FORMAS FARMACÉUTICAS Y TECNOLOGÍA.
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FARMACOLOGÍA,
MEDICINA
UNIVERSIDAD DE O’HIGGINS
GONZALO I. ÁLVAREZ ACEVEDO
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FORMAS FARMACÉUTICAS
Y TECNOLOGÍA.
FORMULACIONES
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OBJETIVOS:
• Conocer distintas vías de administración,
• Identificar características físicas de las formas
farmacéuticas,
• Estudiar la composición de distintas formas farmacéuticas,
• Analizar ejemplos de liberación de fármacos.
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MITOLOGÍA
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Aesclepius (Esculapio) Dios de la medicina La muda de la piel de la
serpiente
«rejuvenecimiento»
Higía (Salus)→ higiene Diosa de la curación
(prevención) El cáliz es el receptáculo del
veneno
«sanación o muerte»
Padre
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FORMA GALÉNICA O FORMA FARMACÉUTICA
Definición:
• Disposición individual a la que se adaptan Principios Activos y Excipientes para constituir un medicamento eficaz, seguro y estable en el tiempo.
«La forma de preparar un medicamento con el fin de su administración»
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Galeno de Pérgamo (129 –
210 d.c.)
• Therapeutes (discípulo o socio)
del dios Asclepio,
• De la escuela de
Hipócrates • Médico de
gladiadores
• Escribió: «De los
preparados y los
poderes de los
remedios simples»
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ADMINISTRACIÓN
FARMACOLOGÍA
UOH
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D e p e n d e d e l a s p r o p i e d a d e s d e l p r i n c i p i o a c t i v o y d e p a s o s a t r a v é s d e l o r g a n i s m o h a s t a l l e g a r a l s i t i o d e a c c i ó n .
¿POR QUÉ LA VÍA ORAL NO ES SUFICIENTE?
Destrucción
del P.A.
Pobre
absorción
No llega al sitio
de acción
Corta vida
media
SISTEMAS DE CLASIFICACIÓN
• Según su liberación: convencional o modificada,
• Según vía de administración: oral, tópico,
parenteral, etc.
• Según familia terapéutica farmacológica,
• Según su efecto: local o sistémico
• Otras.
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VÍA SUBLINGUAL
• Simple
• Zona muy vascularizada
• Rápido paso al torrente sanguíneo → rápido efecto
• Evita la digestión del fármaco
• Vía usada con ansiolíticos, antianginosos, antihipertensivos
• Espacio limitado
• Permeación limitada
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VÍA ORAL
Factores:
• Velocidad de vaciado
gástrico
• Forma Farmacéutica
• Motilidad intestinal
• Presencia de alimentos
• Otros medicamentos 12
• Gran superficie
(microvellosidades)
• Elevado flujo
sanguíneo
• Bilis como tensoactivo
• Transporte activo y
pasivo
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VÍA ORAL
Pros
• Fácil de acceder
• Terapia ambulatoria
• Estables en el tiempo
• Bajo coste
• Fácil dosificación
Contras
• Depende la velocidad de vaciado gástrico, presencia de alimento, motilidad intestinal.
• Alta degradación por pH
• Metabolismo de primer paso
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FISIOLOGÍA GASTROINTESTINAL
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VIA PARENTERAL
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VÍA PARENTERAL
Vía arterial
no es de
primera
elección
Se aprovecha
el retorno
venoso
Evita
efecto de
primer paso
No depende
de la
absorción
gastro-
intestinal
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VÍA INTRAVENOSA
Se presenta como alternativa
Según farmacocinética:
• Mala absorción del p.a.
• Alta metabolización del p.a.
• Alta degradación enteral
Según necesidad: • Administración inmediata
• Bolus, infusiones, dosis de mantención.
Es requerimiento: • Soluciones límpidas
• pH neutro (la sangre es buffer)
• Isotonía, respecto de la sangre (morfología de eritrocitos)
• Esterilidad: ausencia de patógenos y pirógenos
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VÍA INTRAMUSCULAR
Administración de fármacos que presenten escasa biodisponibilidad por vía oral
Se busca evitar la irritación, degradación del p.a.
Generalmente se consigue una acción intermedia / prolongada
Formas utilizadas:
• Preparados acuosos de liberación rápida (sódicos, clorhidrátos)
• oleosos de liberación lenta
• de depósito (suspensiones)
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VÍA SUBCUTÁNEA
• Dispone de un pequeño volumen para efectuar la inyección.
