Los antibióticos son herramientas terapéuticas que curan gran cantidad de enfermedades infecciosas...

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Los antibióticos son herramientas terapéuticas que curan gran cantidad de enfermedades infecciosas salvando a muchos de los niños que las padecen. Múltiples indicaciones y recomendaciones se han asignado a estos "medicamentos maravillosos" en las últimas décadas, existiendo en la actualidad una gran complejidad cuando el médico requiere de su uso, originando a su vez efectos no deseados debido a dicha complejidad que lleva a su uso inadecuado. Este panorama es el que plantea la necesidad de la existencia de textos que enfrenten en forma ordenada y amplia los aspectos favorables y las desventajas en el uso de antibióticos. A esa necesidad responde esta obra, una guía especifica relacionada con el uso racional de los antibióticos, incluyendo un concepto básico más amplio con referencia a los antibióticos que no solo tuviera en cuenta los Antimicrobianos, sino también los antivirales, antimicóticos y antiparasitarios. Este libro se divide en tres secciones. Principios generales en relación al uso de antibióticos en donde se revisan y analizan los aspectos básicos sobre los efectos antibióticos y sus mecanismos de acción para permitir aí comprender las acciones y limitaciones que los antibióticos poseen. Retos actuales relacionados con el uso de los antibióticos, encabezados por la resistencia de todos los agentes infecciosos (bacterias, Mycobacterium Tuberculosis, virus, hongos y parásitos) que incluye las estrategias para el control de la misma. Esta sección aborda además las Interacciones y Toxicidad como un reto adicional originado por el uso de antibióticos. Las interacciones se revisan desde el punto de vista farmacocinética y farmacodinámico y los efectos adversos se describen y se enfrentan la forma de prevenirlos. Agentes Antimicrobianos, se refiere a todos los antimicrobianos vistos, incluyendo VIH, hongos y parásitos. Esta sección cubre los siguientes capítulos Antibióticos inhibidores de la síntesis de la pared celular, Antibióticos inhibidores de síntesis de proteinas a nivel ribosomal, Antibióticos que actúan sobre los ácidos nucleicos y antimetabolitos, Agentes contra Mycobacterium Tuberculosis, Antivirales, Terapia antiretroviral, Terapia Antimicótica, Terapia Antiparasitaria Este libro se completa con cuatro anexos - Manejo de enfermedades Infecciosas en Pediatría - La combinación de antimicrobianos - Lista alfabética de antibióticos - Lectura interpretada del antibiograma Antibiótico De Wikipedia, la enciclopedia libre Saltar a navegación, búsqueda

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Los antibióticos son herramientas terapéuticas que curan gran cantidad de enfermedades infecciosas salvando a muchos de los niños que las padecen. Múltiples indicaciones y recomendaciones se han asignado a estos "medicamentos maravillosos" en las últimas décadas, existiendo en la actualidad una gran complejidad cuando el médico requiere de su uso, originando a su vez efectos no deseados debido a dicha complejidad que lleva a su uso inadecuado.

Este panorama es el que plantea la necesidad de la existencia de textos que enfrenten en forma ordenada y amplia los aspectos favorables y las desventajas en el uso de antibióticos. A esa necesidad responde esta obra, una guía especifica relacionada con el uso racional de los antibióticos, incluyendo un concepto básico más amplio con referencia a los antibióticos que no solo tuviera en cuenta los Antimicrobianos, sino también los antivirales, antimicóticos y antiparasitarios.

Este libro se divide en tres secciones.Principios generales en relación al uso de antibióticos en donde se revisan y analizan los aspectos básicos sobre los efectos antibióticos y sus mecanismos de acción para permitir aí comprender las acciones y limitaciones que los antibióticos poseen.

Retos actuales relacionados con el uso de los antibióticos, encabezados por la resistencia de todos los agentes infecciosos (bacterias, Mycobacterium Tuberculosis, virus, hongos y parásitos) que incluye las estrategias para el control de la misma. Esta sección aborda además las Interacciones y Toxicidad como un reto adicional originado por el uso de antibióticos. Las interacciones se revisan desde el punto de vista farmacocinética y farmacodinámico y los efectos adversos se describen y se enfrentan la forma de prevenirlos.

Agentes Antimicrobianos, se refiere a todos los antimicrobianos vistos, incluyendo VIH, hongos y parásitos. Esta sección cubre los siguientes capítulosAntibióticos inhibidores de la síntesis de la pared celular, Antibióticos inhibidores de síntesis de proteinas a nivel ribosomal, Antibióticos que actúan sobre los ácidos nucleicos y antimetabolitos, Agentes contra Mycobacterium Tuberculosis, Antivirales, Terapia antiretroviral, Terapia Antimicótica, Terapia Antiparasitaria

Este libro se completa con cuatro anexos- Manejo de enfermedades Infecciosas en Pediatría - La combinación de antimicrobianos - Lista alfabética de antibióticos - Lectura interpretada del antibiograma

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Anuncio público aproximadamente de 1944, durante la Segunda Guerra Mundial, sobre la actividad de la penicilina, uno de los primeros antibióticos comercializados.

En biología, un antibiótico (del griego αντί - anti, "en contra" + βιοτικός - biotikos, "dado a la vida"1 2 ) es una sustancia química producida por un ser vivo o derivada sintética de ella que a bajas concentraciones mata —por su acción bactericida— o impide el crecimiento —por su acción bacteriostática— de ciertas clases de microorganismos sensibles,3 y que por su efecto, se utiliza en medicina humana, animal u horticultura para tratar una infección provocada por dichos gérmenes. Normalmente un antibiótico es un agente inofensivo para el huésped, aunque ocasionalmente puede producirse una reacción adversa al medicamento o puede afectar a la flora bacteriana normal del organismo. Se espera que la toxicidad de los antibióticos sea superior para los organismos invasores que para los animales o los seres humanos que los hospedan.4

El término fue utilizado por primera vez por Selman Waksman en 1942 para describir ciertas «influencias antibióticas», es decir, aquellas formulaciones antagonistas al crecimiento de microorganismos y que son derivadas de otros organismos vivos.5 Esa definición, por ende, excluye a aquellas sustancias naturales, como el jugo gástrico y el peróxido de hidrógeno, que pueden matar a un microorganismo, pero no es producido por otros microorganismos. En la actualidad la definición de un antibiótico está siendo usada para incluir a los antimicrobianos sintéticos o quimioterapéuticos antimicrobianos como las quinolonas, sulfamidas y otros agentes antimicrobianos derivados de productos naturales y aquellos con propiedades antibióticas descubiertas empíricamente.5

En términos estrictos o históricos, un antibiótico es una sustancia secretada por un microorganismo, que tiene la capacidad de afectar a otros microorganismos. Tal es el caso del propóleos producido por las abejas para proteger su colmena de bacterias y hongos que puedan afectarla, así como también las propiedades antibacterianas de cierto componente del liquen Usnea.

La automedicación con antibióticos es peligrosa y a veces contraproducente pues un antibiótico bactericida y uno bacteriostático se contrarrestan mutuamente en su eficacia pero no en su toxicidad, que suele ser sobre dianas diferentes. Los antibióticos y antimicrobianos no son efectivos en las enfermedades víricas.6

Contenido

[ocultar] 1 Historia 2 Mecanismo de acción

o 2.1 Pared celularo 2.2 Membrana celularo 2.3 Acción sobre el ADNo 2.4 Acción sobre los ribosomas

3 Clases de antibióticos 4 Criterios para el uso de antibióticos 5 Efectos adversos 6 Abuso de los antibióticos

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o 6.1 Animaleso 6.2 Humanos

7 Resistencia a los antibióticos 8 Producción comercial 9 Pruebas de susceptibilidad antimicrobiana

o 9.1 Pruebas cuantitativaso 9.2 Pruebas cualitativas

10 Véase también 11 Referencias

12 Enlaces externos

[editar] Historia

Véase también: Historia de la medicina

Paul Ehrlich, descubridor del primer antibiótico usado para la sífilis.

A pesar de que los potentes compuestos antibióticos para el tratamiento de enfermedades humanas causadas por bacterias, tales como la tuberculosis, peste bubónica o la lepra, no se aislaron e identificaron sino hasta el siglo XX, el uso más remoto de antibióticos fueron los antiguos chinos, hace más de 2.500 años.7 Se sabía en ese entonces que la aplicación de la cuajada mohosa de la soya sobre ciertas infecciones traía beneficios terapéuticosaclamados en un ambito sociocultural .

