CARRERA PROFESIONAL DE FARMACIA Y BIOQUIMICARESOLUCION N 571-2009-CONAFURESOLUCION N 571-2010-CONAFU

Formas Farmacuticas:Slidas.Clasificacin:Polvos,Granulados,Tabletas,Grageas,Cpsulas

Mg Cs Q.F./Ing. Ivar J . Lavado Morales

Sedenominan preparados farmacuticos, formasmedicamentosas, formas farmacuticas o dedosificacin, o simplemente preparados a losproductos elaborados a partir de las drogas parapoder ser administradasal organismo.

Estos preparados pueden tener una o variasdrogasy sonconfeccionadas por el farmacuticoo la industria farmacutica. Existen en estadoslido, semislido, lquido y gaseoso,soluciones, suspensiones, emulsiones odispersionescoloidales.

La va oral constituye la va ms utilizada de administracin de frmacos. En laadministracin de medicamentos por esta va, la forma farmacutica, losexcipientes y las condiciones de fabricacin desempean un importante papelen la relacin con la liberacin del principio activo en la luz del tubo digestivoy tambin en lo relativo a la velocidad de absorcin en el organismo. Las formasde administracin oral se subdividen, en funcin de su estado fsico, en formaslquidas y formas slidas. Ambas presentan ventajas e inconvenientes.Empezaremos por definir las caractersticas generales de las formasfarmacuticas slidas.Las formas slidas presentan una mayor estabilidad qumica debido a laausencia de agua, lo que les confiere tiempos de estabilidad ms largos.En general las drogas y preparados poseen tres nombres principales: Nombre qumico Nombre genrico Nombre registrado

MATERIA PRIMA

Se conoce como materias primas a los materialesextrados de la naturaleza que nos sirven paraconstruir los bienes de consumo. Se clasificansegn suorigen: vegetal, animal, y mineral.Antes de construir o fabricar definitivamente unbien de consumo, las materias primas setransforman en un primer paso en productossemielaboradoso semiacabados.

FORMAS FARMACUTICAS SLIDASPOLVOS: Compuesta por una o varias sustancias mezcladas, finamente molidas paraalicacin externa o interna. Ej: polvo de digital. (en forma de cbla)

PAPFLFS: Peea hojas de papel cmn enceradas y transparentes dobladas, queencierran una dosis de un polvo cada una.

OLFOSADARUROS: Mezcla de azca (ca) y na eencia

GRANULAEOS: Mezcla de polvos medicamentosos y azca, repartida en eegranos.

DBPSULAS: Cubiertas de gelatina que se llenan con sustancia lida o lida y seadministran por dehlcin para evitar el sabor y el olor de los medicamentos. Hay trestipos de cbla: duras (para drogas slidas); cbpsulas elbsticas y perlas (paralquidos).

FORMAS FARMACUTICAS SLIDASTACLFTAS O DOMPRIMIEOS: Slid, generalmente discoidea, obtenida porcmein; es la forma gamacfica mas utilizada. Se las puede recubrir conuna capa de azca (solo o con chocolate) para mejorar el sabor y protegerlas dela accin de la humedad y del aire. Otras tienen una capa enfica para que noirrite la mucosa hbica.

SFLLOS: Envolturas preparadas con pasta de almidn y que contienen sustanciasen polvo, digcile de deglutir, pueden contener hasta un gramo de droga;cilndic o en forma de plato; poco utilizados.

SUPOSITORIOS: Es un preparado lid de forma cnica o de bala; se ablanda odisuelve a la temperatura del cuerpo. vl : son supositorios vaginales

Entre los preparados de liberacin prolongada podemos considerar:CPSULAS O TABLETAS: liberan la droga activa lentamente en el tubodigestivo, de accin sostenida, se administra a intervalos menos frecuentes quecon las cpsulas o tabletas comunes.

Pastillas: destinados a disolverse lentamente en la boca. Ej.: pastillas detirotricina.

Pldoras: forma farmacutica slida esfrica y constituida por una masaelstica no adherente.Se emplean muy poco, fueron reemplazadas por preparados ms convenientescomo las cpsulas y las tabletas.EXTRACTOS (EXTRACTOS SLIDAS): forma medicamentosa obtenidapor preparacin de principios activos de drogas vegetales o animales condisolventes apropiados. Ej.: extracto de belladona.

SUPOSITORIOS: Es un preparado lid de forma cnica o de bala; se ablanda odisuelve a la temperatura del cuerpo. vl : son supositorios vaginales

POLVOS

Para comprender ms acerca de estas formas empezaremos por describir lascaractersticas de un Polvo Farmacutico.En esta forma farmacutica el principio activo puede estar disperso o no en unexcipienteen forma de polvo inerte (lactosa o sacarosa). Cada dosis seadministra previa preparacin de una solucin extempornea en agua o en otrabebida. La dosificacin se realiza en recipientes multidosis o en dosis unitarias(sobres). Muchos principios activos se dispersan de esta forma: antibiticos,fermentos lcticos y anticidos.

Adquisicin deMaterias Primas

y Envases

Recepcin Control

Depsito de Laboratorio de Envasado y DispensacinMaterias Primas Produccin Acondicionado

y Envases

P R O C E S O D E P R O D U C C I N D E P O L V O SE n e l s i g u i e n t e d i a g r a m a d e f l u j o s e r e s u m e e l p r o c e s o d e p r o d u c c i n d e p o l v o s n i v e li nd ustr ia l .

F ig . 1 . D iagram a d e F lu j o

M O L I E N D A

T A M I Z A D O

M E Z C L A D O

E N V A S A D O

T a b l a 1 . V E N T A J A S Y D E S V E N T A J A S D E L O S P O L V O S F A R M A C U T I C O SV en ta j a s D esv en ta j a s

F c i l m ez c l ad o N o so n ac o n sej ab les p ara d isp ensarf r m a c o s c o n sab o r d esagrad ab le, oaq uel lo s q u e sean h i g r o s c p i c o s yd el ic u esc entes

P o seen m u y b u en a estab i l id ad q u m i c a E s t n su j eto s a p ro b l em as d e s e g r e g a c i nP o seen u na g ran r e a sup erf ic i al e s p e c f i c a T i em p o d e p r o d u c c i nE v i ta la i r r i t a c i n g s t r i c a e i ntestin al S u sc ep ti b i l i d ad a la h um ed ad am b i en talE s u na b uen a al tern ativ a en el c aso d ep ro d uc to s q u e no se p u ed an ap l i c ar enf o rm a d e tab letas c o m o alg un o s p ro d uc to snatu ra les

N o se rec o m iend a p ara in c o rp o rarf r m a c o s q u e se o x i d en f c i l m e n t e

C L A S I F I C A C I N D E L O S P O L V O S .D e a c u e r d o a s u d o s i f i c a c i n l o s p o l v o s p u e d e n c l a s i f i c a r s e e n :D o sis I nd iv id uales (F rac c io nad o s)

D o s i s M l t i p l e s ( d e V o l u m e n )1 . F r a c c i on a d os (S ob r es) : P ro p o rc io nan d o sis ind iv id uales q ue se d isp ensan ens o b r e s d e a l u m i n i o , c e l o f n y / o e m p a q u e s d e p l s t i c o .D esv en ta j a s:N u n c a s e d e b e n e m p a c a r e n b o l s a s d e p a p e l s u s t a n c i a s v o l t i l e s c o m o a l c a n f o r ,m ento l o ac ei tes esenc iales.S e p u e d e n f o r m a r m e z c l a s e u t c t i c a s , e s p e c i a l m e n t e c u a n d o s e t r a b a j a c o n f e n o l ,t i m o l y a s p i r i n a . A s , e l s l i d o s e p u e d e e v a p o r a r s i n l a c o n v e r s i n a l e s t a d o l q u i d o ac i e r t a s c o n d i c i o n e s d e t e m p e r a t u r a y p r e s i n .C o m o c o a d y u v a n t e s d e a b s o r c i n s e e n c u e n t r a n :C a o l n , a l m i d n y b e n t o n i t a e n t r e o t r a s .

