Manejo de farmacos

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Tema 4: Manejo de fármacos

Módulo 1: Generalidades. Farmacodinamia. Farmacocinética

Concha Zaforteza; Jaime Alberto Nicolau

1. FORMAS DE PRESENTACIÓN DE LOS FÁRMACOS

Los fármacos se pueden presentar bajo múltiples formas. Pueden ser:

Estériles No estériles

Sólidos Polvo estéril para inyección

Liofilizados

Comprimidos, cápsulas,

polvos, granulados

Líquidos Soluciones parenterales

Soluciones oftálmicas

Emulsiones parenterales

Soluciones, jarabe, elixir,

emulsiones, suspensiones,

aerosoles.

Semisólidos Ungüento oftálmico Cremas, ungüentos,

pomadas, supositorios, geles.

SENF Implantes Parches transdérmicos

La forma farmacéutica en que se presenta el medicamento tiene como objetivo la protección

del fármaco, de manera que no pierda propiedades por acción de agentes externos (luz,

humedad, etc), facilitar la dosificación y permitir su administración por la vía más adecuada.

Además, la forma farmacéutica tiene cada vez mayor importancia puesto que constantemente

se diseñan nuevas formas de presentación que modifican los procesos de liberación y

momento de absorción del principio activo. Un ejemplo es la forma de presentación OROS

(sistema de liberación osmótico) en determinados fármacos orales, que asegura la liberación

sostenida del principio activo y por tanto unos niveles plasmáticos constantes que garanticen

los objetivos terapéuticos para los que fue diseñado (Adalat® OROS).

Con el objetivo tanto de administrar los fármacos de la manera más correcta como de conocer

cuándo se espera que aparezca el efecto, es necesario conocer las características de las

diferentes formas de presentación a fin de no interferir los procesos para los que cada fármaco

ha sido diseñado. Un ejemplo de mala práctica sería triturar un comprimido con un sistema de

liberación modificada o un comprimido con cubierta entérica.

1.1. Formas orales:

Las formas farmacéuticas descritas a continuación se administran generalmente por vía oral,

pero la misma forma farmacéutica puede ser utilizada por otra vía. Es decir, fármacos

completamente diferentes pueden tener la misma forma farmacéutica y ser utilizados en

diferentes partes del cuerpo. Por ejemplo, los comprimidos pueden ser para uso vaginal o

sublingual o los gránulos pueden ser para uso tópico o ingesta oral.

Por tanto no hay que confundir la forma farmacéutica con la vía de administración.

Es muy importante conocer la forma farmacéutica porque es la base sobre la que se presenta

el fármaco y diferentes diseños de forma farmacéutica determinan: la vía de administración, la

forma correcta de administración y el momento en que se produce la acción del fármaco. El

diseño determina por ejemplo si un fármaco oral puede o no ser triturado o si una solución es

apta para ser utilizada por vía IV o no.

Comprimidos estándar Pueden estar ranurados.

Son de liberación

inmediata. Generalmente

se administran vía oral

pero algunos pueden

administrarse vía vaginal

o sublingual.

Comprimidos con

cubierta pelicular

La función de la cubierta

es proteger el principio

activo de la luz/humedad

y facilitar la deglución.

Comprimidos con

cubierta entérica

Pasan a través del

estómago sin

modificarse y el principio

activo se libera en el

intestino. No se deben

triturar.

Comprimidos:

polvo compactado

por presión

mecánica.

Comprimidos

efervescentes

Se disuelven en agua.

Liberación inmediata.

Cápsulas de gelatina

dura con contenido polvo

Cápsulas:

Contienen polvo o

gránulos que no

pueden

someterse a

presión o bien

formas líquidas.


dura con contenido de

microgránulos de

liberación lenta o con

cubierta entérica.

Pueden ser de liberación

retardada o no.

Generalidades. Farmacodinamia. Farmacocinética 3


blanda

Contienen el principio

activo en forma de líquido.

Jarabes El medio es azucarado.

Se deben administrar

siempre en último lugar.

Soluciones Sistema homogéneo

Formas líquidas:

el principio activo

se encuentra en

medio líquido.

Suspensiones

Sistema bifásico: se debe

agitar hasta

homogeneizar

Polvos y

granulados:

Vienen envasadas en

sobres o frascos y deben

ser reconstituidos con

agua para su ingesta.

Liberación inmediata.

http://www.trans-net.org/trasnet/neoral1/imagenes/dia3.4.JPG

Formas orales de liberación modificada

Este es uno de los apartados más importantes de este tema. Los preparados orales suelen ser

los que en la práctica diaria están más sometidos a procesos como trituración, disolución,

administración por SNG, etc. Cualquiera de estos procedimientos puede alterar la función del

fármaco o dar lugar a efectos secundarios si el diseño del fármaco está pensado para liberarse

de una manera o lugar determinados.

Concha Zaforteza; Jaime Alberto Nicolau 4

Una forma farmacéutica oral convencional, como por ejemplo un comprimido ranurado, libera el

principio activo en unos minutos tras la ingesta1.

La investigación farmacéutica actual tiende a conseguir formas orales de liberación

modificada y controlada 2. Esta liberación puede ser más rápida que la de las formas

convencionales o bien retardada y sostenida.

a. Sistemas de disolución o dispersión rápida : se disuelven de inmediato en la cavidad

oral y el fármaco está disponible de inmediato para ser absorbido. En algunos puede

haber una absorción pregástrica (boca, faringe, esófago). No es necesario tomar agua.

Son muy útiles cuando hay problemas de deglución, vómitos, etc. Ejemplos: Feldene®

flas, Rexer® flas.

b. Sistemas de liberación retardada : el fármaco inicia su liberación en el intestino y

pasa intacto a través del estómago. Son las formas orales con cubierta entérica.