Muchas otras culturas antiguas, entre ellos los antiguos egipcios y griegos usaban moho y ciertas plantas para el tratamiento de infecciones, debido a la producción de sustancias antibióticas en estos organismos, un fenómeno conocido como antibiosis.8 El principio de antibiosis fue descrito en 1877 cuando Louis Pasteur y Robert Koch observaron que un bacilo en el aire podía inhibir el crecimiento de la bacteria Bacillus anthracis.9

El primer antibiótico descubierto fue la penicilina, en 1897 por Ernest Duchesne, en Francia, cuando describió las propiedades antibióticas de la especie Penicillium, aunque su trabajo pasó sin mucha atención por la comunidad científica. La investigación en el campo de la terapéutica antibiótica moderna comenzó en Alemania con el desarrollo del antibiótico de corto espectro Salvarsan por Paul Ehrlich en 1909.4 Ese descubrimiento permitió el tratamiento efectivo de la sífilis, un amplio problema de salud pública en esa época.10 Ese medicamento, efectivo también para combatir otras infecciones por espiroquetas, ya no se emplea en el presente. Luego, Alexander Fleming (1881-1955)

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un médico británico, estaba cultivando una bacteria (Staphylococcus aureus) en un plato de agar, el cual fue contaminado accidentalmente por hongos. Luego él advirtió que el medio de cultivo alrededor del moho estaba libre de bacterias, sorprendido comenzó a investigar el porqué. Él había trabajado previamente en las propiedades antibacterianas de la lisozima, y por ello pudo hacer una interpretación correcta de lo que vio: que el hongo estaba secretando algo que inhibía el crecimiento de la bacteria. Aunque no pudo purificar el material obtenido (el anillo principal de la molécula no era estable frente a los métodos de purificación que utilizó), informó del descubrimiento en la literatura científica. Debido a que el hongo era del género Penicillium (Penicillium notatum), denominó al producto Penicilina.

Archivo:Alexander Fleming.jpg Alexander Fleming descubrió que el hongo Penicillium notatum secretaba una sustancia antibacteriana.

Más de 10 años después, Ernst Chain y Howard Walter Florey se interesaron en el trabajo de Fleming y produjeron una forma purificada de la penicilina, los primeros en utilizar la penicilina en seres humanos.4 Los tres investigadores compartieron el premio Nobel de Medicina en 1945. En 1939, Rene Dubos aisló la gramicidina, uno de los primeros antibióticos usados fabricados comercialmente e indicado en el tratamiento de heridas y úlceras.11 Debido a la necesidad imperiosa de tratar las infecciones provocadas por heridas durante la II Guerra Mundial, se invirtieron muchos recursos en investigar y purificar la penicilina, y un equipo liderado por Howard Florey tuvo éxito en producir grandes cantidades del principio activo puro en 1940. Los antibióticos pronto se hicieron de uso generalizado desde el año 1943.

En marzo de 2000, médicos del hospital San Juan de Dios de San José (Costa Rica) publicaron manuscritos del Dr. Clodomiro Picado, que explican las experiencias de él entre 1915 y 1927 acerca de la acción inhibitoria de los hongos del género "Penicillium sp" en el crecimiento de estafilococos y estreptococos (bacterias causantes de una serie de infecciones),12 motivo por el cual es reconocido como uno de los precursores del antibiótico penicilina, descubierta por Fleming en 1928. El informe con los resultados de los tratamientos realizados con la penicilina por el Dr. Picado fueron publicados por la Sociedad de Biología de París en 1927.13

El descubrimiento de los antibióticos, así como de la anestesia y la adopción de prácticas higiénicas por el personal sanitario (por ejemplo, el lavado de manos y utilización de instrumentos estériles), revolucionó la sanidad y se convirtió en uno de los grandes avances de la historia en materia de salud. A los antibióticos se les denomina frecuentemente "balas mágicas", término usado por Ehrlich, por hacer blanco en los microorganismos sin perjudicar al huésped.10 El Nobel de Quimica 2009 fue otorgado a dos estadounidenses, Venkatraman Ramakrishnan y Thomas Steitz, y una israelí, Ada Yonath, por investigaciones sobre los ribosomas, las fábricas de proteínas del cuerpo. Los tres científicos fueron recompensados por haber realizado un mapa detallado del ribosoma, una máquina molecular en el interior de las células que "lee" el ARN, una especia de calco del ADN, y utiliza el código genético para fabricar proteínas, el elemento básico de todos los seres vivos. Estos modelos en tres dimensiones, publicados en 2000, son utilizados ahora para desarrollar nuevos antibióticos, "ayudando directamente a proteger la vida y disminuir el sufrimiento de la humanidad", observó el comité Nobel. La israelí Ada Yonath, de 70 años, es la cuarta

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mujer que recibe el premio Nobel de Química. La primera fue Marie Curie en 1911. Yonath afirmó que en el inicio de sus investigaciones no preveía que éstas tuviesen una aplicación médica práctica.

Los antibióticos actuales curan todo tipo de enfermedades mediante el bloqueo de las funciones de los ribosomas de las bacterias.

"Si el ribosoma no está en estado de funcionar, la bacteria no puede sobrevivir. Por este motivo los ribosomas son un objetivo tan importante para los nuevos antibióticos",

El estadounidense Thomas Steitz, de 69 años, profesor en la universidad norteamericana de Yale (noreste), fundó una empresa farmacéutica en 2001 para explotar sus descubrimientos.

Venkatraman Ramakrishnan, profesor en la universidad británica de Cambridge, nacido en India en 1952, subrayó por los galardonados con el Nobel son sólo "los capitanes del equipo", cuyos esfuerzos de investigación se han visto reforzados por los de numerosos estudiantes que realizan sus tesis.

[editar] Mecanismo de acción

[[Archivo tontoooooo AntimicrobAgentsChemother 1990 1342 commons.jpg|thumb|200px|Representación de un péptido corto (verde) precursor de la pared celular de una bacteria unido al antibiótico vancomicina (azul). El péptido en cuestión se une a la vancomicina por cinco enlaces de hidrógeno (líneas punteadas).]]

Debido a que los antibióticos tienen efectos sobre una diversidad de bacterias, sus mecanismos de acción difieren basado en las características vitales de cada organismo diana y que, por lo general, son objetivos que no existen en las células de mamíferos.

[editar] Pared celular

Algunos antibióticos ejercen su función en regiones y organelos intracelulares, por lo que son ineficaces en bacterias que contengan una pared celular, a menos que se logre inhibir la síntesis de esta estructura exterior, presente en muchas bacterias, pero no en animales. Muchos antibióticos van dirigidos a bloquear la síntesis, exportación, organización o formación de la pared celular, específicamente los enlaces cruzados del peptidoglicano, el principal componente de la pared celular, sin interferir con los componentes intracelulares.14 Esto permite alterar la composición intracelular del microorganismo por medio de la presión osmótica. Como la maquinaria intracelular permanece intacta, ello aumenta la presión interna sobre la membrana hasta el punto en que ésta cede, el contenido celular se libera al exterior, y la bacteria muere. También permiten la entrada de otros agentes antimicrobianos que no pueden atravesar la pared celular.4 Algunos ejemplos clásicos son:

la bacitracina: inhibe al transportador lipídico del peptidoglucano hacia el exterior de la célula.

la penicilina: inhibe la transpeptidación, una reacción en la que se producen los enlaces cruzados de la pared celular.

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las cefalosporinas: moléculas que inhiben las proteínas que sintetizan la pared celular.

[editar] Membrana celular

Ciertos antibióticos pueden lesionar directa o indirectamente—al inhibir la síntesis de los constituyentes—la integridad de la membrana celular de las bacterias y de ciertos hongos. Las polimixinas, por ejemplo, son antibióticos que actúan como surfactante o detergente que reacciona con los lípidos de la membrana celular de las bacterias. Ello destruye la integridad de la permeabilidad de la membrana, los elementos hidrosolubles y algunos que son tóxicos para el germen, pueden así entrar sin restricción al interior celular.14 La gramicidina A forma poros o canales en las bicapas lipídicas.