2 . P o l v o s d e V o lu m en : E s t o s e s t n e m p a c a d o s e nr e c i p i e n t e s q u e p r o v e e n d o s i s m l t i p l e s y v i e n e n e nm u c h a s f o r m a s f a r m a c u t i c a s d e p e n d i e n d o d e l s i t i o d ea p l i c a c i n .E stas p resen tac i o n es se reco m ien d an p ara su m in i strarf r m a c o s n o p o t e n t e s y q u e n o d e s a r r o l l e n n i n g n t i p o d er i e s g o a l p a c i e n t e . E j e m p l o : a n t i c i d o s , s u p l e m e n t o sa l i m e n t i c i o s , l a x a n t e s y a n a l g s i c o s . A c t u a l m e n t e e x i s t e neq u ip o s au to m ati z ad o s q u e se en cargan d e real i z ar ell l e n a d o e n f o r m a e x a c t a y r p i d a .P o r s u A p l i c a c i n s e c l a s i f i c a n e n :

TIPOS DE POLVOS APLICACIN Y USOPolvos para espolvorearSon aquellos que estn diseados para lubricar, refrescar y proteger la piel de manera que se puedanaplicar localmente y cuya accin no sea sistmica. Son de aplicacin tpicaPolvos oralesEstos comprenden dos categoras: los polvos finamente divididos y los grnulos efervescentes.Cuando los polvos se van a administrar se disuelven en agua o con alimentos blandos

Polvos dentfricosSon los polvos utilizados en la fabricacin de pastas dentales.Estos productos contienen materiales abrasivos como CaCO3, tensoactivos y compuestos usadoscontra la caries como ciertos fluoruros

Polvos para duchasSon productos que se destinan para disolver en agua caliente antes de su uso como antisptico ocomo agente de limpieza vaginal, oftlmica, tica, nasal y rectal. En general estos productos vanmezclados con esencias

Polvos para InhalacinSe aspiran hasta que las partculas finas lleguen a los pulmones. Sus efectos pueden ser locales osistmicos dependiendo de la dosis. Los inhaladores de polvo seco entregan partculas micronizadasde 1 a 6 m del frmaco en una dosis exacta.

CONTROLES DE CALIDAD

Dependiendo de sus orgenes a la materia prima que llega enforma de polvo se les hacen los controles de calidad queespecifique la farmacopea oficial. Entre los anlisis mscomunes se encuentran: Identificacin (que puede ser poranlisis Infrarrojo, Ultravioleta o calorimtrico), cenizas (si elmaterial proviene de una fuente vegetal), propiedadesorganolpticas, y el ensayo de pureza. Como anlisis enproceso se encuentran: ngulo de reposo, ndice de carrs, ydistribucin de tamao de partcula.Por ltimo como producto terminado se realizan los anlisisestipulados en la farmacopea oficial, entre estos el ensayo decontenido de frmaco.

GRANULADOS

TABLETAS

DEFINICINLas tabletas son formas farmacuticas slidasderivadas de la compresin mecnica de lospolvos que le dieron origen; se considerancomounidadesposolgicas determinadas.Las tabletas son formadas por compresin deprincipios activos en polvo, cristales ogrnulos, los cuales se han combinado conmaterialesinertes excipientes.

Composicin General de las Tabletas

Principio activo

Diluyente

Aglutinante

Desintegrante*

Lubricante-Antiadherente-Deslizante *

Correctores organolpticos ** No todos estos ingredientes se usarn para hacer una tableta; los tres ltimos sonopcionales y los dems dependern de las caractersticas fsico-qumicas del frmacoy de los excipientes usados, puesto que algunos cumplen con varias funciones.

Ventajas Fcil administracin Dosificaciones exactas Facilidades de manejo Bajo costo Produccin a alta velocidad Facilidad de eliminacin en caso de intoxicacin Muy estables Encubre propiedades organolpticasDesventajas Dificultad de administracin en pacientes inconcientes No se administran a infantes. Lenta Absorcin Su fabricacin requiere procesos muy difciles de controlar Se elaboran solo en industrias farmacuticas debido a la disposicin de los equipos.

TIPOS DE TABLETASLas tabletas son quiz la forma farmacutica ms utilizada.Una primera clasificacin general est en base a el tipo deterapia que ofrecen:

TERAPIA DE TIPO LOCAL:No necesita absorberse para producir sus efectos, comoejemplo tenemos al metronidazol.

TERAPIA DE TIPO SISTMICAAqu es necesaria la absorcin del (los) principio(s)activo(s).

Las tabletas se fabrican con diferentes formas:Clasificacin de Tabletas en base a su forma

a. Redondas: Planas

Cncavas profundasb. En forma de Tringuloc. Ovaladas

d. En forma de Cpsulas

Y en general pueden tomar cualquier forma. Incluso se podranhacer de las formas ms inverosmiles, pero por motivosregulatorios concernientes a la farmacocintica de esta formafarmacutica, seelaboranpreferentementeconformasregulares.Clasificacin delasTabletasen baseasuscaractersticasDe liberacin prolongadaDe liberacin inmediataRecubiertasconcapaentricaMulticapa

Solublesdeaplicacin tpica (p. ej. envaginales)

Por su va de administracin:Clasificacin de las Tabletas en base a su va de administracinSublinguales

Para implantacin subdrmica (Pellets)Masticables

Solubles en agua para aplicacin tpicaEstriles para soluciones parenteralesVaginales

Rectales

Por esto, la tableta es la forma farmacutica de mayor diversificacin.

ASPECTOS FSICOS DE LA COMPRESIN Y DE LASOPERACIONES UNITARIAS

AglomeracinAGLOMERADOS:Son agregados slidos con una dureza muy baja, no son una forma farmacutica, solo precursores parasu obtencin. Para obtenerlos se busca una deformacin plstica muy cercana a la deformacin elstica.AGLUTINANTES:Son macromolcula hidrodispersables.El proceso de aglomeracin tiene por objeto crear una masa continua a partir de las materias primas quese encuentran en forma de polvos; a esta masa se le conoce como masa de aglomerados.Con la aglomeracin se reduce la variacin en tamaos de partcula entre los diferentes componentesque habremos de utilizar para la elaboracin de los comprimidos.Cuando existe una marcada diferencia entre el tamao de las partculas del principio activo y de losauxiliares provoca lo que se llamasegregacin y por lo tanto tendremos tabletas con diferentescantidades de activo.Generalmente se incrementan las propiedades de plasticidad y de elasticidad, as como se mejora elflujo.PROCESO DE AGLOMERACIN

