Mecanismo de accin-bloqueante 1-adrenrgico, cardioselectivo sin actividad simpaticomimtica intrnseca y sin efecto estabilizador de membrana.Indicaciones teraputicasTto. a corto plazo de: taquicardia supraventricular (excepto en sndromes de preexcitacin). Taquicardias e HTA perioperatorias.PosologaAjustar individualmente, administrar una dosis inicial seguida de una dosis mantenimiento.- Taquicardia supraventricular: secuencia de 5 min: inicial: iny. IV 500 mcg/kg/min durante 1 min; mantenimiento: perfus. IV 50 mcg/kg/min durante 4 min. Si hay respuesta seguir con 50 mcg/kg/min. Si no hay respuesta repetir secuencia de 5 min, aumentando slo dosis mantenimiento en escalones de 50 mcg/kg/min en cada secuencia sin sobrepasar 200 mcg/kg/min, conseguida tensin y frecuencia deseada mantener perfus. de dosis mantenimiento eficaz (50-200 mcg/kg/min.).-Taquicardias e HTA perioperatorias:Preoperatorio durante anestesia cuando se requiere control inmediato. Carga: iny. IV en 15 a 30 seg de 80 mg; mantenimiento: perfus.: 150 mcg/kg/min, puede aumentarse a 300 mcg/kg/min.Al despertar de la anestesia, en previsin de descarga adrenrgica. Carga: iny. IV 500 mcg/kg/min cada min durante 4 y mantenimiento: perfus.: 300 mcg/kg/min.Postoperatorio. Carga: iny. IV 500 mcg/kg/min durante 1; mantenimiento: perfus.: 50 mcg/kg/min durante 4. Hasta obtener efecto deseado repetir secuencia de 5 min: misma dosis carga 500 mcg/kg/min durante 1 min y despus aumento de dosis de mantenimiento en escalones de 50, 100, 150, 200, 250 y 300 mcg/kg/min durante 4 min en cada secuencia sin sobrepasar los 300 mcg/kg/min.Conc. sol. para infus. 2500 mg/10 ml se tiene que diluir antes de su uso.ContraindicacionesHipersensibilidad al hidrocloruro de esmolol; bradicardia severa (< de 50 pulsaciones por minuto); sndrome de disfuncin sinusal, bloqueo grave auriculoventricular (sin marcapasos), bloqueo AV de 2 o 3ergrado; shock cardiognico; hipotensin severa; insuf. cardaca descompensada; feocromocitoma previamente no tratado; hipertensin pulmonar; ataque agudo de asma; acidosis metablica.Advertencias y precaucionesI.R., ancianos (dosis inicial debe ser reducida), diabticos o en presencia de hipoglucemia (enmascara sntomas prodrmicos de una hipoglucemia), hipotensin (control en ajuste de dosis y durante la infus.), historia previa de insuf. cardiaca, arritmias supraventriculares, bloqueo cardiaco de 1ergrado, angina variante de Prinzmetal (puede aumentar el n y duracin de ataques de angina de pecho), psoriasis o historia de psoriasis, alteraciones de la circulacin perifrica (enf. de Raynaud o sndrome de claudicacin intermitente) puede ocasionar empeoramiento de dichas alteraciones. No debe suministrarse con enf. broncoespsticas. Aumenta la sensibilidad frente a los alergenos como intensidad de reacciones anafilcticas. Monitorizar tensin arterial y ECG. No hay experiencia en nios y adolescentes.Insuficiencia renalPrecaucin.InteraccionesReduccin de frecuencia y/o disminucin excitabilidad cardiaca potenciada por: reserpina, alfa metildopa, clonidina, guanfacina, glucsidos cardiacos o fentanilo.Potencia accin hipotensora de: anestsicos voltiles.Potencia efecto de: insulina y antidiabticos orales.Potencia toxicidad de: digoxina.Concentracin plasmtica aumentada por: morfina IV, warfarina.EmbarazoSin datos suficientes para descartar efectos perjudiciales. Estudios en animales muestran toxicidad reproductiva, riesgo potencial en humanos desconocido. Los -bloqueantes reducen la circulacin a nivel placentario. No se recomienda. Si se considera necesario, el flujo sanguneo uteroplacentario y el crecimiento del feto deben ser monitorizados. El recin nacido debe ser estrechamente monitorizado.LactanciaNo se conoce si esmolol se elimina con la leche materna. No se recomienda durante la fase de lactancia.Reacciones adversasVrtigo, somnolencia, confusin, cefalea, agitacin, fatiga, parestesias, astenia, depresin, dificultad de concentracin, ansiedad, anorexia; hipotensin, sudoracin; nuseas, vmitos; reacciones