HIPOGLUCEMIANTES ORALES

MTRA. GONZALES BRAVO SUSANA

3153

UNIVERSIDAD NACIONAL AUTÓNOMA DE MÉXICOFACULTAD DE ESTUDIOS SUPERIORES ZARAGOZA

LICENCIATURA EN ENFERMERÍA

Presenta:

• CARRASCO SALAZAR ELIZABETH

• GONZÁLEZ RIVAS ERÉNDIRA GUADALUPE

• ORTEGA AGUILAR MARÍA GUADALUPE

• RAMOS CASTELÁN JOEL JAIR

• SIMÓN MARTÍNEZ LILIANA YAMILE

HIPOGLUCEMIA • Nivel bajo de azúcar• < de 70 mg/dl• . La insulina, hormona

producida por el páncreas, ayuda a las células a usar la glucosa como energía.

• Glucagón, envía señales al hígado para descomponer el glucógeno y liberar la glucosa al torrente sanguíneo.

Causas en personas con diabetes

• Efecto secundario del tratamiento para la diabetes.

• comidas o meriendas que son demasiada pequeñas, tardías u omitidas

• aumento en la actividad física• bebidas alcohólicas• También puede producirse por otros

medicamentos o enfermedades, deficiencias hormonales o enzimáticas, o tumores

• Hipoglucemia reactiva: se produce dentro de las 4 horas después de la comida.

• Hipoglucemia basal o en ayunas: relacionada con una enfermedad subyacente.

SíntomasLeve < de 70mg/dl.• Hambre, nerviosismo y temblores, transpiraciónModerada < de 55 mg/dl.• Mareos, somnolencias, confusión, dificultad

para hablar, ansiedad y debilidad.Severa <de 35-40 g/dl.• Convulsiones y perdida del conocimiento o

coma.

Hipoglucemiantes orales • Son un conjunto heterogéneo de drogas que se

caracterizan por producir una disminución de los niveles de glucemia luego de su administración por vía oral, cumpliendo con este propósito a través de mecanismos pancreáticos y/o extra pancreáticos.

Los hipoglucemiantes orales abarcan cuatro familias de drogas bien definidas:• Sulfonilureas• Biguanidas• Inhibidores de la a – glucosidasa• Tiazolidinedionas

• Solo aquellos pacientes que no respondan adecuadamente a un régimen dietético y de actividad física deberán ser tratados con estos fármacos.

Familias

Usos • Disminuir la absorción de hidratos de carbono • Vencer el RI• Disminuir la producción hepática de glucosa.• Incrementar la producción de insulina

Efectos adversos• Efectos gastrointestinales• Riesgo de ganancia de peso, edema, fallo

cardiaco y fracturas.• Hipoglucemia • Asociación adverso de pancreatitis • Incremento de infecciones bacterianas y

fúngicas.

Usos terapéuticos • Para el tratamiento de la DMNID de tipo 2, (No insulinodependiente,

Tipo1, transitoria)• Si el paciente es obeso y/o posee gran resistencia a la insulina.• Se investigará la presencia de contraindicaciones para el uso de

biguanidas, instaurándose un tratamiento con metaformina si no las posee; en el caso que portase contraindicaciones, es recomendable una terapéutica con derivados de la glitazona o inhibidores de la a - glucosidasa.

• En el caso de que responda a este tratamiento primario, se controlará al paciente en forma periódica, de lo contrario se instaurará una asociación con sulfonilureas y eventualmente con insulina.  

• Si el paciente no es obeso, o no posee gran resistencia a la insulina, se investigará la presencia de contraindicaciones para el tratamiento con sulfonilureas, si no las posee, se instaurará un plan de tratamiento con una sulfonilurea que se adecué al perfil bioquímico de cada paciente, teniendo en cuenta a la gliquidona para el tratamiento en personas con insusficiencia renal (I.R.).

• En el caso que el paciente portase contraindicaciones para el tratamiento con sulfonilureas, se evaluará el uso de insulina y/o otras familias de hipoglucemiantes orales. 

• Si el paciente responda al tratamiento primario con sulfonilureas, se lo vigilará en forma periódica, de lo contrario se analizará la combinación con otros hipoglucemiantes orales, y si esto fracasa se tratará con insulina. 

SULFONILUREAS

• Son el grupo conocido más antiguo, desde los años 50 se usa en la practica clínica, y son los fármacos que prescriben la mayoría de los médicos como tratamiento de inicio en monoterapia.

Mecanismo de acción• Las sulfonilureas tienen

un efecto hipoglucemiante agudo por estimulo de la secreción de insulina a nivel de la célula beta pancreática. Su acción se inicia tras unión a un receptor especifico, provocando el bloqueo de los canales de salida de potasio ATP- dependientes.

