FICHAS FARMACOLOGICAS

ATROPINA

DESCRIPCIÓN: La atropina es una droga anticolinérgica natural compuesta por ácido trópico y tropina, una base orgánica compleja con un enlace ester. Parecida a la acetilcolina, las drogas anticolinérgicas se combinan con los receptores muscarínicos por medio de un lugar catiónico. Las drogas anticolinérgicas compiten con la acetilcolina en los receptores muscarínicos, localizados primariamente en el corazón, glándulas salivales y músculos lisos del tracto gastrointestinal y genitourinario.

MECANISMO DE ACCIÓN: Estimula el SNC y después lo deprime; tiene acciones antiespasmódicas sobre músculo liso y reduce secreciones, especialmente salival y bronquial; reduce la transpiración. Deprime el vago e incrementa así la frecuencia cardiaca.

INDICACIONES: Síndrome del intestino irritable. Espasmos del tracto biliar, cólico uretral y renal, coadyuvante en radiografía gastrointestinal. Inducción a la anestesia. Arritmias cardiacas. Bradicardia. Intoxicación por inhibidores de colinesterasa, y organofosforados.

DOSIFICACIÓN: espasmo del TGI o TGU, bradicardia sinusal: Adult: 0.5-1mg EV c/5min (Max: 2mg); Niños: 0.01mg/kg; Antídoto para vagal: Adult: 0.4-0.6mg IM 1h antes; Niños: 0,01mg/kg; Antídoto para intoxicación por inhibidores de la colinesterasa (insecticidas); adulto y niños 2mg IM o EV c/20-30min, según respuesta

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad, glaucoma de ángulo estrecho, hiperplasia prostática, retención urinaria por cualquier patología uretro-prostática, estenosis pilórica, íleo paralítico.

EFECTOS COLATERALES: Entre las reacciones más frecuentes está la sequedad de boca con dificultad para tragar y al hablar, sed, midriasis, parálisis en la acomodación y fotofobia, aumento de la presión intraocular, sequedad de la piel, bradicardia seguida de taquicardia con palpitaciones y arritmias, estreñimiento, dificultad para la micción y ocasionalmente vómitos.

Los efectos adversos de la atropina son, en general, frecuentes aunque leves y transitorios. En la mayor parte de los casos, las reacciones adversas son una prolongación de la acción farmacológica y afectan principalmente al aparato digestivo.

BROMURO DE VECURONIO

DESCRIPCIÓN: agente bloqueador neuromuscular no despolarizante. Es usado principalmente para producir relajación del músculo esquelético durante la cirugía.

MECANISMO DE ACCIÓN: Bloquea el proceso de transmisión entre las terminaciones nerviosas motoras y el músculo estriado, por unión competitiva con acetilcolina a receptores nicotínicos, localizados en la región de la placa motora terminal del músculo estriado. No provoca fasciculaciones musculares.

INDICACIONES: Coadyuvante de anestesia general para facilitar intubación endotraqueal y para conseguir relajación de musculatura esquelética durante cirugía.

DOSIFICACIÓN: Ads y niños: pauta general: bolo IV: intubación: 0,08-0,1 mg/kg. Intervenciones quirúrgicas tras intubación con suxametonio: 0,03-0,05 mg/kg. Mantenimiento: 0,02-0,03 mg/kg. Recién nacidos (hasta 4 sem)- 4 meses: dosis inicial de prueba: 0,01-0,02 mg/kg, seguida de incrementos de dosis hasta alcanzar una disminución de respuesta del 90-95%. En cirugía neonatal y cesárea: no exceder de 0,1 mg/kg.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al vecuronio o al ión bromuro.

EFECTOS COLATERALES: Bloqueo neuromuscular prolongado; reacción pruriginosa o eritematosa en el lugar de iny.; reacciones anafilácticas/anafilactoides (broncospasmo, trastornos cardiovasculares).

BUPIVACAÍNA

DESCRIPCION: La bupivacaína es un anestésico local de larga duración de la clase de las amidas, utilizado para la anestesia local, regional o espinal. El comienzo de la acción de la bupivacaína es rápido (1 a 0 minutos) y su duración significativamente más prolongada que la de otros anestésicos locales (entre 3 y 9 horas).

MECANISMO DE ACCIÓN: como todos los anestésicos locales, la bupivacaína produce un bloqueo de la conducción nerviosa al reducir la permeabilidad de la membrana al sodio. Esta reducción de la permeabilidad disminuye la velocidad de despolarización de la membrana y aumenta el umbral de la excitabilidad eléctrica. El bloqueo producido por la bupivacaína afecta todas las fibras nerviosas, pero el efecto es mayor en las fibras autónomas que en las sensoriales y las motoras. Para que se produzca el boqueo es necesario el contacto directo del fármaco con la fibra nerviosa, lo que se consigue mediante la inyección subcutánea, intradérmica o submucosa en las proximidades del nervio o ganglio a bloquear. Los efectos de la bupivacaína sobre la función motora dependen de la concentración utilizada: en el caso de la bupivacaína al 0.25% el bloqueo motor es incompleto, mientras que las concentraciones del 0.5% y 0.75% suelen producir un bloqueo completo.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS Y POSOLOGÍA

- Preparados al 0,25% y 0,5%: infiltración local, bloqueo de los nervios menores y mayores, bloqueo epidural y artroscopia. Vías de administración: SC, IM, epidural, intraarticular, perineural y periostial. Utilizar siempre la dosis más pequeña requerida para producir la anestesia deseada. Ads.: ajustar dosis individualmente según edad y peso, técnica empleada y particularidades de cada caso. Niños de 1-12 años y hasta 25 kg: 2 mg/kg.

- Preparados al 0,75%: anestesia epidural en cirugía y bloqueo retrobulbar. Ajustar individualmente. En general para ads., bloqueo retrobulbar: 15-30 mg; bloqueo peribulbar: 45-75 mg; epidural lumbar: 112,5-150 mg.

- Preparados hiperbáricos al 0,5%: anestesia intratecal (subaracnoidea, espinal) en cirugía y procesos obstétricos. Cirugía abdominal inferior, ginecológica (incluyendo cesárea y parto vaginal normal) y limbo inferior, incluyendo cirugía de cadera, con una duración de 1,5-3 h: 10-20 mg en ads. Urología: 7,5-15 mg en ads. Lugar de inyección aconsejado: debajo de L3. Niños de 1-12 años y hasta 25 kg: 2 mg/kg.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a anestésicos locales tipo amida. Anestesia regional IV. Al 0,75%, contraindicada en obstetricia. Contraindicaciones generales de la anestesia intratecal.

REACCIONES ADVERSAS: Hipotensión, bradicardia, náuseas, parestesia, vértigo, cefalea tras punción postdural, hipertensión, vómitos, retención urinaria, incontinencia urinaria.

CEFAZOLINA

DESCRIPCIÓN: La cefazolina es una cefalosporina inyectable de primera generación que muestra una mayor actividad hacia las bacterias gram-positivas que otras cefalosporinas de la misma familia. La cefazolina ocasiona unos niveles plasmáticos de antibióticos mayores que los de otras cefalosporinas de primera generación y una semi-vida más prolongada

MECANISMO DE ACCIÓN: bactericida. Inhibe el tercer y último paso de la síntesis de la pared bacteriana, uniéndose específicamente a unas proteínas denominadas PBPs (del inglés "penicillin binding proteins") proteínas presentes en todas las células bacterianas, aunque la afinidad hacia las mismas varía de una especie bacteriana a otra.

INDICACIONES: Tratamiento de las infecciones serias del tracto respiratorio inferior, infecciones de la piel incluyendo heridas y quemaduras, infecciones de las huesos, infecciones de los tejidos blandos, prostatitis, septicemia, infecciones urinarias complicadas, etc., producidas por gérmenes sensibles:

DOSIFICACIÓN: Adultos y adolescentes: Infecciones moderadas: 250—500 mg por vía i.m. o i.v. cada 8 horas. Infecciones graves: 500—2000 mg por vía i.m. o i.v. cada 6 a 8 horas .La dosis máxima recomendada es de 12 g/día

CONTRAINDICACIONES: La cefazolina se debe utilizar con precaución en pacientes con hipersensibilidad a las penicilinas. Se debe administrar con precaución en pacientes con insuficiencia renal debido a que este antibiótico se excreta por vía renal.

EFECTOS COLATERALES: nefritis intersticial con la cefazolina, siendo los pacientes bajo tratamiento con otros fármacos nefrotóxicos, con disfunción renal previa o mayores de 50 años más susceptibles a esta reacción adversa. La cefazolina induce reacciones alérgicas hasta en un 4% de los casos (fiebre farmacológica, rash maculopapular, reacciones anafilácticas, síndrome de Stevens-Johnson y prurito. neutropenia, leucopenia y trombocitopenia moderados y transitorios durante los tratamientos con cefazolina.

CEFTRIAXONA

DESCRIPCIÓN: Antibiótico cefalosporinico bactericida, resistente a la mayoría de beta-lactamasas, activo contra amplio rango de bacterias grampositivas y gramnegativas. Su acción depende de la capacidad para alcanzar las proteínas que ligan penicilina localizadas en las membranas citoplasmáticas bacterianas y unirse a ellas, inhibe la síntesis de la pared celular y del septo bacteriano, probablemente por acilación de las transpeptidasas ligadas a la membrana. Esto impide el entrecruzamiento de las cadenas de peptidoglicanos, necesario para la resistencia y rigidez de la pared celular bacteriana, además se inhibe la división y crecimiento celular y frecuentemente se produce la lisis y elongación de las bacterias sensibles. No tiene absorción intestinal y su administración es parenteral.

MECANISMO DE ACCIÓN: Bactericida de amplio espectro y acción prolongada. Inhibe la síntesis de pared celular bacteriana.