[editar] Acción sobre el ADN

Algunos antibióticos actúan bloqueando la síntesis del ADN, ARN, ribosomas, ácidos nucléicos o las enzimas que participan en la síntesis de las proteínas, resultando en proteínas defectuosas.4 La mitomicina es un compuesto con estructura asimétrica y que se fija a las hélices del ADN e inhibe o bloquea la expresión de la enzima ADN polimerasa y, por ende, la replicación del ADN y el ensamblaje de las proteínas. La actinomicina, por su parte, ejerce su mecanismo en la misma manera que la mitomicina, solo que es una molécula simétrica.

Las sulfamidas son análogos estructurales de moléculas biológicas y tienen parecido a las moléculas normalmente usadas por la célula diana. Al hacer uso de estas moléculas farmacológicas, las vías metabólicas del microorganismo son bloqueadas, provocando una inhibición en la producción de bases nitrogenadas y, eventualmente, la muerte celular.

Las quinolonas y fluoroquinolonas actúan sobre enzimas bacterianas girasas y topoisomerasas de ADN, responsables de la topología de los cromosomas, alterando el control celular sobre la replicación bacteriana y produciendo como alteración en la lectura del mensaje genético.14

[editar] Acción sobre los ribosomas

Aproximadamente la mitad de los antibióticos actúan por inhibición de los ribosomas bacterianos, los organelos responsables de la síntesis de proteínas y que son distintos en composición de los ribosomas en mamíferos. Algunos ejemplos incluyen los aminoglucósidos (se unen de forma irreversible a la subunidad 30S del ribosoma), las tetraciclinas (bloquean la unión del ARNt aminoacil al complejo ARNm-ribosoma), eritromicina (se fijan de manera específica a la porción 50S de los ribosomas bacterianos) y la doxiciclina.14

[editar] Clases de antibióticos

A groso modo, los antibióticos pueden ser clasificados en bactericidas o bacteriostáticos, dependiendo si el fármaco directamente causa la muerte de la bacteria o si sólo inhibe su replicación, respectivamente. En la práctica, esa clasificación se basa

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en el comportamiento del antibiótico en el laboratorio y en ambos casos se puede poner fin a una infección.15

Clase de antibiótico

Nombre genéricoNombre

comercialUsos

frecuentes

16 Posibles efectos adversos

16

Mecanismo de acción

Aminoglucósidos

Amikacina17 Amikin Infecciones severas causadas por bacterias Gram negativas, como Escherichia coli y Klebsiella especialmente Pseudomonas aeruginosa. Efectivo contra bacterias anaeróbicas (más no los facultativos). Nemoicina se indica para profilaxis de cirugía abdominal.

Sordera (especialmente en combinación con diuréticos de asa)

Vértigo

Daño renal (especialmente en combinación con cefalosporinas)

Se une al ribosoma, unidad 30S por lo que inhibe la síntesis de proteínas.

Gentamicina Garamicina

Kanamicina Kantrex

Neomicina

Netilmicina Netromicina

Estreptomicina

Tobramicina Nebcin

Paromomicina Humatin

Ansamicinas

Geldanamicina Experimental: antibiótico antitumorHerbimicina

Carbacefem

Loracarbef Lorabid Infecciones respiratorias altas e infecciones

Ocasionalmente trombocitopenia.18

Inhibición de la pared celular bacteriana.

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urinarias.

Carbapenem

Ertapenem Invanz Bactericida para las Gram positivas y Gram negativas por lo que se usa para cobertura de amplio espectro de manera empírica. (Nota: MRSA resistente a esta clase.) Se combina con cilastatina para reducir la inactivación en los túbulos renales.

Malestar estomacal y diarrea

Náusea Convulsiones Dolor de

cabeza

Rash y alergias

Previene la división celular bacteriana inhibiendo la síntesis de la pared celular.

Doripenem Finibax

Imipenem/Cilastatina Primaxina

Meropenem Merrem

Cefalosporinas (de primera generación)

Cefadroxilo Duricef Al igual que las penicilinas, todas las cefalosporinas tienen un anillo betalactámico, por lo que son también antibióticos bactericidas. Cocos Gram positivos, Proteus, Escherichia coli y Klebsiella.

Malestar estomacal y diarrea

Náusea (con la ingesta de licor)

Reacciones alérgicas

Igual que los otros beta lactamáticos: disrompen la síntesis de peptidoglicano, una capa de la pared celular, aunque son menos sensibles a las betalactamasas.

Cefazolina Ancef

Cefalotina Keflin

Cefalexina Keflex

Cefradina Veracef

Cefalosporinas (de segunda generación)

Cefaclor Ceclor Son más eficaces que la penicilina frente a los bacilos Gram

Malestar estomacal y diarrea

Náusea (con la ingesta de

Igual que los otros beta lactamáticos: disrompen la síntesis de

Cefamandol Mandol

Cefoxitina Mefoxitin

Cefprozil Cefzil

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negativos, e igual de eficaces frente a los cocos Gram positivos.4 Cocos Gram positivos,

licor)

Reacciones alérgicas

peptidoglicano, una capa de la pared celular.

CefuroximaCeftina, Zinnat

Cefalosporinas (de tercera generación)

Cefixime Suprax Las cefalosporinas se emplean en el tratamiento de serias infecciones por organismos resistentes a otros betalactámicos, como ciertas presentaciones de meningitis, y en la profilaxis previa a cirugía ortopédica, del abdomen y pelvis.

Malestar estomacal y diarrea

Náusea (con la ingesta de licor)

Reacciones alérgicas

Igual que los otros beta lactamáticos: disrompen la síntesis de peptidoglicano, una capa de la pared celular.

Cefdinir Omnicef

Cefditoren Spectracef

Cefoperazona Cefobid

Cefotaxima Claforan

Cefpodoxima Vantin

Ceftazidima Fortaz

Ceftibuten Cedax

Ceftizoxima Cefizox

Ceftriaxona Rocephin

Cefalosporinas (de cuarta generación)

Cefepime Maxipime Mayor cobertura en contra de Pseudomonas y organismos Gram positivos.

Igual que otras cefalosporinas

Disrompen la síntesis de peptidoglicano.

Cefaclidina

Cefalosporinas (de quinta generación)

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Ceftobiprol Igual que otras

cefalosporinas

Disrompen la síntesis de peptidoglicano.

Glicopéptidos

Teicoplanina Targocid Inhibe la síntesis de peptidoglicano

Vancomicina Vancocina

Macrólidos

AzitromicinaZitromax, Sumamed, Zitrocin

Infecciones por estreptococo, sífilis, infección respiratoria, infección por Mycoplasma, enfermedad de Lyme

Náuseas, vomito, y diarrea (especialmente a altas dosis)

Ictericia

Se une al ribosoma, unidad 50S por lo que inhibe la síntesis de proteínas.

Claritromicina Klaricid

Diritromicina Dynabac

EritromicinaEritocina, Eritroped

Roxitromicina Roxitrol

Troleandomicina (TAO)

Telitromicina Ketek NeumoníaTrastornos visuales, toxicidad hepática.19

Espectinomicina TrobicinAntimetabolito, Anticáncer y gonococos20

Monobactámicos

Aztreonam Azactam

Igual que los otros beta lactamáticos: disrompen la síntesis de peptidoglicano, una capa de la pared celular.

Penicilinas

AmoxicilinaNovamox, Amoxil

Amplia gama de infecciones, penicilina aún se indica en infecciones estreptocócicas, sífilis y enfermedad de Lyme

Malestar gastrointestinal y diarrea

Alergias con serias reacciones anafilácticas

Raramente daño renal o

Igual que los otros beta lactamáticos: disrompen la síntesis de peptidoglicano, una capa de la pared celular.

Ampicilina

Azlocilina

Carbenicilina

Cloxacilina

Dicloxacilina

Flucloxacilina Floxapen

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cerebral

Mezlocilina

Meticilina

Nafcilina

Oxacilina

Penicilina

Piperacilina

Ticarcilina

Polipéptidos

Bacitracina

Infecciones del ojo, oído y vejiga, usualmente se aplica directamente en el ojo o bien inhalado a los pulmones, rara vez inyectado

Daño renal y de ciertos nervios (cuando se da inyectado)

Inhibe la síntesis de componentes del peptidoglicano en la pared celular bacteriana21

Colistin Interactúa con la membrana plasmática bacteriana, alterando su permeabilidad.