en el lugar de la iny. (inflamacin e induracin).SobredosificacinEn caso de bradicardia: administracin de atropina u otro agente anticolinrgico. Si no se puede controlar la bradicardia se puede implantar un marcapasos. En caso de broncoespasmo administrar simpaticomimticos -2 en aerosol. Si esto no fuese de ayuda se puede administrar simpaticomimticos -2 o aminofilina va IV. En caso de una depresin cardiovascular o de un shock cardiognico administrar diurticos o simpaticomimticos (dobutamina, dopamina, noradrenalina, isoprenalina, etc).ESMOLOLDescripcinEl esmolol o 4-[2 hidroxi-3-[(1-metil etil) amino] propoxi] benzenopropanico cido metil ester es un antagonista b-1 cardioselectivo con un peso molecular de 295.38. Se administra intravenosamente.Mecanismo de AccinEl esmolol es un agente bloqueante competitivo de los receptores b-1 adrenrgicos. Es un antagonista b-1selectivode muycorta duracin de accin; tiene pequea en caso dertener alguna acividad simpaticomimtica intrnseca; y carace de accin estabilizante de membrana. El esmolol se administra intravenosamente y se utiliza cuando es necesario un betabloqueo de corta duracin en pacientes crticos en los que los efectos adversos como bradicardia, fallo cardiaco o hipotensin pueden necesitar la retirada rpida de la droga.Farmacodinamia, Farmacocintica y MetabolismoFarmacodinamiaEl esmolol disminuye la frecuencia cardiaca y disminuye la contraccin miocrdica. Esta respuesta depende del nivel de actividad del sistema nervioso simptico. Durante el ejercicio o stress,los agentes bloqueantes de los receptoresbadrenrgicos atenuan las espectativas de aumento de la frecuencia cardiaca pero tienen un efecto modesto en el corazn en reposo. Los beta bloqueantes tienen efectos significantes sobre el automatismo y ritmo cardiaco. Ellos reducen la frecuencia sinusal; reducen lla frecuencia de los marcapasos ectpicos; lentifican la conduccin en la aurcula y ndulo AV; y aumentan el periodo refractario del ndulo AV. Altas concentraciones de algunos beta bloqueantes producen efectos parecidos a la quinidina ("estabilizacin de la actividad de la membrana"). Esto no es visto con el esmolol que carece de actividad de estabilizacin de la membrana. En la presencia de beta bloqueantes en el ejercicio induce un aumento de la frecuencia cardica y contractilidad atenuada, sin embargo el gasto cardiaco en menos afectado por el aumento del volumen sistlico. Los beta bloqueantes disminuyen los efectos de las catecolaminas sobre el consumo de oxgeno miocardico. El beta bloqueo puede ser til en pacientes con enfermedad coronaria por mejorar la relacin entre la oferta y la demanda de oxgeno cardiaco. Los beta bloqueantes reducen la presin sangunea en pacientes hipertensos. El mecanismo no es bien entendido y puede estar relacionado con el bloqueo de la liberacin de la renina del aparato yuxtaglomerular. Tambin, los receptores beta adrenrgicos presinpticos potencian la liberacin de noradrenalina de las neuronas simpticas; sin embargo, la importancia de la disminucin de la liberacin de noradrenalina para los efectos antihipertensivos es incierta.Como un antagonistab-1 selectivo, el esmolol en menos probable como los agentes bloqueantes de los receptores beta adrenrgicos de incrementar las resistencias de la va area en los pacientes con asma, an as debe esta droga usarse con mucha cuidado.Metabolicamente, los antagonistas selectivos de los receptoresb1 no antagonizan la mobilizacin de la glucosa en respuesta a la hipoglicemia pero enmascara la taquicardia que se ve tipicamente con la hipoglucemia negando al paciente una signo importante de advertencia.Farmacocintica y MetabolismoEl esmolol tiene unavida mediade 8min y un volumen de distribucin de aproximadamente 2 litros por kg. La droga contiene un enlace ester y es hidrolizada pidamente en los eritrocitos. La vida media del metabolito-COOH es de lejos ms larga (4 horas) y se acumula durante la infusin prolongada. Sin