTOR bbbb33POSTSINPTICOPOSTSINPTICOEl gen que codifica la El gen que codifica la proteinaproteina receptora receptora bbbb 3 ha sido aislado y clonado. El 3 ha sido aislado y clonado. El

Receptor tiene 408 a.a. Receptor tiene 408 a.a. En los ltimos aos se ha demostrado su presencia en numerosos sEn los ltimos aos se ha demostrado su presencia en numerosos sitios.itios.

LOCALIZACIN Y ACCIONES FISIOLOCALIZACIN Y ACCIONES FISIO--FARMACOLGFICASFARMACOLGFICASAdipocitosAdipocitos y Tejido Adiposo: En el ser humano principalmente en tejido liy Tejido Adiposo: En el ser humano principalmente en tejido lipoide poide

blanco, (menor densidad, en tejido graso marrn). blanco, (menor densidad, en tejido graso marrn). Liplisis y Liplisis y termognesis. Activacin por agonistas adrenrgicos.termognesis. Activacin por agonistas adrenrgicos.

Corazn, Ventrculos: Se han demostrado la presencia de receptCorazn, Ventrculos: Se han demostrado la presencia de receptores ores bbbb 33 Efecto Inotrpico negativo. Su funcin sera de contraregulaciEfecto Inotrpico negativo. Su funcin sera de contraregulacin y n y modulacin de la actividad contrctil con los receptores modulacin de la actividad contrctil con los receptores bb11 y y bb22 de de efectos inotrticos positivos. efectos inotrticos positivos.

Corazn, Aurculas : Se ha detectado la presencia de los recepCorazn, Aurculas : Se ha detectado la presencia de los receptores tores bbbb 33 . . Sus Sus funciones no han sido determinadas, necesitndose mayores estudifunciones no han sido determinadas, necesitndose mayores estudios. En os. En algunos animales se ha observado efectos cronotrpicos positivosalgunos animales se ha observado efectos cronotrpicos positivos y y acciones variables sobre inotropismo.acciones variables sobre inotropismo.

Vasos sanguneos: Se ha detectado la presencia de los receptoresVasos sanguneos: Se ha detectado la presencia de los receptores bbbb 3 adems 3 adems de los receptores de los receptores bbbb 1 y 1 y bbbb 2 2 . . en los vasos sanguneos. La activacin de en los vasos sanguneos. La activacin de los los bbbb 3 produce vasodilatacin, principalmente en piel y tejido adipo3 produce vasodilatacin, principalmente en piel y tejido adiposo. so.

Estudios Estudios inmunohistoqumicosinmunohistoqumicos demostraron la presencia de receptores demostraron la presencia de receptores bbbb 3 en la 3 en la vescula biliar. Usando anticuerpos monoclonales tambin se demovescula biliar. Usando anticuerpos monoclonales tambin se demostr la str la presencia de los mismos en colon, prstata, msculo esqueltico.presencia de los mismos en colon, prstata, msculo esqueltico. Sus Sus funciones an no fueron demostradas.funciones an no fueron demostradas.


EL RECEPTOR EL RECEPTOR bbbb33ACTIVADOS PORACTIVADOS POR

AGONISTAS : BRL 37344 , CL316243 , CR AGONISTAS : BRL 37344 , CL316243 , CR 58611 . Son 58611 . Son agonistasagonistas potentes sobre potentes sobre los los receptoresreceptores bbbb3 y agonistas dbiles 3 y agonistas dbiles sobre adrenoceptores sobre adrenoceptores bbbb1 y 1 y bbbb2 .2 .

AGONISTAS PARCIALES : AGONISTAS PARCIALES : AgonistasAgonistasconvencionales convencionales bbbb1 y 1 y bbbb2 .2 .


ANTAGONISTAS SELECTIVOS : Prototipo SR ANTAGONISTAS SELECTIVOS : Prototipo SR 59230.59230.