Eficacia• Podemos esperar una

reducción en la glucemia basal de 50-60 mg/dl, y en 1.5-2% en la HbA1c.

Otros efectos

• En la mayor parte de los estudios publicados las sulfonilureas muestran un efecto neutro o ligeramente beneficioso sobre los niveles de lípidos.

• El tratamiento con sulfonilureas se asocia a ganancia ponderal, lo que ha sido implicado por algunos en el fracaso secundario dado que es un fármaco secretagogo, aumenta los niveles de insulina circulantes.

Indicaciones• Es un fármaco de primera

línea para los pacientes con Diabetes Mellitus tipo 2 sin sobrepeso que no se controlan con dieta y ejercicio, y de segunda línea para los pacientes con Diabetes Mellitus 2 con obesidad que no se controlan con dieta y metformina o presentan contraindicaciones para el uso de metformina.

Perfil de seguridad• 1. Efectos secundarios: La

frecuencia de efectos adversos es baja (2-5%). El principal efecto secundario es la hipoglucemia, que se ha visto mas frecuentemente asociada al uso de sulfonilureas de vida media larga, como la clorpropamida y glibenclamida. Hipoglucemias moderadas ocurren en 2-4% de los pacientes, e hipoglucemias severas en 0.2-0.4 casos/1000 pacientes-año.

Interacciones• Se ha descrito que

potencian su acción, facilitando la hipoglucemia: alcohol, cimetidina, cloranfenicol, fenitoina, clofibrato, dicumarinicos, esteroides anabolizantes, fenilbutazona, guanetidina, gemfibrozilo, IECAs, IMAO, metotrexato, salicilatos, sulfinpirazonas, sulfonamidas.

• Se ha descrito que inhiben su acción, pudiendo empeorar el control de la glucemia: ácido nicotínico, barbitúricos, corticoides, diazóxido, propanolol, estrógenos, furosemida, tiazidas, rifampicina.

Contraindicaciones• Diabetes Mellitus 1,

embarazo y lactancia, insuficiencia renal, reacciones adversas a sulfonilureas, alergia a sulfamidas, insuficiencia hepática grave.

INHIBIDORES DE LA ALFA GLUCOSIDASA

Mecanismo de acción• Actúan inhibiendo las alfa-glucosidasas

intestinales presentes en las vellosidades intestinales, que son las enzimas que actúan en el desdoblamiento de la sacarosa, maltosa y otros oligosacáridos en monosacáridos.

• Indicaciones: Esta indicada en pacientes con diabetes mellitus leve a moderada como terapia primaria.

• Dosis: Inicial 50 mg. Con incremento gradual hasta 100 mg.

• Presentación: Tabletas de 50 y 100 mg.

Perfil de seguridad• Efectos secundarios: Los problemas

gastrointestinales (flatulencia, diarreas, dolor abdominal, nauseas y vómitos). Se ha descrito que son dosis-dependiente: tiempo-dependiente y dieta-dependiente . Se han descrito movilización de transaminasas cuando se utilizan a dosis máxima.

• Interacciones: Reducen el efecto de la acarbosa los antiácidos, la resincolestiramina y los preparados de enzimas digestivos.

CONTRAINDICACIONES• Tratamiento en monoterapia de la DM1,

pacientes con trastornos gastrointestinales, embarazo, lactancia, insuficiencia renal y cirrosis hepática.

Tiazolidinadionas o glitazonas.

•  (TZD) son una clase de medicamentos introducidos a finales de los años 1990 como terapia para la diabetes mellitus tipo 2 y otras enfermedades relacionadas.

Mecanismo de acción• Son fármacos agonistas PPAR-gamma

(peroxisome proliferator-activated receptor-gamma). Actúan a través de la activación del receptor PPAR-gamma reduciendo con ello la resistencia a la insulina, fundamentalmente a nivel de tejidos periféricos (tejido graso y muscular), aunque también tienen un cierto efecto a nivel del tejido hepático (inhibición gluconeogenesis hepática).

• Indicación: Pacientes con DMNID con predominio de resistencia a la insulina, especialmente cuando existe intolerancia o contraindicación para el uso de metformina.

• Dosis:o Pioglitazona: 15- 30 mg, máximo 45 mg.o Rosiglitazona: Inicialmente 4 mg. Con

incremento gradual hasta 8 mg.• Presentación:o Pioglitazona: Comprimidos (15 y 30 mg.) o Rosiglitazona: Comprimidos ( 4 y 8 mg.)

Otros efectos• En pacientes tratados con rosiglitazona y

pioglitazona se ha descrito incremento de peso. Sobre los lípidos se ha observado que reducen los niveles de triglicéridos y ácidos grasos libres, y aumentan el colesterol total, el HDL-coelsterol y el LDL-colesterol.