INDICACIONES: Sepsis, meningitis, peritonitis, infección biliar; gastrointestinal; ósea; articular; de piel y tejido blando, de heridas, renal, urinaria, respiratoria, neumonía, de garganta, nariz y oídos, genital, gonocócica, borreliosis de Lyme, infección con mecanismo defensivo disminuido. Profilaxis perioperatoria.

DOSIFICACIÓN: Adult: 1-2g c/24h (gonorrea complicada o no complicada: 250mg IM en dosis únicas); Lacts y menores de 12 años: 20-80mg/kg/dia.

CONTRAINDICACIONES: Reacción alérgica previa (anafilaxia) a penicilinas, derivados de penicilinas, penicilamina o cefalosporinas. Debe evaluarse la reacción riesgo-beneficio en las siguientes situaciones clínicas: enfermedades hemorrágicas, pueden producir hipotrombinemia y posiblemente hemorragia; enfermedades gastrointestinales, antecedentes especialmente colitis ulcerosa, enteritis regional o colitis asociada a antibióticos (puede producir colitis seudomembranosa).

EFECTOS COLATERALES: Incidencia menos frecuente o rara: Hipoprotrombinemia, colitis pseudomembranosa. Incidencia rara: reacciones alérgicas, especialmente anafilaxia, eritema multiforme o síndrome de Stevens Johnson, disfunción renal, hipersensibilidad, crisis convulsivas, tromboflebitis, lodo biliar o pseudolitiasis. Incidencia menos frecuente: candidiasis oral, candidiasis vaginal, reacciones gastrointestinales como diarrea leve, calambres abdominales, náuseas o vómitos.

CIPROFLOXACINO

DESCRIPCION: La ciprofloxacina es un agente antimicrobiano de la clase de las fluoroquinolonas. Es activo frente a un amplio espectro de gérmenes gram-negativos aerobios, incluyendo patógenos entéricos, Pesudomonas y Serratia marcescens, aunque ya han empezado a aparecer cepas de Pseudomonas y Serratia resistentes. Igualmente es activo frente a gérmenes gram-positivos, aunque también se han detectado resistencias en algunas cepas de Staphyloccocus aureus y pneumococos. No es activo frente a gérmenes anaerobios. Se utiliza ocasionalmente, en combinación con otros antibacterianos, en el tratamiento de las infecciones por micobacterias (M. tuberculosis y MAC) ).

MECANISMOS DE ACCIÓN: Bactericida. Interfiere en la replicación de ADN bacteriano por inhibición de la ADN-girasa y topoisomerasa IV bacterianas.

Los efectos antibacterianos de la ciprofloxacina se deben a la inhibición de la topoisomerasa IV y la DNA-girasa bacterianas. Estas topoisomerasas alteran el DNA introduciendo pliegues super helicoidales en el DNA de doble cadena, facilitando el desenrollado de las cadenas. La DNA-girasa tiene dos subunidades codificadas por el gen gyrA, y actuan rompiendo las cadenas del cromosoma bacteriano y luego pegándolas una vez que se ha formado la superhélice. Las quinolonas inhiben estas subunidades impidiendo la replicación y la transcripción del DNA bacteriano, aunque no se conoce con exactitud porqué la inhibición de la DNA-girasa conduce a la muerte de la bacteria. Las células humanas y de los mamíferos contienen una topoisomerasa que actúa de una forma parecida a la DNA-girasa bacteriana, pero esta enzima no es afectada por las concentraciones bactericidas de la ciprofloxacina.

Como todas las quinolonas, la ciprofloxacina muestra un efecto post-antibiótico: después de una exposición, los gérmenes no pueden reiniciar su crecimiento durante unas 4 horas, aunque los niveles del antibiótico sean indetectables.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS Y POSOLOGÍA:

Oral. La duración de los ttos. incluye el posible inicio por vía IV.

Ads.:

- Infección de vías respiratorias bajas por gram- (exacerbación de EPOC, infección broncopulmonar en fibrosis quística o en bronquiectasia, neumonía): 500-750 mg, 2 veces/día, 7-14 días.

- Exacerbación aguda de sinusitis crónica por gram- y otitis media supurativa crónica: 500-750 mg, 2 veces/día, 7-14 días.

- Otitis maligna externa: 750 mg, 2 veces/día, 28 días-3 meses.

- Cistitis no complicada: 250-500 mg, 2 veces/día, 3 días. En pre-menopausia puede administrarse dosis única 500 mg.

- Cistitis complicada, pielonefritis no complicada: 500 mg, 2 veces/día, 7 días.

- Pielonefritis complicada: 500-750 mg, 2 veces/día, mín. 10 días (más de 21 días en casos específicos como abscesos).

- Prostatitis: 500-750 mg, 2 veces/día, 2-4 sem (aguda) y 4-6 sem crónica.

- Uretritis y cervicitis gonocócicas sensibles a fluoroquinolonas: dosis única 500 mg.

- Epididimorquitis y EPI: 500-750 mg, 2 veces/día, mín. 14 días.

- Infección gastrointestinal: 500 mg, 2 veces/día. Duración tto.: 1 día en diarrea bacteriana, incluyendo Shigella spp. distintas de Shigella dysenteriae tipo 1 y tto.

empírico de diarrea del viajero grave; 5 días en diarrea causada por Shigella dysenteriae tipo 1; 3 días en la causada por Vibrio cholerae; 7 días en fiebre tifoidea.

- Infección intraabdominal por gram-: 500-750 mg, 2 veces/día, 5-14 días.

- Infección de piel y tejidos blandos: 500-750 mg, 2 veces/día, 7-14 días.

- Infección de huesos y articulaciones: 500-750 mg, 2 veces/día, máx. 3 meses.

- Tto.de pacientes con neutropenia con fiebre sospechosa de una infecc. bacteriana (coadministrado con antibacteriano adecuado según recomendaciones oficiales): 500-750 mg, 2 veces/día, durante la neutropenia.

- Profilaxis de infección invasiva por N. meningitidis: dosis única 500 mg.

- Profilaxis post-exposición y tto. curativo de carbunco por inhalación. Oral: 500 mg, 2 veces/día; IV: 400 mg, 2 veces/día, pasar a vía oral en cuanto sea posible. Administrar tan pronto se sospeche o confirme, 60 días desde confirmación.

Niños y adolescentes.

- Infección broncopulmonar en fibrosis quística por P. aeruginosa: 20 mg/kg, 2 veces/día (máx. 750 mg/dosis), 10-14 días. IV (infus. 60 min) población pediátrica (5-17 años): 10 mg/kg/8 h, máx. 1,2 g/día. Puede utilizarse terapia secuencial.

- Infección complicada de vías urinarias, pielonefritis: 10-20 mg/kg, 2 veces/día (máx. 750 mg/dosis), 10-21 días.

- Otras infecciones graves: 20 mg/kg, 2 veces/día (máx. 750 mg/dosis), duración tto. según tipo de infección.

- Profilaxis post-exposición y tto. curativo de carbunco por inhalación. Oral: 10-15 mg/kg, 2 veces/día (máx. 500 mg/dosis); IV misma dosis, pasar a vía oral en cuanto sea posible. Administrar tan pronto se sospeche o confirme, 60 días desde confirmación.

I.R., ads.:

- Oral. Clcr 30-60 ml/min: 250-500 mg/12 h; Clcr < 30 y diálisis peritoneal: 250-500 mg/24 h; hemodializados: 250-500 mg/24 h tras diálisis.

- IV. Clcr 31-60 ml/min: máx. 800 mg/día; Clcr ≤ 30: máx. 400 mg/día; hemodializados: 400 mg/día los días de diálisis y tras ésta; DPAC: 50 mg/l dializado/6 h.

Algunas infecciones pueden requerir la asociación de otro antibacteriano adecuado, como las causadas por bacterias Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter o Staphylococcus, e infecciones intrabdominales, de piel y tejidos blandos, en sujetos con neutropenia o en EPI.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a quinolonas. Antecedente de patología tendinosa asociada a quinolonas. No administrar con tizanidina.

EFECTOS COLATERALES: Nauseas, diarrea, vómitos, dispepsia, dolor abdominal, flatulencia, pérdida de apetito, mareos, cefalea, cansancio, agitación, temblor, confusión, rash cutáneo, prurito, fiebre medicamentosa. En niños además la artropatía se produce con frecuencia.

CLORANFENICOL

DESCRIPCIÓN: Antibiótico bacteriostático de amplio espectro, interfiere en la síntesis proteica bacteriana

MECANISMO DE ACCIÓN: Inhibe la síntesis proteica a nivel de la subunidad 50S del ribosoma bacteriano. Compite con otros antibióticos que se unen a la misma subunidad (macrólidos y clindamicina) y por ello no deben asociarse. Cloranfenicol inhibe la formación de puentes peptídicos en la cadena en elongación. Este compuesto penetra a todos los tejidos y líquidos. La penetración al sistema nervioso central es de 40 a 65% con o sin inflamación meníngea. Los niveles de cloranfenicol en el tejido cerebral son nueve veces más que las que ocurren en el suero. También penetra en macrófagos alveolares y leucocitos polimorfonucleares. La vida media del cloranfenicol es de 3-4 horas. Es posible que también inhiba la síntesis proteica de células eucariotas, lo cual explicaría su toxicidad.

INDICACIONES: Infección aguda por Salmonella typhi (no indicado para tto. de portadores). Infección grave por cepas de salmonellas, H. influenzae (específicamente en meníngeas), bacterias gram- causantes de meningitis o bacteriemia, Rickettsias del grupo linfogranuloma, psitacosis y otros microorganismos sensibles, resistentes a todos los demás antimicrobianos.

DOSIFICACIÓN: (50mg/kg/d): Adult: 1 caps c/4-6h, Niños: 1 cdta c/4-6h.