La Aglutinacin se puede hacer por dos vas: 1. HUMECTACIN:En este mtodo se utiliza agua para humectar a los polvos mezclados, la masa de aglomerados resultante se somete agranulacin y despus se seca.La desventaja de este mtodo radica en el hecho de que hay muchos frmacos que son hidrolbiles; como ejemplotenemos a la penicilina.Otra caracterstica de este mtodo es que no hay incremento en las propiedades de plasticidad. 2. AGLUTINACIN LIGANTE:Para llevarla a cabo se requiere el uso de macromolculas llamadas aglutinantes o gomas, las ms frecuentes de usofarmacutico son la Gelatina, Goma Arbiga, Goma de Karaya, Goma deGuar, Goma de tragacanto.El aglutinante necesita de un solvente antes de ser agregado. A esta mezcla de solvente y aglutinante se le llamamezcla aglutinante. La cantidad de solvente debe ser tal que se forme un coloide.Este coloide se mezcla con las partculas slidas. Una vez hecho esto hay que eliminar el solvente.El resultado final es la formacin de una red polimrica que rodea al slido y le confiere propiedades de elasticidady plasticidad que el slido originalmente no posea. 3. NODULACIN:Se basa en el uso de la temperatura para lograr que se forme una masa aglutinante mediante la fusin autgena osinterizado.Se coloca al slido con un aglutinante en un molde consistente en dos hemisferios, esto para que las partculasslidas se unan entre s y se forme la masa aglutinante.Sus principales desventajas es que el voluminizanteno difunde en forma homognea, es un mtodo muy costos, yno puede utilizarse con sustancias termolbiles. 4. PRECOMPRESIN O COHESIN:Se comprime una mezcla del slido a aglomerar y el aglutinante, para que a travs de su cohesin y adhesinformen comprimidos con las caractersticas de plasticidad y elasticidad deseadas.

Los factores que gobiernan la adhesin de las partculasson dos:

Cantidad de AglutinanteAl agregar poco aglutinante, si hay un exceso de polvosfinos, la mezcla aglutinante se puededecapear o partir.En cambio si hay un exceso de aglutinante se obtendrnmasas muy duras.

Distribucin de AglutinanteEl aglutinante debe estar bien disperso con los polvos, paraasegurar una masa uniforme y as asegurar una dosificacincorrecta.

GRAGEAS

Grageas plateadas

Grageas dulces

Las formas posolgicas que se administran por la va oral,presuponen su aceptacin por parte del paciente, lo cual nosiempre es cierto. Con frecuencia, los caracteresorganolpticos son los que operan el rechazo. Ya en lapoca en que la farmacia se estructura como un arte deperfil propio, se intent resolver este problemavehiculizando los frmacos en formas posolgicas dulces, yas los jarabes y elixires ocuparon un sitial de importancia.Con la aparicin de las formas slidas, especialmente laspldoras, se busc una solucin a la aceptabilidad por lamisma va de la edulcoracin, pidindola prestada al arte dela confitera que, de tiempo inmemorial preparaba golosinasrecubiertas con azcar.Los adelantos ms recientes se refieren a la automatizacinde las operaciones llevadas a cabo por los procedimientosanteriores, y a la extensin de la experiencia ganada enrecubrir partculas slidas -sean de polvos o granulados-para lograr preparaciones de biodisponibilidad programada.

OBJ ETIVO DEL RECUBRIMIENTO (ENTERICA Y NOENTRICA)

En el desarrollo de un nuevo frmaco, la decisin de proceder a su cobertura es de gran importancia,y est avalada por el peso de alguna de las siguientes consideraciones:

Mejorar el aspecto del comprimido. Algunos colores propios de los frmacos o de algn adyuvante,no son gratos, o semejan material alterado. Esto sucede, por ejemplo, con los marrones o carmelitasdel regaliz, opoterpicos, sales orgnicas de Fe+2, quiniofn, etc. Igualmente, al mezclar granuladosde diverso color en las formulaciones complejas, queda un comprimido micropunteado en colores.As, un polivitamnico lleva el amarillo de la riboflavina, el blanco de excipientes, tiamina yniacinamida, el marrn de extracto de hgado en polvo, etc. Semejante aspecto es juzgado en formaestulta por quienes no conocen lo que tienen en mano, y lo toman como expresin de una malamanufactura o de descomposicin. Para prevenir los estragos de la estolidez se acude a unenmascaramiento por medio de una cobertura.

Identificar el medicamento. Aunque, como ya sealamos en otros captulos, formato y color no songuas seguras de identificacin, varias circunstancias de identidad aconsejan el recubrimiento encolor. Por ejemplo, toda vez que un frmaco tiene varias presentacionesde distinta concentracin, todas con el mismo nombre comercial, (cosa comn en psicofrmacos), elempleo de colores distintivos ayuda a evitar errores posolgicos que incluso pueden ser fatales.Idntico criterio priva cuando hay una presentacin peditrica y otra para adultos.Existen en el mercado equipos que graban, con letras u otras marcas, la superficie de loscomprimidos recubiertos, agregando as un elemento ms de identificacin.

OBJ ETIVO DEL RECUBRIMIENTO (ENTERICA Y NOENTRICA)

Facilitar la administracin. La superficie suave y deslizante de una gragea permite que pase confacilidad por las gargantas rebeldes; un color atractivo predispone a la ingestin y, de hecho, lasvitaminas peditricas del mercado entre otras, estn coloreadas cuando no multicoloreadas, por estarazn.

Enmascarar un olor o un sabor desagradables. Las sulfonamidas, el cloranfenicol, laquinidina, lastetraciclinas, la metionina y muchos otros frmacos, son de sabor amargo, o bien desagradable en otradireccin (4). Como comprimidos desnudos algunas de esas medicaciones son inaceptables o bien,requieren un gran esfuerzo por parte del enfermo para ingerir una segunda dosis. En tales casos, sepesar -anlisis por panel degustador- el grado de aceptacin para decidir sobre el revestido. Elloimporta tanto ms, cuanto que como veremos, la cobertura puede Influir en forma desfavorable labiodisponibilidad.

Proteger los componentes. Pese a que una forma slida compactada como es el comprimido, dondelas incompatibilidades promovidas por el ambiente se reducen al mnimo, en ocasiones, se deberproteger en forma adicional contra humedad, oxigeno, dixido de carbono, contra la luz, etc. Lassales ferrosas, muchas vitaminas y frmacos diversos, son oxilbiles, de modo que las cubiertas delrevestido son genuinas protectoras y no meramente decorativas. Laclorpromazina, y en general losfenotiaznicos relacionados, son un buen ejemplo de un frmaco amargo, oxilbil y que adems sufredescomposicin actnica, de modo que su recubrimiento est recomendado por tres razones.El factor proteccin se tendr muy en cuenta en la farmacia de los trpicos y en la militar

OBJ ETIVO DEL RECUBRIMIENTO (ENTERICA Y NOENTRICA)

Prevenir incompatibilidades. En ocasiones, deben contener en una misma forma final,frmacos que son incompatibles entre s. Es posible, en algunos de esos casos, separar losingredientes interreaccionantes, ubicando uno en el ncleo o comprimido, y el otro en lacubierta (laminados).Lograr una biodisponibilidad programada. La cubierta entrica tiene primordialmentela funcin de proteger al frmaco, ya sea de la accin del jugo gstrico, o de una granvariedad de enzimas; permitiendo su liberacin en una porcin determinada del tractodigestivo. Cuando se requiere que un frmaco se libere y absorba en el intestino, el uso derevestimientosgastrorresistentespermite obviar la accin del jugo gstrico sobre elfrmaco, que puede ser deletrea, o bien, en otros casos proteger la mucosa gstrica de unmedicamento agresivo. Del mismo modo, con el empleo de cubiertas, pueden lograrsepreparados duales, de liberacin inmediata y de accin prolongada. El uso de estascubiertas en los grnulos permitir una programacin por un lapso prolongado.Incrementar el rendimiento del equipo de reposicin. Por la envoltura final, lisa y conlustre, que deben exhibir los comprimidos cubiertos, se deslizan con gran facilidad encanaletas, guas y sistemas de alimentacin y recuento necesarios para su envasado final.Cuando otras razones de ms jerarqua, aconsejan el revestido, esta ventaja adicional no esdesdeable.