Perfil de seguridad• Efectos secundarios: Retención de

líquidos, con asociación de edemas y anemia por hemodilución.

• Interacciones: Pueden interaccionar con los anticonceptivos orales, disminuyendo su actividad contraceptiva.

Contraindicaciones• Están contraindicados en pacientes con DM1 en

monoterapia, en el embarazo y lactancia, ante hipersensibilidad al producto o sus componentes, en presencia de problemas hepáticos o insuficiencia cardiaca.

Biguanidas.

Mecanismo de acción:1. Efecto antihiperglucemiante a

través de acciones extra-

pancreáticas.

2. Su principal mecanismo de

acción es aumentando la

sensibilidad a la insulina en tejido

hepático: disminución de la

glucogenolisis (liberación

hepática de glucosa) y

neoglucogénesis (formación de

glucosa a partir de sustratos

como aminoácidos o glicerol).

3. La metformina no tiene efecto

directo sobre la célula beta.

5. También tiene otros efectos no bien conocidos, por los que ejerce su acción anti-hiperglucemiante (efecto anorexígeno, disminución de absorción intestinal de glucosa, incremento de la sensibilidad a la insulina en tejidos periféricos).

4. También aumenta la sensibilidad a la insulina en tejido periférico (principalmente en músculo), directa e indirectamente (por disminución del efecto tóxico de la hiperglucemia).

Indicaciones:• Diabetes Mellitus tipo 2 con

sobrepeso que no se controla sólo con dieta y ejercicio.

También pueden estar indicadas en pacientes con DM2 asociada a dislipemia.

Diabetes Mellitus 2 con obesidad que no se controlan con dieta y fármaco secretagogo (sulfonilurea o metformina).

Contraindicaciones:

• Absolutas: Insuficiencia renal (creatinina

en plasma> 1,4 mG/dl)AlcoholismoInsuficiencia hepáticaInsuficiencia respiratoriaDesnutrición importanteEmbarazo o lactancia.

Es importante advertir al paciente que debe suprimir la toma de biguanidas 24-48 horas antes de una intervención quirúrgica y del empleo de pruebas con contraste.

• Relativas: Contraindicadas temporalmente mientras dure la

situación. Uso de contrastes yodados, frecuentes infecciones, insuficiencia cardiaca congestiva severa.

Perfil de seguridad:1. Efectos secundarios:• Problemas gastrointestinales

(Metformina).

• Acidosis láctica, (asociada al uso de metformina en situación en que esta contraindicada, 3 casos por 100.000 pacientes-año.)

• Alteraciones gustativas y reducción de los niveles de vitamina B12 sin repercusión clínica.

2. Interacciones Alcohol.

Compuesto Nombre comercial

Presentación (mg/comp)

Dosis inicial (mg/dia)

Máximo (mg/día)

Semivida (horas)

Envase (nº comp)

Buformina * Silubin retard

100 200 400 12 30 y 100

Metformina Dianbem 850

850 850 2550 12 50

* No se recomienda la utilización de fenformina y butformina, por su mayor relación con la acidosis láctica. Recientemente la fenformina se ha retirado del mercado español

• Gonzales A., Ortiz R. ¿Que sabe usted sobre los antidiabéticos orales (ADO´s)? Rev Mex Cienc Farm. 43(1) 2012. disponible en: http://www.redalyc.org/pdf/579/57924376010.pdf

• Revista de Posgrado de la Cátedra VIa Medicina. HIPOGLUCEMIANTES ORALES: PROPIEDADES FARMACOLOGICAS Y USOS TERAPEUTICOS. Argentina: 2001 Pág. 8-12. disponible en: http://med.unne.edu.ar/revista/revista106/hipoglu_orales.html

• The National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases. La hipoglucemia. 2001. disponible en: . http://www.niddk.nih.gov/health-information/informacion-de-la-salud/diabetes/hipoglucemia/Pages/index.aspx

• Barrera C. Papel de los hipoglucemiantes orales clasicos en el tratamiento actual. 2014 Elsevier España, S.L. y SEMERGEN disponible en: http://www.elsevier.es/es-revista-semergen-medicina-familia-40-articulo-papel-los-hipoglucemiantes-orales-clasicos-90354722

• Sistema nacional de salud. Actualización de antibióticos orales: sulfonilureas. pág. 36-37. [Citado el 30 de enero de 2016]. Disponible en: http://www.msssi.gob.es/biblioPublic/publicaciones/docs/200102-01.pdf

• Universidad central de Venezuela. Receptores sur y sulfonilureas en el tratamiento de diabetes mellitus tipo 2. Pág. 1-11. [Citado el 30 de enero de 2016]. Disponible en: http://www.revistaavft.com/avft_21_2_2002/8.pdf

Bibliografías

• Gracias por su atención.