HIPOTENSORES

CLASIFICACION• DIURETICOS• 1.TIAZIDAS Y FARMACOS RELACIONADOS• 2.DIURETICOS DE ASA• 3.DIURETICOS AHORRADORES DE POTASIO

• SIMPATICOLITICOS• 1.FARMACOS DE ACCIÓN CENTRAL:clonidina, metil dopa, guanabenz,guanfacina• 2.BLOQUEADORES GANGLIONARES: trimetafán• 3.BLOQUEADORES DE NEURONAS ADRENERGICAS:guanetidina,guanadrel,reserpina• 4.BLOQUEANTES B-ADRENERGICOS: propanolol y otros• 5.BLOQUEANTES ALFA ADRENERGICOS:prazosina, terazosín, doxazosín• 6.ANTAGONIS ADRENERGICOS MIXTOS: lavetanol

• VASODILATADORES• 1. ARTERIALES: hidralazina,minoxidil,diazóxido• 2. ARTERIALES Y VENOSOS: nitroprusiato

• BLOQUEADORES DE LOS CANALES DEL CALCO

• INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINA

• ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE ANGIOTENSINA 2: losartán,candesartan, eprosartán, irbesartan,olmesartán,telmisartán, valsartán

HIPOTENSORESALFA METIL DOPA, CLONIDINA, PRAZOCINA

• HIPOTENSORES DE ACCION CETRAL• CLONIDINA- ALFA METILDOPA GUANABENZ GUANFACINA

• CLONIDINA• ORIGEN: derivado imidazólico

• FARMACODINAMIA: comparte con el guanabenz y guanfacina el mecanismo de estimulación alfa 2 adrenérgicos en el tallo encefálico.

• 1. efecto sobre el corazón: disminuye la frecuencia y el volumen sistólico.• 2. efecto sobre los vasos: disminuye la resistencia vascular arteriolar.• 3. efecto hipotensor: con escaso componente ortostático• 4. efecto sobre los reflejos simpáticos: disminuidos pero no anulados.• 5.sobre el riñón: no se modifica el flujo sanguíneo ni el filtrado glomerular.• 6.sobre los electrolitos: puede haber retención de sodio y agua.• 7. sobre lípidos: habitualmente neutros, aunque pueden ocasionar disminución• de colesterol total y triglicéridos.• 8.bloqueo de abstinencia en opiáceos: disminuye la actividad neuronal a2 en LC.

CLONIDINA

• FARMACOCINÉTICA: • Adimistrción: VO y EV• absorción VO 90%.Biodisponibilidad 65 a 95%.CP en 1 a 3 hrs. VM:9 a 12 hrs.• VD amplio, pasa BHE. Metab. hepática 50%. Elim. urin.

• REACCIONES ADVERSAS:• Xerostomia,sedacion,vertigo, nauseas,transtornos digestivos,impotencia,exantema,• Alopecia,urticaria, insomnio, depresión,retencion hidrasalina, hipertensión de

rebote, edema• A sobredosis: hipotensión,bradicardia, depresión respiratoria.

• Interacciones• Con antidepresivos triciclicos• Con diureticos

• USO ACTUAL• De segunda elección en el tratamiento HA.• Diagnostico de feocromocitóma• De segunda elección después de beta bloqueantes para disminuir el incremento de• la actividad simpática producido por vasodilatadores.• Tratamiento de deshabituación rápida en adictos a opiáceos.

ALFA METILDOPA

• ORIGEN: sintetico, analogo de la DOPA• FARMACODINAMIA: • Metil dopa---alfa metil dopamina (COMT) ----alfa metil noradrenalina (potente agon.

a2)• En nucleo de tracto solitario (región ponto medular), centro vasomotor,nucleo del

vago, probablemente a nivel pot sinaptico.

• 1. hipotension arterial: maxima en 4 a 6 hrs y dura 24hrs.• 2. no modifica frecuencia ni gasto cardiaco (pac. jov.)• 3. poca hipotensión ortostática.• 4.disminuye la resistencia periférica.• 5.disminuye secreción de renina• 6. retiene líquidos• 7. reduce la hipertrofia del ventriculo izquierdo

• FARMACOCINETICO• Administración VO y EV• Absorción es variable e incompleta por un transportador de aminoacido, maxima en

2 a 3 hrs, escasa UP. Su VM es de 2 hrs.Metabolización en SNC (profarmaco).Eliminacion urinaria

• 50 a 70% como sulfato y 25% sin metabolizar, resto como metildopamina, metilnoradrenalina.