Resisten las secreciones ácidas del estómago, disgregándose finalmente en el

intestino delgado. Se emplean para proteger fármacos que se alteran por los jugos

gástricos o proteger a la mucosa gástrica de fármacos irritantes.

Suelen empezar a actuar al cabo de 2-4 h desde su administración.

c. Sistemas de liberación continuada: tienen un diseño mucho más complejo y a través

de diferentes mecanismos (bombas osmóticas, membranas microporosas, sistemas de

pH, gelificaciones, etc) mantienen una liberación del principio activo uniforme y

constante a lo largo de 8, 12, 24 o hasta 48 h, lo cual consigue niveles terapéuticos

continuos. Esto tiene como resultado:

i. Una pauta posológica muy simple, como por ejemplo tomar un único

comprimido al día en vez de uno cada 8 horas.

ii. Menos efectos secundarios.

iii. Menor toxicidad.

El más frecuente es el sistema OROS (fig 1) y el OROS PUSH PULL (fig 2): sistema de

liberación a través de una bomba osmótica y una membrana semipermeable.

1 Lastres JL. Nuevos sistemas orales de liberación modificada. Schironia 2002; 1: 63-71.

2 Farmacología para Ciencias de la Salud. Universidad Nacional de Colombia. Programa Universidad Virtual. Información disponible en URL: http://www.virtual.unal.edu.co/cursos/ciencias/12161/index.html


IMPORTANTE

Ninguna de estas formas se debe triturar o disolver porque se destruye su forma farmacéutica.

Si nos encontramos ante una prescripción de forma de liberación modificada en un paciente

portador de SNG o incapaz de tragar un comprimido será necesario buscar una alternativa

juntamente con el médico y el farmacéutico con el fin de no tener alterar su diseño3,4.

4.1.2. Formas para la vía sublingual.

Suelen ser comprimidos sin cubierta, spray o líquidos. El principio activo suele ser no ionizado

y muy liposoluble, que son las características de los fármacos que atraviesan con facilidad las

barreras biológicas. Un ejemplo es la nitroglicerina (Cafinitrina®).

4.1.3. Formas para la vía rectal

Suelen ser pomadas, geles o suspensiones no estériles. Pueden ser fármacos de acción

sistémica que por sus características irritan la mucosa gástrica o se destruyen con las enzimas

digestivas. También suelen ser fármacos tópicos de acción local como las pomadas

antihemorroidales o los laxantes locales como los supositorios y microenemas de glicerina.

3 Goñi R, Sánchez L, Baztán A, Asiaín MC. Administración de fármacos por sonda digestiva. Enfermería Intensiva

2001; 12 (2): 66-79. 4 Catalán E, Padilla F, Hervás F, Pérez MA, Ruiz F. Fármacos orales que no deben ser triturados. Enfermería Intensiva

2001; 12 (3): 146-150.

Figura 3: Curva de liberación de fármacos

Figuras 1 y 21: Sistema OROS y PUSH-

PULL

Liberación convencional

Cesión modificada en el tiempo


En pediatría se utilizan formas oleosas del diazepam para el tratamiento inicial de las

convulsiones.

4.1.4. Formas para la vía parenteral: IM, IV, SBC, espinal (epidural e intratecal),

intraarterial

Siempre son preparados estériles.

Pueden ser: polvo liofilizado (aspecto de “taco”), soluciones, polvo estéril, agua para inyección.

Generalmente en cualquier vía parenteral al reconstituir los polvos y el polvo liofilizado la

solución resultante debe estar completamente libre de partículas en suspensión.

Importante en vía intravenosa : las formas farmacéuticas nunca son emulsiones (sí

microemulsiones como la NP) ni suspensiones.

http://www.trans-net.org/trasnet/neoral1/imagenes/dia3.1.JPG

En la vía intramuscular existen las llamadas formas depot. Son formas de liberación sostenida

y de acción prolongada. Son muy útiles en tratamientos psiquiátricos, porque el paciente recibe

una única inyección cada 2-4 semanas.

La vía intraarterial admite muy pocos tipos de formas farmacéuticas y muy pocos

medicamentos; casi exclusivamente suero fisiológico (ClNa 0,9%), heparina sódica, algunos

contrastes radiológicos o algunos citostáticos de acción local.

4.1.5. Formas para la vía oftálmica (tópica)

Soluciones estériles, suspensiones estériles con partículas de tamaño muy pequeño a fin de no

rayar la córnea, ungüentos estériles (pomada epitelizante).


Generalmente son de acción local y una acción sistémica suele ser un efecto indeseado, por

ejemplo por absorción a través del drenaje del conducto lacrimal. Esto puede ocurrir cuando se

administran antagonistas β-adrenérgicos (ejemplo al timolol como tratamiento del glaucoma).

4.1.6. Formas para la vía ótica (tópica).

Soluciones y suspensiones.

4.1.7. Formas para la vía dérmica (tópica)

Generalmente de acción local : pomadas, cremas, geles, gránulos, polvos, lociones,

suspensiones. Algunos fármacos, como las pomadas que contienen corticoides, pueden tener

un efecto sistémico indeseado.

Acción sistémica : parches. Son formas farmacéuticas de liberación retardada. También se

llaman sistemas terapéuticos trasdérmicos (STT).

4.1.8. Formas para la vía pulmonar.

Polvo, suspensiones (inhaladores, aerosoles), gases (anestésicos, O2). Son de acción local,

pero pueden tener efectos sistémicos indeseados, como por ejemplo el salbutamol que en

dosis elevadas provoca aumento de la FC y temblor de manos.

4.1.9. Otras formas para administrar a través de mucosas (vaginal, nasal).

Pueden tener múltiples formas y objetivos locales o sistémicos.