• Absorción lenta
• Útil en pacientes en tratamiento anticoagulante
Ejemplos: insulina, heparina, eritropoietina.
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COMPARACIÓN Característica I.V. I.M S.C.
Sitio de administración Lumen Grandes
músculos
Tejido bajo la
piel
Depósito Χ
Absorción Inmediata media Lenta
Asistencia requerida Χ
Preparaciones
irritantes
Según
tolerancia Χ
Tiempo de latencia segundos 10-20 minutos 15-30 minutos
Volúmenes Variable 2-5 mL < 2 mL
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IV V/S ENTERAL
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im v/s oral Dosis creciente
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GRAN GRUPO: VÍA TÓPICA
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Generalmente
se administran
medicamentos
con efecto
local, para
tratar
afecciones de
la dermis,
mucosa,
epitelios, etc.
En ocasiones
se busca un
efecto
sistémico,
buscando
llegar a la
circulación
También es utilizado
con fines diagnósticos
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VÍA DÉRMICA Aplicación sobre la piel, mucosas, epitelios y/o sus anexos:
• Pelo
• Uñas
• Glándulas sudoríparas
• Glándulas sebáceas
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La piel lesionada presenta una
mayor absorción con riesgo de
reacciones adversas (por acción
sistémica del p.a.)
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VÍA OFTÁLMICA
Acción local El p.a. debe estar disuelto en agua estéril, se añaden sales y preservantes.
p.a. debe presentar buena absorción para difundir al ojo
Acciones: • antiinflamatorios,
• antihistamínicos,
• antiinfecciosos,
• tratamientos glaucoma
Formas usadas: gotas (colirios), pomadas, implantes intraoculares, lentes de contacto
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VÍA ÓTICA
Acción local.
Para ser administrados en el conducto auditivo externo.
Usos:
• Antiinfeccioso
• Antiinflamatorio
• Limpieza
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VÍA NASAL
Acción sistémica (péptidos):
• Calcitonina
• Desmopresina
• Oxitocina
• ag. GnRH
Acción local:
• Vasoconstrictores
• Antialérgicos
• antiinfecciosos
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VÍA RECTAL
Presenta una absorción lenta y variable. Se basa en la gran irrigación presente en el recto y la permeación hacia el torrente sanguíneo.
Útil en niños y cuando la vía oral es inaccesible
Formas:
• Supositorios: necesita fundirse para liberar el medicamento
• Enemas: rápida acción
• Cremas / ungüentos
Acciones:
• Mecánica: laxante
• Local: antihemorroides
• Sistémica: antifebriles, antiespasmódicos
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VÍA VAGINAL
Tópico (inflamaciones o infecciones locales)
Sistémico (hormonas)
La bio-disponibilidad del medicamento depende de:
• Espesor del epitelio vaginal
• Composición del fluido
• pH
Formas disponibles: • Soluciones
• Comprimidos
• Óvulos (supositorios vaginales)
• Gel
• Espumas
• Anillos vaginales (anticonceptivos)
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VÍA TRANSDÉRMICA
Caso especial
Uso de parches como reservorios del fármaco
Se quiere alcanzar la circulación sistémica a través de la piel
• Moléculas muy activas y de baja polaridad
• Bajas dosis y largos tiempos de exposición
Uso:
Anestésicos, hormonas, rivastigmina, etc
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MEDICINA
UOH
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CARACTERÍSTICAS DE LAS
FORMAS FARMACÉUTICAS
FARMACOLOGÍA
UOH
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FORMAS FARMACÉUTICAS
Gaseosas
*Aerosoles
*Soluciones para inhalación
Gases medicinales
Líquidas
Inyectables
Jarabes
Suspensiones
Colirios
Semisólidas
Cremas
Geles
Pomadas
Supositorios y óvulos
Sólidas
Polvos
Cápsulas
Tabletas (comprimidos)
Liberación modificada
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FORMAS GASEOSAS
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*Aerosol
Suspensión de
partículas líquidas o
sólidas, que usan un
gas como medio
propelente
*Suspensión
Suspensión de
partículas sólidas, en
medio acuoso que
son volatilizadas
mecanicamente o al
ser nebulizadas
Gases medicinales
Gases comprimidos
de utilidad medicinal
o la combinación de
ellos.
FORMAS LÍQUIDAS
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Inyectables
Soluciones homogéneas
estériles.
Jarabes
Soluciones viscosas edulcoradas, de uso
mayormente infantil.