Metil dopa

• EFECTOS ADVERSOS:

• Sedación, somnolencia, cefalea, vertigos, extrapiramidalismo,impotencia, visión borrosa,obstrucción nasal, sequedad de boca. Test de Coombs + (10 a 20 %)

• fiebre,toque hepático (necrosis).Prurito, miocarditis, sincope,pancreatitis,carcinoma biliar, colitis,hiperprolactinemia, hipertension de rebote.Disminución de la líbido,ginecomastia, galactorrea.

• Sindrome lupoide, leucopenia, trombocitopenia.

• Interacciones

• Con diuretico

• USO ACTUAL• Hipotensor de segunda linea• De primera elección durante el embarazo

PRAZOCINA

• ORIGEN: derivado quinazolinico

• FARMACODINAMIA:• Hipotensión: mecanismo:antagonismo competitivo adrenoreceptores alfa 1

postsinapticos vasculares-----disminución de resistencia vascular periferica• Tanto en reposo o en ejercicio.• Renal: no altera flujo sanguíneo. Aumenta renina• Cerebral: no altera su flujo.• Vasos sanguineos: disminuyen la resistencia tanto arterial como venoso.• Cardiaco:incremento reflejo de la frecuencia (inicial).Disminución discreta

de la masa ventricular izquierda.• Retiene sal y agua• Disminuyen concentración de triglicéridos y el colesterol total.

PRAZOCINA• FARMACOCINÉTICA:• Se administra VO variable, efecto de primer paso hepatico, CPM 1 a 3

hrs.Duración de efectos• 10 a 24 horas.Biodisponibilidad oral 43 a 82%• UP:92 a 97% (ALFA 1 glicoproteinas acidas).Su VM plasmática es de 2 a 3

hrs.Metabolizacion hepática amplia a metabolitos activos, solo 1 a 2 % inalterado se elimina por la orina.

• EFECTOS COLATERALES:• Efecto de la primera dosis (vértigo, debilidad, palpitaciones,

desvanecimiento)• Cefalea, somnolencia, debilidad, palpitaciones, nauseas, sequedad de boca,

congestión nasal, poliaquiuria, nerviosismo, depresión, diarrea, estreñimiento• Erupciones cutáneas, agravación de la angina de pecho, disfunción sexual,• priapismo

• INTERACCIONES• Con AINES disminuye el efecto hipotensor• Con diureticos, BB, aumenta efectos hipotensores• USO ACTUAL• Hipotensor de alternativa en hipertension arterial leve o moderada• tto de la insuficiencia cardiaca congestiva refractaria severa

TERAZOCINA DOXAZOSINA

• FARMACODINAMIA: hipotensor. Tratamiento de la hiperplasia benigna de prostata (hbp)

• Mecanismo:bloqueo competitivo reversible a nivel alfa 1 adrenergico postsinaptico, lo que produce relajación venosa y arteriolar

• Farmacocinetica: se administra vo, buena absorción.Metabolización hepatica, eliminación renal

• Efectos colaterales:• Mas 10 %:arritmia, palpitaciones, vertigos, mareos,somnolencia

ansiedad,disminución de la líbido,nauseas, vómitos,xerostomía,diarrea, constipación,transtorno visual,rinitis

• Menos de 1% hipotensión, taq., flatulencia,poliuria,incontinencia, conjuntivitis,tinitus,disnea,sinusitis,epistaxis, efecto de primera dosis

• Interacciones: con aines disminuye efecto hipotensor.Con hipotensores se potencia .

• USO: como hipotensor de alterativa, solo o asociado.En tto de HBP

DOXAZOSINA

• FARMACODINAMIA: igual a terazocina• Farmacocinética:se absorbe via oral, con pico plasmatico en 1 hora.

UP: 90 A 95%. Metab. hep. amplia, VM 9,2 a 12 hrs. Se elimina por heces en 60% y por orina 40%

• Efectos colaterales: igual a terazosina• Interacciones igual a terazosia• Dosis: una vez por dia.