embargo, este metabolito tiene una potencia muy baja como antagonista de los receptores b adrenrgicos y se excreta en la orina. La iniciacin y finalizacin del bloqueo con esmolol es rpida con unos efrctos pico hemodinmicos que aparecendentro de los 6-10 minutosde la administracin de la dosis de cargacon una disminucin considerable del bloqueo beta dentro de los 20 min de parar la infusin.Indicaciones y UsoEl esmolol esta indicado para el control de la frecuencia ventricular rpida en pacientes confibrilacin auricularofluter auricularen el periodo perioperatorio, postoperatorio u otras circunstancias de emergencias donde el control a corto plazo de la frecuencia ventricular es deseable con un agente de corta accin. El bloqueo breve se indica tambin en la taquicardia sinusal no compensada. El bloqueo breve se indica tambin para el tratamiento de lataquicardia e hipertensin que aparece durante la induccin e intubacin traqueal; durante la ciruga; en emergencias de anestesia; y el periodo postoperatorio cuando est indicado.Contraindicaciones, Reacciones Adversas, Interaccin de DrogasContraindicacionesEl esmolol esta contraindicado en pacientes con bradicardia sinusal, bloqueo cardiaco de primer grado, shock cardiognico, o fallo cardiaco manifiesto. El esmolol debe disminuirse o suspenderse cuando aparezcan signos de hipotensin o fracaso cardiaco inminente y no deberia usarse en el tratamiento de la hipertensin en pacientes en quienes el aumeneto de la presin es debido primariamente a vasoconstriccin asociada a hipotermia. El esmolol no debe ser utilizado en pacientes conenfermedad broncoespsticaa pesar de la selectividadb-1. El esmolol debe utilizarse con precaucin en pacientes con diabetes mellitus y debe ser administrado con cuidado en pacientes con funcin renal alterada.Reacciones AdversasLa hipotensin sintomtica aparece en el 12% de los pacientes y puede verse hipotensin asintomtica en el 25%. Esta hipotensin se resuelve con la finalizacin de la infusin en el 63% de los pacientes y recuperandose el 80% de los restantes pacientes dentro de los 30 minutos. El dolor torcico, edema pulmonar, bloqueo cardiaco y sncope se informa en menos del 1 % de los pacientes. Otras reacciones adversas incluyen vrtigo, somnolencia, broncoespasmo, nuseas, vmitos, inflamacin e induracin en el lugar de la inyeccin.Interaccin de DrogasLas drogas que producen deplecin de catecolaminas (como la reserpina) pueden tener un efecto aditivo cuando se dan con antagonistas de los receptores beta adrenrgicos por lo tanto estos pacientes deben ser vigilados estrechamente para evidenciar la presencia de hipotensin o marcada bradicardia. Cuando se administran con digoxina, hay un aumento de un 10-20% de los niveles de digoxina en sangre sin cambios en la farmacocintica del esmolol. El esmolol puede aumentar los niveles sanguneos en un 46% en presencia de morfina sin efecto en los niveles sanguneos de morfina. El bloqueo neuromuscular con succinilcolina puede prolongarse 5-8 minutos con el beta bloqueo. El esmolol y verapamil debe utilizarse con precaucin en pacientes con disminucin de la funcin miocrdica. El esmolol no debe ser utilizado para el tratamiento de la taquicardia supraventricular en presencia de agentes vasoconstrictores e inotrpicos (como la dopamina, adrenalina y noradrenalina) por elpeligro de disminucin de la contractilidad cardiaca cuando las resistencias vasculares sistmicas son altas.Dosis y Vas de AdministracinEl esmolol esta disponible en dos concentraciones:Una solucin concentrada (250 mg/ml) quedebe diluirse antes del uso,yUna solucin (10 mg por ml) para administracin IV.Para el tratamiento de la taquicardia supraventricular, se pasa una dosis de carga de 500 g/kg en 1 minuto seguido de una infusin de 50 g/kg por minuto en 4 minutos. Si no se observa el efecto terapeutico deseado dentro de los 5 minutos, se repite la misma dosis y se mantiene la infusin aumentandola a 100 g/kg por minuto. Las infusiones son toleradas ms de 48 horas.