ANTAGONISTA TOTAL ANTAGONISTA TOTAL bbbb1 , 1 , bbbb2 y 2 y bbbb3 : 3 : BupranololBupranolol

ANTAGONISTAS PARCIALES: Antagonistas ANTAGONISTAS PARCIALES: Antagonistas convencionales convencionales bb1 y 1 y bb2 (Propranolol, Sotalol). 2 (Propranolol, Sotalol).


RECEPTORES BETA ADRENRGICOS. RECEPTORES BETA ADRENRGICOS. UBICACIN Y UBICACIN Y RESPUESTA DE LOS RGANOS EFECTORES A SU ACTIVACINRESPUESTA DE LOS RGANOS EFECTORES A SU ACTIVACIN

ESTRUCTURA RECEPTOR RESPUESTA

TERO bb2 Relajacin ISLOTES DE LANGERHANS, Clulas beta

bb2 Aumento secrecin Insulina

HGADO Hepatocitos bb2 Estmulo glucgenolisis y gluconeognesis

BAZO Cpsula Esplnica bb2 Relajacin SECRECIN SALIVAR bb Secrecin Rica en Amilasa MSCULO ESQUELTICO

bb2 Incremento glucgenolisis, Captacin de Potasio y de la Contractilidad

GLNDULA PINEAL bb Estmulo Sntesis de

Melatonina NEUROHIPFISIS bb Estmulo Secrecin Hormona

Antidiurtica


ACCIONES FARMACOLGICAS DE LOS ACCIONES FARMACOLGICAS DE LOS AGONISTAS COLINRGICOS AGONISTAS COLINRGICOS -- 2 2 --

RBOL URINARIORBOL URINARIOEstmulo de la Estmulo de la peristalsisperistalsis ureteralureteralIncremento de la contraccin del Incremento de la contraccin del

msculo msculo detrusordetrusor de la de la vejiga.vejiga.

Incremento de la presin vesical.Incremento de la presin vesical.Disminucin de la Disminucin de la capaxcidadcapaxcidad

vesical. vesical. Relajacin del trgono y esfnter Relajacin del trgono y esfnter

externo.externo.

BRONQUIOSBRONQUIOSBroncoconstriccinBroncoconstriccin

OJO : ESFNTER DEL IRISOJO : ESFNTER DEL IRISMiosis (aplicacin tpica, colirios)Miosis (aplicacin tpica, colirios)

GLNDULAS GLNDULAS EXOCRINASEXOCRINAS

Estimulacin de las Estimulacin de las secreciones de:secreciones de:

Glndulas Lacrimales.Glndulas Lacrimales.Glndulas Traqueo Glndulas Traqueo

bronquiales.bronquiales.Glndulas Salivales.Glndulas Salivales.Glndulas Sudorparas.Glndulas Sudorparas.

Glndulas Digestivas: Glndulas Digestivas: Secrecin gstrica, Secrecin gstrica, pancretica, pancretica, intestinal, biliar.intestinal, biliar.


F.ADRENGICOSF.ADRENGICOS O SIMPATICOMIMTICOSO SIMPATICOMIMTICOS

1. ESTIMULANTES ADRENGICOS 1. ESTIMULANTES ADRENGICOS aaaa1 1 (PREDOMINANTEMENTE)(PREDOMINANTEMENTE)

NORADRENALINA. METARAMINOL.NORADRENALINA. METARAMINOL.ETILFEDRINA. FENILFEDRINA.ETILFEDRINA. FENILFEDRINA.NAFAZOLINA. XILOMETAZOLINA.NAFAZOLINA. XILOMETAZOLINA.METOXAMINA. FOLEDRINA. METOXAMINA. FOLEDRINA. TIRAMINATIRAMINA2. ESTIMULANTES ADRENRGICOS 2. ESTIMULANTES ADRENRGICOS aaaa Y Y bbbb

ADRENALINA. DOPAMINA.ADRENALINA. DOPAMINA.AMFETAMINA. METAMFETAMINA.AMFETAMINA. METAMFETAMINA.