Polimixina B

Quinolonas

CiprofloxacinoCipro, Ciproxin, Ciprobay

Infecciones del tracto urinario, prostatitis bacteriana, neumonía adquirida en la comunidad, diarrea bacteriana, infecciones por micoplasma, gonorrea

Náusea (raro), tendinosis (raro)

Inhibe la topoisomerasa y otras enzimas bacterianas, inhibiendo la replicación y transcripción de ADN.

Enoxacino

Gatifloxacino Tequin

Levofloxacino Tavanic

Lomefloxacino

Moxifloxacino Avelox

Norfloxacino Noroxin

Ofloxacino Ocuflox

Trovafloxacino Trovan

Sulfonamidas

Mafenide Infecciones urinarias (con la excepción de sulfacetamida

Náusea, vómitos, y diarrea

Alergias Cristales en la

Inhibición de la síntesis de ácido fólico, entre otras funciones

Prontosil (arcaico)

Sulfacetamida

Sulfametizol

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y mafenida); mafenida se usa como tópico para quemaduras

orina Insuficiencia

renal Disminución

del conteo de glóbulos

inhibitorias de la síntesis de ADN y ARN.

Sulfanilimida (arcaico)

Sulfasalazina

Sulfisoxazol

Trimetoprim

Trimetoprim-Sulfametoxazol (Co-trimoxazole) (TMP-SMX)

Bactrim

Tetraciclinas

Demeclocycline

Sífilis, infecciones por Chlamydia, Mycoplasma y Rickettsia, así como acné

Malestar gastrointestinal

Sensibilidad a la luz solar

Mancha de dientes (especialmente en niños)

Potencialmente tóxico para la madre y el feto durante el embarazo.

Se une al ribosoma, unidad 30S por lo que inhibe la síntesis de proteínas.22

Doxiciclina Vibramicina

Minociclina Minocin

Oxitetraciclina Terramicina

Tetraciclina Sumycin

Otros

Arsfenamina Salvarsan

Infecciones por espiroquetas (obsoleto)

CloranfenicolChloromycetin

Se une al ribosoma, unidad 50S por lo que inhibe la síntesis de proteínas.

Clindamicina Cleocin

Infecciones por acné, profilaxis previa cirugía.

Lincomicina

Infecciones por acné, profilaxis previa cirugía.

Etambutol Antituberculo

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sis

Fosfomycin

Fusidic acid Fucidin

Furazolidona

IsoniazidaAntituberculosis

Linezolid Zyvoxid

MetronidazolFlagyl o Flegyl

GiardiaOrina rojiza, malestar bucal.

Mupirocina Bactroban

NitrofurantoinaMacrodantina, Macrobido

Platensimicina

PirazinamidaAntituberculoso

Quinupristin/Dalfopristin

Syncercid

Rifampina o Rifampicina

Rifaldin

Mayormente Gram positivas y micobacteria

Sudoración, lágrimas y orina rojiza.

Se une a la subunidad β de la ARN polimerasa inhibiendo la transcripción.

Tinidazol

Uretritis y vaginitis, amebiasis y giardiasis

Mareo, dolor de cabeza, somnolencia.

Nombre genéricoNombre

comercialUsos

frecuentes

16 Posibles efectos adversos

16

Mecanismo de acción

[editar] Criterios para el uso de antibióticos

Los antibióticos sólo deben ser usados bajo observación y prescripción de un especialista de la salud. En general no se puede consumir licor durante la terapia antibiótica, pues tan solo inhibe su accion con unas pocas gotas.23 El licor también compite con enzimas del hígado haciendo que la concentración en el plasma sanguíneo de la droga sea la inadecuada,24 25 como es el caso del metronidazol, algunas cefalosporinas, disulfiram, doxiciclina, eritromicina, entre otros.26

Otras consideraciones a tomar antes de la prescripción de antibióticos son:14

1. Conocimiento bibliográfico, para dar tratamiento empírico.

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2. Cultivo y antimicrobiograma (búsqueda de la sensibilidad de antibióticos).3. Biodisponibilidad.4. Edad y peso del paciente.5. Embarazo y lactancia.6. Enfermedades concomitantes.7. Alergias.8. Vía de administración.9. Condiciones generales del paciente.10. Dosificación del medicamento.11. Duración del tratamiento.12. Gravedad del caso.13. Estado inmunológico del paciente.14. Disponibilidad del medicamento en la comunidad.

[editar] Efectos adversos

Urticaria de la piel de la región tibial anterior, por el uso de un antibiótico.Artículo principal: Reacción adversa a medicamento

Los posibles efectos secundarios del uso de antibióticos son variados y dependen del antibiótico utilizado y el organismo microbial diana. Estas consecuencias adversas pueden incluir fiebre y náuseas, así como ciertas reacciones alérgicas. Uno de los efectos secundarios más comunes es la diarrea, muchas veces causado por la bacteria anaeróbica Clostridium difficile, el cual resulta cuando el antibiótico perturba el balance normal de la flora microbiana intestinal,27 aunque dichas perturbaciones no son exclusivas del sistema digestivo, pues puede ocurrir, por ejemplo, con la flora vaginal como se aprecia en el sobrecrecimiento del hongo Candida.28 Otros efectos adversos pueden resultar de una interacción con otros medicamentos, como por ejemplo, un elevado riesgo de daño de un tendón con el uso combinado de los antibióticos quinolonas y un corticoesteroide sistémico.

Hipotéticamente, algunos antibióticos pueden interferir con la eficacia de las píldoras anticonceptivas. Sin embargo no existen estudios conclusivos que demuestren ese hecho, por el contrario, la mayoría de los estudios de investigación sugieren que los

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antibióticos no tienen efectos de interferencia con los anticonceptivos orales.29 Sin embargo, la posibilidad aún se plantea, que ciertos antibióticos pueden disminuir la efectividad de las pastillas anticonceptivas.30

[editar] Abuso de los antibióticos

Las formas usuales de abuso de los antibióticos incluyen la toma de antibióticos para una enfermedad no infecciosa o infección no bacteriana con fiebre, en particular el uso de antibióticos durante una infección víricas, como un catarro o una gripe;6 así como la administración incompleta del antibiótico, generalmente debido a que el paciente se siente mejor una vez que la infección comienza a ceder.31 Estas situaciones pueden facilitar la aparición de poblaciones bacterianas que desarrollen resistencia antibiótica.

[editar] Animales

Existe un debate sobre la conveniencia de incluir los antibióticos en la dieta de los animales de granja sanos.31 Los opositores de esta práctica indican que conduce a la resistencia a los antibióticos, incluyendo en bacterias que infectan a los humanos, como los géneros Salmonella, Campylobacter, Escherichia coli, y Enterococcus. La práctica continúa en muchos lugares, no obstante, debido a que los antibióticos en la alimentación del ganado proporcionan un aumento de peso y porque tiene sentido económico para las granjas o ranchos individuales. En los Estados Unidos se estima que más de un 70% de los antibióticos usados en los Estados Unidos se dan con los alimentos animales, como en el caso de gallineros, cerdos y ganado.32

[editar] Humanos

Un estudio de infecciones del tracto respiratorio encontró que los médicos tienden a prescribir antibióticos a paciente que se pensaba que requerían del medicamento, sin embargo, solo 1 de cada 4 de esos pacientes efectivamente los ameritaba.33 Existen diferentes formas de intervenir, tanto a pacientes como a sus médicos, con el fin de reducir la prescripción inadecuada de antibióticos.34 El uso excesivo de antibióticos de manera profiláctica entre viajeros puede también ser clasificado como un uso inadecuado de estos medicamentos. Constituye un error común la utilización de la profilaxis para evitar la colonización por cualquier microorganismo, o todos ellos.35

[editar] Resistencia a los antibióticos

Microscopio electrónico de barrido mostrando al Staphylococcus aureus resistente a meticilina.