Figura 4: Parche transdérmico


4.2. VÍAS DE ADMINISTRACIÓN: CARACTERÍSTICAS FARMACOCINÉTICAS Y

FARMACODINÁMICAS. ALGUNAS NORMAS DE UTILIZACIÓN.

Existen diferentes vías de administración debido a:

a. Las características fisicoquímicas de los fármacos: por ejemplo, los aminoglucósidos o

la insulina, debido a las características de su molécula no se pueden absorber por vía

oral, por tanto no existen formas farmacéuticas orales. Otros son tan irritantes que no

se pueden administrar por vía intramuscular porque necrosarían el tejido y por tanto se

ponen por vía intravenosa, por ejemplo la glucosa al 50% (Glucosmón®), otros se

metabolizan por completo en el primer paso hepático como la nitroglicerina y por tanto

se debe administrar por vía intravenosa o sublingual.

b. El inicio de la respuesta: si se requiere una acción inmediata es necesario utilizar la vía

intravenosa porque la biodisponibilidad es inmediata.

c. Acción local: la vía tópica, rectal, oftálmica, ótica etc, buscan por lo general efectos

locales, y no es necesario administrar formas sistémicas como la oral.

d. Facilidad de administración.

Los enfermeros deben conocer las características de las diferentes vías de administración de

medicación porque:

- La velocidad de absorción de cada una es uno de los determinantes de la biodisponibilidad

del fármaco y por tanto del tiempo que tarda en hacer efecto y de su magnitud.

- Los efectos secundarios dependen, entre otras cosas, de la vía de administración.

4.2.1. Oral

Biodisponibilidad Características

Variable. Siempre

< 100%.

Segura. Fácil de utilizar. Económica. Permite el uso de formas de

liberación modificada.

Requiere la colaboración del paciente.

Hay efecto del primer paso hepático (el tubo digestivo comprendido

entre el estómago y el colon, salvo parte del recto , es tributario

del sistema portal).

La biodisponibilidad es poco predecible porque la absorción del

fármaco depende de muchos factores: estado funcional del tracto

gastrointestinal, de la ingesta de alimentos, del nivel de pH.


Factores que influyen en la absorción y biodisponibilidad del fármaco:

• Forma farmacéutica empleada: más o menos frágil a las enzimas y ácidos gástricos.

• Variación en el pH ácido del estómago: esto quiere decir que los fármacos pueden

estar diseñados para sufrir hidrólisis en un determinado nivel de pH. Si éste cambia es

posible que el fármaco se libere en un lugar inadecuado. Por ejemplo en personas que

toman antiácidos.

• Velocidad vaciado gástrico: cualquier factor que acelere el vaciamiento gástrico

acelerará la absorción. La absorción en el intestino delgado es mucho más alta que en

el estómago

• Solubilidad en lípidos (Difusión pasiva)

• Presencia de alimentos: pueden limitar el contacto del fármaco con la pared intestinal y

retrasar su absorción. Esto no es una norma absoluta.

• Concentración: a mayor concentración de fármaco mayor velocidad de absorción.

• Tránsito intestinal

• Metabolismo de primer paso: los fármacos por vía oral sufren primer paso de

metabolismo hepático.

Normas específicas de administración: además de “los cinco correctos” hay que tener en

cuenta:

1. Valorar la capacidad de la persona para deglutir: puede haber dificultad en la administración

del fármaco cuando la persona ha sufrido alguna intervención quirúrgica que implique la

Figura 5: Absorción en le sistema digestivo


inflamación de la boca, el esófago, la faringa. También es común que haya problemas para

deglutir cuando la persona ha sufrido un accidente cerebrovascular (ACV).

2. Tener en cuenta si el fármaco debe o no administrarse con alimentos, antes o después de

las comidas, con gran cantidad de agua, si es necesario diluirlos, etc. Los alimentos pueden

mejorar o alterar la biodisponibilidad o alterar la velocidad a la que deben llegar al intestino.

3. Los fármacos que dañen la mucosa gástrica deben administrarse siempre en las comidas y

nunca antes de acostarse.

4. Averiguar si el fármaco interfiere con el descanso nocturno. En ese caso se intentará no

darlo más tarde de las 19 h.

5. Averiguar si es necesario aumentar la ingesta de líquidos. Por ejemplo, algunas formas

laxantes compuestas de cáscara/fibras de vegetales precisan gran cantidad de agua para que

las fibras se hinchen y hagan el efecto laxante.

6. Tener en cuenta si el medicamento está diseñado como forma de liberación modificada. Por

lo general no se pueden partir ni triturar ni modificar su estructura en absoluto.

7. Si el fármaco no está ranurado es preferible no fraccionarlo. Tampoco se deben partir los

comprimidos con cubierta entérica ni los de liberación modificada.

8. En caso de que se administre una suspensión reconstituida se debe anotar la fecha en que

se reconstituyó y la fecha de caducidad de la preparación.

9. La enfermera debe ver cómo la persona ingiere el fármaco.

Estos son los consejos más habituales a la hora de administrar medicación oral. El listado

puede ser mucho más amplio5 y siempre es necesario consultar el prospecto del medicamento

y consultar al Servicio de Farmacia en caso de duda.

Administración a través de SNG o gastrostomía

La biodisponibilidad y los procesos farmacocinéticos son los mismos que los de la vía oral

convencional. Las normas específicas son:

• Valorar siempre que la posición del extremo del tubo es correcta antes de

administrar el medicamento.

• Si la persona lleva nutrición enteral continua, detener la nutrición.

• Utilizar formas farmacéuticas líquidas siempre que sea posible.

• Si la forma es sólida (comprimido, gránulo…) triturar finamente y diluir al

menos en 30 ml de agua.

• No utilizar formas farmacéuticas de liberación modificada. Buscar alternativas

junto con el médico responsable.

• Irrigar el tubo con 20-30 ml de agua antes y después de la administración.

