LOS ANTIBIOTICOS

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    18-Jun-2015
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Generalidades:- Antecedentes historicos- Diversas regiones de ataque antibacteriano- Uso adecuedo de antibioticos- Eleccion del antibiotico- El antibiotico ideal

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UAM-XOCHIMILCOModulo: Procesos Celulares Fundamentales Divisin: CBS

Generalidades de los antibiticos

Antecedentes histricos

Paul Ehrlich (1908): Cre el primer compuesto qumico Estructura qumica del Salvarsan (La bala mgica) sinttico (Salvarsan) que poda curar una infeccin, la sfilis (Treponema pallidum).

Origen de los Antibiticos

El descubrimiento del primer antibitico, llamado penicilina resulto ser un toque de difunto para las peores enfermedades infecciosas del momento, como la tuberculosis, sfilis, clera o neumona.

Origen de los antibiticos

Foto original tomada por Fleming

Foto actual

El hongo Penicillium notatum impide el crecimiento de Staphylococcus aureus...

Diversas regiones de ataque antibacteriano

Pared bacteriana Membrana bacteriana Sntesis de protenas Sntesis de cidos nucleicos

Pared celular

La bacitracina: inhibe al transportador lipdico del peptidoglucano hacia el exterior de la clula. penicilina: inhibe la transpeptidacin, una reaccin en la que se producen los enlaces cruzados de la pared celular. cefalosporinas: molculas que inhiben las protenas que sintetizan la pared celular.

La

Las

Membrana celular

Ciertos antibiticos pueden lesionar directa o indirectamente al inhibir la sntesis de los constituyentes, la integridad de la membrana celular de las bacterias y de ciertos hongos. Las polimixinas, por ejemplo, son antibiticos que actan como surfactante o detergente que reacciona con los lpidos de la membrana celular de las bacterias. Ello destruye la integridad de la permeabilidad de la membrana, los elementos hidrosolubles y algunos que son txicos para el germen, pueden as entrar sin restriccin al interior celular. La gramicidina A forma poros o canales en las bicapas lipdicas.

Accin sobre el ADN y ARN Actan

bloqueando la sntesis del ADN y ARN, ribosomas, cidos nuclicos o las enzimas que participan en la sntesis de las protenas, resultando en protenas defectuosas como la mitomicina.

Accin sobre los ribosomas

Aproximadamente la mitad de los antibiticos actan por inhibicin de los ribosomas bacterianos, los organelos responsables de la sntesis de protenas y que son distintos en composicin de los ribosomas en mamferos. Algunos ejemplos incluyen los aminoglucsidos (se unen de forma irreversible a la subunidad 30S del ribosoma), las tetraciclinas (bloquean la unin del ARNt aminoacil al complejo ARNm-ribosoma), eritromicina (se fijan de manera especfica a la porcin 50S de los ribosomas bacterianos) y la doxiciclina

Representacin de un pptido corto (verde) precursor de la pared celular de una bacteria unido al antibitico vancomicina (azul). El pptido en cuestin se une a la vancomicina por cinco enlaces de hidrgeno

Clases de antibiticoslos antibiticos pueden ser clasificados en bactericidas o bacteriostticos, dependiendo si el frmaco directamente causa la muerte de la bacteria o si slo inhibe su replicacin, respectivamente. En la prctica, esa clasificacin se basa en el comportamiento del antibitico en el laboratorio y en ambos casos se puede poner fin a una infeccin

Ramas de la farmacologaFarmacologa farmacocintica

farmacoteraputica

toxicologa

FarmacocinticaLa farmacocintica es la rama de la farmacologa que estudia los procesos a los que un frmaco es sometido a travs de su paso por el organismo. Trata de explicar qu sucede con un frmaco desde el momento en el que es administrado hasta su total eliminacin del cuerpo.

Liberacin del producto activo, Absorcin del mismo, Distribucin por el organismo, Metabolismo o inactivacin, al ser reconocido por el organismo como una sustancia extraa al mismo Eliminacin del frmaco o los residuos que queden del mismo.

Desde un punto de vista practico podemos decir que la farmacocintica es la disciplina que a travs del estudio de la dinmica de la absorcin, la distribucin, la biotransformacin y la expulsin. explica las consecuencias de los frmacos.

Estudia la respuesta de los organismos vivos a los frmacos, en ausencia de enfermedades, en cierto sentido se puede afirmar que es lo contrario a la Farmacoteraputica ya que esta estudia el efecto de los frmacos en presencia de enfermedad y por ultimo como ya lo mencionamos la toxicologa estudia los venenos y contravenenos que pueden afectar tanto animales como a hombres, as como los efectos adversos de los medicamentos.