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Artículo principal: Resistencia antibiótica

Uno de los efectos colaterales del mal uso o abuso de los antibióticos es que las bacterias se vuelvan resistentes a sus efectos. En la síntesis evolutiva moderna que afecta la selección genética, se requiere que muy cerca de un 100% de los organismos infectantes sean erradicados para prevenir la aparición de una resistencia microbiana. Si una subpoblación de pequeño tamaño lograse sobrevivir al tratamiento y se les permite multiplicar, la susceptibilidad promedio de esta nueva población será menor que la original, puesto que descienden de organismos que ya sobrevivieron una vez al tratamiento original.31 Con frecuencia, esta sobrevivencia proviene de un compuesto de resistencia en la bacteria que sobrevivió y que será transmitida a su descendencia.36

En 1984 la mitad de las personas con tuberculosis activa en los Estados Unidos tenía una variedad que resistía al menos a un antibiótico. Entre 1985 y 1991 la tuberculosis aumentó en un 12% en los Estados Unidos y un 300% en África donde el VIH y la tuberculosis se suelen encontrar conjuntamente. El Staphylococcus aureus resistente a meticilina es un microorganismo particularmente nocivo, que es muy común en hospitales. El estafilococo era una bacteria tremendamente susceptible a la penicilina en los años 1940 y que en el presente, casi todas las cepas de esa bacteria son resistentes a la penicilina y muchas de ellas son también resistentes a nafcilina, de modo que sólo queda el uso de drogas como la vancomicina para el tratamiento de algunas cepas resistentes. Otra bacteria resistente a poderosos antibióticos es la cepa de Enterococcus resistentes a la vancomicina.37

Así como el S. aureus, muchas otras bacterias causantes de enfermedades en el mundo se están volviendo resistentes a los tratamientos antibióticos más comunes. Ello ocurre cuando en la bacteria ocurren cambios o adaptaciones que le permiten sobrevivir aún en la presencia de un antibiótico que en alguna ocasión era capaz de matar o inhibir al germen.6 Varios estudios han demostrado una fuerte asociación entre el asistir a guarderías y un aumento en la frecuencia de niños portadores de Streptococcus pneumoniae especialmente cepas resistentes a la penicilina y otros antibióticos.38

Las personas que lleguen a infectarse con bacterias resistentes a antibióticos tienen una mayor probabilidad de tener una más larga y cara estadía hospitalaria y, como resultado tienen un mayor riesgo de que la infección se vuelva letal. Un reporte del Centros para el Control y la Prevención de Enfermedades de los Estados Unidos determinó que en 1974, un dos por ciento de las infecciones hospitalarias en ese país eran causadas por el S. aureus resistente a la meticilina, mientras que en 1995 eran del 22% y del 63% en 2004.39

En algunos casos, como en ciertos hospitales, el uso de antibióticos de bajo costo se ve limitado a la cantidad de resistencia ya existente en los patógenos. Ello conduce a la necesidad de administrar antibióticos menos usados, lo que a su vez conlleva a un aumentado riesgo de la aparición de resistencias a esos fármacos.

La resistencia a antibióticos ocurre por uno de cuatro posibles mecanismos:31

1. La inactivación o modificación del medicamento,2. Alteración del sitio diana del antibiótico,3. Alteración de la ruta metabólica inhibida por el antibiótico,

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4. Producción de mecanismos que diluyen o reducen la acumulación del antibiótico.

La resistencia que ha sido adquirida por un microorganismo es transmitida a través de los genes a su progenie. Esta resistencia también puede ser transmitida de una bacteria a otra que no es su progenie por medio de fragmentos de cromosoma llamados plásmidos. Los plásmidos le permiten a una bacteria transmitir su capacidad de resistencia, adicional a cualquier otra información incluida en el plásmido, incluso a bacterias que sean de una especie diferente.4

Ciertos organismos de salud como la Administración de Drogas y Alimentos estadounidense, han prohibido el uso de antibióticos como la enroflaxina, de uso veterinario, por causar la aparición de resistencia a bacterias como el género Campylobacter, por ejemplo.40

[editar] Producción comercial

Artículo principal: Producción de antibióticosVéase también: Diseño de fármaco

No fue sino hasta 1941 que Florey y Chain desarrollaron métodos para producir penicilina comercialmente para uso humano. Por razón de que la Segunda Guerra Mundial estaba en pleno apogeo, los esfuerzos de producción de penicilina se enfocaban en la distribución entre los soldados aliados. Por razón de que Inglaterra—donde trabajaban Florey y Chain—había perdido la capacidad industrial para producir los requerimientos del antibiótico, el proceso se trasladó a los Estados Unidos, quizás por esa razón la industria farmacéutica quedó tan radicada en ese país. Poco antes de la conclusión de la II Guerra Mundial, la penicilina ya se había vuelto comercialmente al alcance del público en general.

Hacia fines de la década de 1960, los investigadores descubrieron que las bacterias crecían mejor en el espacio exterior. En las condiciones del espacio, los microorganismos hasta ahora evaluados, son capaces de producir más antibióticos, hasta un 200% más, que las mismas especies lo hacen en las condiciones de la Tierra.41

El número de antibióticos conocidos ha aumentado desde cerca de 500 en 1960 hasta más de 11 mil en 1994, más de la mitad producidas a partir de especies de Streptomyces.5 Otros microorganismos productores de masivas cantidades de antibióticos incluyen fungi filamentosos y bacterias Actinomyces distintos al Streptomyces y otras no Actinomyces.

En 1980, el antibiótico más producido era la cefalosporina, seguida de la ampicilina y la tetraciclina, en total se estimaba que la producción mundial de antibióticos ese año superaba las 100.000 toneladas, con ventas en los Estados Unidos de cerca de 1 billón de dólares. En el presente, el mercado anual mundial está valorado en más de 20.000 millones de dólares.41 El costo de introducir un nuevo antibiótico al mercado, desde su investigación y desarrollo, es de aproximadamente 1,2 billones de dólares.36

La producción industrial de antibióticos ocurre por un proceso de fermentación, en la que el microorganismo crece en grandes calderos (de 100.000-150.000 litros cada uno)

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que contienen medio de cultivo líquido. La concentración de oxígeno, la temperatura, el pH y los niveles de nutrientes son controlados a un nivel óptimo para cada microorganismo. El antibiótico, que es un metabolito del germen, es extraído y purificado hasta obtener un producto cristalizado. En algunos casos, se necesitan otras reacciones, como un intercambio iónico, precipitación, etc.

El género Streptomyces es uno de los organismos más investigados para la búsqueda de nuevos antibióticos,42 en la que se ha manipulado genéticamente la maquinaria de producción de los ribosomas para producir nuevos y mejores antibióticos.43

[editar] Pruebas de susceptibilidad antimicrobiana

Prueba de epsilometría, mostrando el agar en una placa de Petri con bacterias creciendo excepto en el punto en que la tira de antibióticos comienza a inhibir su crecimiento.

Las pruebas de susceptibilidad antimicrobiana de muestras y aislados son función del laboratorio clínico y provee información al especialista de salud que le guía en el tratamiento de procesos infecciosos. Los agentes quimioterapéuticos deben ser usados con base, para poder controlar eficazmente una enfermedad infecciosa. Además, debido a la problemática causada por las cepas bacterianas resistentes a antimicrobianos y a que la susceptibilidad de estos microorganismos está continuamente cambiando, es crítico realizar pruebas de bacterias individuales en oposición a agentes antimicrobianos.

Algunos microorganismos de crecimiento difícil o fastidioso, como las Mycobaterias y anaerobios requieren pruebas especiales para determinar su susceptibilidad, la mayoría de los cuales son automatizados. Otras consideraciones tomadas en la susceptibilidad antimicrobiana es la producción de β-lactamasa y los organismos que la producen, así como el Staphylococcus aureus resistente a meticilina.

[editar] Pruebas cuantitativas

Algunas de las pruebas de susceptibilidad antimicrobiana más comunes que producen resultados cuantitativos incluyen:

1. Susceptibilidad por caldos diluidos: realizada por una serie de diluciones del antibiótico, en concentraciones decrecientes, a partir de un caldo de crecimiento bacteriano estéril, hasta obtener la menor concentración del antibiótico que es capaz de causar la muerte al aislado en el tubo.

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2. Pruebas de agar diluido: una serie de diferentes concentraciones de antibióticos dentro del rango terapéutico se mezclan en tubos con agar y puestos dentro de varias placas de Petri y luego se les añaden los microorganismos y se reporta la concentración de la placa de Petri que inhibió el crecimiento bacteriano.

3. Prueba de epsilometría o E-test: en la que se siembra el microorganismo sobre un agar y se le coloca una tira con diferentes concentraciones del antibiótico, reportando el punto en la tira que indica el comienzo de la inhibición bacteriana.