5 López L, Ramos E, Pérez A, de la Rosa A, González M, Aparicio M, García J, de la Cueva E, Reina L, Jiménez R,

Rich M. Guía para la administración segura de medicamentos. Dirección de Enfermería Hospital Universitario Reina Sofía. Córdoba. 2001.


Estas actividades previenen:

• La obstrucción del tubo,

• La administración inadvertida fuera del estómago (esófago, pulmones),

• Errores en el uso de las formas farmacéuticas.

4.2.2. Sublingual.


Muy rápida en fármacos

liposolubles

Zona de epitelio muy fino y alta irrigación.

Pocos efectos secundarios.

Evita el paso hepático (las venas de la boca drenan en la vena

cava superior).

Hay pocos fármacos adecuados para administrarse por esta vía.

El paciente puede deglutir el fármaco, por eso puede ser

controvertida en paciente confusos.

Normas de administración:

• La boca debe estar libre de alimentos.

• Valorar la capacidad de la persona para mantener la medicación debajo de la

lengua.

• Instruir a la persona para que deje que la medicación se disuelva antes de

tragar saliva. No masticar.

Es muy útil para medicamentos como la nitroglicerina que debe administrarse en momentos de

emergencia y que además se metaboliza de manera completa en el hígado, por lo que si se

administrara por vía oral no alcanzaría nunca niveles plasmáticos terapéuticos.

4.2.3. Rectal


Muy variable.

Prácticamente

impredecible.

Evita en un 50% el paso hepático (venas hemorroides media e

inferior son tributarias de la vena cava, no del sistema porta).

Factores como la irrigación sanguínea o la presencia de heces

altera mucho su absorción.

Útil cuando hay vómitos, el medicamento es irritante gástrico o se

ve muy afectado por las enzimas digestivas.

En niños es especialmente útil el diazepam vía rectal cuando hay

convulsiones.

Se suele usar mayormente para efectos locales y en menor

medida para efectos sistémicos.


4.2.4. Intravenosa.


Inmediata. 100%. Muy

predecible. Se alcanzan

altas concentraciones

plasmáticas de fármaco

de inmediato.

Primer paso pulmonar. Evita el proceso enzimático de la vía

digestiva y el primer paso hepático

No está sometida a los factores de variabilidad que presenta la vía

oral.

Permite administrar sustancias irritantes (fármacos

antineoplásicos) porque el flujo de sangre las diluye y dificulta que

afecten a las paredes de los vasos, aunque siempre hay la

posibilidad de desarrollar flebitis de tipo químico.

Permite administrar grandes cantidades de volumen.

Permite ajustar la dosis al momento según la respuesta del

paciente como en el caso de fármacos de anestesia general.

Puede desencadenar reacciones adversas y anafilaxia de

inmediato.

No permite la administración de fármacos oleosos.

Es necesaria la técnica estéril y enfermeros entrenados.

Formas de administración

• Directa

– En bolo rápida (< 1ml/ min) o lenta (2-5 min).

• Infusión:

– Intermitente o corta (30 a 60 min): pequeñas cantidades de

solución, generalmente un volumen de 50-100 ml que contienen un

fármaco disuelto que se debe administrar en un intervalo de tiempo.

– Continua (24 horas): grandes cantidades de líquido:

hemoderivados, sueroterapia, etc.

Normas específicas:

- Por lo general la administración de medicación IV en bolo debe hacerse de manera lenta

(2-5 minutos) para evitar efectos secundarios.

- Algunos fármacos requieren bolos rápidos (< 1 min): atropina, adrenalina, relajantes

musculares.


- Cuando el fármaco requiera velocidades de administración superiores a 5 minutos (como

norma 20-30 min) o sea irritante debe administrarse en infusión intermitente, generalmente

diluido en 50 o 100 ml de solución compatible. A veces es necesario diluirlo en más

cantidad (250 ml)

Algunos fármacos requieren velocidades de administración más lentas como por

ejemplo la fenitoína que se administra como anticonvulsivante. Este fármaco además

tiene propiedades arritmogénicas por lo que se debe administrar a menos de 50

mg/min (30-60 minutos aprox en disolución).

- Averiguar si es necesario el uso de bombas de infusión porque la dosificación deba ser

muy exacta y continuada. Ejemplos: siempre en nitroglicerina, dopamina, noradrenalina,

dobutamina.

- Averiguar si hay algún problema al mezclarlo con otros fármacos en la misma vía o si hay

algún diluyente que no pueda utilizarse. Por ejemplo, la fenitoína no puede mezclarse con

suero glucosado al 5%, la noradenalina no debe diluirse con SF. Las llamadas drogas

vasoactivas (noradrenalina, dopamina, dobutamina no deben mezclarse con fármacos con

pH fuera de los límites fisiológicos porque se inactivan.

- Monitorizar estrechamente a la persona buscando síntomas de:

o Efecto deseado del fármaco

o Efectos secundarios.

o Efectos secundarios graves: signos de shock anafiláctico.

4.2.5. Subcutánea.


≤ 100%. La absorción

del medicamento es por

lo general completa pero

la velocidad de

absorción es muy

variable.



Velocidad de absorción

Más lenta que por vía intramuscular.

Velocidad de absorción media: 30 min.

Según el tipo de fármaco y si todos los factores de absorción están

“en contra”, la liberación lenta y sostenida.

Factores que alteran la velocidad de absorción:

- Solubilidad del fármaco: más solubles más rapidez.

- Soluciones acuosas más rápidas.

- Flujo sanguíneo: mayor flujo, mayor rapidez. Por tanto en


situaciones de bajo flujo sanguíneo periférico (shock,

vasoconstricción, etc) los fármacos tardan más en absorberse,

en situaciones de aumento del flujo (calor, masaje, ejercicio,

vasodilatación, etc) la absorción es más rápida.