MTODOS DE RECUBRIMIENTOLos procedimientos utilizados enfarmacotecniapara cubrir son diversos, y cadatcnico, cada industria, aplica los sistemas que su experiencia, capacitacin yposibilidades sealan como los ms adecuados. Los principales son:Mtodo clsico, con azcar. Despus del barnizado o imprimacin, soluciones dejarabe con cargas y aditamentos diversos, cubren, redondean y colorean el comprimido.El lustre final es a cera.

Recubrimiento por pelcula. Mtodo rpido en que polmeros seleccionados, disueltosen solventes adecuados y elegidos entre los de gran poder de adherencia, producen enpocas manos o capas una fina pelcula que, al redondear los perfiles y bordes delcomprimido los cubren totalmente y los hacen deslizables. Algunas formulacioneshacen superfluo el lustrado.

Recubrimiento por compresin. Diferente a los anteriores trabaja siempre en seco yusa slo la tecnologa de los comprimidos (q.v.), incluyendo las prensas para que quedeal final un comprimido como ncleo dentro de otro mayor.- Revestimiento electroesttico. Poco difundido y sin resolver an sus problemasbsicos, se fundamenta en los mismos principios que la pintura en seco o porelectrodeposicin.

MTODOS DE RECUBRIMIENTOLos dos primeros son los que, ms se utilizan. Tienen variantes que, porla relevancia que han adquirido, se conocen con denominacin propia:Revestimiento en lecho fluidizado. Cualquiera de los dos primerosprocedimientos puede llevarse a cabo en equipos tipoWrster.Revestimiento automtico. Los dos mtodos de impregnacin conlquidos y secado, pueden automatizarse, eliminando el factor humano ynormalizando las condiciones de trabajo, con el resultado de una mayoruniformidad en las capas y una mejor presentacin.Revestimiento entrico o gastrorresistente. De funcin ya sealada,se cumple casi siempre, dando una imprimacin insoluble en mediocido estomacal y soluble en medio intestinal.

PROCEDIMIENTOS PARA RECUBRIRComprimido-NcleoEl comprimido de que se parte pierde su categora propia paratransformarse en el ncleo, como se le llama. Ello ya nos da unaidea de que no sirve cualquier comprimido para la operacin decobertura. Las caractersticas geomtricas, como forma y tamao,y fsicas, como densidad, superficie y resistencia mecnica, son deimportancia, y fijan adems, el procedimiento a seguir.Las formas chatas comunes no pueden revestirse por los mtodosque emplean soluciones y ncleo en movimiento; en efecto, almojarse tienen tendencia a adherirse por tensin superficial porsus caras planas, formando pilas de monedas Dichoscomprimidos pueden revestirse por operaciones va seca, es decir,por compresin.

Para los mtodos corrientes deben utilizarse formatos curvos,que ruedan ms fcilmente y no se adhieren ente s. Dichosformatos toman el nombre de los punzones que losengendran, y pueden ser el cncavo superficial, cncavo tipo,cncavo profundo, el ovalado y el esfrico, tales son lospunzones utilizados, ya que obviamente, los comprimidos quede ellos resultan son convexos.

Un aspecto de cmo quedarn tales ncleos una vez finalizadala operacin, es el siguiente:

La altura del comprimido y el radio de la curvatura influyen, comopuede apreciarse, en la cantidad de material adicional a incorporar paralograr la finalidad buscada, o sea cubrir. En la figura de junto se tratade ilustrar la importancia que tiene un borde corto, ya que el segmentode cubierta que lo rellene, cuanto ms espeso sea, ms frgil resultar,y ms dificultoso y lento el recubrimiento.Precisamente, lo que hace largo y tedioso el trabajo por el mtodoclsico al jarabe de azcar, es la dificultad de tapar en forma adecuadalos bordes, tarea que exige muchas manos o capas.

Se ha intentado mejorar la zona crtica de curvatura utilizandopunzones de doble radio de curvatura que rinden comprimidos debuen formato para el trabajo de cobertura.

Dichos punzones tienen para un dimetro igual a los punzonescomunes, un radio principal de curvatura mucho mayor, y el radiosecundario del borde, muy pequeo, de modo que el comprimidoresultante con una forma abollonada, es ms fcil de recubrir: bordesin aristas, cmodo de rodar en la paila y redondeablecon pocacantidad de material de cobertura. El nico inconveniente quepresentan semejantes punzones, y que se puede apreciar incluso enel esquema , es que tienen los bordes muy finos, y por tanto,frgiles.

Condiciones que debe reunir el comprimido a revestir:

Biconvexo, con el mximo dimetro que permita el peso, cosa queel borde est reducido al mnimo;Ms duro que lo comn, aunque no de mayor tiempo dedesintegracin. Esto compele a una formulacin del comprimidoideada especialmente, con cantidades adicionales dedesintegrante;

Libre de polvo, y lecho sin trozos, astillas o lminas;Con histresis de dilatacin terminada;Seco, toda pieza a recubrir, sea comprimido, cpsula, pildora,grnulo, cristal, etc., estar seca, ya que el mayor enemigo de lafirmeza y duracin de las cubiertas es la humedad interna.

Hay equipos especiales para laaplicacin automtica decoberturas.

Existen 5 mtodos para llevar acabo el proceso degrageado: Recubrimiento por azcar(mtodo clsico) Por tubo sumergido Recubrimiento porcobertura pelicular (Fill-Coating) Recubrimiento porcompresin. Recubrimiento por lechofluido

Mtodo clsico(jarabe):El mtodo clsico es elms utilizado consta decinco pasos que son:

Sellado

Engrosado y Subcapa

Alisado

Coloreado

Brillado, encerado opulido

Ejemplo de Formulacin de un grageado:PREPARACIN DE CADA UNO DE LOS PASOS:SELLADO: Goma laca--------------------------------------------------------5 %Agua destilada--------------------------------------------------50 ml

ENGROSADO: Jarabe de sub-cubiertaAzcar-----------------------------------------------------------40 %Goma arbiga-----------------------------------------------------5 %Gelatina------------------------------------------------------------3 %Agua destilada--------------------------------------------------50 ml

POLVOS CONSPERGENTES:Talco-------------------------------------------------------------40 %Kaolin-----------------------------------------------------------40 %Carbonato de calcio-------------------------------------------10 %Azcar Glass---------------------------------------------------10 %COLOREADO:Jarabe SimpleSacarosa--------------------------------------------------------50 %Agua destilada-----------------------------------------------100 mlPolvos de secado (conspergentes).