[editar] Pruebas cualitativas

Estas son pruebas efectivas y ampliamente usadas, especialmente el método de Kirby-Bauer, en el que un número de pastillas con antibióticos se colocan sobre una gelatina (alimento) con el microorganismo previamente sembrado y se reportan los antibióticos al que el microorganismo es susceptible. Otras pruebas menos usadas incluyen el test de Schilchter y determina la dilución del plasma sanguíneo el paciente necesario para que el patógeno muera, empleado ocasionalmente en enfermedades como la endocarditis bacteriana y la osteomielitis. Otros exámenes determinan la concentración del antibiótico en el suero sanguíneo del paciente, indicado especialmente en terapias con aminoglucósidos, cloranfenicol y vancomicina.

Uno Dos Tres Cuatro Cinco

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Escribe: HUGO HERNÁN VALENCIA | Sociedad - 14 nov 2009

Malos productos, mal uso, la prescripción exagerada, la venta indiscriminada

de los antibióticos y que los pacientes no terminen su tratamiento, han

originado que las bacterias que producen enfermedades en humanos se hayan

fortalecido, y se hayan hecho más resistentes a las medicinas. Ahora el mundo

de la medicina está más preocupado porque las industrias farmacéuticas han

dejado atrás la investigación sobre antibióticos.

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Luego que el año 1928 el científico británico Alexander Fleming

accidentalmente descubriera la Penicilina, como un agente destructor de

bacterias infecciosas en el proceso de desarrollo enfermedades, muchos

científicos de la historia de la medicina humana han investigado para fortalecer

este producto, hoy denominado antibiótico.

Básicamente es una sustancia creada por el hombre para matar bacterias que

han originado infecciones en el cuerpo del ser humano durante muchos siglos,

incluso ha dejado en la historia de la humanidad la muerte de millones de

hombres que no han podido beneficiarse de las particularidades de esta droga

antibacteriana.

Una innumerable cantidad de entidades dedicadas a la industria farmacéutica

en todo el mundo, han producido una variedad de estos antibacteriales para

ponerlo en el mercado, con el fin de obtener ganancias, aunque más trasciende

el objetivo de resolver problemas medicinales.

En ese sentido, el uso de los antibióticos es sin duda, para la humanidad, uno

de los mejores instrumentos para luchar contra las enfermedades; pero

también la variedad que se ofrece en los centros de expendio de este fármaco,

se ha convertido en un serio problema para esta rama.

En le conferencia de Avelox realizado en el Perú el pasado 28 de octubre, se

ha mencionado que algunas de estas sustancias de menor capacidad

destructiva a las bacterias que hay en el mercado y de menor costo, originan el

fortalecimiento del microorganismo que genera la enfermedad.

POSIBLES CAUSAS

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Los establecimientos de expendio de fármacos están vendiendo en forma

indiscriminada e incluso en algunos casos ofrecen antibióticos sin que el

usuario tenga receta de un entendido en la medicina. Los líderes del campo de

la medicina han advertido su uso irracional, faltando incluso diagnóstico

médico.

El Dr. José Luis Akaki B, médico del hospital Àngeles Metropolitano de México,

en la conferencia presentada por Bayer en el Perú (productor de Avelox) ha

enfatizado la advertencia de que los médicos están prescribiendo en forma

excesiva y muchas veces erradamente el uso de los antibióticos.

Además, hay una peligrosa complicidad entre los pacientes y los expendedores

de estos fármacos, cuando las personas enfermas se automedican o

autoprescriben antibióticos y los proveedores despachan sin que su usuario

haya tenido una prescripción o vigilancia médica necesaria.

Sin embargo, entendidos de la materia medicinal señalan que hay una causa

fundamental para que las bacterias se hagan cada vez más resistentes, y se

trata de que los pacientes que tienen alguna enfermedad, no cumplen con el

tratamiento que le ha recomendado su médico.

Pero a estas causas se suman hechos negativos como que los mismos

pacientes o usuarios, mantienen una vida con mala alimentación, con hábitos

nada respetables, con higiene deplorable y diversos actos que se convierten en

agentes perfectos para el recrudecimiento de la enfermedad.

En fin, los expertos que han participado de la última conferencia en Lima,

tienen claro que el mal uso o uso de antibióticos con poca capacidad

destructiva de virus, esta generando que las bacterias se hagan más

resistentes a las medicinas y consecutivamente las enfermedades incurables.

EDUCACIÓN SOBRE ÚLTIMA BALA MÉDICA

Cuando las personas sufren de alguna enfermedad avanzada y los médicos no

logran contrarrestar ese mal, al igual que los soldados guardan su última bala,

los galenos tienen un último elemento que les puede permitir ganarle la guerra

a la enfermedad y se trata de Avelox de Laboratorios Bayer, fabricante de la

famosa Aspirina.

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Según el Dr. José Luis Akaki, el producto Avelox es un antibiótico de poco

alcance para los bolsillos populares de la sociedad, pero muy pocas veces ha

encontrado resistencia de las bacterias infecciosas, convirtiéndose en un

producto de su rama con confiable efectividad al instante del uso.

El gerente de Avelox en el Perú, Frank Díaz, dijo que este producto tiene diez

años en el mercado farmacéutico, en el Perú es el número uno en preferencias

(30% de antibióticos vendidos son de Avelox) y en mayor porcentaje lo han

usado para Enfermedades Obstructiva Crónicas, Neumonía Adquirida en

Comunidad, Sinusitis y otros.

Durante el evento internacional, los oradores han advertido que se requiere

intensificar el trabajo educativo a la ciudadanía sobre el uso de los antibióticos,

para impedir que las bacterias sigan fortaleciéndose y se hagan más

resistentes a las medicinas que hasta el momento han sido producidos.

Pero existe un tema mayor preocupación para los entendido en esta materia y

es que las industrias farmacéuticas han dejado atrás las investigaciones para

seguir buscando mejorar los antibióticos y para el sistema de salud esto podría

ser un serio problema en un futuro cercano. ¿Qué pasará si no se retoma la

investigación sobre antibióticos?

2. Los antibióticos, su descubrimiento, desarrollo, historia, aparición de las primeras resistencias

Lister y Pasteur

Es un poco difícil definir cuándo comienza la historia de los antibióticos, o mejor aún, de los quimioterápicos. Sin embargo, podemos citar que en los primeros años del siglo XX, cuando Paul Ehrlich anunció la eficacia del salvarsán para el tratamiento de la sífilis, muchos pensaron que la lucha contra las enfermedades infecciosas había sido ganada. Lo promisorio de este hallazgo, sin embargo, no sirvió como estimulante de la investigación y el descubrimiento, ya que, en el año 1914 estalla la primera guerra y, durante seis largos años, las urgencias impiden que se piense en desarrollos futuros. Después de 1920, nuevamente se inicia el proceso creador y surgen novedades en el terreno de los protozoodicidas como la atebrina para el tratamiento del paludismo o de la triparsamida para el combate de la enfermedad del sueño.

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Es interesante mencionar, como relata Iago Galdston (1943) que Calvin Coolidge, hijo del trigésimo presidente de los Estados Unidos, murió el 7 de julio de 1924. La causa de su muerte fue una septicemia. Una semana antes el joven se había hecho una herida en el dedo de un pie. Parecía poco importante. Sin embargo, fue la puerta de entrada de su muerte, ya que, el martes se lesionó, el miércoles a la noche se quejó de fuertes dolores en la ingle, pensándose en apendicitis. Se llamaron especialistas que llegaron rápidamente al verdadero diagnóstico el día jueves: septicemia. Se luchó con todo y lo mejor para salvarlo, el sábado ingresó al hospital y fue operado de urgencia, todo fue en vano, el domingo empeoró y el lunes, murió. La muerte había triunfado, no había herramientas para la lucha.

Doce años después (1936), los diarios atraían al lector con una noticia: Franklin Delano Roosvelt, hijo de otro presidente, estaba muy enfermo, infectado. Pero había más esperanzas, dado que se disponía de un medicamento capaz de matar microorganismos dentro de la corriente sanguínea. El joven se salvó. Así el público conoció el Prontosyl, la primera sulfamida. En 1935 Domagk había presentado su primera monografía sobre eficacia del Prontosyl.