CONTRAINDICACIONES: Antecedente de sensibilidad, porfiria, I.R., embarazo (1 er trimestre). En recién nacidos y prematuros no administrar más de 25-15 mg/kg/día, respectivamente.

EFECTOS COLATERALES: El cloranfenicol puede producir reacciones adversas importantes que incluyen: el síndrome del niño gris en prematuros y recién nacidos caracterizado por vómitos, letargia, trastornos respiratorios, cianosis, distensión abdominal, hipotensión e hipotermia.68 Este síndrome se puede encontrar en otras edades pediátricas y en adultos. La acumulación de este antibiótico activo no conjugado y sin excretar provoca una acidosis metabólica con producción exagerada de ácido láctico. Este compuesto puede producir daño hematológico secundario a mielosupresión relacionada a la dosis y raramente anemia aplástica.69 En ocasiones puede ocurrir trombocitopenia, neuritis óptica y neurotoxicidad.

CLORFENAMINA

MECANISMO DE ACCIÓN: Los antagonistas de la histamina no inhiben la secreción de histamina por los mastocitos como hacen el cromoglicato o el nedocromil, sino que compiten con la histamina en los receptores H1 del tracto digestivo, útero, grandes vasos y músculos lisos de los bronquios. El bloqueo de estos receptores suprime la formación de edema, constricción y prurito que resultan de la acción de la histamina. Un gran número de bloqueantes H1 de histamina también tienen efectos anticolinérgicos debidos a una acción antimuscarínica central. Sin embargo, los efectos anticolinérgicos de la clorfeniramina son moderados. Los efectos sedantes de la clorfeniramina se deben a una acción sobre los receptores histamínicos del sistema nervioso central. La administración crónica de la clorfeniramina puede ocasionar una cierta tolerancia.

INDICACIONES: Rinitis alérgica estacional y perenne, conjuntivitis alérgica, alergias cutáneas no complicadas, rinitis vasomotora, urticaria, angioedema (edema angioneurótico), eccema alérgico, dermatitis atópica y de contacto, reacciones de hipersensibilidad a medicamentos, reacciones anafilácticas conjuntamente con epinefrina.

DOSIFICACIÓN: Adultos y niños mayores de 12 años: Tomar de 1 a 2 cucharaditas (5-10 ml) cada 4 a 6 horas. Dosis máxima: 24 mg/día.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad conocida a cualquiera de los componentes de este medicamento. Se recomienda el uso de clorfenamina con precaución en pacientes con glaucoma de ángulo estrecho; en aquellos con obstrucción piloroduodenal o de la vejiga por hipertrofia prostática o estrechez del cuello de la vejiga por sus manifiestos efectos anticolinérgicos; en pacientes con enfermedad cardiovascular hipertensión o hipertiroidismo por el riesgo de palpitaciones y taquicardia, y en aquellos con enfermedad renal, diabetes, asma bronquial, retención urinaria o úlceras pépticas estenosantes. no utilizarse en menores de 2 años.

EFECTOS COLATERALES: Afecta el sistema nervioso central, al causar estimulación, somnolencia ligera o moderada, letargo, mareo, vértigo, trastornos de la coordinación, excitabilidad, sudación excesiva, escalofríos; en el centro venoso: hipotensión y palpitaciones; en la vía gastrointestinal: anorexia, náuseas, estreñimiento, malestar epigástrico, vómito, sequedad bucal y faríngea; en el genitourinario: retención urinaria; en las vías respiratorias: espesamiento de secreciones bronquiales; dérmica: urticaria erupción y fotosensibilidad.

DEXAMETASONA

DESCRIPCION: La dexametasona y sus derivados, son glucocorticoides sintéticos utilizados como antiinflammatorios e inmunosupresores. La dexametasona no tiene prácticamente actividad mineralcorticoide y por lo tanto no puede ser usada en el tratamiento de la insuficiencia adrenal. La dexametasona es considerada el corticoide de elección para tratar el edema cerebral ya que es el que mejor penetra en el sistema nervioso central. Como glucocorticoide, la dexametasona es unas 20 veces más potente que la hidrocortisona y 5 a7 veces más potente que la prednisona. Además es uno de los corticoides de acción más prolongada.

MECANISMO DE ACCIÓN: Corticoide fluorado de larga duración de acción, elevada potencia antiinflamatoria e inmunosupresora y baja actividad mineralocorticoide

Los glucocorticoides son hormonas naturales que previenen o suprimen las respuestas inmunes e inflamatorias cuando se administran en dosis farmacológicas. Los glucocorticoides libres cruzan fácilmente las membranas de las células y se unen a unos receptores citoplasmáticos específicos, induciendo una serie de respuestas que modifican la transcripción y, por tanto, la síntesis de proteínas. Estas respuestas son la inhibición de la infiltración leucocitaria en el lugar de la inflamación, la interferencia con los mediadores de la inflamación y la supresión de las respuestas inmunológicas. La acción antiinflamatoria de los glucocorticoides implica proteínas inhibidoras de la fosfolipasa A2, las llamadas lipocortinas. A su vez, las lipocortinas controlan la biosíntesis de una serie de potentes mediadores de la inflamación como son las prostaglandinas y los leukotrienos. Algunas de las respuestas de los glucocorticoides son la reducción del edema y una supresión general de la respuesta inmunológica. Los glucocorticoides inhalados disminuyen la síntesis de la IgE, aumentan el numero de receptores beta adrenérgicos en los leucocitos y disminuyen la síntesis del ácido araquidónico. En consecuencia, son eficaces en el tratamiento del asma bronquial crónico y las reacciones alérgicas.

INDICACIONES: Está indicada en los padecimientos infla¬ma¬torios y alérgicos sensibles a esteroides de la conjuntiva bulbar y tarsal, párpados y segmento anterior del globo ocular, como: ble¬¬faroconjuntivitis alérgica y por con¬tacto, episcleritis, que-ratoconjuntivitis, flictenular, blefaroconjuntivitis seborreica y escamosa, escleritis, queratocon¬jun¬ti¬vitis primaveral y atópica, queratitis por acné, rosácea y prurigo solar, queratitis por herpes zoster, iritis, iridociclitis, queratouveítis, queratitis disciforme, queratoconjuntivitis químicas y térmicas, postoperatorio de cirugía intraocular (incluyendo la aplicación de láser) y rechazo de injerto corneal. Además, DEXAMETASONA puede utilizarse en algunas blefarocon¬juntivitis y queratoconjuntivitis infecciosas, siempre y cuando se utilicen los antibióticos adecuados y el uso de este¬roi¬des no represente un riesgo adicional en tales condiciones.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad, infección fúngica sistémica, tuberculosis diseminada, latente o con reactividad tuberculínica, infestación parasitaria digestiva, herpes, sarampión, varicela, Enf. Cardiaca congestiva, miastemia grave, úlcera péptica o esofagitis, diabetes, herpes simple ocular, antecedente de enf. Mental, edema linfático tras vacunación con BCG, glaucoma, parálisis infantil espinal (excepto los casos de participación cerebral), hepatitis con antígeno HBsAG +, poliomielitis, osteoporosis severa, HTA, diabetes mellitus de difícil control, colitis ulcerosa severa, enteroanastomosis.

DOSIFICACION: IM, IV. Ads. Dosis inicial: 0,5-9 mg/día dependiendo de la enfermedad, Intraarticular, intralesional o iny. En tejidos blandos: 0,2-6 mg desde 1 vez/3-5 días hasta 1 vez/2-3 semana, Oral: inicial 2-6 mg según cuadro clínico, mantenimiento 1 mg/día.

EFECTOS COLATERALES: Disminución de la resistencia a infecciones, candidiasis orofaríngea, hiperglucemia, insuf. adrenocortical, polifagia, cataratas, retraso en cicatrización de heridas, reacción alérgica local, osteoporosis, fragilidad ósea, leucopenia, eosinopenia. Con dosis altas: s. de Cushing, sofocos, úlcera gástrica, hirsutismo, hiperpigmentación cutánea, esclerodermia. Con tto. prolongado: atrofia muscular, HTA, acné, amenorrea, disminución de crecimiento en niños, estados psicóticos, glaucoma. Además oral: linfopenia, poliglobulia, pseudotumor cerebral, epilepsia latente, incremento de espasmos en epilepsia manifiesta, empeoramiento síntomas úlceras corneales, facilitación de inflamaciones oculares, hemorragia gastrointestinal, pancreatitis, estrías rojas, atrofia, telangiectasias, fragilidad capilar, petequias, equimosis, dermatitis rosaceiforme, reacción hipersensibilidad, diabetes mellitus, aumento de peso, hipercolesterolemia e hipertrigliceridemia, retención de Na con edema, incremento de excreción de K, riesgo aumentado de arterioesclerosis y trombosis, vasculitis, depresión, iritabilidad, euforia, psicosis, alteraciones del sueño.

DICLOFENACO

MECANISMO DE ACCION: Inhibe la biosíntesis de prostaglandinas.

INDICACIONES:Enfermedades reumáticas crónicas inflamatorias tales como artritis reumatoide, artrosis, espondilo artritis. Reumatismo extra articular. Tratamiento sintomático del ataque agudo de gota.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad conocida al Diclofenaco o a cualquiera de los excipientes, pacientes con sangrado gastrointestinal, alteración hepática severa, asma bronquial.

DOSIS: Tabletas 1 cada 8 horas, ampollas 1 cada 24 h, gel cada 8 horas

EFECTOS ADVERSOS: Cefalea, mareo; vértigo; náuseas, vómitos, diarreas, dispepsia, dolor abdominal, flatulencia, anorexia; erupción; irritación en el lugar de aplicación (rectal); reacción, dolor y induración en el lugar de iny. (IM). Lab: aumento de transaminasas séricas.