- Modificación del tejido subcutáneo: aparición de nódulos

fibrosos por inyecciones repetidas en el mismo punto provocan

una absorción errática.

Adecuada para la administración de:

- Soluciones parenterales de 2 ml o menor volumen y poco

irritantes.

- Implantes: pellets de liberación sostenida.

Es la vía de elección preferente para la administración de insulinas,

heparinas, algunas vacunas, el implante de pellets para el

tratamiento hormonal

Técnica aséptica. Contenido estéril.

Permite la autoadministración tras educación sanitaria.

4.2.6. Intramuscular.


Se absorbe y está

biodisponible de manera

completa. ≤ 100%



Velocidad de absorción

Rápida: 10-30 min.

Los factores que alteran la absorción son los mismos que en la vía

subcutánea.

Adecuada para la administración de:

- Hasta 5 ml de solución

- Admite preparados acuosos y oleosos, aunque si el preparado

es oleoso la velocidad de absorción es menor.

- Admite fármacos algo más irritantes que los de la vía SBC

- Formas depot.

- Suele usarse para administrar fármacos no disponibles por vía

oral

Técnica aséptica. Contenido estéril.


4.2.7. Espinal: epidural e intratecal (raquídea, subaracnoidea, intradural)

Tanto la vía intratecal como la epidural son vías especiales, de uso más muy restringido, y se

utilizan para causar un efecto sobre el SNC sin pasar por la barrera hematoencefálica.

Ambas son vías asociadas a la administración de analgésicos (opioides) y fármacos

anestésicos locales y su efecto deseado es a nivel local . En ambos casos se busca la

analgesia o anestesia de una zona determinada del cuerpo.


Inmediata si el fármaco

es liposoluble (fentanilo).

Retardada si el fármaco

es hidrosoluble

(morfina).

Intratecal : Es el espacio ente la aracnoides y la piamadre.

Epidura l: Es el espacio entre la duramadre y el ligamento amarillo.

(Figura 6)

Tienen las mismas características.

La diferencia es que la vía intratecal tiene más facilidad para que el

fármaco se disemine por el espacio subaracnoideo y tenga efectos

más extensos. Mientras que en el epidural el fármaco tiende a

permanecer en el lugar en el que se ha inyectado y producir

efectos más locales.

Que un fármaco se disemine o no también se asocia a sus

características químicas. En el caso de la morfina, a pesar de

administrarse en espacio epidural, tiene gran capacidad para

diseminarse en sentido rostral y puede alcanzar los centros

respiratorios en el ventrículo cerebral y provocar DEPERSIÓN

RESPIRATORIA. Así, la monitorización de las complicaciones

debe ser a largo plazo (6-10 h) tras su administración6.

Generalmente se utiliza una bomba para la administración de

analgesia.

Técnica estéril. Precisa médicos entrenados.

6 Muñoz-Ramón JM, Carr DB, Sukiennik A, Heinrich-Wurm W. Tratamiento del dolor agudo postoperatorio: protocolos y

procedimientos del New England Medical Center de Boston. Revista de la Sociedad Española del Dolor 2002; 9: 176-188.


4.2.8. Intraarterial.

Se utiliza de manera excepcional porque la mayor parte de los fármacos provocarían

vasoespasmo lo que a su vez provocaría isquemia y necrosis en la parte irrigada por la arteria

en la que se infunde el fármaco.

4.2.9. Inhalada.


Inmediata. Algo menos

de un 100%. Sólo la vía

endovenosa permite

alcanzar

concentraciones

mayores.

No hay efecto de primer paso.

Absorción y distribución muy rápidas y efecto inmediato porque la

membrana alveolocapilar es muy delgada y vascularizada y porque

la superficie de absorción es muy grande (80 a 100 m2).

Es difícil asegurar la exactitud de la dosis porque depende de

que el fármaco alcance adecuadamente las vías inferiores. Esto

depende principalmente del tamaño de las partículas del fármaco,

de la capacidad de la persona de realizar inhalaciones profundas,

de la capacidad de seguir correctamente los pasos de la técnica de

inhalación (ver las normas en el artículo: Oca J, Ruiz T, Cacicedo

R, Gutiérrez I, Amparán M, Pérez E. Evaluación de la utilización de

Figura 6: espacios intratecal y epidural.


la administración de fármacos mediante la técnica de inhalación.

Enfermería Clínica 2004; 14(4): 187-193). También depende del

tipo de patología pulmonar que tenga la persona: en transtornos

restrictivos es más difícil que las partículas alcancen las vías

inferiores.

Los inhaladores, cuando no se mantienen limpios constituyen una

fuente de infección pulmonar.

Generalmente se persigue un efecto local como en el caso de los

broncodilatadores.

En ocasiones se persigue un efecto sistémico (atravesar

membrana alveolocapilar) como en la administración de gases

anestésicos.

En cualquier caso, el pulmón tiene gran capacidad para absorber

los medicamentos y derivarlos al torrente circulatorio, por lo que

cualquier fármaco puede provocar efectos secundarios de tipo

sistémico.

Esta vía se usa casi siempre para el tratamiento de patología

respiratoria crónica con broncodilatadores y corticoides. En estos

casos, es necesario que el fármaco alcance las vías respiratorias

inferiores para conseguir el efecto deseado.

Figura 7: Inhalador con cartucho

presurizado. Contienen gas propelente Figura 8: Inhaladores de polvo seco. No contienen gas propelente

http://www.nlm.nih.gov/medlineplus/spanish/ency/images/ency/fullsize/9472.jpghttp://www.mednet.cl/medios/medwave/

Noviembre2008/reuniones/dos/CoxFig9.jpg


Figura 9: Cámara inhaladora estándar: facilita la inhalación en personas con dificultad para coordinar inhalación.