En ese momento, alguien dijo, y con razón, que probablemente, el siglo XX iba a ser conocido como el siglo de las sulfamidas. Ocurre que se ignoraba lo que desde hacía tiempo estaba ocurriendo en el Hospital St. Mary de Londres. Allí Alexander Fleming trabajaba duro, multiplicando diversas variedades de gérmenes causantes de infecciones supuradas. En el curso de su investigación, una fortuita observación, analizada con espíritu crítico y enorme base científica, produjo el inicio de un proceso que culminó con la obtención de la penicilina. Sin embargo no fue rápido el desarrollo y la adopción del nuevo medicamento. Al contrario, en los primeros años, Fleming no obtuvo eco en los ambientes médicos. Mientras él estudiaba el hongo, sus productos de secreción, sus estructuras químicas, la existencia del Atoxyl, Salvarsán y Prontosyl, entre otras sustancias, hacía pensar que todo estaba resuelto. Nadie prestaba atención al nuevo descubrimiento. Pasaron diez largos años, las sulfamidas no solamente habían demostrado su eficacia, sino que se conocía como actuaban, cosa que no ocurría con la penicilina.

En el año 1939 se produce un nuevo descubrimiento, René Dubos de la Fundación Rockefeller, investigando los gérmenes del suelo, descubre la Tirotricina. Era un producto del metabolismo del Bacillus brevis. Esta droga era extremadamente eficaz, pero muy tóxica. Solamente se la podía utilizar en tratamientos locales. Se trata de un hallazgo al que la historia no le dedica la enorme importancia que realmente tiene.

El descubrimiento de la tirotricina, un antibiótico, llevó la atención nuevamente hacia la penicilina. Dado que la tirotricina era natural, obtenida por biosíntesis, de mecanismo de acción desconocido y poderosamente activa, aunque tóxica. Howard Florey, australiano que trabajaba en Oxford, retoma el trabajo de desarrollo de la penicilina. Demostrar nuevamente la eficacia y ahora la inocuidad de la penicilina fue la primera tarea, que fue muy compleja, especialmente por las pequeñas cantidades de droga de que se disponía y la poca pureza en que se encontraba. Los primeros éxitos clínicos fueron asombrosos, pese a algún fracaso inicial por falta de medicamento para completar el tratamiento.

Las bajas cantidades de penicilina eran la gran limitante. Se debió pasar a una nueva etapa, la escala industrial en la elaboración del fármaco. Si bien a través de pasos

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sucesivos los cultivos del hongo se fueron haciendo más eficaces en la producción de la droga, el punto de inflexión se produjo cuando los investigadores descubrieron una nueva variedad del hongo que se podía cultivar en profundidad y eso permitió la utilización de grandes tanques de fermentación. Esto ocurría en los primeros años de la década del 40. La revolución de los antibióticos había comenzado.

En medicina veterinaria, paralelamente a lo que ocurría en medicina humana, los antibióticos comenzaron a ser utilizados para tratamientos de animales enfermos, y cuando eso era considerado necesario, tratar animales asintomáticos que convivían con los enfermos, eso es tratamientos grupales profilácticos. Esto comenzaba a ocurrir en la década del 50.

En esa época, alimentando cerdos con desechos de fermentación de tetraciclinas, se descubrió que esos cerdos crecían más que los que recibían otros alimentos. Al asociarse la respuesta lograda con el origen del alimento, se estaba descubriendo la capacidad de los antibióticos de contribuir al crecimiento de los animales, mejorando los índices de conversión, esto es, crecer más con la misma cantidad de alimento. Este es el inicio histórico del uso de antibióticos como promotores del crecimiento cuando son adicionados en cantidades subterapéuticas a los alimentos. Los grupos de antibióticos que, en general se utilizaban para este fin eran penicilinas y tetraciclinas. Algunos años más tarde, comenzó a surgir preocupación por la aparición de cepas resistentes a estos antibióticos de salmonellas aisladas de terneros con enfermedad respiratoria. Sin embargo la utilización de quimioterápicos como promotores del crecimiento, ha continuado hasta nuestros días con buenos resultados y generando una discusión, durante los últimos años, de la que nos ocuparemos en secciones posteriores.

1. Introducción

Los antimicrobianos son sustancias que se obtienen por síntesis o naturalmente a partir de los cultivos de microorganismos. Mediante modificaciones de la estructura química de un agente obtenido naturalmente, es posible producir agentes semisintéticos.

Los agentes del grupo de los colorantes fueron los primeros agentes sintéticos utilizados. En virtud de evoluciones posteriores, estos agentes dieron origen a las sulfamidas. Algunos agentes inicialmente naturales como el cloranfenicol fueron sintetizados más tarde, y ello permitió abaratar considerablemente sus costos de producción. Otros agentes sintéticos de uso frecuente en la actualidad son los nitrofuranos y las quinolonas.

El primer antibiótico natural fue la penicilina, que es el ejemplo excluyente, al representar el primer escalón de un grupo enorme de drogas de gran actividad y uso extendido y el inicio de una nueva etapa en la historia de la humanidad. A partir de la molécula de la penicilina se semisintetizaron muchos otros agentes, en la búsqueda de mejorar ciertas características que parecían deficitarias del antibiótico original. Así aparecieron las penicilinas ácido-resistentes, que se pueden administrar oralmente sin ser inactivadas por el ácido gástrico de los animales monogástricos y del hombre, como la penicilina V. También aparecieron las penicilinas penicilinasa resistentes, con

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capacidad de resistir el ataque de bacterias resistentes, productoras de enzimas que pueden inactivar la molécula madre, como es el caso de cloxacilina y meticilina. Se actuó, además sobre el espectro, que en el caso de la penicilina es relativamente estrecho. Así aparecieron ampicilina y amoxicilina, por ejemplo, drogas que son capaces de actuar sobre una variedad de bacterias sustancialmente mayor que la penicilina. A través de otras modificaciones entraron en escena las penicilinas activas frente a Pseudomonas aeruginosa, una bacteria que representó siempre una amenaza para la salud pública y animal, siendo la carbenicilina el mejor ejemplo. Combinándose la molécula madre con diferentes sales, surgieron las penicilinas procaínicas y benzatínicas, que, como característica saliente, se depositan en el sitio de administración y su lenta liberación da lugar a un perfil de acción prolongado; esto vino a aportar solución al hecho de que las penicilinas son drogas de semivida de eliminación corta (corta persistencia en el organismo), en relación a otros agentes antimicrobianos. Las cefalosporinas fueron otro capítulo de los beta lactámicos (en realidad se los debería llamar beta cefalosporámicos) y, actualmente, carbapenems y monobactams son los ejemplos más modernos de este grupo. Como ejemplo de los enormes cambios que se fueron generando en el terreno del descubrimiento de quimioterápicos, podemos mencionar que, entre los carbapenems, el imipenem es una de las drogas de más amplio espectro conocido. Lo paradojal de esto es que el grupo de antibióticos beta lactámicos fue conocido hasta no hace mucho tiempo como antibióticos de espectro reducido y, actualmente, incluye algunos de los agentes que lo tienen más amplio. Fuera del grupo de beta lactámicos, neomicina, macrólidos y tetraciclinas, entre otros, son ejemplos de agentes naturales.

Cuando el VIH invade una célula y la convierte en una fábrica dedicada a la producción de nuevos virus, la célula muere o pierde su función normal. En muchos individuos el virus permanece con un ritmo moderado de replicación. Mientras no exista una exagerada proliferación o multiplicación del virus y se conserve una cantidad suficiente de "linfocitos T ayudadores", elementos indispensables para el buen funcionamiento del sistema de defensa, la persona puede llevar una vida relativamente normal, sin sufrir manifestaciones de la enfermedad.

Cuando al multiplicación viral y la destrucción de células del sistema inmunitario excede la capacidad del organismo para reponerlas, se deteriora dicho sistema. A este estado se le denomina "Síndrome de Inmuno Deficiencia Adquirida" o SIDA y se caracteriza por gran propensión a sufrir infecciones, especialmente las denominadas "infecciones oportunistas" (tabla 1), llamadas así porque se presentan con una gran facilidad en personas que no tienen el sistema inmunitario en buen estado. Estas infecciones son de difícil manejo por no existir un sistema de defensa efectivo que contribuya a la acción de los antibióticos.