PROPANOLOLMecanismo de accinAntagonista competitivo de receptores 1y 2-adrenrgicos, sin actividad simpaticomimtica intrnseca.Indicaciones teraputicas y PosologaIV.Tto. de urgencia de arritmias cardiacas y crisis tirotxicas: ads.: 1 mg inyectado durante 1 min, repetir a intervalos de 2 min hasta obtener respuesta; mx. 10 mg en pacientes conscientes y 5 mg en anestesiados. Nios, determinacin individual; dosis orientativas: 0,025-0,05 mg/kg inyectados lentamente bajo control ECG, repetir 3 4 veces/da si fuera necesario.Oral.- Ads.:HTA esencial y renal: inicial: 80 mg 2 veces/da; habitual: 160-360 mg/da. Mx.: 640 mg/da.Angina de pecho: 40 mg 2-3 veces/da. Mx.: 480 mg/da.Profilaxis despus de IAM: iniciar entre los das 5 al 21 despus del mismo con 40 mg 4 veces/da durante 2 3 das, continuar con 80 mg 2 veces/da.Taquiarritmias, taquicardia por ansiedad, miocardiopata hipertrfica obstructiva y tirotoxicosis: 10-40 mg 3-4 veces/da. Mx.: 240 mg/da para taquiarritmias y para el resto 160 mg/da.Temblor esencial, sintomatologa perifrica de la ansiedad y profilaxis de la migraa: 40 mg 2-3 veces/da. En profilaxis de migraa mx.: 240 mg/da.Profilaxis de hemorragia gastrointestinal superior en hipertensin portal y varices esofgicas: ajustar dosis hasta conseguir una reduccin del 25% de la frecuencia cardiaca en reposo, iniciar con 40 mg 2 veces/da, incrementar a 80 mg 2 veces/da dependiendo de la respuesta hasta mx.: 160 mg 2 veces/da.Feocromocitoma: con un alfabloqueante adrenrgico. Preoperatorio: 60 mg/da durante 3 das. Malignos no operables: 30 mg/da.- Nios: determinacin individual. Orientativo: taquiarritmias, feocromocitoma y tirotoxicosis: 0,25-0,5 mg/kg 3-4 veces/da. Migraa: nios hasta 12 aos: 20 mg 2-3 veces/da. Nios > 12 aos: igual ads.ContraindicacionesHipersensibilidad al propranolol o a otros -bloqueantes, bradicardia, shock cardiognico, bloqueo auriculoventricular de 2 y 3ergrado, insuf. cardiaca no controlada, hipotensin, acidosis metablica, trastornos graves de circulacin arterial perifrica, sndrome del seno enfermo, feocromocitoma no tratado, angina de Prinzmetal, tras un ayuno prolongado, historial previo de asma bronquial o broncoespasmo, pacientes con predisposicin a hipoglucemia.Advertencias y precaucionesBloqueo cardiaco de 1ergrado; diabticos; historial de reacciones anafilcticas, cirrosis descompensada, I.H. o I.R. significativa (al inicio de tto. y establecer dosis inicial). En pacientes con hipertensin portal, la funcin heptica puede deteriorarse y desarrollar encefalopata heptica. Puede potenciar la debilidad muscular en miastnicos. Enmascarar signos de tiroxicosis. En cardiopata isqumica no debe interrumpirse bruscamente el tto.Insuficiencia hepticaPrecaucin. Aumenta la vida media, precaucin al iniciar el tto.Insuficiencia renalPrecaucin. Aumenta la vida media, precaucin al iniciar el tto.InteraccionesPotencia el efecto de: insulina.Aumenta tiempo de conduccin auriculoventricular con: glucsidos digitlicos.Potenciacin de efectos inotrpicos - sobre corazn con: disopiramida (especialmente va IV).Potenciacin de toxicidad con: verapamilo y diltiazem.Aumenta riesgo de hipotensin con: nifedipino.Efecto antagonizado por: adrenalina.Aumenta concentracin plasmtica de: lidocana, posiblemente de teofilina, warfarina, tioridazina y rizatriptn.Concentracin plasmtica aumentada por: cimetidina, alcohol, hidralazina; posiblemente por quinidina, propafenona, nicardipino, isradipino, nefodipino, nisoldipino y lacidipino.Concentracin plasmtica disminuida por: posiblemente por rifampicina.Aumenta accin vasoconstrictora de: ergotamina, dihidroergotamina o compuestos relacionados.Efecto hipotensor disminuido por: ibuprofeno, indometacina.Efecto sinrgico con: clorpromazina.Potencia hipertensin de rebote de: clonidina.Lab: interfiere en la estimacin de la bilirrubina por el mtodo diazo. Con la determinacin de catecolaminas con mtodos por fluorescencia.EmbarazoNo debe emplearse durante el embarazo.LactanciaPrecaucin. La mayora de los -bloqueantes, particularmente los lipoflicos, pasan a leche materna aunque en concentracin variable. Por tanto, no se aconseja la lactancia tras la administracin de estos frmacos.Efectos sobre la capacidad de conducirDebido a su perfil farmacodinmico, ejerce una influencia menor o moderada sobre la capacidad para conducir y utilizar maquinaria, por lo que se recomienda tener especial precaucin al realizar estas actividades.Reacciones adversasFatiga y/o lasitud; bradicardia, extremidades fras, fenmeno de Raynaud; trastornos del sueo, pesadillas.,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,METOPROLOLMecanismo de accinCardioselectivo que acta sobre receptores 1del corazn. Sin efecto estabilizador de membrana, ni actividad simpaticomimtica intrnseca.Indicaciones teraputicas y Posologa- Arritmias (taquicardia supraventricular: inicial: 5 mg a razn 1-2 mg/min. Repetir si es necesario hasta 10-15 mg/5 min. Mx. 20 mg/da.