BRILLADO O PULIDO:Cera carnauba-------------------------------------------------5-10 gCera de abeja-------------------------------------------------5-10 g

COBERTURA PELICULAR

La semejanza entre pintura y revestido condujo al empleo enfarmacotecniade los modernos polmeros, disueltos en solventesorgnicos. Wrublehaba ya propuesto en 1930, el empleo exclusivo degoma laca para cumplir las funciones de proteccin que es la primariaque se requiere. En la dcada de los 50, surge al mercado el llamadoFilmtab, que populariz de inmediato la impermeabilizacin de loscomprimidos por medio de una pelcula fina. Desde entonces al presente,son numerossimas las publicaciones que se ocupan de estos argumentos;excelentes revistas son las deBanker y la deHessy Janssen. Se utiliza enfrmacos que tienen problemas de humedad.Estas pelculas tienen una gran versatilidad pueden hacerse transparentesu opacas, gastrorresistentes o no, incoloras o coloreadas, y como todo lonuevo en una palestra, se les compara con las antiguas de azcar parahablar de sus ventajas. Entre stas tenemos:

El nmero de etapas es muy pequeo (en 2 o 3 pasos se obtienen las grageas).Es un proceso muy rpido, drstica disminucin del tiempo de recubrimiento, menores costos(mano de obra, materiales), escaso aumento en el peso del comprimido,El personal ocupado es menor.Una consiguiente reduccin del peso y volumen de los lotes.Hay ausencia de agua en toda la operacin.Brinda proteccin contra el aire, la luz y la humedad.Solamente se usan 5 componentes para llevar a cabo el grageado.El ncleo.Se usa dixido de titanio como cobertor a fin de que se adhiera el color a la superficie delncleo.El filmgeno que es un polmero (por ejemplo hidroxipropilmetil celulosa: HPMC)El plastificante, el que ayuda a la desintegracin de la gragea (por ejemplo: Polietilenglicol obutilenglicol). Este se agrega de un 1 a un 30% en relacin a la cantidad de filmgeno presente. Los solventes, en los cuales tanto el filmgeno como el plastificante deben ser solubles.Estos solventes son de origen orgnico (por ejemplo: etanol y cloruro de metileno).Presenta resistencia a la fractura y a la apertura mecnica.Posibilidad (en las transparentes) de apreciar las marcas del ncleo.Escaso aumento del tiempo de disgregacin.Posibilidad de modificar a voluntad el perfil de disolucin (pelculas insolubles, permeables,solubles, gastrorresistente, etc.).Posibilidad de automatizacin (en paila geoide, cilndrica, en lecho fluidizado etc.).Por este mtodo el peso de los ncleos solo se incrementa de un 1 a 3%.

NCLEOLos comprimidos destinados aser recubiertos en pelcula,aparte de los caracteres generales de forma, consistencia,ausencia de po1vo, etc., ya sealados para el mtodo alazcar, deben poseer una superficie uniforme y lisa, noporosa, ya que dado el espesor pequeo de la cubierta,todos los defectos del ncleo se transmiten al exterior,pudiendo quedar una pelcula dispareja. El mdicoaumento de peso (menos de 1 %) comparado con elclsico de azcar (20-50% ) permite ubicar en la paila unlotemayor.

Agentes FilmgenosGanz y Chavkin han detallado en sus obras las cualidades quedebe poseer un filmgeno ideal. Adaptadas y ampliadas,seran:Atxico, inerte fsica y qumicamente, no pegajoso, fcil deaplicar, soluble en los solventes comunesSabor y olor aceptables; de preferencia incoloro.Soluble, o bien hinchable-permeable" en las condicionesnormales presentes en el tracto gastrointestinal.Capacidad filmgena cabal: pelcula continua, uniforme yelegante, con resistencia mecnica.Estable a la luz, aire, calor y frmacos a ser cubiertos.Capaz de ligar bien con pigmentos, cargas, aditivos, etc.Requerir poco o nada de plastificante y no hacersequebradizo por envejecimiento.

Los agentes filmgenos deben estudiarse no slo en su cualidad de tales, sino tambin en lo quecuenta como toxicidad aguda y crnica. Un modelo de los estudios qumicos y mecnicos, ascomo de la metdica a seguir para la seleccin de nuevos preparados, puede verse en Munden ycols. Los principales materiales que se emplean son:TERES DE CELULOSA:

Hidroxipropilmetilcelulosa(HPMC)Hidroxietilmetilcelulosa(Tylose)HidroxipropilcelulosaEtilcelulosaAcetoftalato de celulosa (APC)

DERIVADOS VINILCOS:Alcohol polivinilicoPolivinilpirrolidona(PVP)Acetoftalato depolivinio

OTROS:Polietilenglicoles (CarbowaxMR)Polmeros de cido metacrilco (EudragitMR)Resinas terpnicasCubiertas paragastrorresistencia

Los ms populares son el HPMC, el APC y los polmeros metacrilicos. A veces se usan mezclascon el fin de modificar, sea el tiempo -HPMC +etilcelulosa-, sea el sitio de disolucin (Eudragit L+ S, disuelve en funcin del pH; vase ms adelante).

PLASTFICANTESModifican tanto las propiedades mecnicas de la pelcula de filmgeno, como supermeabilidad al vapor de agua as como el tiempo de desintegracin delcomprimido terminado. Se distinguen los plastificantes externos, que se agregan ala solucin del pinstico principal, y los internos en que la misma funcin se cumpleintramolecularmentepor copolimerizacin. Ejemplos de plastificantes externos sonel glicerol, propilenglicol, polioxietilenglicoles200 y 400, aceite de ricino,espermaceti, alquilftalatos, triacetina, alcohol cetflico, etc. Ejemplos de internos sonlosEudragitL y 5, copolmeros de cido metacrlico y steres del mismo cido:variando las proporciones de cido y steres se obtienen copolmeros ms o menossolubles en medios de pH definidos.

Debe tenerse presente que un plastificante se emplea a concentraciones entre 1 y30% de la cantidad defilmgeno; por tanto, muchas de las cualidades exigidas paraste valen para l. Adems no debe reaccionar o ser adsorbido por otros aditivos, nidebe comprometer por interferenciaintercatenariala rigidez del filmgeno, pero sdebe darle a ste la plasticidad adecuada a los fines de buena resistencia mecnica ytrmica.Con frecuencia el plastificante, en general molcula de tamao medio opequeo, tiene sabor -desagradable o extrao- lo cual obliga la adicin a lasformulaciones de un correctivogeusiolptico, casi siempreetilvainillina-cumarinaocombinaciones semejantes.

SOLVENTESSern seleccionados en forma cuidadosa. Deben ser capaces dedisolver filmgeno y plastificante, sern de buena tensin devapor para poder eliminarse fcilmente por insuflacin de airesin necesidad de temperaturas muy altas. Es comn acudir acosolvencia, como es el caso, por ejemplo, del HPMC quedispersa mal en derivados clorados alqulicos, pero que essoluble en la mezcla cloruro de metileno-isopropanol. Los msutilizados, amn de stos, son el etanol, metanol, cloroformo,acetona, metiletilcetona, dioxano, etc. El agua, que resultaatractiva por laatoxicidadde sus vapores, no es un buendispersante, y las emulsiones defilmgenos contenidos en ella,descritos en patentes, an no han alcanzado gran difusin, dadoque no hay variedad para seleccionar. En poca ms reciente, elmtodo al tubo sumergido (vase ms adelante) ha reivindicadoel agua para el recubrimiento pelicular rpido.