DIMENHIDRINATO

DESCRIPCIÓN: El dimenhidrinato es un fármaco antihistamínico, anticolinérgico, antivertiginoso y antiemético activo por vía oral y parenteral. El dimenhidrinato se utiliza sobre todo como antiemético para prevenir y tratar las náuseas y vómitos asociadas a los viajes en avión o en barco y la hiperémesis gravídica.

MECANISMO de acción: la difenhidramina, la parte activa de la molécula de dimenhidrinato, tiene propiedades antihistamínicas, anticolinérgicas, antimuscarínicas, antieméticas y anestésicas locales. También muestra efectos depresores sobre el sistema nervioso central.

INDICACIONES: Tratamiento de la hiperémesis gravídica, nausea/vómitos y vértigo.

DOSIFICACIÓN: Adultos: 50 mg por vía intramuscular o intravenosa cada 4 horas, sin exceder los 300 mg/dia. Ancianos: comenzar con dosis menores que las de los adultos. Adolescentes:

las dosis deben calcularse a partir de las de los adultos, en función de la edad y del peso. Niños de 2—12 años: 1.25 mg/kg o 37.5 mg/m2 cada 6 horas, sin exceder 300 mg/día Infantes y neonatos: no se han establecido la seguridad y eficacia del dimenhidrinato

CONTRAINDICACIONES: hipersensibilidad al fármaco, a la difenhidramina y a la 8-cloroteofilina.en paciente con epilepsia, el dimenhidrinato puede desencadenar una crisis, por lo que se recomienda precaución al administrar el fármaco a estos pacientes.

EFECTOS COLATERALES: somnolencia, cansancio o letargia. Cefaleas, visión borrosa, tinnitus, sequedad de boca, mareos y ataxia. Xerostomía, anorexia, constipación, dolor epigástrico y diarrea. Efectos anticolinérgicos del dimenhidrinato pueden producir un espesamiento de las secreciones bronquiales con jadeos y tirantez de pecho, especialmente en los pacientes con enfermedades pulmonares.

DISTENSIL

DESCRIPCIÓN: sustancia química usada en anestesiología como relajante muscular (miorrelajante), es un bloqueador despolarizante de la placa neuromuscular.

MECANISMO DE ACCIÓN: Inhibe la transmisión neuromuscular despolarizando las placas motoras terminales en el músculo esquelético. Acción ultracorta.

INDICACIONES: En anestesia como relajante del músculo esquelético para facilitar intubación traqueal y ventilación mecánica en amplia gama de intervenciones. Reducir la intensidad de contracciones musculares asociadas a convulsiones inducidas por medios farmacológicos o eléctricos.

DOSIFICACIÓN: Depende de la edad, peso, grado de relajación muscular requerido y vía de administración. IV en bolus. Ads.: dosis única de 1 mg/kg proporcionan bloqueo neuromuscular profundo y condiciones para intubación en los 30-60 seg posteriores, duración de relajación media: 2-6 min. Para mantener la relajación durante cirugía corta u otros procedimientos bajo anestesia general administrar dosis IV suplementarias de 50-100 % de la dosis inicial a intervalos de 5-10 min, máx. 500 mg/h. Neonatos y lactantes: 2 mg/kg, niños mayores: 1 mg/kg.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad; historia de hipertermia maligna; traumatismos graves; quemaduras graves; déficit neurológico que implique lesión de médula, nervios periféricos; pérdida muscular aguda; inmovilización prolongada; hiperpotasemia preexistente; lesiones oculares abiertas .

EFECTOS COLATERALES: Bradicardia, taquicardia; rubor; presión intragástrica elevada; exantema; fasciculación muscular, dolores musculares post-operatorios, mioglobinemia, mioglobinuria; aumento transitorio de K sérico.

ETILEFRINA

DESCRIPCIÓN: La etilefrina es un homólogo de la fenilefrina con un átomo de carbono de más. Se utiliza por vía oral como estimulante circulario y como hipertensivo.

MECANISMO DE ACCIÓN: Acción vasoconstrictora de vasos de resistencia y capacitancia, estimulante del miocardio.

INDICACIONES: Insuf. Circulatoria aguda durante y después de enf. Infecciosas, operaciones, partos, intoxicaciones e Insuf. Vital en niños prematuros. Trastornos circulatorios hipotónicos en astenia constitucional, enf. Infecciosas crónicas, convalecencia de enf. Infecciosas, operaciones, partos y en edad escolar.

DOSIFICACIÓN: Dosis oral usual en adultos: 5-7,5 mg cada 8 horas. Dosis oral usual en niños: 2,5-5 mg cada 8-12 horas. Niños lactantes: 1-2,5 mg cada 8-12 horas. Dosis inyectable (intravenosa, subcutánea, intramuscular) usual en adultos: 10 mg varias veces al día, con intervalos mínimos de 2 horas. La vía intravenosa se reserva para fracasos circulatorios intensos. Dosis inyectable (subcutánea, intramuscular) en niños. Lactantes: 1-4 mg, con intervalos mínimos de 4 horas. De 1 a 3 años: 4-7 mg. Niños en edad escolar: 7-10 mg.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad, hipertiroidismo, HTA, feocromocitoma, glaucoma de ángulo cerrado, hipertrofia prostática con retención urinaria, 1 er trimestre embarazo, cardiopatía coronaria y cardiomiopatía obstructiva hipertrófica.

EFECTOS COLATERALES: Palpitaciones, náuseas, taquicardias, dolor de cabeza, temblor de manos e inquietud.

EPINEFRINA

DESCRIPCIÓN: La adrenalina es una catecolamina endógena que tiene muchas aplicaciones terapéuticas. La epinefrina endógena se produce principalmente a partir de la noradrenalina en la médula suprarrenal.

La epinefrina se puede administrar por inyección, inhalación, o por vía tópica en el ojo, siendo los efectos de la epinefrina exógena idénticos a los de la hormona endógena. Terapéuticamente, se puede administrar por vía intravenosa para su uso como un estimulante cardíaco y como un broncodilatador en casos de shock anafiláctico. Su uso como un broncodilatador en el tratamiento del asma ha sido en gran parte sustituido por el albuterol nebulizado. Se administra tópicamente en el ojo como una ayuda para el diagnóstico y se combina a menudo con los anestésicos locales para prolongar la duración de la acción de estos agentes.

MECANISMO DE ACCIÓN: La epinefrina tiene numerosos efectos complejos de órganos diana. Se trata de un potente agonista de los alfa y beta-receptores en todo el cuerpo, excepto para las glándulas sudoríparas y las arterias faciales. La epinefrina es un agonista adrenérgico no selectivo, que estimula los receptores alfa1-, alfa2, beta1 y beta2-adrenérgicos, aunque el grado de estimulación en estos receptores puede variar dependiendo de la dosis administrada (es decir, la concentración circulante de epinefrina en el receptor). La estimulación de los receptores alfa1 por la epinefrina produce vasoconstricción arteriolar. La estimulación de los receptores alfa2 presinápticos inhibe la liberación de norepinefrina a través de una retroalimentación negativa mientras que la estimulación de la post-sináptica de receptores alfa2 también conduce a la vasoconstricción arteriolar. La estimulación de los receptores beta1 induce una respuesta cronotrópica positiva y un efecto inotrópico positivo. La estimulación de los receptores beta2 por la epinefrina conduce a la vasodilatación arteriolar, la relajación del músculo liso bronquial, y la glucogenolisis. Con posterioridad a la unión en el receptor adrenérgico, las acciones intracelulares de epinefrina están mediados por el monofosfato de

adenosina cíclico (cAMP). La producción de cAMP se ve aumentada por la estimulación beta y atenuada por la estimulación alfa.

Los principales efectos terapéuticos de la epinefrina sistémica incluyen: relajación del músculo liso bronquial, estimulación cardiaca, vasodilatación en el músculo esquelético, y la estimulación de la glucogenólisis en el hígado y otros mecanismos calorigénicos. Los efectos de la epinefrina sobre el músculo liso son variados y dependen de la densidad relativa del receptor y de los efectos hormonales. Cuando se usa tópicamente en el ojo en pacientes con glaucoma de ángulo abierto, la epinefrina disminuye la presión intraocular, produce un breve midriasis, y puede mejorar el coeficiente de salida del humor acuoso.

Cuando se usa tópicamente sobre la piel o las mucosas, epinefrina constriñe las arteriolas, lo que produce la vasoconstricción local y la hemostasia en los vasos sanguíneos pequeños. La epinefrina principalmente ejerce su efecto relajante sobre el músculo liso bronquial a través de la estimulación de los receptores beta-2. La estimulación beta-2 también previene la secreción de los autocoides histamina y otros de los mastocitos, antagonizando su efecto sobre los órganos finales y revertiendo la broncoconstricción y el edema. Adicionalmente la alfa-estimulación puede disminuir las secreciones de la mucosa bronquial, atenuando el desarrollo de edema. Hay algunas pruebas de que las propiedades alfa de la epinefrina hacen que sea más eficaz que la los beta-agonistas puros para el tratamiento de algunas afecciones pulmonares tales como la bronquiolitis en niños.

Los potentes efectos cardíacos de la epinefrina están mediados principalmente a través de la estimulación de los receptores beta1 en el miocardio. La estimulación de estos receptores resulta en aumento de los efectos tanto inotrópicos como cronotrópicos. La presión arterial sistólica se eleva por lo general como resultado de inotropía aumentada, a pesar de que la presión arterial diastólica se reduce debido a la vasodilatación inducida por la epinefrina. Como resultado, la presión del pulso se incrementa. La epinefrina indirectamente provoca una vasodilatación coronaria, en particular durante el paro cardiaco.

La epinefrina puede aumentar simultáneamente el suministro de oxígeno miocárdico (secundaria a la vasodilatación coronaria) y la demanda de oxígeno (secundaria a un efecto inotrópico positivo y efecto cronotrópico en el corazón). El aumento de la excitabilidad del miocardio y del automatismo aumentan notablemente las posibilidades de desarrollar arritmias.