RECOLECCION DE DATOS

Edad. Gnero. Coomorbilidad Asociada. Hipersensibilidad a Antibiticos. Funcin heptica y Estado Inmunolgico Renal. Coagulopatias y Alergias. Hospitalizacin Previa y su duracin. Uso Previo de antibiticos y su duracin. Perfil de resistencia a los Antibiticos. Prevalencia de agentes etiolgicos en los diferentes tipos de infeccin.

ELECCION DEL ANTIBIOTICO

Composicin y caractersticas farmacolgicas. Absorcin. Distribucin en tejidos, cavidades y lquidos orgnicos, metabolismo y excrecin. Espectro de accin. Dosis y forma de administracin. Va y perodo de administracin. Interaccin con otros antibiticos (antagonismo, sinergia, ninguna).Efectos adversos y contraindicaciones. Potencial de induccin de resistencia. Perfil de susceptibilidad a los antimicrobianos. Epidemiologa de infecciones prevalentes en el medio. Disponibilidad. Costo.

Efectos adversos

Alergia. Muchos antibiticos producen erupciones en la piel y otras manifestaciones de alergia (fiebre, artritis, etc), en un pequeo nmero de personas predispuestas. Disbacteriosis. Al eliminar tambin bacterias "buenas" (de presencia deseable en el tubo digestivo) pueden producir dolor y picor en la boca y la lengua, diarrea, etc. Sobrecrecimientos. Algunos antibiticos eliminan unas bacterias pero hacen crecer otras bacterias u hongos. Resistencias. Las bacterias intentan hacerse resistentes rpidamente a los antibiticos, y la administracin continua o repetida de antibiticos para enfermedades menores favorece la aparicin de estas resistencias. Toxicidad. Los antibiticos pueden daar los riones, el hgado y el sistema nervioso, y producir todo tipo de alteraciones en los glbulos de la sangre.

Reaccin de hipersensibilidad.

EFECTOS ADVERSOS MS FRECUENTES DE LA PENICILINA

Colitis pseudomembranosa por Clostridium difficile. Convulsiones (Penicilina G). Neutropenia. Alteracin de pruebas hepticas. Rash no alrgico por ampicilina en la mononucleosis infecciosa.

EFECTOS ADVERSOS DE LAS CEFALOSPORINASLos efectos adversos ms frecuentes de las cefalosporinas son: reacciones de hipersensibilidad (menos frecuente que con penicilina, y con baja reaccin cruzada), alteracin de pruebas hepticas, colitis pseudomembranosa, prolongacin de tiempo de protrombina (CEFOPERAZONA).

Otros efectos NEFROTOXICIDAD OTOXICIDAD HIPERSENSIBILIDAD MOLESTIAS

GASTROINTESTINALES SINDROME DE MALABSORCION DISCRASEAS SANGUINEAS NEURITIS PERIFERICA

El antibitico Los antibiticos (ATBs) generalmente son frmacos seguros Cuidado: Efectos indeseables. La alergia, el ms conocidos

El paciente debe estar informado si es alrgico y llevar siempre consigo una tarjeta o medalla que lo indique.

Otros efectos adversos:Destruccin de bacterias patgenas + bacterias beneficiosas. Esto puede ocasionar dolor de estmago, diarrea, infecciones vaginales y otros problemas.

Es necesario conocer las propiedades de los ATBs de acuerdo a las diferentes familias.

De c/u se analiza:

a. b. c. d. e. f.

Mecanismo de accin Espectro de actividad. Mecanismos de resistencia, Farmacodinamia. Farmacocintica, Efectos adversos y riesgos txicos

Antibitico idealDesgraciadamente no existeAun presentan efectos colaterales txicos (reacciones adversas medicamentosas: RAMs) asociados a su uso.

El antibitico idealEs el que resultara ms eficaz, menos txico, retardara el surgimiento de cepas resistentes, es de menor costo y de ms fcil administracin. Obvio, no existe. Pero las caractersticas de eficacia, toxicidad y costo son consideraciones bsicas en la eleccin de la droga. Esto no se ha logrado y adems ya estamos padeciendo las limitaciones de los antibiticos actualmente conocidos.

CARACTERSTICAS DEL ANTIBITICO IDEALDe espectro de accin tan amplio como sea posible Ser efectivo para todas las infecciones De accin fuerte y potente Erradicacin bacteriolgica No debe de tener ningn efecto txico o secundario No debe debilitar el sistema inmunolgico

CARACTERSTICAS DEL ANTIBITICO IDEALDebe modificar la flora bacteriana tiles Debe ser un producto de origen natural Debe ser hipoalrgico No generar otros efectos que el buscado. No generar resistencias. Ser til por va oral Ser accesible econmicamente para toda la poblacin. Mayor rapidez en la mejora sintomtica Menor duracin de la enfermedad Seguridad y ausencia de toxicidad Ser un tratamiento de corta duracin Poca propensin para inducir resistencias Relacin coste-beneficio ptimo