Medicamentos de Larga Acción [L.A.]

Todos los antibacterianos bactericidas exhiben una acción de eliminación de bacterias

dependiente de la concentración, ya que la muerte comienza cuando las

concentraciones del fármaco alcanzan la Concentración Inhibitoria Mínima [CMI] en el

organismo.

En los Betalactámicos (Penicilinas, Tetraciclinas, Cefalosporinas), la muerte bacteriana

es tiempo dependiente (TD), es decir, que la máxima velocidad de muerte de las

bacterias ocurre a bajos múltiplos de CIM, usualmente hablamos de 4-8 veces la CMI.

A partir de entonces, mayores incrementos en la concentración del fármaco no

aumentan la velocidad de la muerte bacteriana, y tienen muy poca o ninguna relación

con el resultado clínico.

Los antibacterianos de liberación lenta que se conocen como oleosos [Penicilinas en

vehículo oleoso, Tetraciclinas en Polivinil Pirrolidona], vienen a altas concentraciones

que reúnen por lo menos, en una aplicación, la dosis diaria de medicamento por tres

días, y deben garantizar, que sus concentraciones en sangre superen el CMI por más

de 72 horas, de las bacterias al cual se indica.

Existe un grupo de antimicrobianos en el que la muerte bacteriana es Concentración-

Dependiente [Efecto CDD ] , donde incluye antibacterianos tales como las

Fluoroquinolonas [Enrofloxacina, Danofloxacina, Marbofloxacina y el Metronidazol],

para las cuales la Máxima Concentración Alcanzada [C-Max] y el Área bajo la Curva

[AUC], son los principales determinantes de la velocidad y extensión de la actividad

bactericida.

En estos antimicrobianos, la velocidad de eliminación de las bacterias progresivamente

se incrementa cuando las concentraciones aumentan a 30 ó 60 veces la CIM, por esto

se considera que el índice de eliminación de bacterias en ellos, es dependiente de la

concentración por arriba de CMI.

En las Fluoroquinolonas, la excelente eficacia alcanzada después de la administración

de dosis altas durante cortos períodos de tiempo, ha sido asociada a valores altos en

las relaciones C-Max=CMI y AUC=CMI [AUIC], puesto que a una mayor concentración

del fármaco, más alto es el porcentaje de organismos que resultan susceptibles, y por

lo tanto muertos.

Son de larga acción, pero son productos acuosos, de liberación extremadamente

rápida (reúnen en una aplicación la dosis de tres días), que supera ampliamente al CMI

más de 10, y la velocidad de medicamento absorbido es mayor a 120.

Ambas formulaciones, fármacos de acción prolongada por liberación lenta y fármacos

de acción prolongada por liberación rápida [Efecto CDK solo en Quinolonas], deben

comprobarse mediante estudios de biodisponibilidad.

Este último modelo terapéutico moderno ha permitido resolver problemas infecciosos

no sólo con una aplicación, sino eliminar patógenos que han adquirido resistencia a

otros antibióticos y al mismo antibacteriano [Quinolona] a dosis diarias

convencionales.

Dependiendo del antibiótico o sustancia de que se trate, el efecto Larga Acción, deriva

de:

El tipo de molécula de que se trate

El tratamiento que ésta haya sufrido [Químico o Físico]

El vehículo en que se encuentre diluido [Polivinil Pirrolidona]

De lo anteriormente citado, se tendrá por consecuencia que el medicamento en

cuestión, por un lado, sea lentamente desdoblado, o bien sea lentamente liberado

[Dosis terapéuticas constantes, y con niveles séricos adecuados].

Generalmente, los medicamentos L.A. están pensados en dar un tratamiento

terapéutico de varios días, cosa importante en nuestro medio, ya que a veces por las

distancias o el manejo del hato, es difícil aplicar medicamentos convencionales.

Otra opción es que este tipo de medicamentos, nos permiten obtener dosis

terapéuticas por mucho tiempo; por ejemplo, la aplicación de Dexametasona Depot,

nos permite tener una terapia de hasta 15 días en procesos inflamatorios crónicos.

En el caso de la tetraciclina, la presentación Larga Acción, por un lado tiene mayor

concentración por mililitro, y por otro, tiene un diluyente, la Polivinil Pirrolidona, que

le permite que las moléculas de tetraciclina sean liberadas lentamente del sitio de la

inyección, pero hay que tener cuidado, ya que este tipo de productos, como la Polivinil

Pirrolidona, inducen a necrosis tisular, por lo que habrá que manejar el fármaco

adecuadamente y no aplicar grandes cantidades del mismo en un solo punto de

inyección.

Como se mencionó antes, dependiendo del tamaño de la molécula y sus

modificaciones químicas, el medicamento en cuestión tendrá otras propiedades que le

permitan no ser desdobladas fácilmente, y así no ser eliminada; por ejemplo,

Dinoprost Trometamina contra el D-Cloprostenol [ambas Prostaglandinas].

Existen todo tipo de medicamentos Larga Acción, [Hormonas, Antibióticos,

Desparasitantes, Anabólicos, Etc.), todo dependerá cómo haya sido modificada su

molécula original, y cuál sea su vehículo; el caso de la Tetraciclina, es sólo un ejemplo.

En todos los medicamentos, su dosis tóxica dependerá de cuánto sea aplicado a una

cierta cantidad de Kg, simplemente Mg o Gr, por Kg de peso vivo, o estado fisiológico.

Los medicamentos de Larga Acción, si son empleados correctamente, con las dosis

adecuadas [mg o gr / kg peso vivo), no tienen ningún inconveniente para su utilización,

ya que están diseñados para no causar daño alguno, sino para preservar y restituir la

salud del animal.