F.ADRENGICOSF.ADRENGICOS O SIMPATICOMIMTICOSO SIMPATICOMIMTICOS3. ESTIMULANTES ADRENRGICOS 3. ESTIMULANTES ADRENRGICOS bbbb

(PREDOMINANTEMENTE)(PREDOMINANTEMENTE)

A. ESTIMULANTES ADRENRGICOS A. ESTIMULANTES ADRENRGICOS bbbb 1 Y 1 Y bbbb 22

ISOPROTERENOL.ISOPROTERENOL.ISOXUPRINA.ISOXUPRINA.BAMETANO.BAMETANO.B. ESTIMULANTES ADRENRGICOS B. ESTIMULANTES ADRENRGICOS bbbb 1 1

(PREDOMINANTEMENTE(PREDOMINANTEMENTE))DOBUTAMINA.DOBUTAMINA.C. ESTIMULAMNTES ADRENRGICOS C. ESTIMULAMNTES ADRENRGICOS bbbb 2 2

(PREDOMINANTEMENTE)(PREDOMINANTEMENTE)ORCIPRENALINA O METAPROTERENOL.ORCIPRENALINA O METAPROTERENOL.SALBUTAMOL O ALBUTEROL.SALBUTAMOL O ALBUTEROL.FENOTEROL.FENOTEROL.TERBUTALINA.TERBUTALINA.CLEMBUTEROL.CLEMBUTEROL.PROCATEROL. PROCATEROL. BILOLTEROL.BILOLTEROL.SALMETEROL.SALMETEROL.RITODRINA ( TERO INHIBIDOR, RITODRINA ( TERO INHIBIDOR,

PREDOMINANTE).PREDOMINANTE).

3. 3. ESTIMULANTES ESTIMULANTES ADRENRGICOS ADRENRGICOS SOBRE SNCSOBRE SNC

(PREDOMINANTEMENTE)(PREDOMINANTEMENTE)

ANOREXGENOSANOREXGENOSAMFETAMINA.AMFETAMINA.DEXTROAMFETAMINA.DEXTROAMFETAMINA.METAMFETAMINA.METAMFETAMINA.FENTERMINA.FENTERMINA.CLOFENTERMINA.CLOFENTERMINA.DIETILPROPION.DIETILPROPION.FENFLURAMINA.FENFLURAMINA.FENMETRAZINA.FENMETRAZINA.FENDIMETRAZINA.FENDIMETRAZINA.MEFENOREX.MEFENOREX.FENPROPOREX. FENPROPOREX. MAZINDOL.MAZINDOL.


SNA : AGONISTAS COLINRGICOSSNA : AGONISTAS COLINRGICOS

1. STERES DE LA COLINA1. STERES DE LA COLINAAcetilcolinaAcetilcolinaMetacolinaMetacolinaCarbacolCarbacolBetancolBetancol

3. ALCALOIDES COLINOMIMTICOS3. ALCALOIDES COLINOMIMTICOSPilocarpinaPilocarpinaMuscarinaMuscarinaArecolinaArecolina

4. ESTIMULANTES GANGLIONARES4. ESTIMULANTES GANGLIONARESNicotinaNicotinaLobelinaLobelinaTetraTetra MetilMetil Amonio (TMA)Amonio (TMA)DimetilDimetil FenilFenil PiperaziniumPiperazinium (DMPP)(DMPP)

2. INHIBIDORES DE LA 2. INHIBIDORES DE LA ACETILCOLINESTERASAACETILCOLINESTERASA

A.A. REVERSIBLES REVERSIBLES B.B. IRREVERSIBLES IRREVERSIBLES

NeostigminaNeostigminaEcotiofatoEcotiofato

Fisostigmina Fisostigmina DietoxiDietoxi fosfiniltiocolinafosfiniltiocolina

PiridostigminaPiridostigminaDFP (DFP (DiisopropilDiisopropil FluoroFosfatoFluoroFosfato))