Sacarosa o reemplazo
Suspensiones
Partículas sólidas de baja solubilidad dispersas en
medio acuoso.
*extemporaneos
Colirios
Soluciones homogéneas isosmóticas de baja
carga microbiológicas
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FORMAS SEMI-SÓLIDAS
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Cremas
Agua y aceite: Emulsión • Hidratante
• Humectante
• Protectora
Pomadas
(ungüentos)
Carecen de agua. p.a. está disperso en
forma de polvo
Supositorios y
óvulos En base grasa,
se funden a t° corporal.
Absorción errática.
Vía alternativa de
administración
Geles
Sólidos (fase continua) y agua (fase dispersa)
Estructura de red que
retiene agua
FORMAS SÓLIDAS
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Polvos
Polvos o gránulos dosificados para uso en
soluciones
extemporáneas o
inhalación
Comprimidos
Se obtienen por compresión a alta
velocidad.
Disgregación → Disolución
Liberación
modificada Requerimientos especiales:
Grageas, efervescentes,
masticables, sublingual y
recubrimientos poliméricos
(lib. sostenida y/o
retardada)
Cápsulas
Polvos o gránulos contenidos en una
cápsula gelatinosa
*cápsulas blandas
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COMPOSICIÓN DE LAS FORMAS
FARMACÉUTICAS
FARMACOLOGÍA
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PRINCIPIO ACTIVO Y EXCIPIENTES • Excipientes: elementos inertes que dan forma y estructura a los
medicamentos. Facilitan la preparación, administración y conservación de
los medicamentos.
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E L E M E N T O S N E C E S A R I O S P A R A O B T E N E R U N P R O D U C T O T E R M I N A D O ( S Ó L I D O )
FORMAS SÓLIDAS
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• Mantienen al producto unido. Otorga propiedades visco-elásticas. Se usan
gomas (agar, guar), azúcares (xilitol, sorbitol) y celulosas (HPMC). Ejemplos de
uso: gránulos, tabletas, supositorios, ungüentos.
AGLUTINANTES
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Sirven de relleno, para llegar al peso y tamaño
ideal de la
presentación.
Dependiendo de la
presentación puede ser
lactosa, celulosa
(sólidos); agua calidad
inyectable, jarabe simple (líquidos); ceras,
aceites (semisólidos)
DILUYENTES
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DESINTEGRANTES
• Se expanden y/o disuelven al hidratarse, causando la
ruptura en el tracto digestivo, favoreciendo la liberación
y absorción del p.a.
• Uso: comprimidos masticables, ODT, vitaminas infantiles.
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LUBRICANTES
• Previenen las aglomeraciones y la adherencia a los equipos de
fabricación de tabletas o cápsulas. Se usan minerales finamente
divididos como talco o sílica y grasas como el estearato de
magnesio.
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P R O T E G E N A L A S T A B L E T A S D E L A H U M E D A D , O X I D A C I Ó N Y L U Z . E N M A S C A R A P O S I B L E S M A L O S
S A B O R E S U O L O R E S Q U E P U E D A T E N E R L A
T A B L E T A . S E U T I L I Z A N P O L I S A C Á R I D O S ,
C E L U L O S A S ( L I B E R A C I Ó N C O N V E N C I O N A L ) O
P O L Í M E R O S S I N T É T I C O S .
RECUBRIMIENTOS
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EDULCORANTES, SABORIZANTES Y COLORANTES
• Mejoran las propiedades organolépticas del
producto. Agregan dulzor, sabor y color uniforme a la
preparación.
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EJEMPLOS DE LIBERACIÓN
DE FÁRMACOS
FARMACOLOGÍA
UOH
COMPRIMIDOS MATRICIALES
Procesos:
• Difusión
• Disgregación y difusión
• Hidratación, hinchamiento
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CÁPSULA GEL
Procesos asociados:
• Hidratación del coloide
• Degradación ácida
• Liberación del fármaco
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CREMA
Procesos asociados:
• Estabilización de la fase dispersa por tensoactivos
• Liberación del fármaco
• Penetración de la dermis
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PREGUNTAS CLAVE
1. ¿Qué criterios se utilizan para elegir entre distintas formas de
un mismo p.a.?
2. ¿Qué vías de administración presentan mayor
biodisponibilidad?
3. ¿Qué formas farmacéuticas no se deben fraccionar?
4. ¿Qué problemas puede presentar una forma farmacéutica
de liberación prolongada?
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