LA PENICILINA

Alexander Fleming: Fue un científico escocés famoso por

descubrir la enzima antimicrobiana llamada lisozima y del antibiótico penicilina obtenido a partir del hongo Penicillium chrysogenum.

El descubrimiento de la penicilina ha sido como un ejemplo “icono” de cómo proceder el método científico a través de la observación y de la habilidad singular Alexander Fleming interpretado como un fenómeno casual.

El descubrimiento de la penicilina según Fleming ocurrió en la mañana del viernes 28 de septiembre de 1928, cuando estaba estudiando cultivos bacterianos de Staphylococcus aureus en el sótano del laboratorio del Hospital ST. Mary en Londres, situado en el Alaclarence.

Primeras aplicaciones en medicina y aislamiento: La primera demostración de que la penicilina

era útil para la medicina la llevo a cabo en 1930 el patólogo ingles Cecil George Paine, antiguo alumno de Fleming , que intento tratar la sicosis, pero sin éxito, probablemente por que el medicamento no era administrado con suficiente profundidad .

La purificación de la penicilina se produjo en 1939 a cargo del bioquímico Heatley, utilizando grandes volúmenes de filtrado mediante un sistema a contracorriente y extracción por amil acetato.

Estructura Química: La penicilina pertenece a una familia de

compuestos químicos con una estructura química peculiar que le confiere una actividad característica contra un grupo determinado de bacterias.

Además del nitrógeno y el azufre del anillo tiazolidico y ß- lactámico, la península tiene las siguientes agrupaciones:

ᴥ Un grupo carboxilo en la posición 2

ᴥ Un radical 2-metil en la posición 3

ᴥ Un grupo amino en la posición 6, con distintos derivados del acilo como posible sustituyentes.

En la molécula hay tres carbonos asimétricos:

1.- El carbono C2, que tiene una configuración absoluta S.

2.- Los carbonos C5 y C6, que tienen una configuración absoluta R, presentando cada uno sus hidrógenos isomería cis entre ellos.

Propiedades:

La penicilina natural o penicilina G es cristalina, totalmente soluble en agua, soluciones salinas y dextrosas isotónicas.

La penicilina se clasifican en dos grandes grupos, naturales y semisintéticas, y en cada uno de ellos hay compuestos relativamente al jugo gástrico y por lo tanto se puede administrar por vía oral.

El termino penicilina se usa a menudo, en sentido genérico, para cualquiera de las variantes que derivan de la penicilina misma, en especial, la benzilpenicilina. Estas tienen la mayor actividad contra organismos Gram positivo.

Penicilinas naturales y biosintéticas: Las penicilinas naturales son aquellas

generadas sin intervención biotecnológica. Entre ellas destacan la bencilpenicilina, como producto final de interés terapéutico, y los intermediarios aislables como la isopenicilina N o la penicilina N.

Las biosintéticas, en cambio, se produce mediante adición de determinados compuestos en el medio del cultivo del biorreactor empleado durante su producción. Destacan : la Fenoximetilpencilina, la y bencilpenicilina.

Bencilpenicilina o penicilina G:

Es el estándar de las penicilinas, Por lo general se administra por vía parenteral ( intravenosa, intratecal o intramuscular), por que tienden a perder estabilidad con el jugo gástrico del estomago. Debido que se administra inyectada, se pueden alcanzar mayores concentraciones del medicamento en los tejidos que con penicilina V o Fenoximetilpenicilina. estas mayores concentraciones se traducen en una mayor eficacia antibacteriana.

Las ventajas de la penicilina G son su bajo costo, en su fácil administración, su excelente penetración en los tejidos.

Bencilpenicilina benzatínica: Es una combinación con bezatina que se

absorbe lentamente en la circulación sanguínea después de una inyección intramuscular y luego se hidroliza a bencilpenicilina. La administración de penicilina bezatinica puede presentar ocasionalmente una reacción alérgica anafiláctica en pacientes hipersensibles. Esta penicilina se administra en casos de difteria, de infecciones del aparto respiratorio o aparato genital, meningitis y la endocarditis.

Penicilina V:

Es la única penicilina activa de vía oral. Enfermedades que se controlan con esta

penicilina: amigdalitis, la faringitis e infecciones en la piel así como profilaxis de la fiebre reumática y gingivitis moderada o severa ( junto con metronidazol).

La penicilina V es la primera opción en el tratamiento de infecciones odontológicas.

Mecanismo de acción:

La penicilina, como el resto de los ß- lactámicos, ejerce una acción bacteriana por alterar la pared celular bacteriana, estructura que no existe en las células humanas.

Uso en clínica:

Durante la segunda guerra mundial, las autoridades sanitarias anunciaban la penicilina como cura para las enfermedades venéreas.

Es indicada en pacientes embarazadas, a termino o no, como medida profiláctica cuando se sospecha en ellas un alto riesgo de infección por el estreptococo del grupo B.