- Infarto de miocardio confirmado o sospechado: 12 h despus del infarto 3 bolos de 5 mg/2 min. A los 15 min 50 mg oral/6 h (2 das).Oral:- HTA: 50-100 mg/12 h 100-200 mg/da; retard: 50 mg/da, si es necesario 100-200 mg/da.- Angina de pecho: 50-100 mg/12 h; retard: 100-200 mg/da.- Arritmias cardiacas, especialmente taquicardia supraventricular: 50-100 mg/12 h; retard: 100-200 mg/da.- Tto. preventivo de secuelas de infarto de miocardio: mantenimiento: 100 mg/12 h.; retard: mantenimiento: 200 mg/da.- Profilaxis migraa: 50-100 mg/12 h; retard: 100-200 mg/da.- Trastornos cardiacos funcionales con palpitaciones: retard: 100 mg/da.- Hipertiroidismo: 150-200 mg/da (3-4 tomas).Modo de administracin:Va oral.- Comprimidos: administrar en ayunas. La dosis debe ser ajustada individualmente a cada paciente.- Comprimidos de liberacin prolongada: administrar de una sola dosis diaria, puede ser tomado con o sin alimento, ser ingeridos con ayuda de lquidos. Los comprimidos o sus mitades no deben ser masticados ni triturados.ContraindicacionesHipersensibilidad; bloqueo auriculoventricular de 2 y 3ergrado; insuf. cardiaca descompensada (edema pulmonar, hipoperfusin o hipotensin); tto. inotrpico continuo o intermitente que acte por antagonismo con receptores ; bradicardia sinusal; sndrome del seno enfermo, shock cardiognico, trastorno arterial perifrico grave; infarto de miocardio con ritmo cardiaco < 45 ppm, un intervalo P-Q > 0,24 seg o presin sistlica < 100 mm Hg.Advertencias y precaucionesI.H. grave; asma (ajustar dosis), insuf. cardiaca, feocromocitoma (administrar junto con un alfabloqueante), intervencin quirrgica (informar al anestesista que est en tto.). Puede agravar los sntomas de trastornos circulatorios arteriales perifricos y raramente agravar los trastornos de conduccin auriculoventricular preexistentes de grado moderado. Si se presenta agravamiento de bradicardia, administrar dosis ms bajas o interrumpir gradualmente tto. Riesgo de acontecimientos coronarios durante la retirada del -bloqueante. Monitorizacin cardaca.Insuficiencia hepticaPrecaucin. Alteracin grave de la funcin heptica (anastomosis hepticas) debe considerarse reduccin de dosis.InteraccionesEn asociacin con clonidina si es necesario discontinuar tto., interrumpir 1 el -bloqueante varios das antes.Potencia efecto inotrpico negativo y dromotrpico negativo de: quinidina y amiodarona.Efecto cardiopresor aumentado con: anestsicos inhalados.Concentracin plasmtica disminuida por: rifampicina.Concentracin plasmtica aumentada por: cimetidina.Efecto reducido por: indometacina.Modifica concentracin de glucosa en diabticos tratados con: hipoglucemiantes.Aumenta toxicidad de: lidocana.EmbarazoPuede causar efectos secundarios en el feto. En los casos que sea preciso puede ser utilizado.LactanciaNo debe utilizarse durante la lactancia a menos que su utilizacin se considere imprescindible. Los -bloqueantes pueden causar efectos secundarios como bradicardia en el lactante. Sin embargo, la cantidad de metoprolol ingerida a travs de la leche materna resulta insignificante en relacin con un posible efecto -bloqueante en el nio, si la madre est tratada con metoprolol a dosis teraputicas habituales.Efectos sobre la capacidad de conducirLos pacientes deben comprobar su reaccin antes de conducir vehculos o utilizar mquinas debido a la posible aparicin de mareo o cansancio.Reacciones adversasBradicardia, hipotensin postural, manos y pies fros, palpitaciones; cansancio, cefaleas; nuseas, dolor abdominal, diarrea, estreimiento; disnea de esfuerzo