Figura 10: Inhalador con cartucho presurizado, cámara de inhalación y mascarilla. Facilita la inhalación en lactantes

Figura 11: Sistemas de nebulización. Fármaco en estado líquido

2695

http://www.az-air.com/_mshost81109/diseases/2615590/2695311/2713746/3143076/nebuchamber-chamber.gif


Figura 12: Uso del inhalador presurizado Fuente: http://www.med.umich.edu/1libr/ pa/pa_smdinhal_art.htm


4.2.10. Tópica.

Según la bibliografía que se consulte el concepto de vía tópica es diferente. Se puede referir a

vías de administración tan dispares como la vía respiratoria y la vía rectal. En este caso nos

centraremos en la administración de medicación a través de la piel y las mucosas oral y nasal.


Piel : variable.

Velocidad de

absorción variable.

Mucosas : variable.

Absorción muy

rápida.

Piel :

En general la absorción a través de la piel es difícil.

La absorción a través de la piel es mayor y más rápida si:

- La piel está hidratada.

- La piel es más delgada y vascularizada. Hay mayor aporte

sanguíneo.

- La piel tiene heridas o abrasiones.

- El fármaco es liposoluble.

- Hay gran superficie de contacto.

Se suele usar para efectos locales pero también se puede usar para

efectos sistémicos como es en la aplicación de parches de

nitroglicerina o de analgésicos (fentanilo). Los parches son de

liberación sostenida

Mucosas :

La absocrción es muy rápida y de efecto sistémico.

Lo más frecuente es la aplicación nasal de hormona antidiurética.

4.3. DISPOSITIVOS DE ADMINISTRACIÓN DE MEDICACIÓN PARENTERAL

Hay diferentes formas de administrar medicación parenteral de manera sostenida y exacta. La

mayoría de veces se utilizan para la infusión endovenosa. Los más frecuentes son:

4.3.1. Bombas electrónicas

Son dispositivos electrónicos que permiten administrar medicación o fluidos de manera muy

exacta. Se utilizan conectadas a la red eléctrica y disponen de una batería para los traslados

del paciente.

Pueden ser de muchos tipos y tamaños, pero en general se puede decir que hay dos tipos:


- Bombas volumétricas: se suelen dosificar en ml/h.

Generalmente no permiten dosificación en decimales. Cuando lo permiten, son adecuadas

para la administración de drogas que requieren ser dosificadas de manera muy precisa

(dopamina, dobutamina o noradrenalina).

- Bombas de jeringa : suelen incluir un pequeño programa informático para el cálculo de

dosis y pueden dosificar en unidades de peso (mg/h, µg/Kg/min). Son muy precisas porque

permiten la dosificación en decimales.

A pesar de ello, son muy controvertidas para la administración

de drogas vasoactivas (noradrenalina, dopamina y

dobutamina): el uso de estas bombas para administrar estas

tres drogas es potencialmente peligrosas porque:

a) Son medicamentos muy potentes que a muy pequeñas dosis provocan un gran

aumento de la tensión arterial y de la frecuencia cardíaca.

b) Su vida media en sangre es muy corta (segundos).

c) En el contexto del paciente crítico se utilizan para mantener la estabilidad

hemodinámica de una persona (shock cardiogénico, shock séptico, etc). En estos

casos, es necesario mantener una perfusión continua a una velocidad constante. Un

aumento de la velocidad (por ejemplo durante un cambio de jeringa) o una disminución

(giro de una llave de tres pasos, pinzamiento de la línea, etc), provoca la inestabilidad

(hipertensión o hipotensión, taquicardia o bradicardia extremas) que puede provocar

complicaciones como angor hemodinámico, parada cardiorrespiratoria, falta de

perfusión cerebral.

Figura13.

Figura 14


Criterios para administrar medicación en bomba:

Son muy amplios.

En general se utilizan para:

- Medicación que requiera dosis muy ajustadas e infusión continua para mantener niveles

terapéuticos: dopamina, noradrenalina, dobutamina, fentanilo, morfina, midazolam,

nitroglicerina, algunos antiarrítmicos, anestésicos. Por ejemplo, la dopamina, dobutamina y

noradrenalina se suelen indicar el µg/Kg/min.

- Medicación que requiera un período de administración muy ajustado: fibrinolisis,

citostáticos, algunos antibióticos. En estos casos, suele ser necesario que la velocidad de

infusión no sea muy elevada.

- Nutrición parenteral.

Criterios para administrar sueroterapia en bomba:

- Pacientes con patología que requiera un control de líquidos muy ajustada: renales,

cardiopatías.

- Neonatos y lactantes.

- Pautas de sueroterapia con grandes cantidades de potasio.

4.3.2. Infusores.

Suelen utilizarse en terapia domiciliaria para la administración de analgesia o citostáticos. Son

dispositivos que ejercen una presión continua sobre un reservorio que contiene medicación en

disolución. La medicación se infunde a velocidad constante (1, 2 o 3 ml/h) y tienen una

duración de 24-48 horas.


4.3.3. Bombas de PCA

Se usan para el control del dolor. Son dispositivos electrónicos de pequeño tamaño provistos

de una batería que permiten que el paciente se autoadministre dosis de analgesia además de

proporcionar una infusión continua. Se suelen usar para el control del dolor postoperatorio o en

terapias de analgesia domiciliaria.

Figura 15: Infusores

Figura 16: Bombas PCA

http://www.baxter.com.tw/images/infusor.jpg


4.4. NORMAS DE SEGURIDAD EN LA ADMINISTRACIÓN DE FÁRMACOS.

Antes de administrar cualquier medicamento se deben tener en cuenta una serie de

precauciones:

• Los “cinco correctos”:

i. El nombre del paciente es correcto.

ii. El fármaco es correcto.

iii. La dosis es la prescrita: en ocasiones la dosis en que se presenta el

fármaco no es la misma que la prescrita.

iv. La vía de administración es correcta.

v. La hora, el tiempo y la frecuencia de administración son correctos.