EdrofonioEdrofonioTEPP (TEPP (TetraTetra EtilEtil Piro Fosfato) Piro Fosfato)

AmbenoniumAmbenonium MalathionMalathionParathionParathionParaoxonParaoxonDiazinonDiazinonFentionFentionGases nervinos o de Guerra: Gases nervinos o de Guerra:

TabunTabun, , SarinSarin, , SomanSoman


ESPECIFICIDAD Y POTENCIA DE FRMACOS AGONISTAS Y ESPECIFICIDAD Y POTENCIA DE FRMACOS AGONISTAS Y ANTAGONISTAS SOBRE RECEPTORES ADRENRGICOSANTAGONISTAS SOBRE RECEPTORES ADRENRGICOS

AGONISTAS aa 1 aa 2 bb1 bb2 NORADRENALINA +++ +++ ++ +

ADRENALINA ++ ++ +++ +++ ISOPROTERENOL - - +++ +++

FENILFEDRINA ++ - - - METILNORADRENALINA +/- +++ - -

CLONIDINA - +++ - - SALBUTAMOL - - ++ +++

DOBUTAMINA - - +++ + ANTAGONISTAS

PRAZOSIN +++ + - - FENTOLAMINA +++ +++ - -

FENOXIBENZAMINA +++ +++ - -

DIHIDROERGOTAMINA ++ ++ - - YOHIMBINA + +++ - -

PROPRANOLOL - - +++ +++ ATENOLOL - - +++ +

METOPROLOL - - +++ - LABETALOL +++ + ++ ++

10


RECEPTORES BETA. UBICACIN Y RESPUESTA DE LOS EFECTORES A RECEPTORES BETA. UBICACIN Y RESPUESTA DE LOS EFECTORES A SU ACTIVACINSU ACTIVACIN

CORAZN RECEPTOR RESPUESTAS Ndulo S A bb1 - bb2 Incremento Frecuencia Cardiaca

Aurculas bb1 - bb2 Aumento contractilidad y velocidad de conduccin

Ndulo A-V bb1 - bb2 Aumento automatismo y velocidad de conduccin

Sistema His Purkinje bb1 - bb2 Aumento automatismo y velocidad de conduccin. Marcapasos ectpicos.

Ventrculos bb1 - bb2 Aumento contractilidad, automatismo y velocidad de conduccin.

OJOS

Msculo Ciliar bb2 Relajacin para la visin lejana ARTERIOLAS Coronarias bb2 Relajacin - Vasodilatacin

Del Msculo Esqueltico bb2 Relajacin - Vasodilatacin Pulmonares bb2 Relajacin Vasodilatacin

De las Vsceras Abdominales bb2 Relajacin - Vasodilatacin Renales bb2 Relajacin - Vasodilatacin

ESTMAGO - INTESTINOS Motilidad y Tono bb1 - bb2 Inhibicin VESCULA BILIAR Y CONDUCTOS bb2 Relajacin VEJIGA: MSCULO DETRUSOR bb2 Relajacin

APARATO YUXTAGLOMERULAR: Secrecin de Renina

bb2 Incremento


SINAPSIS COLINRGICASSINAPSIS COLINRGICAS

Axones Axones postganglionarespostganglionares del del Parasimptico/clulas efectoras.Parasimptico/clulas efectoras.

Ganglios autnomos del sistema Ganglios autnomos del sistema Parasimptico Parasimptico yy SimpticoSimptico

Placa motora del msculo esquelticoPlaca motora del msculo esqueltico

Sinapsis Sinapsis ColinrgicasColinrgicas del SNC.del SNC.Receptores Receptores colinrgicoscolinrgicos PresinpticosPresinpticos en SNA en SNA

y SNC. Funciones de autorregulaciny SNC. Funciones de autorregulacinReceptores sin inervacin Receptores sin inervacin colinrgicacolinrgica

enen arteriolasarteriolas

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