LABETALOLMecanismo de accinDisminuye la presin sangunea por bloqueo de receptores alfa-adrenrgicos arteriales perifricos y bloqueo concurrente de receptores -adrenrgicos, protege el corazn de una respuesta simptica refleja.Indicaciones teraputicas y PosologaOral. Ads.:- HTA: 100 mg/12 h incrementable en 100 mg/12 h cada 2-14 das; eficaz: 200-400 mg/12 h. Ancianos: 50 mg/12 h.- HTA embarazo: 100 mg/12 h. Incrementable a intervalos semanales en 100 mg/12 h; mx. 2.400 mg/da.- HTA coexistente con angina: despus de administracin IV, iniciar terapia oral con 100 mg/12 h.IV. Ads.:- HTA grave:Urgencia: iny. en embolada: 50 mg en 1 min y repetir si fuera necesario a intervalos de 5 min; mx. 200 mg.Infus. IV emplear sol. (con ClNa y glucosa o glucosa al 5%) de 1 mg/1 ml.HTA embarazo: infus. IV: 20 mg/h, se puede duplicar cada 30 min hasta respuesta satisfactoria o hasta 160 mg/h.HTA otras causas: infus. IV: 2 mg/min hasta respuesta satisfactoria, eficaz 50-200 mg (dosis mayores en feocromocitoma).- HTA tras IAM: infus. IV: 15 mg/h. Aumentar gradualmente hasta mx.120 mg/h.- Anestesia cuando est indicado tcnica hipotensora: infus. con agentes estndar y mantener anestesia con xido nitroso y con oxgeno con o sin halotano, dosis de labetatol: 10-20 mg IV (sin halotano, 25-30 mg) si pasados 5 min no hay hipotensin satisfactoria incrementar en 5-10 mg hasta conseguir hipotensin deseada.Nios: no se ha establecido eficacia y seguridad.ContraindicacionesBloqueo A-V de 2 o 3ergrado, shock cardiognico y otros estados asociados a hipotensin prolongada y grave o bradicardia grave, asma o historia de obstruccin de vas respiratorias, hipersensibilidad; control de episodios hipertensivos tras IAM, con vasoconstriccin perifrica (iny.).Advertencias y precaucionesUso concomitante con antiarrtmicos de clase I o antagonistas de Ca tipo verapamilo. Si existe evidencia de disfuncin heptica o ictericia, suspender tto. Incrementa la sensibilidad a alergenos y la gravedad de reacciones anafilcticas. En pacientes con reserva cardiaca escasa, antes de iniciar la terapia, control del fallo cardiaco con un glucsido cardiaco y un diurtico. No suspender bruscamente el tto.Insuficiencia hepticaPrecaucin. Realizar pruebas analticas al primer signo o sntoma de disfuncin heptica. Si hubiera evidencia o si presenta ictericia, suspender y no reiniciar la terapia.InteraccionesBiodisponibilidad (oral) aumentada por: cimetidina.Lab: elevaciones falsas en orina de catecolaminas, metanefrina, normetanefrina y c. vanililmandlico determinados por mtodos fluorimtricos o fotomtricos.LactanciaPrecaucin, se excreta, aunque no se han descrito efectos adversos en el nio.Reacciones adversasOral: dolor de cabeza; cansancio; vrtigo; depresin y letargia; congestin nasal; sudoracin; hipotensin postural a dosis muy altas o inicial demasiado alta o si se incrementan las dosis demasiado rpidamente; temblores; retencin aguda de orina; dificultad en la miccin; fracaso eyaculatorio; dolor epigstrico; nuseas y vmitos. IV: hipotensin postural, congestin nasal.

CAPTOPRILMecanismo de accinInhibidor del ECA da lugar a concentraciones reducidas de angiotensina II, que conduce a disminucin de la actividad vasopresora y secrecin reducida de aldosterona.Indicaciones teraputicas y PosologaOral. Dosis mx. recomendada: 150 mg/da.- HTA: inicial: 25-50 mg/da en 2 tomas. Aumento gradual a intervalos mn. de 2 sem hasta 100-150 mg/da (2 tomas). En pacientes con sistema renina-angiotensina-aldosterona muy activo iniciar con 6,25 mg 12,5 mg/da, despus cada 12 h; si fuera necesario, aumentar gradualmente hasta 50-100 mg/da en 1 2 dosis.- Insuf. cardiaca crnica con reduccin de funcin ventricular sistlica en combinacin con diurticos y, cuando sea apropiado con digitlicos y -bloqueantes: inicial: 6,25-12,5 mg BID o TID. Ajuste hasta mantenimiento (75-150 mg/da) a intervalos mn. de 2 sem segn respuesta, estado clnico y tolerabilidad.- Infarto de miocardio: tto. a corto plazo: dosis de prueba: 6,25 mg; 12,5 mg a las 2 h y 25 mg a las 12 h. Desde el da siguiente 100 mg/da (2 tomas) durante 4 sem. Tto. crnico: si no se ha iniciado tto. en 24 h siguientes al infarto iniciar entre los das 3 y 16 posteriores al mismo con 6,25 mg, seguido 12,5 mg TID, 2 das, aumentar a 25 mg TID. Dosis eficaz: 75-150 mg/da (2 3 tomas).- Nefropata diabtica tipo I: 75-100 mg/da en varias dosis.Ajuste de dosis en I.R.: Clcr >40 ml/min: 25-50 mg/da, mx. 150 mg/da. Clcr 21-40 ml/min: 25 mg/da, mx. 100 mg/da. Clcr 10-20 ml/min: 12,5 mg/da, mx. 75 mg/da. Clcr < 10 ml/min: 6,25 mg/da, mx. 37,5 mg/da.Nios y adolescentes: no establecida eficacia y seguridad completamente, estrecha supervisin. 