La estimulación beta no específica por la epinefrina, combinado con agonismo alfa moderada, resulta en efectos inotrópicos iguales a los de dopamina y dobutamina, pero los cronotrópicos son mayores que los de cualquiera de estos agentes.

El flujo de sangre a los músculos esqueléticos se ve aumentado por la adrenalina a través de la estimulación beta-2, lo que resulta en vasodilatación. La estimulación de los receptores alfa-1 por la epinefrina produce vasoconstricción arteriolar mientras que la estimulación de los receptores beta-2 de adrenalina provoca vasodilatación arteriolar. En dosis terapéuticas normales, este efecto es sólo ligeramente contrarrestado por la vasoconstricción causada por la alfa-estimulación. En dosis más altas, sin embargo, puede ocurrir la vasoconstricción y la elevación de tanto la resistencia vascular periférica y la presión de la sangre.

Los efectos metabólicos de la epinefrina se refieren principalmente a los procesos de regulación que el control de la concentración de glucosa en el plasma. Aumentoan la beta-2-estimulación del músculo esquelético y la glucogenolisis hepática. La estimulación alfa de la gluconeogénesis hepática aumenta e inhibe la liberación de insulina por las células de los islotes pancreáticos. Además, en las células adiposas, beta-estimulación induce el catabolismo de los triglicéridos, por lo tanto aumentando plasmáticas de ácidos grasos libres.

INDICACIONES: Estimulante en paro cardíaco. Reacciones anafilácticas graves. En el tratamiento del asma bronquial. Vasoconstrictor local.

DOSIFICACIÓN: Subcutánea, I.M., I.V. Dosis usual para adultos: Broncodilatador: subcutánea, inicialmente de 200 a 500 mcg (de 0.2 a 0.5 mg) (base), repetidos a intervalos de 20 minutos a 4 horas, aumentando la posología hasta un máximo de 1 mg por dosis, si es necesario. Reacciones anafilácticas: I.M. o subcutánea, inicialmente de 0.2 a 0.5 mg (base), repetidos a intervalos de 10 a 15 minutos, según necesidades, aumentando la posología hasta un máximo de 1 mg por dosis, si es necesario. Vasopresor: infusión I.V. 1 mcg/min., la velocidad de administración puede ir entre 2 y hasta 10 mcg/min. para obtener la respuesta hemodinámica deseada. En paro cardíaco: I.V. 1 mg cada 3 a 5 min. durante la resucitación. Nota: Coadyuvante del anestésico (local): para el uso con anestésicos espinales, de 0.2 a 0.4 mg (base) añadidos a la mezcla líquida del anestésico espinal.

CONTRAINDICACIONES: Pacientes con enfermedad coronaria y angina de pecho. Anestesia con ciclopropano o cloroformo.

EFECTOS COLATERALES: La administración sistémica de epinefrina puede conducir a la estimulación generalizada del SNC que se manifiesta como miedo, ansiedad, nerviosismo, insomnio, nerviosismo, agitación psicomotora, deterioro de la memoria, dolor de cabeza y desorientación. En los pacientes que ya padecen trastornos psiquiátricos, la epinefrina puede inducir efectos sobre el SNC más pronunciados como pánico, alucinaciones, comportamiento agresivo, y la expresión de las tendencias suicidas u homicidas.

Las respuestas musculares adrenérgicamente moduladas por la epinefrina pueden producir náuseas / vómitos, sudoración, palidez, dificultad respiratoria, debilidad respiratoria o apnea. Las arritmias cardíacas, incluyendo contracciones ventriculares prematuras (PVC), taquicardia sinusal, hipertensión, palpitaciones y arritmias ventriculares graves, están bien descritas como posibles efectos adversos de la epinefrina debido a beta-estimulación del miocardio y del sistema de conducción. Pueden ocurrir cambios en el ECG, incluyendo una disminución en cambios de la onda ST-T, en sujetos con o sin sintomatología cardiovascular. Pueden ocurrir angina de pecho, disnea, edema pulmonar, e isquemia como resultado de la sobrecarga de trabajo y de las demandas posteriores de oxígeno del corazón adrenérgicamente estimulado.

La extravasación de epinefrina, especialmente con inyecciones repetidas o con altas tasas de infusión, puede resultar en una reacción en el lugar de inyección que conduce a daño tisular grave y necrosis tisular. En caso de extravasación se deben infiltrar 5-10 mg de fentolamina diluida en 10-15 ml de solución salina para antagonizar la vasoconstricción y reducir y / o prevenir la descamación y necrosis tisular.

La acidosis metabólica secundaria a la acumulación de ácido láctico se ha asociado con la administración prolongada o a sobredosis de epinefrina.

Las reacciones pulmonares, como irritación de las vías respiratorias superiores y principalmente sequedad faríngea, pueden resultar de la inhalación de solución de epinefrina o aerosoles.

Los errores de medicación relacionados con adrenalina pueden ser fatales, por lo que se debe tener cuidado para asegurar que la preparación adecuada, la concentración, dosis y vía de administración se utilizan para la indicación apropiada.

No todas las formas parenterales de epinefrina pueden ser administrado por vía IV.

FENILEFRINA

DESCRIPCION: La fenilefrina es una amina simpaticomimética que se utiliza por vía intranasal para combatir la congestión nasal y, por vía oral en combinación con otros fármacos en el tratamiento de la gripe, resfriados, etc. Aplicada tópicamente sobre los ojos, produce midriasis, siendo utilizada con fines de diagnóstico en el examen del fondo de ojo

MECANISMO DE ACCION: La fenilefrina es un potente vasoconstrictor que posee efectos simpaticomiméticos tanto directos como indirectos. El efecto dominante es el de agonista a-adrenérgico. A las dosis terapeúticas, este fármaco no tiene actividad sobre los receptores b-adrenérgicos cardíacos, aunque estos receptores pueden ser activados si se administran grandes dosis. La fenilefrina no estimula los receptores beta-adrenérgicos de los bronquios o de los vasos sangíneos periféricos (receptores b2). Los efectos a-adrenergicos resultan de la inhibición del AMP-cíclico a través de una inhibición de la adenilato-ciclasa, mientras que los efectos b-adrenérgicos son el resultado de la activación de esta enzima. Los efectos indirectos se deben a la liberación de norepinefrina de sus depósitos en las terminaciones nerviosas. Después de su administración intranasal, la fenilefrina estimula los receptores a-adrenérgicos de la mucosa nasal causando una vasoconstricción local que reduce el edema nasal y descongestiona la mucosa. La administración crónica de fenilefrina puede ocasionar taquifilaxia, con la correspondiente reducción de eficacia.

INDICACIONES: La fenilefrina parenteral está indicada para el mantenimiento de una presión arterial adecuada durante la anestesia general o espinal y para el tratamiento de una hipotensión grave debida a un shock, fármacos o estados de hipersensibilidad. También se emplea en casos de taquicardia supraventricular paroxística y, en la anestesia regional como vasoconstrictor local.

DOSIFICACION: SC, IM. Ads.: 2 a 5 mg con dosis adicionales de 1 a 10 mg si es necesario; niños: 100 mcg/kg de pc. IV lenta o perfus. IV: 100 a 500 mcg como una solución al 0,1 %, repitiendo, si es necesario, después de 15 min. Alternativamente, diluir una ampolla de 10 mg en 500 ml de sol. de glucosa 5% o ClNa 0,9% e infundir IV a una velocidad máx. 180 mcg/min, reduciendo según respuesta a 30-60 mcg/min.

CONTRAINDICACIONES: Aunque está indicada en el tratamiento del glaucoma de ángulo abierto, las soluciones oftálmicas de fenilefrina pueden exacerbar el glaucoma de ángulo cerrado, estando contraindicadas para esta condición. La fenilefrina, en particular cuando se administra por vía intravenosa, está totalmente contraindicada en pacientes con enfermedades cardíacas tales como enfermedad coronaria, cardiomipatía y arritmias

cardíacas, debido a sus efectos cardiovasculares (aumento de la demanda de oxígeno, potencial arritmógeno, vasoconstricción)

La fenilefrina está contraindicada en combinación con anestésicos locales en los dedos de las manos y pies, nariz y genitales dado que puede ocasionar serias necrosis debido a la vasoconstricción de los capilares. También está absolutamente contraindicada durante el parto ya que puede ocasionar anoxia fetal y bradicardia al aumentar la contractilidad del utero y disminuir el flujo de de sangre. La fenilefrina se clasifica dentro de la categoría C de riesgo en el embarazo.

La fenilefrina no se debe administrar en la anestesia general con ciclopropano, cloroformo o tricloroetileno debido a que incrementa la irritabilidad cardíaca al aumentar la sensibilidad del miocardio a las catecolaminas.

La fenilefrina está relativamente contraindicada en los pacientes con enfermedades cerebrovasculares tales como arteriosclerosis cerebral o síndrome orgánico cerebral debido a sus efectos adrenérgicos sobre el sistema nervioso central y a la posibilidad de inducir una hemorragia. También está contraindicada en pacientes hipertensos y en los que tienen hipertiroidismo y son, por lo tanto, más sensibles a los efectos de las catecolaminas. Deben tomarse precauciones para evitar la extravasación de la solución de fenilefrina debido a las severas necrosis tisulares que puede producir en el sitio de la inyección

EFECTOS COLATERALES: A las dosis recomendadas, la fenilefrina ocasiona pocas reacciones adversas, en particular por vía oftálmica e intranasal. La administración parenteral puede ocasionar efectos secundarios a nivel cardíaco, que también pueden presentarse en casos en los que se aplican dosis repetidas por vía tópica. La fenilefrina es un potente vasoconstrictor, produciendo un aumento de la presión arterial después de su administración parenteral, aumento que va acompañada de un bradicardia refleja. Los pacientes de la tercera edad son más susceptibles a los efectos hipertensivos y bradicárdicos de la fenilefrina, pudiendo experimentar un reducción significativa del gasto cardíaco como consecuencia de la bradicardia sinusal, aumentando el riesgo de una posible insuficiencia cardíaca.