APLICACIN DE LA PELCULASe confeccionan las soluciones adecuadas a la finalidad. Llevan:filmgeno, carga (fijadora de color y formadora de cuerpo), color (lacaalumnica), plastificante, corrector eventual de sabor-olor. Para tener ideadel asunto transcribimos formulaciones de los cuatro filmgenos msempleados:Con HPMC: HPMC, 3%; propilenglicol, 0.1%; alcohol etlico, 40%;cloruro de metileno, csp100%.Con APC: APC, 5%; polietilenglicol 6 000, 15%; monooleatodesorbitn,0.3%; xido de titanio, 0.5%; vainillina, 0.1%; aceite de ricino, 0.2%; laca,cs. pro colore; etanol, 12%; acetona, csp100%.Con Eudragit: EudragitE, 20%; dixido de titanio, 2.5%; laca decolorante, 1.5%; talco, 5%; isopropanol, 70%; agua destilada, 1%.Con PVP: PVP, 2%; goma laca farm., 17.7%; TiO2, 18.5%; talco, 6.5%;alcohol cetlico, 1.5%; trioleatodesorbitn, 3%; laca colorante, 5%;isopropanol, 45.8%.Las aplicaciones pueden hacerse en paila comn, cilndrica o en lechofluidizado. Las formulaciones 3 y 4 se pueden incorporar por los mismosmtodos que en el clsico revestido con jarabe, en tanto que las dosprimeras quedan mejor con pistola rociadora a presin.

COMPRESINYa desde fines del siglo pasado varias patentes jugaron con la idea de revestirusando la mquina compresora para prensar la cubierta sobre el comprimido.Detalles sobre la historia de esta tcnica muestran una vez ms, que no todaslas ideas que parecen revolucionarias, lo son en realidad.

El procedimiento ofrece un comprimido dentro de otro, y como se utiliza lamisma mquina (con aditamentos menores) y no se emplean soluciones, esque se le denomina tambin recubrimiento en seco - Como se ver, variasconsideraciones generales hacen atractivo el procedimiento de coberturas porpresin.Son numerosos los frmacos que no slo no toleran ni trazas de agua, sinoque tampoco de solventes ni de calor discreto. Tal el caso de la aspirina,permanente dolor de cabeza para el farmacutico manufacturero, por su granlabilidad. En caso semejante se hallan diversos antibiticos, vitaminas, etc.Con la cubierta por presin se resuelve el problema, as como tambin sucedeen los casos que siguen. En ocasiones, deben incorporarse en un comprimido,materiales o frmacos con incompatibilidades fsicas o qumicas entre s.

El funcionamiento se esquematiza de abajo. La matriz se llena con elgranulado de la capa externa (1) ,un dispositivo ad hoc (mecnico o porvaco), libera comprimidos de su tolva, los que de uno en uno, soncentrados en el granulado (2) el conjunto desciende (3) desfila ante lasegunda tolva de granulado cubriente (4) es comprimido (5) y expulsado(6) ya terminado. La matriz (7) queda lista para la carga en la primeratolvarevestidora(reciclado a 1).

La variante que tienen algunos equipos es que despus de la etapa 3, elpunzn superior desciende un instante y muy suavemente, hunde elncleo dentro de la porcin inferior de revestido.

RECUBRIMIENTO POR LECHOFLUIDO

Se colocan los ncleos en una cmaraaisladaalacual sele inyectaairecalienteapresin, pasando el aire a travs de unlecho de slidos divididos, en un rgimende flujo y velocidad adecuados, se le elevaen bloque, y en el caso delos comprimidosdentro de un recinto, se crea la impresinque la masa hierve o se halla fluida; deah la denominacin. La operacin se haceen un cilindro, en general metlico, y elaire se insufla desde abajo. Loscomprimidos ascienden hasta cierta altura,alcanzada la cual caen por gravedad parareiniciar el ascenso.

CAPA ENTERICA

Diversas circunstancias hacen necesario que la cubiertaaplicada a los comprimidos por alguno de los mtodosanteriores, sea de una naturaleza tal, que no se abra ensu estancia o pasaje por el estmago, pero en cambio sedesla, ms o menos rpidamente en los jugosintestinales, liberando as el ncleo y el frmaco en elcontenido. Dicho tipo de cubierta se denomina, por lomismo, gastrorresistente( g.r.) o entrica.

Tales circunstancias pueden ser:Prevenir la descomposicin del frmaco por accin del jugo gstrico. Caso delos preparados enzimticos (pancreatina, tripsina, lipasas, amilasas) destinados aactuar en intestino y que, por su naturaleza proteica, seran digeridos a pptidosinactivos en el estmago. En semejante riesgo de descomposicin se hallanmuchos otros frmacos de estructura ms sencilla (aminofilina, eritromicina,etc.).

Evitar agredir la mucosa gstrica con un frmaco irritante, que puedelesionarla o simplemente, estimular la nusea y el vmito (dietilestilbestrol,emetina, PAS sdico, salicilatos, etc.).Evitar la dilucin estomacal con el fin de lograr altas concentraciones en elintestino, caso de antihelmnticos, antispticos y antibiticos de efecto en elintestino, etc.

Suministrar unabiodisponibiidadprogramada. De hecho, el antecesor de laaccin prolongada fue la cubierta g.r., que, ubicando parte del frmaco en la capaexterna, soluble, y parte en el ncleo con cubierta gr., permiti programar unaabsorcin ms larga y uniforme.

El fundamento sobre el cual se puede apoyar un logro de estetipo, es decir, una cobertura que sea insoluble e impermeableen el estmago, pero soluble y permeable en el intestino, tieneque estar por necesidad, relacionado con aspectos fisiolgicosdel tracto digestivoEn las referencias de tipo general pueden hallarse multitud deformulaciones, a las cuales es posible aplicar una cobertura porcualquiera de los procedimientos estudiados: paila, lechofluido, por goteo, a pistola, etc. Por lo general, losrevestimientos entricos son los primeros que se aplican sobrelos ncleos desnudos, es decir, se hace una extensin delbarnizado.De utilizarseconspergentes, sern hidrfobos (talco, estearatosde Ca, Mg, Al, etc.). Pueden emplearse mezclas defilmgenospara lograr la finalidad buscada.

A ttulo de ilustracin se dan a continuacin, algunas formulaciones extractadas de laprctica y de las referencias:CON GOMA LACASe emplea laca blanca, libre de arsnico.Los plastificantes son variados:- Goma laca 50%; aceite de ricino 3%; alcohol, c.s.- Goma laca 15%; alcohol cetlico 10%; alcohol-cetona (aa), c.s.- Goma laca 20%; lanolina anhidra 5%; alcohol, c.s.CON OTRAS GOMORRESINAS- Gomamastic10%; cetlico 10%; acetona, c.s.- Gomamastic25%; metiletilcetona, c.s.- Gomasandaraca36 p; goma laca 36 p; alcohol anhidro 100 p.- Gomasandaraca60 p.; cetlico 23 p.; alcohol anhidro 100 p.CON POLMEROS ACDICOS- APC 160 g; ftalatodietilico32 g; alcohol 2 1; acetona 2 1.- APC 150 g; triacetina15 g; ceracarnau-ba6 g; acetona 11/2, 1 cloroformo 350 ml.PARA REVESTIMIENTO EN SECOGranulado cubriente del ncleo: APC 30; lactosa 48.5; dietilftalato10; carbowax6000" 1.5; PCP 5; estearato de magnesio 5. Granular con alcohol-acetato de etilo (aa).

CPSULAS Una cpsula es una forma farmacutica slida en la cual elprincipio activo yasea slido o lquido, seencuentracontenidoen un micro recipiente comestible, de forma cilndrica yredondeada en los extremos o bien en forma esfrica.El material conel cual sefabricangeneralmentelas cpsulas esgelatina y otros excipientes que la hacen ms o menos rgida.Existen cpsulas rgidas y cpsulas blandas, las primerasconstan de tapa y cuerpo y las segundas se encuentranconstituidaspor unasolapiezasellada.