0,15-0,30 mg/kg.Ancianos: iniciar con dosis inferiores (6,25 mg BID).Modo de administracin:Va oral. Administrar antes, durante y despus de las comidas.ContraindicacionesHipersensibilidad a captopril o a otro IECA, antecedentes de angioedema asociado a un tto. previo a IECA, edema angioneurtico hereditario/idioptico, 2 y 3ertrimestre del embarazo. Uso concomitante con aliskireno en pacientes con diabetes mellitus o I.R. de moderada a grave.Advertencias y precaucionesI.R.; I.H.; ciruga; estenosis de la vlvulas artica y mitral/cardiomiopatia hipertrfica obstructiva/shock cardiognico; insuf. cardiaca, con enf.vasculares, del colgeno, I.R o reciben tto. concomitante con inmunosupresores, alopurinol o procainamida o una combinacin de estos factores, hay riego de neutropenia/agranulocitosis, evaluar riesgo/beneficio. Ancianos; nios con disfuncin renal, prematuros, recin nacidos y nios de corta edad. Riesgo de reacciones anafilactoides en: dializados con membrana de alto flujo o durante una afresis de lipoprotenas de baja densidad o durante la desensibilizacin con veneno de himenpteros. Riesgo de hipotensin sintomtica en hipertensos que presentan deplecin de volumen y/o de sodio (por terapia diurtica intensa, restriccin de la sal en la dieta, diarrea, vmitos), con insuf. cardiaca o sometidos a hemodilisis. Riesgo mayor de hipotensin y de I.R. en pacientes con estenosis bilateral de la arteria renal o estenosis de la arteria de un nico rin funcional. Puede aparecer angiodema de cabeza y cuello, angiodema intestinal, tos no productiva. Control regular del potasio srico en pacientes con riesgo de desarrollar hipercaliemia (I.R., diabetes mellitus, o uso concomitante con diurticos ahorradores de K o sustitutos de la sal de K o que tomen frmacos asociados con elevaciones de K srico) como hipocaliemia. Controlar niveles de glucemia en diabticos tratados con medicamentos antidiabticos orales o insulina. Menos efectivo en la poblacin de raza negra. No utilizar terapia combinada con medicamentos que actan sobre el renina-angiotensina-aldosterona (IECA, ARA II o aliskireno), excepto en casos que se considere imprescindible, en cuyo caso supervisin por especialista con experiencia en el tto. de este tipo de pacientes, vigilando estrechamente de la funcin renal, balance hidroelectroltico y tensin arterial.Insuficiencia hepticaPrecaucin. Si se presenta ictericia o elevaciones marcadas de enzimas hepticas, interrumpir IECA y realizar seguimiento apropiado.Insuficiencia renalPrecaucin. Reducir dosis o administrar a intervalos ms prolongados. Si se precisara tto. diurtico concomitante, los diurticos de asa (furosemida) son preferibles a las tiazidas en pacientes con deterioro renal grave. Ajuste de dosis en I.R.: Clcr > 40 ml/min: 25-50 mg/da, mx. 150 mg/da. Clcr 21-40 ml/min: 25 mg/da, mx. 100 mg/da. Clcr 10-20 ml/min: 12,5 mg/da, mx. 75 mg/da. Clcr < 10 ml/min: 6,25 mg/da, mx. 37,5 mg/da. Esta contraindicado el uso concomitante con aliskireno en I.R. con tasa de filtracin glomerular < 30 ml/min/1,73m2.InteraccionesVase Contraindicaciones y Advertencias y precauciones Adems:Efecto antihipertensivo aumentado por: alfabloqueantes.Hipotensin aumentada por: nitroglicerina y nitratos (precaucin).Aumenta toxicidad de: litio.Potencia hipotensin de: antidepresivos tricclicos/antipsicticos.Riesgo de leucopenia aumentado por: alopurinol, procainamida, agentes citostticos o inmunosupresores.Efecto antihipertensivo reducido por: AINE (administracin crnica), simpaticomimticos.Potencia efectos hipoglucemiantes de: insulina, antidiabticos orales.Lob: falsos + en el test de acetona en orina.EmbarazoCat. C (D). No recomendado en 1ertrimestre (cat. C). Contraindicado en el 2 y 3 (cat. D); induce fetotoxicidad (funcin renal disminuida, oligohidramnios, retraso en osificacin craneal) y toxicidad neonatal (I.R., hipotensin, hiperpotasemia).LactanciaNo se recomienda para los bebs prematuros y para las primeras semanas despus del parto, por el hipottico riesgo de efectos cardiovasculares y renales y porque no hay suficiente experiencia clnica. En el caso de un lactante, el uso de captopril en una madre que amamanta puede ser tenido en cuenta si este tratamiento es necesario para la madre y no se observa ningn efecto adverso en el nio.Efectos sobre la capacidad de conducirEs poco probable que afecte a la capacidad para conducir o utilizar mquinas. Sin embargo, como otros medicamentos antihipertensivos, puede provocar mareos o somnolencia en algunas personas, especialmente al inicio del tratamiento, al cambiar de dosis o si se consume alcohol. Se debe advertir a los pacientes que no deben conducir ni manejar mquinas si presentan mareos o somnolencia.Reacciones adversasTrastornos del sueo; alteracin del gusto; mareos; tos seca, irritativa; disnea; nuseas; vmitos; irritacin gstrica; dolor abdominal; diarrea; estreimiento; sequedad de boca; prurito (con o sin erupcin cutnea); erupcin cutnea y alopecia.