Las cefaleas que se desarollan como consecuencia del aumento de la presión arterial pueden ser aliviadas mediante ña administración de bloqueante a-adrenérgico como la fentolamina

Otros efectos adversos que se presentan después de la administración parenteral de la fenilefrina son excitabilidad, mareos, angina, palidez y, con menor frecuencia, arritmias. La inyección de fenilefrina puede ocasionar parestesias en las extremidades. La extravasación de la infusión, en particular si se trata de dosis elevadas, puede ocasionar graves necrosis tisulares. En caso de producirse tal extravasación, se debe infiltrar de inmediato fentolamina en el área afectada para evitar la necrosis.

La administración intranasal de fenilefrina puede ocasionar una reacción local, caracterizada por una sensación de quemazón, picazón y sequedad. El abuso de descongestivos nasales a base de feniefrina puede ocasionar un efecto de rebote con edema nasal y rinitis.

La solución oftálmica de fenilefrina puede producir ardor o picor de ojos, visión borrosa, lagrimación y fotofobia. La administración de fenilefrina puede precipitar un ataque de

glaucoma en pacientes predispuestos. El aumento de la presión intraocular puede producir dolor ocular.

FENTANILO:

DESCRIPCIÓN: Fentanilo es un potente analgésico narcótico. Se utiliza en intervenciones quirúrgicas como analgésico y como complemento a la anestesia general o como anestésico primario. También se utiliza como analgésico y depresor respiratorio en el tratamiento de los pacientes sometidos a ventilación mecánica cuando están en cuidados intensivos

MECANISMO DE ACCIÓN: Fentanilo es un potente analgésico narcótico, para uso I.V.

Indicaciones: Analgésico de corta duración en períodos anestésicos (premedicación) y en el postoperatorio inmediato. Junto a un neuroléptico, como premedicación para inducción de la anestesia y como coadyuvante en el mantenimiento de anestesia general y regional.

DOSIFICACIÓN: Premedicación, IM: 0,05-0,10 mg. Inducción, IV: 0,05-0,10 mg inicialmente; repetir cada 2-3 min hasta conseguir efecto deseado. Mantenimiento, IV o IM: 0,025-0,05 mg según tensión arterial durante la intervención. Postoperatorio, IM: 0,05-0,10 mg (sala de recuperación).

CONTRAINDICACIONES: Dolor agudo postoperatorio.

EFECTOS COLATERALES: Depresión respiratoria, apnea, rigidez muscular, bradicardia, vértigo, visión borrosa, cambios de humor, náuseas, vómitos, laringoespasmos, diaforesis, espasmo del esfínter de Oddi, hipotensión.

GENTAMICINA

DESCRIPCIÓN: antibiótico clasificado dentro del grupo de los amino glucósidos, derivado de cultivos de Micromonospora purpurea. Como lo implica el nombre del grupo, esta droga contiene aminoazúcares en unión glucosídica. Son policationes y su polaridad es en parte responsable de las propiedades farmacocinéticas del producto.

MECANISMO DE ACCIÓN: Bactericida. Penetra en la bacteria y se une a las subunidades ribosomales 30S y 50S inhibiendo la síntesis proteica.

INDICACIONES: Septicemia incluyendo bacteriemia y sepsis neonatal, endocarditis, infección del SNC incluyendo meningitis y ventriculitis, urinaria complicada y recurrente, gastrointestinal incluyendo peritonitis, respiratoria incluyendo pacientes con fibrosis quística, de huesos, piel y tejido subcutáneo incluyendo quemaduras.

DOSIFICACIÓN: IM/IV. Ads., infección grave: 1 mg/kg/8 h o bien 3 mg/kg/24 h en perfus. IV (30-60 min), 7-10 días. Infección de gravedad moderada y urinaria: 1 mg/kg/12 h. Niños: 2-2,5 mg/kg/8 h. Lactantes y recién nacidos > 1 sem: 2,5 mg/kg/8 h. Prematuros o recién nacidos a término de hasta 1 sem: 2,5 mg/kg/12 h. Duración habitual: 7-10 días.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a amino glucósidos.

EFECTOS COLATERALES: oliguria, cilindruria, proteinuria, mareo, ataxia, vértigo, tinnitus, zumbido de oídos e hipoacusia, neuropatía o encefalopatía periférica, adormecimiento,

hormigueo, contracción muscular, convulsión y síndrome tipo miastenia gravis, depresión respiratoria, letargia, confusión, trastorno visual, disminución de apetito, pérdida de peso, hipo e hipertensión, picor, urticaria, edema laríngeo, reacción anafilactoide, fiebre, cefalea, náuseas, vómitos, incremento de salivación, estomatitis.

HALOTANO

MECANISMO DE ACCIÓN: No se conoce el mecanismo exacto por el cual los anestésicos por inhalación producen pérdida de la percepción de las sensaciones e inconsciencia. Los mecanismos propuestos se basan en la teoría de Meyer-Overton, que demuestran la correlación entre la potencia de un anestésico y su solubilidad en aceite. Pueden interferir en el funcionamiento fisiológico de las membranas de las neuronas del cerebro mediante una acción en la matriz lipídica de la membrana.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Inducción y mantenimiento de anestesia general. Su condición de no inflamable lo hace de elección para emplear el electrocauterio o hacer diagnósticos radiológicos. Es útil en la cirugía torácica por permitir mejor control de la respiración, la depresión y las secreciones de la mucosa.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al halotano y a otros anestésicos halogenados volátiles. Antecedente de hipertermia maligna.

DOSIFICACION: Para la inducción, concentraciones de 2 a 2,5 % vaporizado por una corriente de oxígeno o mezcla de oxígeno y óxido nitroso. Para el mantenimiento es suficiente la concentración de 0,5 a 1,5 %. Niños: la inducción anestésica solo debe realizarse en niños menores de 16 años, la concentración varía entre 1,5 y 2 % en oxígeno u óxido nitroso; para mantenimiento se emplean concentraciones entre 0,5 y 2 %.

EFECTOS COLATERALES: Frecuentes: Delirio y temblores posanestesia., Ocasionales: Hipotensión, alteraciones de la velocidad y ritmo cardíaco, depresión circulatoria y respiratoria, hipertermia maligna, hepatoxicidad (hepatitis, necrosis hepática fatal) es mayor el riesgo con la exposición repetida en breve período e hipoxemia intra o posoperatoria, arritmias, náuseas, vómitos, nefrotoxicidad.

HIDROCORTISONA

DESCRIPCION: Es una hormona glucocorticoide, es un intermediario del cortisol; sintetizada por la corteza adrenal. Responsable del aumento de la presión arterial, azúcar en sangre y disminución de la respuesta inmune.

MECANISMO DE ACCION: Corticoide no fluorado de corta duración de acción y con actividad mineralocorticoide de grado medio.

INDICACIONES:

Trastornos endocrinos: Insuficiencia adrenocortical primaria o secundaria (hidrocortisona o cortisona es la primera elección), los análogos sintéticos pueden ser usados en conjunción con mineralocorticoides cuando sean requeridos (en la infancia, la suplementación con mineralo-

corticoides es de particular importancia); hiperplasia adrenal congénita; tiroiditis no supurativa; hipercalcemia asociada a cáncer; preoperativamente y en el evento de enfermedad o trauma severo en pacientes con insuficiencia adrenal conocida, o cuando la reserva adrenocortical es dudosa; estado de choque que no responde a la terapia convencional, si existe o se sospecha una insuficiencia adrenocortical.

Trastornos reumáticos: Como terapia adjunta de administración a corto plazo con el fin de disminuir un episodio agudo o exacerbación en artritis psoriásica, artritis reumatoidea, incluyendo la artritis reumatoidea juvenil (casos selectos pueden requerir dosis de mantenimiento bajas); espondilitis anquilosante; bursitis aguda y subaguda; tendosinovitis aguda no específica; artritis gotosa aguda; osteoartritis postraumática; epicondilitis.

Enfermedades del colágeno: Durante la exacerbación o como terapia de mantenimiento en casos selectos de lupus eritematoso sistémico; carditis reumática aguda; dermatopolimiositis.

Dermatopatías: Pénfigo; dermatitis herpetiforme bulosa; eritema multiforme severo (síndrome de Stevens-Johnson); dermatitis exfoliativa; micosis fungoides; psoriasis severa; dermatitis seborreica severa.

Estados alérgicos: Control de condiciones alérgicas severas o incapacitantes resistentes a un adecuado régimen convencional de tratamiento: rinitis alérgica perenne o estacional; asma bronquial; dermatitis de contacto; dermatitis atópica; enfermedad del suero; reacciones de hipersensibilidad a medicamentos.

Adicionalmente la forma parenteral se indica en: Reacciones urticarianas por transfusión, edema laríngeo agudo no infeccioso (epinefrina es el agente de elección).

Oftalmopatías: Severos procesos inflamatorios y alérgicos agudos o crónicos, que comprometan el ojo y sus anexos como conjuntivitis alérgica, queratitis; úlceras corneales marginales alérgicas; herpes zoster oftálmico; iritis e iridociclitis; coriorretinitis; inflamación del segmento anterior; coroiditis y uveítis difusa; neuritis óptica; oftalmía simpática.

Procesos respiratorios: Sarcoidosis sintomática; síndrome de Loeffler (no manejable por otros medios); beriliosis; tuberculosis pulmonar diseminada o fulminante (asociada a terapia antitu-berculosa apropiada); neumonitis por aspiración.

Alteraciones hematológicas: Púrpura trombocitopénica idiopática del adulto (la administración intramuscular está contraindicada); trombocitopenia secundaria en adultos; anemia hemolítica autoinmune; eritroblastopenia; anemia hipoplásica congénita (eritroide).