• Comprobar las alergias de la persona.

• Seguir las normas de administración propias de cada forma farmacéutica y de

cada vía de administración.

• Monitorizar la aparición de efectos secundarios.

• Monitorizar posibles interacciones con otros fármacos.

4.5. INCOMPATIBILIDADES DE LAS MEZCLAS

La preparación de mezclas de fármacos puede presentar problemas ya que pueden provocarse

cambios físico-químicos que causen inestabilidad en la solución resultante. Lo más frecuente

es que haya un cambio en el pH de la mezcla y se provoque un precipitado. Otros mecanismos

físico-químicos que pueden aparecer son la hidrólisis, la oxidación o la neutralización.

Los factores que influyen en la compatibilidad química de los fármacos son:

- La concentración de los fármacos

- El orden en que se añaden a la solución

- El tipo de contenedor (plástico, cristal, etc)

- La luz.

- Las condiciones de conservación.

No hay que confundir con las interacciones medicamentosas que son la alteración en la

respuesta esperada del fármaco por la acción de otro fármaco, de un alimento, o de un

contaminante ambiental.

La incompatibilidad de una mezcla sucede durante su preparación y en el interior de los

sistemas de infusión (jeringas, catéteres, bolsas de suero). Puede ocurrir tanto con medicación

oral como parenteral. Cuando ocurre con la medicación oral, generalmente no hay


consecuencias que amenacen la vida o la integridad de la persona, cuando ocurre con la

medicación endovenosa las consecuencias pueden ser más graves. Dos ejemplos son:

• La introducción en le torrente circulatorio de partículas de cristalización o

precipitación (riesgo de tromboembolismo pulmonar)

• La pérdida de eficacia de medicación que mantiene con vida a la persona

(noradrenalina).

Normas prevenir incompatibilidades en las mezclas endovenosas:

• No mezclar diferentes fármacos en un mismo sistema, jeringa o luz de catéter

a no ser que estemos seguros de que son compatibles.

• Irrigar la vía venosa con suero fisiológico entre la administración de diferentes

fármacos.

• Revisar las indicaciones de administración de cada fármaco antes de

reconstituirlo o diluirlo. Ejemplo de fármacos que deben ser disueltos en SG

5%: heparina, nitroglicerina, noradrenalina, amiodarona. Previene la oxidación

del principio activo.

• Desechar todas las mezclas y disoluciones que lleven más de 24 horas

preparadas. Hay excepciones, por ejemplo la nitroglicerina, la insulina o el

propofol cuya disolución sólo es estable 12 horas.

• Vigilar la aparición de precipitados.

• Vigilar especialmente la medicación con más facilidad para interaccionar:

i. Amiodarona, bicarbonato, midazolam: precipitan.

ii. Furosemida: cristaliza.

• Conocer las interacciones por causa de pH: hay medicación que se inactiva si

se mezcla con sustancias de pH diferente. La tabla siguiente recoge los

fármacos lábiles a los cambios de pH. Como norma, los de columnas opuestas

no se deben mezclar. Los antibióticos no se deberían mezclar con ninguno ni

entre ellos porque actúan tanto como ácidos como bases.

Ácidos pH 7 Bases

Dobutamina

Atracurio

Amiodarona

Atropina

Dopamina

Droperidol

Flumazenilo

Haloperidol

Albúmina

Digoxina

Diazepam

Ranitidina

Antibióticos

Insulina

Propofol

Heparina

Fenitoína

Barbitúricos

Bicarbonato

Dexametasona

Furosemida


• No mezclar fármacos con derivados sanguíneos: se produce rotura de los

hematíes y precipitado con los productos conservantes de los hemoderivados.

• No mezclar fármacos con nutrición parenteral (NP).

• Utilizar equipos opacos en fármacos fotosensibles. En principio son

fotosensibles los fármacos que se presentan en ampollas con el cristal

coloreado. Ejemplos: nitroprusiato, furosemida.

• Utilizar equipos de baja adherencia (cristal) cuando sea necesario. Ejemplos

frecuentes: nitroglicerina, diazepam, heparina, dobutamina, dopamina,

amiodarona, citostáticos.

4.6. CONCEPTOS BÁSICOS

La pauta médica de un fármaco suele estar expresada en unidades de masa, generalmente en

mg. Cuando el fármaco se presenta en forma de disolución, es necesario calcular la cantidad

de volumen que se debe tomar de dicha disolución para administrar la cantidad pautada.

Cuando la concentración de la disolución viene expresada en mg/ml o en g/l, dicho cálculo no

tiene dificultad.

Sin embargo, cuando la concentración se expresa en porcentaje o en molaridad, es necesario

tener algunos conceptos claros para hacer los cálculos.

4.6.1. Concentración de una disolución:

Es la cantidad de soluto presente en una cantidad determinada de disolvente.

Se puede expresar en masa de soluto (unidades de peso), volumen de soluto (unidades de

volumen) o número de partículas (moles).

Porcentaje :

Expresa la concentración de una disolución en los siguientes términos

Manitol

Midazolam

Morfina

Noradrenalina

Nitroglicerina

Nutrición parenteral

% masa= masa de soluto/volumen de disolución X100


Ejemplo: ClNa 0,9%

Significa que 0,9 % de peso de ClNa: hay 0,9 g de ClNa en 100 ml de disolvente.

Por tanto, en 1 ml hay 9 mg de ClNa,

en 2 ml hay 18 mg,

etc.

Ejemplo: Cloruro mórfico 1%

Significa que 1% de peso de cloruro mórfico: hay 1g de mórfico en 100 ml de

disolvente

Por tanto, en 1 ml hay 10 mg de cloruro mórfico,

en 2 ml hay 20 mg,

etc.