Es importante entonces, tener claro que no toda persona que adquiere la infección por VIH tiene SIDA. Se dice que un individuo infectado padece de SIDA, sólo cuando el sistema inmunitario se encuentra limitado para ejercer su función de defensa. Por esto es tan importante tener controlado el índice de replicación del virus.

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Mientras no exista una exagerada

proliferación del virus y se conserve el buen funcionamiento del

sistema inmunitario, la persona puede llevar

una vida relativamente normal, sin sufrir

manifestaciones de la enfermedad.

 

INFECCIONES OPORTUNISTAS

Tabla 1.

Otras manifestaciones del VIH

Además de la inmunodeficiencia (SIDA), el virus VIH produce otros efectos directos. La principal afección provocada por el VIH, aparte del SIDA es la denominada "demencia por VIH". Cuando el paciente tiene alta carga de VIH, se produce daño extenso en estructuras del

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sistema nervioso central, provocando una serie de cambios emocionales y deterioro de la capacidad mental.

Vea el video en otra ventana

¿Cómo obtener flash?

La primera conferencia internacional de SIDA que se realiza en América Latina empezó con acciones concretas. Felipe Calderón, presidente de México, país anfitrión, anunció que se eliminaban los requisitos para introducir y comercializar medicamentos retrovirales.

También aseguró que su gobierno ofrecerá medicinas gratis a todas las personas que tengan el Virus de Inmunodeficiencia Adquirida y SIDA.

Estos anuncios fueron recibidos con alborozo por las personas que asistían a la inauguración de la XVII Conferencia Internacional de SIDA.

En total son 23 mil delegados de 172 países -entre políticos, científicos, activistas y portadores- que durante seis días discutirán todas las problemáticas de la enfermedad que afecta a 33 millones de personas en el mundo.

Participe: VIH/Sida: A. Latina ¿pasa el examen?

Las premisas de la conferencia son educación y prevención y su lema "Acción Universal Ahora".

Y los temas centrales serán lograr el acceso universal a medicamentos contra el VIH/SIDA y la lucha contra la discriminación y la homofobia.

Se necesitan más recursos

Además del presidente Calderón, el mensaje de inauguración estuvo a cargo del secretario general de Naciones Unidas (ONU), Ban Ki-moon.

Ban advirtió que "cuando la lucha contra el SIDA se acerca al final de la tercera década, aún enfrentamos un enorme déficit de recursos".

Por su parte, el mandatario mexicano dijo que, desde ahora y hasta que termine su mandato en 2012, "todos, absolutamente todos los medicamentos antiretrovirales (serán) proporcionados a los beneficiarios de manera gratuita".

Calderón también dijo que autorizará a que firmas extranjeras comercialicen de forma gradual medicamentos genéricos en su país.

No más estigmatización, no más homofobia, no más contagio a través de la violencia y no más ostracismo de los trabajadores sexuales

Peter Piot, director de ONUSIDA

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Lea: Keren, un ejemplo de fortaleza

Para esto dijo que eliminará el "requisito de planta", según el cual los laboratorios extranjeros deben producir en México los medicamentos que se comercialicen en el país.

"La medida se irá aplicando gradualmente en el transcurso del tiempo para evitar afectaciones de la planta productiva, pero he instruido para que la medida surta efectos de inmediato en el caso de los medicamentos antirretrovirales, en beneficio de todas las personas con VIH-SIDA en México".

Patricia Mercado, colaboradora de BBC Mundo en ese país indicó que "aunque los participantes pidieron redoblar esfuerzos para lograr que en 2010 todos los países tengan cobertura universal de medicamentos, consideran que es una meta que será difícil alcanzar".

América Latina: iniciativas en positivo

En riesgo

El encuentro, que se realiza cada dos años, contará también con la participación del ex presidente de Estados Unidos, Bill Clinton, quien llega este lunes.

Además, se destaca la presencia de muchos jóvenes, a los que se considera como los más vulnerables a la infección. Se calcula que el 50% de las nuevas infecciones son contraídas por personas de entre 15 y 25 años, según cifras de la ONU.

"No más estigmatización, no más homofobia, no más contagio a través de la violencia y no más ostracismo de los trabajadores sexuales", dijo Piot citado por el diario El Universal.

Por su parte, el director de ONUSIDA para América Latina, César Núñez, se refirió -en declaraciones a la prensa- a lo que denomina la "segunda epidemia": la que proviene del desconocimiento, del temor, de los tabúes y de la discriminación.

Deportación, drogas y VIH

Cifras paradójicas

En la apertura se presentó también la campaña contra la homofobia y la estigmatización.

Previamente a la inauguración de la conferencia hubo una marcha contra el SIDA en la capital mexicana.

Las cifras reveladas antes del encuentro muestran que el número total de portadores

OPINE: A.LATINA ¿MEJORA?

Venezuela está a la vanguardia latinoamericana con respecto a la prevención y tratamiento contra el Sida. Los medicamentos son proporcionados sin importar el estatus social del enfermo (...)

Matilde Parra, Caracas

El virus ha matado al menos a unas 25 millones de personas en 25 años.

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del Virus de Inmunodeficiencia Humana (VIH) que causa el SIDA (Síndrome de Inmunodeficiencia Adquirida) ha disminuido levemente en los últimos dos años.

"Pero el progreso en otras áreas no es tan impactante", señala el corresponsal de la BBC en México, Duncan Kennedy.

Aún existe gran preocupación por su incremento en muchos países como China, Reino Unido, Rusia y hasta Alemania, observa el corresponsal.

Ya pasó un cuarto de siglo desde el descubrimiento del virus y desde entonces ha matado al menos a unas 25 millones de personas.

Más recursos

Sin embargo, hay buenas noticias en lo que a asignación de fondos se refiere, ya que el presidente de Estados Unidos, George W. Bush, acaba de apoyar un presupuesto tres veces mayor para su país.

Precisamente en Estados Unidos los cada vez más avanzados métodos de detección del virus han puesto de manifiesto que las cifras han estado un 30% por debajo de lo real.

Migrantes y VIH/SIDA

Y en África -donde se registra el 70% de los casos- si bien el acceso a los medicamentos adecuados está aumentando, no hay suficientes trabajadores de la salud para administrarlos.

"Preocupan también los derechos humanos de los portadores, que a menudo están demasiado asustados como para buscar ayuda. Todo esto significa que la conferencia tiene aquí mucho para discutir", expresa el corresponsal Kennedy.

La procuradora de las Personas de Edad Avanzada, Rossana López, aseguró hoy que la insuficiencia de fondos en esa agencia le impide responsabilizarse de campañas educativas para la prevención del VIH/SIDA en la población de mayor edad, pese a que entre 2006 y 2007 se incrementaron en un 25 por ciento los casos en personas de 60 años o más.

Se anticipa que la población con 60 años o más supere las 770,000 personas, una característica demográfica de envejecimiento que va de la mano con un freno en el crecimiento poblacional en Puerto Rico, según trascendió en una audiencia de la Comisión de Bienestar Social, que preside la senadora Luz “Mariíta” Santiago González.

Una particularidad en este cambio demográfico es que las mujeres conforman el 57 por ciento de los ancianos en el país.

La  procuradora de las Personas de Edad Avanzada reconoció que hay una serie de mitos en esta población que les perjudican, como creer que con antibióticos o anticonceptivos se puede prevenir el VIH/SIDA, por lo que hasta ahora las campañas de prevención de esta enfermedad mortal no han sido efectivas en esta población porque se creía que los ancianos no estaban activos sexualmente, lo que resultó falso.

Page 30: Los antibióticos son herramientas terapéuticas que curan gran cantidad de enfermedades infecciosas salvando a muchos de los niños que las padecen

Por otro lado, la calidad de vida y salud de estas personas está cuestionada en vista de que el 43.6 por ciento está bajo los niveles de pobreza, el 78.3 por ciento recibe algún tipo de ingreso simple de retiro o seguro social, y sus estadísticas de salud son deprimentes.

Aumentan los ancianos maltratados

Con el pasar de los años el número de personas de edad avanzada que son víctimas de abusos, desatendidos o explotados ha ido en aumento y la mayoría de los casos de maltratos a los ancianos no son reportados a las autoridades.

“Para el año fiscal 2007-2008 nuestra oficina trabajó un total de 3.672 querellas de maltrato hacia esta población”, dijo la procuradora López al precisar que las principales formas de maltrato son psicológica y negligencia.