Enfermedades neoplásicas: Para manejo paliativo de leucemia y linfoma en adultos; leucemia aguda de la niñez.

Estados edematosos: Para inducir diuresis o remisión de la proteinuria en el síndrome nefrótico, sin uremia, en el tipo idiopático o en aquél debido a lupus eritematoso.

Padecimientos gastrointestinales: Para sacar al paciente del periodo crítico de la enfermedad en colitis ulcerativa, enteritis regional (enfermedad de Crohn).

Sistema nervioso: Exacerbaciones agudas de esclerosis múltiple.

Otras indicaciones: Meningitis tuberculosa con bloqueo subaracnoideo, cuando se usa concomitantemente con terapia antituberculosa apropiada; triquinosis con compromiso neurológico o miocárdico.

Es usada sola o como coadyuvante en el tratamiento de la estomatitis inducida por quimioterapia.

DOSIFICACION: Dosis individualizada en función de la gravedad y respuesta.

- Oral: 20-240 mg/día en varias tomas, según enfermedad. Tto. reemplazamiento en insuf. suprarrenal: 30 mg/día en 2 dosis.

- IV, IM: ads.:100-200 mg/día dividido en varias dosis, pudiendo aumentarse en situación aguda de urgencia hasta 50-100 mg/kg, máx. 6 g/día.

- Intraarticular y tejidos blandos: articulación grande: 25 mg, pequeña:10 mg; bursas serosas incluido hallux valgus: 25-37 mg; vainas tendinosas: 5-12,5 mg; inflitración tejidos blandos: 25-50 mg; gangliones: 12,5-25 mg.

Niños: IV, IM o intraraticular: dosis proporcionales.

CONTRAINDICACIONES: Está contraindicada en las micosis sistémicas, estados convulsivos, psicosis grave, úlcera péptica activa, hipersensibilidad a cualquier componente de la fórmula. Algunas marcas o formulaciones están contraindicadas en prematuros por su contenido en benzilalcohol, el cual se ha asociado con un “síndrome de jadeo” fatal.

EFECTOS COLATERALES:

Alteración de líquidos y electrólitos: Retención de sodio y líquidos, falla cardiaca congestiva en pacientes susceptibles, alcalosis hipocaliémica, hipertensión.

Aparato músculoesquelético: Debilidad muscular, miopatía esteroidea, pérdida de masa muscular, osteoporosis, fracturas por compresión vertebral, necrosis aséptica de la cabeza femoral, fracturas patológicas de huesos largos, ruptura tendinosa (particularmente del tendón de Aquiles).

Gastrointestinales: Úlcera péptica con posible perforación y hemorragia subsecuente; perforación del intestino delgado o grueso, particularmente en pacientes con enfermedad intestinal inflamatoria; pancreatitis, distensión abdominal, esofagitis ulcerativa; elevación de transaminasas y fosfatasa alcalina, usualmente pequeña, sin implicaciones clínicas y reversible al descontinuar el tratamiento esteroideo.

Dermatológicas: Alteraciones de la cicatrización, atrofia cutánea, petequias y equimosis, eritema, sudoración, supresión de respuesta a las pruebas cutáneas, sensación de quemazón especialmente en el área perineal (tras uso endovenoso); dermatitis alérgica, urticaria, edema angioneurótico.

Neurológicas: Convulsiones, aumento de la presión intracraneana con papiledema (seudotumor cerebral), vértigo, cefalea, alteraciones psíquicas.

Endocrinológicas: Irregularidades menstruales, estado cushingoide, supresión del crecimiento en niños, falta de respuesta adrenocortical y pituitaria secundarias, particularmente en situaciones de estrés, trauma, cirugía o enfermedad; disminución de la tolerancia a los carbo-hidratos; manifestaciones de diabetes mellitus latente; incremento en los requerimientos de insulina o hipoglucemiantes orales en diabéticos; hirsutismo.

Oftalmológicas: Catarata subcapsular posterior, aumento de la presión intraocular, glaucoma, exoftalmos.

Metabólicas: Balance nitrogenado negativo debido al catabolismo proteico.

Cardiovascular: Ruptura miocárdica tras infarto reciente del miocardio.

Otras: Reacción anafilactoide o de hipersensibilidad; tromboembolismo; ganancia de peso; aumento del apetito; náusea, malestar. Con la inyección de corticosteroides se puede observar hiperpigmentación o hipopigmentación, atrofia subcutánea, absceso estéril, artropatía tipo Charcot.

ISOFLURANO

DESCRIPCIÓN: Líquido Inhalatorio Frasco x 100 ml Ingrediente activo: Isofluorano 100%.Envase de vidrio topacio, con un contenido líquido incoloro y claro, con un volumen de 100 ml o 250 ml. Tapón con cierre de seguridad.

MECANISMO DE ACCIÓN: Vía inhalatoria, inhibe la conducción de los potenciales de acción y su transmisión sináptica.

INDICACIONES: Inducción y mantenimiento de la anestesia general.

DOSIFICACIÓN: Vía inhalatoria. Inducción: iniciar con una concentración de 0,5% en aire/oxígeno u oxígeno/óxido nitroso, y aumentar hasta 1,5-3%. Mantenimiento: concentración de 1-2,5% en óxido nitroso; en oxígeno puede necesitarse un 0,5-1% adicional.

CONTRAINDICACIONES: Susceptibilidad de hipertermia maligna. Hipersensibilidad a agentes halogenados. Ictericia, fiebre inexplicada, leucocitosis o eosinofilia tras administración previa de anestésicos halogenados. Procedimientos odontológicos extrahospitalarios.

EFECTOS COLATERALES: Arritmias, aumenta recuento de glóbulos blancos, hipotensión, depresión respiratoria, escalofríos, náusea, vómitos, daño hepático, aumento transitorio presión intracraneal, disminución de función intelectual durante 2-3 días.

KETAMINA

DESCRIPCION: La ketamina es un anestésico general, para uso intravenoso o intramuscular, con propiedades hipnóticas, analgésicas y amnésicas a corto plazo. Se utiliza como único anestésico en operaciones quirúrgicas superficiales o menores como en la cirugía ortopédica, cirugía ginecológica rutinaria menor (raspados, dilataciones, etc), desbridamiento de quemaduras, operaciones dentales, etc.

MECANISMO DE ACCION: igual que las fenciclidinas, la ketamina produce una disociación electrofisiológica entre los sistemas límbico y cortical, que recibe el nombre de anestesia

disociativa. La ketamina se une a dos dianas moleculares identificadas en el encéfalo: las terminaciones dopaminérgicas en el núcleo accumbens y los receptores NMDA. Los receptores NMDA se encuentran en las terminaciones de los axones dopaminérgicos de la corteza prefrontal y potencian la liberación de dopamina. Cuando la ketamina se une a dichos receptores, inhibe la liberación de dopamina. Por el contrario, en el núcleo accumbens, los receptores NMDA tienen el efecto contrario: inhiben la liberación de dopamina. La ketamina, en estas estructuras, actúa como las amfetaminas, estimulando la liberación de dopamina e impidiendo su recaptación. De esta manera, los efectos farmacológicos de la ketamina se explican de un lado por su capacidad para estimular la liberación de la dopamina en la vía mesolímbica al mismo tiempo que la bloquea en la vía mesocortical. Los pacientes sedados con ketamina parecen despiertos y muestran poca depresión cortical. Al mismo tiempo, las percepciones corticales de los estímulos externos (visuales, auditivos y visuales) son bloqueadas. También es embotada la percepción del tiempo, mientras que la actividad del tronco cerebral no es afectada, por lo que las funciones cardíaca y respìratoria son preservadas. Los reflejos faringo-laríngeos permanecen normales, al igual que el tono muscular. Estas propiedades hacen que la ketamina sea muy apreciada en algunos hospitales que carecen de anestesistas experimentados y en los países del tercer mundo, ya que permite la realización de operaciones sin necesidad de intubación, control de la ventilación y monitorización cardíaca sofisticada.

La ketamina aumenta la presión arterial y el gasto cardíaco por lo que puede ser extremadamente útil en casos de shock o para la inducción de la anestesia en casos de hipovolemia traumática que vayan a ser intubados o sometidos a cardioversión, o amputación. Estos efectos adrenérgicos son de origen central (similares a los de la cocaína) pero también periféricos con liberación de catecolaminas e inhibición de su recaptación.

INDICACIONES: La ketamina parenteral como agente anestésico único está indicado en los procedimientos diagnósticos y quirúrgicos en los que no sea necesaria una relajación del músculo esquelético. Es más adecuada para procedimientos cortos, pero puede ser utilizada en operaciones largas con dosis adicionales.

También esta indicada para la inducción de la anestesia antes de la administración de otros anestésicos generales, o para potenciar los efectos de otros agentes como el óxido nitroso

Como en el caso de otros anestésicos generales, las dosis óptimas de ketamina dependen de varios factores como la edad y el peso del paciente y la via de administración

DOSIFICACION: Administración intravenosa: Adultos:la dosis inicial de ketamina suele oscilar entre 1 mg/kg y 4.5 mg/kg. La dosis media para conseguir una anestesia quirúrgica es de 4.5 mg/kg. Alternativamente, puede utilizarse como dosis de inducción 1 a 2 mg/kg a razón de 0.5 m/kg/minuto, adicionadas de 2 a 5 mg de diazepam (administrado mediante otra jeringa) en 60 segundos. En la mayor parte de los casos, 15 mg de diazepam son suficientes para un adulto normal. Este régimen reduce la incidencia de reacciones emergentes. Se recomienda administrar la ketamina lentamente, al menos en 60 segundos. Inyecciones más rápidas pueden provocar depresión respiratoria o una respuesta presora

Administración intramuscular: Adultos: Las dosis iniciales de ketamina oscilan entre 6.5 y 13 mg/kg. Las dosis de 10 mg/kg suelen producir una anestesia quirúrgica de 12 a 25 minutos de duración

CONTRAINDICACIONES: La ketamina está contraindicada en los pacientes en los que el aumento de la presión arterial suponga un riesgo importante y los pacientes con hipersensibilidad conocida al fármaco.