Por tanto, cualquiera que sea el volumen de la disolución (ampollas de 1 ml o bolsas de suero

de 250 ml, etc), el porcentaje nos permitirá calcular los mg de medicación que contiene 1 ml.

Molaridad (M) :

Es el número de moles de soluto por litro de disolución.

Por tanto una concentración 1M indica que hay 1 mol de sustancia en 1 l de disolución.

Mol : 1 mol de partículas de una sustancia contiene 6,022X1023 (Número de Avogadro)

partículas de esa sustancia.

Ejemplo: 1 mol de coches contendría 6,022X1023 coches.

Ejemplo: una disolución de bicarbonato sódico 1M contiene 1 mol de HCO3Na- por cada litro de

disolución. Por tanto 6,022X1023 moléculas de HCO3Na- por litro de disolución.

Equiva lente: moles de la sustancia/valencia.

La valencia es el número de partículas (H+ u OH-) que una molécula cede en una reacción.

Cuando la valencia es 1 (HCO3Na-, ClK), entonces Equivalente=Mol.

Mili equivalente: milésima parte de un equivalente.

Por tanto, una disolución 1M de HCO3Na- contiene 1000 meq/l, por tanto 1meq/ml.


Ejemplo: el médico pauta 100 meq de una disolución de HCO3Na- 1M. ¿Cuántos ml hay que

administrar de dicha disolución?- 100 ml.

4.6.2. Cálculo de dosificación

Hay que recordar que:

1g= 1000 mg

1mg= 1000 µg.

Cálculo del ritmo de perfusión

• Ejemplo: perfundir 2000 ml de suero glucosado al 5% en 24 h

La pauta de medicació o líquidos intravenosos suele estar expresada en ml/24 h. Si no

disponemos de un sistema de cálculo de goteo expresado en ml/h (bomba, etc), será necesario

hacer una serie de cálculos para calcular la velocidad de perfusión en gotas/min.

1. Convertir esta pauta en ml/h

2000 ml /24 h= 83,3ml/h→ 83 m/h.

2. Convertir la expresión en ml/h en gotas/min: este paso será necesario cuando se

utilicen dispositivos de goteo simples que no incorporen sistemas de cálculo de flujo en

ml/h, como por ejemplo las bombas de perfusión o los dispositivos reguladores tipo

dosi-flow®.

Por esto es necesario saber cuantas gotes equivalen a 1 ml. Si el goteo es un equipo

tipo macrogoteo, 1ml=20 gotes. Si es microgoteo, 1 ml=60 gotes (es un sistema

frecuente en pediatría).

Por tanto:

83 ml X 20 gotas = 27,6 gotas/min→ 28 gotas/min

60 min 1 ml

• Ejemplo:

En ocasiones la pauta es en unidades de masa por kg de peso

Pauta médica: administrar dopamina a 2 µg/kg/min, de una disolución de 100 mg de

dopamina en 50 ml. La persona pesa 70 kg.

Vamos a utilizar una bomba de perfusión que utiliza ml/h, por tanto será necesario conocer

a cuántos ml/h hay que programar la bomba para administrar esta cantidad.


Sabemos que:

1 µg= 0,001 mg

1 ml de esta disolución contiene 2 mg.

2 µg X 70 Kg X 0.001 mg X 1ml X 60 min = 4,2 ml/h

1 min 1µg 2 mg 1h

Más ejercicios de cálculo de dosis en Ritting H, Burns N, Haston L. Administración de

medicación en enfermería. Doyma: Barcelona; 1986. p. 154.

BIBLIOGRAFÍA

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La pauta

Convertir µg en mg

Usar la concentración para convertir mg en ml

Convertir min en h


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bases farmacológicas de la terapéutica. Vol I y II. 9ª edición. McGraw- Hill Interamericana:

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Zabalegui A, Mangues I, Molina JV, Tuneu L. Administración de medicamentos y cálculo de

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8. BATERÍA DE PREGUNTAS

1. ¿Cuál es la diferencia entre un comprimido de cubierta entérica y uno con cubierta

pelicular?

2. ¿Qué significa que un comprimido sea de liberación retardada?

3. Nombra las principales características de los sistemas orales de liberación continuada.

4. ¿Por qué la biodisponibilidad de los fármacos orales es poco predecible?

5. ¿Cuál es la utilidad de la vía sublingual?


6. La absorción y biodisponibilidad de los fármacos por vía rectal es muy impredecible. A

pesar de eso, en muchas ocasiones el efecto sistémico de los fármacos es muy rápido,

¿por qué?

7. ¿Cuáles son los factores que modifican la velocidad de absorción en la vía

subcutánea?

8. ¿Por qué es necesario rotar los puntos de punción en pacientes que deben recibir

medicación subcutánea de manera continuada, por ejemplo el paciente diabético?

9. ¿Por qué se debe monitorizar la depresión respiratoria a largo plazo en pacientes que

reciben morfina por vía epidural?

10. ¿Cómo es la biodisponibilidad de los fármacos que se administran por vía inhalada?

¿Por qué?

11. En la vía inhalada es difícil asegurar la exactitud de la dosis que alcanza las vías

respiratorias inferiores. ¿Por qué?

12. ¿Por qué los fármacos administrados por vía inhalada tienen capacidad de provocar

efectos sistémicos?

13. Nombra las normas de seguridad generales para en la administración de cualquier

fármaco.

14. ¿Cuáles son las normas para prevenir incompatibilidades en mezclas de soluciones

intravenosas?

15. Calcula la velocidad (ml/h) a que debes programar la bomba de perfusión para esta

pauta: cloruro mórfico 0.06 mg X Kg de peso/h. Sabiendo que la persona pesa 70 Kg y

que la disolución es 100 mg de cloruro mórfico en 50 ml.


Manejo de farmacos

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