En la Industria Farmacutica las cpsulas son manejadas connmeros que van desde 000 hasta 5, de acuerdo a su tamao:Nmeros y tamaos de cpsula

NMERO TAMAO000 28.0 mm00 23.5 mm0 21.2 mm1 19.2 mm2 18.0 mm3 16.0 mm4 14.0 mm5 10.5 mm

VENTAJ AS:Mayor biodisponibilidadTienen adecuadas caractersticas organolpticasTienen menos problemas para poderse deglutirEn algunos casos, la presencia de la gelatina disminuye la irritacin quealgunos frmacos producen; adems tarda menos tiempo en contacto con lamucosa, por lo tanto la irritacin es menor.DESVENTAJ AS:Variacin en el peso de la cpsula, por lo tanto hay variacin en la dosis.Es sensible a variaciones de temperatura y humedad, a mayor humedad lascpsulas se reblandecen, se deforman e incluso se rompen, algo similar ocurrecon el aumento de la temperatura.Exigen condiciones ptimas de almacenamiento (20 a 25C y 40% de humedadrelativa).La gelatina puede ser incompatible con algunos frmacos como los aldehdos.

COMPONENTES DE LA CPSULALas cpsulas de gelatina rgida estn constituidas por:GELATINA:Esta es una protena de origen animal que se obtiene principalmentede los huesos, as como de la piel del cerdo (este tipo de gelatina esclara y plstica)COLORANTE Y SABORIZANTE:Se emplea laetil vainillinaCONSERVADOR:Se utiliza el SO2, y el EDTA para evitar la oxidacin. Tambin elcido fumrico, para evitar que la gelatina reaccione con los aldehdos(reaccin de Shift).TENSOACTIVO:El lauril sulfato de sodio es muy empleadoPLASTIFICANTE:OPACIFICANTE:ENDURECEDOR:

MTODOS DE LLENADOEl llenado de la cpsula no es en masa, es a volumen.Para el llenado de cpsulas rgidas generalmente se emplean cuatromtodos:MANUAL:Todo el proceso se hace con solamente la manipulacin directa deloperario, desde el destapado hasta el pulido.

SEMIMANUAL:El destapado se hace con ayuda de un sistema que permite el retiro delas tapas de todas las cpsulas al mismo tiempo. Esto se hace gracias aque la matriz en donde se colocan las cpsulas se separa en dos,quedando las tapas en una mitad y el cuerpo de las cpsulas en la otra.Se procede al llenado de forma manual. Con una placa con pernos seasienta le granulado para asegurar el correcto llenado de las cpsulas.El tapado se hace de nuevo acoplando la otra mitad de la matriz.

SEMIAUTOMTICO:El llenado se hace con un sistema que desplaza lashemicpsulas inferiores bajouna tolva para que se llenen con el polvo.Adems de que el tapado y destapado se llevan a cabo como en la formasemimanual.El pulido se hace de forma manual.AUTOMTICO:Como su nombre lo indica, todos y cada uno de los procesos se llevan a cabopor diferentes sistemas.Los cuatro mtodos constan de cuatro pasos fundamentales cada uno:DESTAPADOLLENADOTAPADOPULIDOSe destapa la cpsula, se llena por accin de la gravedad, se tapa, se pule olimpia. Solo que aqu se presenta el problema de que la mayora de los polvosno permiten el llenado completo de la cpsula, ya que estos quedan en la partealta del cuello de a misma, lo cual se evita empleando deslizantes para evitar lavariacin de la dosificacin.

OPERACIONES COMPLEMENTARIAS

ELABORACIN DE LA SOLUCIN DE GELATINA:Para esta operacin se usan charolas de acero inoxidable de rea grande pero demuy pequea profundidad.La solucin de gelatina se prepara de la forma siguiente:En ella se pone a bao mara la solucin previamente preparada de gelatina y semantiene con agitacin constante, teniendo la precaucin de que no sea muyfuerte ya que esto producira espuma.ELABORACIN DE LAS CAPSULAS DE GELATINA RGIDASe sumergen los pernos, que se encuentran en una plancha de acero, lentamente yse suben de igual forma para que queden cubiertos de gelatina. Se deja enfriar lasolucin de gelatina para obtener las cpsulas. Se puede recurrir al uso de vaselinaen los pernos para que no se adhiera la gelatina a ellos.Se retiran lashemicpsulas formadas recortando los bordes para dejarlos lisos yparejos.

ALMACENAMIENTO DE LASCPSULAS:Se deben tener en cuenta losfenmenos de humedad y temperaturaal almacenarlas:

La humedad debe estar entre 40 y42%. A una humedad relativa menor lacpsula se deseca y se vuelvequebradiza; si la humedad relativa esmayor la cpsula se hidrata yreblandece, deformndose.

CPSULAS DE GELATINA BLANDALa encapsulacin en gelatina rgida nace con la necesidad de dosificar ciertas sustancias lquidasen unidades posolgicas.Se obtiene como resultado un mtodo de recubrimiento de partculas slidas.Es un contenedor o paquete unitario, formado por dos pelculas de gelatina blanda, que contienenentre ellas el ingrediente activo que se desea encapsular. La cpsula de gelatina blanda puede tenerdiferentes formas y tamaos dependiendo de la necesidad para la cual fue diseada.Industria donde son utilizadas: Farmacutica: como medio de administracin oral, rectal, vaginal y oftlmica, entre otros. Cosmtica: como contenedores unitarios o dosificadores para diferentes productos para la piel yel cabello. Nutricional: Como medio de administracin oral de una infinidad de productos naturales,complementos alimenticios y medicamentos alternativos. Veterinaria: Al igual que para la industria farmacutica se fabrican productos para consumoanimal. Recreacional: Se fabrican las famosas e inofensivas PAINTBALLS en diferentes dimetros paraser disparadas en armas de aire o de gas.

Esta diversidad demuestra la versatilidad de la cpsula de gelatina blanda, que puede tenerdiferentes formas y tamaos, diseados para satisfacer las necesidades.

El contenido dentro de una cpsula de gelatina blanda puede ser un lquido, mezclas semislidas,soluciones o suspensiones NO ACUOSAS, debido al carcter hidrosoluble de la gelatina.

VENTAJ AS:Permite la dosificacin de lquidos con certeza.Se emplea para encapsular lquidos, cosa que es prcticamente imposible hacer en cpsulasslidas.Su atractiva presentacin la hace de muy fcil administracin.Protege a frmacos fotosensibles de la luz.Dosificacin unitaria, es decir, en una sola pieza.Son selladas hermticamente de manera automtica.Son fciles de administrar.Permiten la diferenciacin de producto, a travs de colores y formas diferentes.Se tiene uniformidad y precisin entre una dosis y otra.Son a prueba de adulteraciones, pues son selladas hermticamente de origen.Tienen mucho mejor estabilidad, que otros medios de administracin oral.Tienen alta biodisponibilidad y rpida absorcin.Cuentan con la preferencia del consumidor, debido a su seguridad, apariencia y asepsia.Ofrecen la proteccin del activo contra la contaminacin, la luz y la oxidacin.Los olores y sabores desagradables se evitan al tomar los activos encapsulados de esta forma.Son un medio de administracin oral fcil de pasar por la garganta.Pueden ser utilizadas como medio de administracin: oral, rectal, vaginal, y oftlmica.La exactitud de llenado es de 1 a 2.5% dependiendo del activo a llenar.Cuentan con apariencia elegante, brillante y llamativa del producto terminado.DESVENTAJ AS:Se requieren equipos muy costososEl proceso de encapsulacin en gelatina rgida requiere sumo cuidado para no romper los rollos degelatina.