NIFEDIPINOMecanismo de accinInhibe el flujo de iones Ca al tejido miocrdico y muscular liso de arterias coronarias y vasos perifricos.Indicaciones teraputicasAngina de pecho crnica estable en tto. combinado, angina de pecho vasoespstica, s. de Raynaud, HTA.PosologaOral:- Cps. liberacin rpida. Angina de pecho crnica estable en tto. combinado, angina de pecho vasoespstica y s. de Raynaud: inicial 10 mg/8 h, mx. 20 mg/8 h.- Comp. liberacin modificada "Retard". Angina de pecho crnica estable en tto. combinado y HTA: inicial 20 mg/2 veces al da, mx. 60 mg/da.- Comp. liberacin prolongada "OROS". Angina de pecho crnica estable en tto. combinado y HTA: inicial 30 mg/da, mx. 120 mg/da. Administrar en 1 sola toma.Modo de administracin:Va oral. Administrar independientemente de las comidas, no deben partirse, deben tragarse enteros y sin masticar con ayuda de un poco de lquido. La ingesta de alimentos retrasa, pero no reduce, la absorcin. Evitar tomar zumo de pomelo.ContraindicacionesHipersensibilidad; shock cardiovascular; primeras 20 sem de embarazo y lactancia; concomitancia con rifampicina. Adems, en cps. de liberacin rpida: angina inestable, infarto miocardio reciente. En forma "OROS": no utilizar en ileostoma despus de proctolectoma.Advertencias y precaucionesI.H. (reducir dosis); I.R.; hipotensin severa; insuf. cardiaca manifiesta, estenosis artica severa; diabticos; pacientes sometidos a dilisis, con HTA maligna e I.R. irreversible, o con hipovolemia. Especial control con funcin ventricular deprimida, mayor riesgo de insuf. cardiaca. Monitorizar presin arterial. En caso de suspender tto., disminuir gradualmente. No recomendado en nios y adolescentes < 18 aos. En formas de liberacin rpida y retard, adems: insuf. coronaria leve, con HTA, enf. cerebrovascular grave o edad avanzada, se recomienda iniciar con dosis bajas. En forma "OROS", adems: antecedentes o historia de estenosis gastrointestinal.Insuficiencia hepticaPrecaucin. Vigilar estrechamente, pudiendo ser necesaria una reduccin de la dosis.Insuficiencia renalPrecaucin.InteraccionesVase Contraindicaciones Adems:Concentracin plasmtica incrementada por: inhibidores del citocromo P4503A4 (eritromicina, ritonavir, ketoconazol, fluoxetina y nefazodona, quinupristina/dalfopristina, c. valproico, cimetidina, zumo de pomelo), cisaprida.Concentracin plasmtico reducida por: inductores de citocromo P4503A4 (fenobarbital, carbamazepina, fenitona).Aumenta efecto hipotensor de: diurticos, -bloqueantes, IECA, antagonistas de los receptores de la angiotensina II, otros antagonistas del calcio, bloqueantes alfa-adrenrgicos, inhibidores del PDE5, alfa-metildopa.Aumenta toxicidad de: digoxina.Disminuye niveles plasmticos de: quinidina.Lab: altera falsamente determinacin espectrofotomtrica de c. vanililmandlico en orina.EmbarazoContraindicado durante las primeras 20 semanas de embarazo.LactanciaContraindicado. Se excreta con la leche materna. Como no existe experiencia de sus posibles efectos en los nios lactantes, como primera medida deber interrumpirse la lactancia materna, si es preciso el tratamiento con nifedipino durante la misma.Efectos sobre la capacidad de conducirNifedipino puede limitar la capacidad de reaccin. Especialmente al inicio del tratamiento, debe tenerse precaucin al conducir automviles u otros vehculos y en el manejo de mquinas peligrosas. El riesgo se acenta si se ingieren simultneamente bebidas alcohlicas.Reacciones adversasCefalea, mareo; edema, vasodilatacin; estreimiento; sensacin de malestar.