FARMACOLOGIA TEORICADr. Sandoval

Alberto Jairala Guevara

INOTRÒPICOS POSITIVOS(CLASIFICACIÒN)

GLUCÒSIDOS CARDÌACOSDigoxinaDigitoxinaOuabaínaDeslanósido C AGONISTAS BETA ADRENÉRGICOSDopamina Dobutamina INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASAAmrinonaMilrinona INHIBIDORES DEL SISTEMA RENINA ANGIOTENSINA

ALDOSTERONA

MECANISMO DE ACCIÒN DE LOS GLUCÒSIDOS CARDÌACOS

Ca+

Ca+

Na+

Na+

Na+

Na+

K+

K+

ATPasa

MECANISMO DE ACCIÒN DE LOS GLUCÒSIDOS CARDÌACOS

Calcio almacenado

K+

K+

Na+

Na+

Ca++

Ca++

Na+

Na+ Ca++

Ca++

Aumento del calcio libre

CONTRACCIÒN

MECANISMO DE ACCIÒN DE LOS GLUCÒSIDOS CARDÌACOS

AUMENTO [Ca2+]

AUMENTO DE LA FUERZA DE

CONTRACCIÓN

ACUMULACIÓN DE CALCIO INTRACELULAR

EFECTO TERAPÉUTICO

POST POTENCIALES

TARDÍOS

EFECTOS ADVERSOS

ACCIONES FARMACOLÓGICAS

Aumento de la actividad cardiaca Disminución la frecuencia cardiaca Dosis terapéuticas aumentan ligeramente la

excitabilidad y dosis altas la disminuyen. En tejidos automáticos como nódulo AV y fibras

de Purkinje disminuyen la velocidad de conducción y aumentan el PRE, en tejidos no automáticos todo lo contrario

En tejido sinusal disminuyen el automatismo en Purkinje lo aumentan

FARMACOCINÉTICA

Digitálico Unión a proteínas

Inicio de acción (minutos

Vida media

Metab. y excrec.

Digoxina 25% 15-30 36 h No se metaboliza, excreción renal

Digitoxina

90% 25-120 4-6 días Metabolismo hepático, excreción biliar

Lanatosido C

10% 10-30 33 h Metabolismo hepático y excreción renal

EFECTOS ADVERSOS

RELACIONADOS CON EL DIGITÁLICO Y SUS INTERACCIONES

OTROS FACTORES: Concentración en el suero de:Potasio, calcio, magnesioEquilibrio ácido-básicoAdecuada oxigenación de los tejidosGravedad de la cardiopatía.

FACTORES QUE ALTERAN LA RESPUESTA A DIGITÁLICOS Situaciones en que disminuye la digoxinemia.a. Incumplimiento terapéutico o disminución de

la absorción oral de digoxinab. Aumento de la velocidad de aclaramiento

renal por digoxinac. Cuando aumenta el volumen de distribución

(embarazo)

FACTORES QUE ALTERAN LA RESPUESTA A DIGITÁLICOS Situaciones en la que disminuye la

sensibilidad a los digitálicos.(digoxinemia dentro de rango terapéutico pero la concentración mínima terapéutica está aumentada)

a. Miocardiopatíasb. Niños

FACTORES QUE ALTERAN LA RESPUESTA A DIGITÁLICOS Situaciones en que aumenta la digoxinemia:a. Aumento de la biodisponibilidad oral de

digoxina (asociada a anticolinérgicos)b. Disminución de la eliminación renal de

digoxinac. Disminución del volumen de distribución

(obesos)d. Administración de fármacos que desplacen a

la digoxina de su unión a proteínas plasmáticas

EFECTOS ADVERSOS MANIFESTACIONES GASTROINTESTINALES:

Náuseas y vómitos, dolor abdominal, constipación o diarreas, hemorragias o necrosis intestinal.

MANIFESTACUIONES CARDIOVASCULARES: Arritmias

MANIFESTACIONES NEUROLÓGICAS: Discromatopsia, visión borrosa, diplopia, cefaleas, insomnio, cansancio, vértigo, confusión, depresión

OTROS: Hipersensibilidad, ginecomastia

INTOXICACIÓN DIGITÁLICA(TRATAMIENTO) SUSPENDER EL DIGITAL

SUSPENDER EL DIURÉTICO

ADMINISTRAR SALES DE POTASIO

ADMINISTRAR ANTIARRITMICOS

ADMINISTRAR RESINAS DE INTERCAMBIO IÓNICO (intoxicación por digitoxina)

DIGITÁLICOS

Aunque los digitálicos han demostrado ser efectivos agentes inotrópicos, su capacidad para aumentar la función cardiaca y su efectividad clínica están limitadas por su estrecho margen de seguridad, lo que justifica el uso en algunos casos de otros agentes inotrópicos

DIGITÁLICOS (CONTRAINDICACIONES) BLOQUEO AV

MIOCARDIOPATÍA HIPERTRÓFICA

TAQUICARDIA VENTRICULAR

DIGITALIZACIÓN RÁPIDA CONTRAINDICADA EN PACIENTES PREVIAMENTE DIGITALIZADOS

DIGITÁLICOS (USOS)

INSUFICIENCIA CARDIACA (DERECHA, IZQUIERDA O GLOBAL) CON RITMO SINUSAL O FIBRILACIÓN AURICULAR

EDEMA AGUDO DEL PULMÓN

FIBRILACIÓN O ALETEO AURICULAR

TAQUICARDIA PAROXISTICA SUPRAVENTRICULAR

OTROS AGENTES INOTRÓPICOS POSITIVOS:

AGONISTAS ADRENÉRGICOS: Dopamina y dobutamina

INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA III

Amrinona, Milrinona, Enoximona

DOPAMINA.

Estimula receptores D1 vasculares y renales (aumenta el filtrado glomerular y vasodilatación arteriolar)

Estimula receptores D2 que produce inhibición de la liberación de aldosterona

A dosis altas estimula receptores beta 1y2, además de estimular receptores alfa1

DOPAMINA Aplicaciones terapéuticas: a. IC grave asociada a congestión pulmonar e

hipoperfuciónb. Cirugía cardiovascularc. Cirugías que cursan con hipotensión arterial

DOBUTAMINA:

Estimula preferentemente receptores beta 1, y en menor grado receptores beta 2 y alfa 1

Aumenta la contractilidad y reduce la presión de llenado, sin efectos sobre la frecuencia cardiaca, el flujo renal, la presión arterial y las demandas miocárdicas de oxígeno

DOBUTAMINA:

Aplicaciones terapéuticas:a. IC asociada a cardiopatía isquémicab. Infarto agudo amiocardioc. Shock cardiogénicod. Embolia pulmonar