COMPONENTES

GELATINA:

COLORANTE:

CONSERVADOR:

TENSOACTIVO:

PLASTIFICANTE:Lo contiene en mayor cantidad que las cpsulas slidas,utilizndose muy difundidamentela glicerinaOPACIFICANTE:

FORMAS Y TAMAOSLa formay el tamao de lacpsula son definidos porlas necesidades delproducto as como delmercado, existe una granvariedad de formas ytamaos estndares, ascomo una gran gama deformas y tamaos posibles,debido aquecontamos conla capacidad tecnolgicapara elaborar nuestrospropiosmoldesrotatorios.

ACABADOSLISTA DE ACABADOS YTEXTURAS POSIBLES EN LAAPARIENCIA DE LA CPSULA1. - Transparente / color.2. - Colores slidos.3. - Transparente Natural.4. - Colores slidos en combinacin dedos tonos.5. - Transparente en dos tonos.6. - Transparente / colores slidos.7. - Aperlados, solo para productos noingeribles.8. - Abrillantados.9. - Acabados mate.10. - Acabados de textura rayada.

PROCESOS DE ENCAPSULADO DE LA MS ALTA CALIDADFabricar cpsulas de gelatina blanda implica el uso de tecnologa sofisticada y a su vez es un arte, el cual solollega a dominarse a travs de muchos aos de experiencia, estudio, mejora contina, y la retroalimentacin paraconseguir, la mejor calidad en la fabricacin de cpsulas de gelatina blanda en todas las ramas en las que sonutilizadas.

CAPACIDAD PRODUCTIVA

La fabricacin se realiza en mquinas de dados rotatorios, las cuales ofrecen: Precisin en la dosificacin Automatizacin Fcil limpieza y sanitizacin Alta productividad Variedad de productos Encapsulacin en ausencia de oxgeno y /o luz actnica.Es posible tambin la fabricacin de cpsulas redondas (perlas) sin sello con una tecnologa nica que permite lafabricacin utilizando los principios de tensin superficial.Todo esto permite tener una capacidad de produccin aproximadamente de 5'700,000 cpsulas por semanaconsiderando un molde 20 oblongo (ver formas y tamaos), es decir, 1,200 mg por cpsula llenada a densidad 1.Nota: La productividad aumenta o disminuye al considerar las siguientes variables: Activo a encapsular (densidad, consistencia, etc.) Tamao de la cpsula. Forma de la cpsula.

LAS CAPSULAS DE GELATINA BLANDA

La fabricacin de Cpsulas de GelatinaBlanda en el Mercado Farmacutico.Poseen propiedades nicas diferentes alresto de las tecnologas farmacuticas ypermiten mejoras claras en muchosprincipios activos en cuanto a suscondiciones de biodisponibilidad,bioequivalenciao estabilidad y conpresentaciones diferentes para su uso:- ORAL- APLICACIONES TPICASEN DOSIS - NICA- VULOS VAGINALES- SUPOSITORIOS

Las cpsulas de gelatina blanda, por sus especiales caractersticas ypropiedades, se vienen utilizando en una amplia variedad de industrias, perocon ms particularidad en la industria farmacutica, siendo las VITAMINAS,sobre todo las liposolubles, los ms fieles candidatos para presentarse en formafarmacutica, que tantos y tan buenos beneficios reporta.Las principales aplicaciones farmacuticas de las cpsulas de gelatina blandason las siguientes:

1. Como forma de dosificacin oral de productos ticos y publicitarios, tantopara la medicina humana como para veterinaria.2. Como forma de dosificacin rectal (supositorios) o vaginal (vulos).3. Como forma de dosificacin especial, para aplicaciones nicas depreparaciones oftlmicas, ticas y /o nasales.4. Como forma de aplicacin de cosmticos, sales de bao, Shampoo, aceitesbronceadores, cremas cutneas, etc.5. Como forma de dosificacin de ciertos extractos de nutrientes, concentradosde aceites especiales, etc.

Bsicamente, la cpsula de gelatina blanda se compone de gelatina, un plastificante yagua, aunque se le pueden aadir conservantes, colorantes, opacificantes, saborizantes,sustancias que impidan su rotura en el estmago, incluso se pueden adicionar, en lapropia cpsula, ciertos frmacos con propiedades teraputicas. Dadas estascaractersticas se consigue una forma de presentacin y uso: Atractiva, Eficaz, Segura,Duradera y Prctica.Para la fabricacin de cpsulas de gelatina blanda se deben utilizar gelatinas de altagraduacin Bloom -medida de la fuerza cohesiva resultante del entrecruzamiento de lasmolculas de la gelatina- y de baja viscosidad, empleando a la vez agua con uncontenido de hierro no superior a 15 ppm. De esta forma se conseguirn unas cpsulasque mantendrn con toda su pureza a las sustancias en ellas contenidas.La eleccin de los otros aditivos vendr determinada por el tipo, naturaleza y uso delmaterial encapsulado, el rea geogrfica donde se vaya a utilizar y los posibles efectosdel material encapsulado sobre la propia cpsula de gelatina. En general, loscomponentes opcionales tienen una limitacin de uso motivado por:- Cantidades requeridas para producir el efecto deseado.- Efectos sobre la fabricacin de la cpsula, y- Factores econmicos.

Las cpsulas de gelatina blanda son formas slidas de dosificacin, que suelen contenerprincipios activos en forma lquida o en suspensin y que ofrecen las siguientes ventajas:1 Permitir el fcil transporte de una forma lquida.2 Seguridad y uniformidad de dosis, no slo entre cpsulas sino tambin entre lotes.3 Mejor disponibilidad de las sustancias en ellas contenidas.4 Estabilidad perfecta ya que su cierre hermtico las protege de partculas, oxidaciones, luz,humedad y temperaturas extremas.5 Inviolabilidad total. Es prcticamente imposible adicionar sustancias extraas a unacpsula de gelatina blanda.6 Forma farmacutica elegante por su apariencia atractiva ya que al poderse adicionarcolorantes se buscarn aquellos que sean los ms atractivos para el usuario.7 Ausencia de contaminacin microbiana lo que les proporciona una garanta total en lo quea su seguridad se refiere.8 Inodoras e inspidas lo que las hace especialmente agradables cuando en su interiorcontiene sustancias provistas de sabores desagradables.9 Fciles de ingerir o aplicar, dada la gran variedad de tamaos que se pueden utilizar en sufabricacin, con lo que para cada uso se adoptar el tamao ms conveniente.10 Aumento de la tolerancia a determinadas sustancias como por ejemplo, aquellas que seanirritantes a la mucosa gstrica.

ACEITE DE OLIVA VIRGEN EXTRA EN CAPSULAS DEGELATINA BLANDA

Las cpsulas de gelatina blanda, al estar cerradashermticamente, permiten al aceite de oliva conservar todas suspropiedades biolgicas.Asimismo, las cpsulas de gelatina blanda permiten una fciladministracin y por lo tanto es el vehculo idneo para que elaceite de oliva sea consumido por una extensa poblacin.La ventaja de esta forma de administracin es que la cantidadrecomendada llega al estmago tapizando la mucosa gstrica,sin prdida en otros tractos anteriores ni modificaciones en sutensin superficial, lo que permite una mayor proteccin dedicha mucosa.