Se han producido reacciones emergentes aproximadamente en el 12% de los pacientes. Las manifestaciones psicológicas oscilan entre estados de sueño placentero, a imágenes vívidas, alucinaciones y delirio grave. En algunos casos, estas reacciones han estado acompañadas de confusión, excitación y comportamiento irracional que muchos pacientes describen como experiencias desagradables. Usualmente, la duración de las mismas es de unas pocas horas, aunque en algunos pacientes se observan recurrencias hasta 24 horas después de la cirugía. No se han descrito secuelas o efectos psicológicos residuales después de la administración de ketamina.

La incidencia de estos fenómenos emergentes es menor en los jóvenes (15 años o menos) y en los mayores (más de 65 años). También son menos frecuentes cuando el fármaco se administra por vía intramuscular y su incidencia es menor cuando se adquiere experiencia en el uso del fármaco.

La incidencia de las manifestaciones psicológicas durante los fenómenos emergentes, en particular las ensoñaciones y el delirio puede ser reducida utilizando las dosis más bajas recomendadas conjuntamente con diazepam intravenoso durante la inducción y el mantenimiento de la anestesia. También pueden ser reducidas estas reacciones si la estimulación verbal, táctil y visual del pacientes es minimizada durante el período de recuperación. Sin embargo, esto no excluye la monitorización de los signos vitales.

Para que una reacción de emergencia grave termine puede ser necesario la administración de una pequeña dosis de un barbitúrico de acción corta o ultracorta.

Cuando la ketamina se utiliza en un paciente no hospitalizado, no se debe dejar marchar el paciente hasta que la recuperación de la anestesia es total, debiendo estar el paciente siempre acompañado por un adulto responsable.

La función cardíaca debe ser monitorizada continuamente en los pacientes con hipertensión o descompensación cardíaca.

En casos de sobredosis o de inyecciones intravenosas muy ráoidas puede producirse una depresión respiratoria, en cuyo caso puede ser necesaria la ventilación mecánica. La ketamina se debe utilizar bajo la supervisión de un médico experimentado en la administración de anestesia general y en el mantenimiento del control de la respiración.

La ketamina produce un aumento de la salivación por lo que se suele utilizar atropina en la fase de premedicación

La ketamina mantiene los reflejos faríngeo y laríngeo por lo que no debe utilizarse sola en procedimentos que afecten la faringe, laringe o árbol bronquial. En estos casos, se deben añadir relajantes musculares, prestando la atención correspondiente a la función respiratoria.

La ketamina se debe utilizar con precaución en los pacientes alcohólicos o con intoxicación alcohólica aguda. Se ha descrito un aumento de la presión del líquido cerebroespinal después de la administración de ketamina. Igualmente debe prestarse extrema precaución en aquellos sujetos que presenten una elevación de la presión cerebroespinal antes de la anestesia.

En los procedimientos quirúrgicos que puedan implicar dolor visceral, la ketamina debe ser suplementada por analgésicos que amortigüen este tipo de dolor.

En los pacientes de más de 65 años, la experiencia clínica con la ketamina es limitada. Aunque en general no se han observado diferencias con los pacientes más jóvenes, en los mayores las funciones hepática, renal y cardíaca están mermadas por lo que pueden influir sobre el comportamiento de la ketamina

EFECTOS COLATERALES: La ketamina tiene un amplio margen de seguridad. Varios intentos de suicidio por sobredosis han fracasado por perder el conocimiento el sujeto antes de terminar de inyectarse toda la dosis. Se han administrado por error dosis 10 veces mayores de las requeridas que fueron seguidas por un período de recuperación mucho más prolongado, pero sin dejar secuelas.

Las reacciones adversas más frecuentes reportadas son:

Cardiovasculares: elevación de la presión arterial y de la frecuencia cardíaca, aunque a veces se han observado hipotensión y bradicardia y, ocasionalmente, arritmias

Respiratorios: aunque usualmente la respiración es estimulada, se han descrito casos de grave depresión respiratoria o apnea después de la administración intravenosa de dosis altas de ketamina. Se han producido laringoespasmos y otras formas de obstrucción de las vías aéreas durante la anestesia con ketamina

Oculares: se han observado diplopía y nistagmus después de la administración de ketamina. Este anestésico también puede ocasionar una elevación de la presión intraocular.

Digestivos: se han observado anorexia, naúseas y vómitos. Sin embargo ninguno de estos síntomas es excesivamente grave y permiten a los pacientes beber líquidos al poco tiempo de salir de la anestesia

Otros: se han reportado muy infrecuentemente dolor local y exantema en el lugar de la inyección. Ocasionalmente se han presentado eritema transitorio y rash morbiliforme. En algunos pacientes el aumento del tono muscular puede manifestarse por movimientos tónicos y clónicos que pueden asemejarse a convulsiones

LIDOCAINA

DESCRIPCIÓN: La lidocaína es un anestésico local muy utilizado también como Antiarrítmico. La lidocaína es un anestésico local tipo amida y está utiliza en forma de pomada, gel, parche, o en aerosol para uso tópico, como una solución oral, y como una inyección para la anestesia local.

MECANISMO DE ACCIÓN: Anestésico local; bloquea la propagación del impulso nervioso impidiendo la entrada de iones Na + a través de la membrana nerviosa.

INDICACIONES: anestesia local por infiltración y bloqueos de nervios, en odontología.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a anestésicos locales tipo amida.

EFECTOS COLATERALES: Vía sistémica: hipotensión, bradicardia y posible paro cardiaco; espasmos generales, pérdida de conocimiento. En raquianestesia: dolor de espalda, cefalea, incontinencia fecal y/o urinaria, parestesia, parálisis de las extremidades inferiores y problemas respiratorios.

LIDOCAINA HIPERBARICA

DESCRIPCIÓN: solución inyectable usado en anestesia raquídea, viene en ampolla de 2 ml.

MECANISMO DE ACCIÓN: Bloquea tanto la iniciación como la conducción de los impulsos nerviosos mediante la disminución de la permeabilidad de la membrana neuronal a los iones sodio y de esta manera la estabilizan reversiblemente. Dicha acción inhibe la fase de despolarización de la membrana neuronal, dando lugar a que el potencial de acción se propague de manera insuficiente y al consiguiente bloqueo de la conducción.

INDICACIONES: Anestesia raquídea en cirugía general, obstetricia y ginecología, anestesia local por infiltración, anestesia regional; caudal, epidural, pélvica, troncular. Infiltración intra o periarticular. Infiltración simpática. Inyección intra o periarterial. Inyecciones intravenosas lentas, síndrome doloroso.

DOSIFICACIÓN: Dosis según prescripción médica. Por lo general 1-2 mL por vía I.V. producen intensa anestesia de 1 a 2 horas.

CONTRAINDICACIONES: Antecedentes de hipersensibilidad al principio activo. Sujetos con porfiria. Molestias de la conducción auriculoventricular, epilépticos con tratamiento no controlado. Antecedentes de hipertonia maligna.

EFECTOS COLATERALES: A nivel del SNC, excitación nerviosa, temblores, aprehensión, nistagmos, cefaleas, náuseas. En el plano respiratorio, taquipnea después disnea. En el sistema cardiovascular, taquicardia, hipertensión, susceptibles de ser seguidos de síntomas tales como hipotensión, bradicardia.

METAMIZOL

DESCRIPCION: El metamizol es un fármaco perteneciente a la familia de las pirazolonas, cuyo prototipo es el piramidón. También se le conoce como dipirona.

El metamizol actúa sobre el dolor y la fiebre reduciendo la síntesis de prostaglandinas proinflamatorias al inhibir al actividad de la prostaglandina sintetasa. A diferencia de otros analgésicos no opiáceos que actúan sobre la síntesis de la prostaciclina, el metamizol no produce efectos gastrolesivos significativos.

MECANISMO DE ACCION: Pirazolona con efectos analgésicos, antipiréticos y espasmolíticos.

INDICACIONES: Dolor (posoperatorio o postraumático, tipo cólico o de origen tumoral) y fiebre graves y resistentes.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad (p.e.: anafilaxis o agranulocitosis) a metamizol u otros derivados pirazolónicos. Puede existir sensibilidad cruzada en pacientes que han tenido síntomas de asma, rinitis o urticaria después de la administración de ácido acetilsalicílico, paracetamol o antiinflamatorios no esteroideos (AINEs). También está contraindicado en casos de porfiria aguda intermitente y de deficiencia congénita de glucosa-6-fosfato-deshidrogenasa.

DOSIS: La dosis deberá ajustarse individualmente en cada paciente dependiendo de naturaleza e intensidad del dolor. La dosis diaria recomendada es de 500 mg – 1 g cada 6 – 8 horas, siendo la dosis máxima de 6 g/día. Ancianos: En las personas mayores no es necesario un cambio de dosis por motivo de la edad, únicamente debe prevalecer la respuesta clínica. Niños: No se recomienda la administración de metamizol en niños menores de 3 meses o aquellos con peso corporal inferior a 5 Kg. En niños y adolescentes sólo se administrará bajo criterio médico, y extremando las precauciones.

EFECTOS COLATERALES: Reacciones anafilácticas leves: síntomas cutáneos y mucosas, disnea, síntomas gastrointestinales; y severas: urticaria, angioedema, broncoespasmo, arritmias cardiacas, hipotensión, shock circulatorio. Leucopenia, agranulocitosis o trombocitopenia. Color rojo en orina.

METOCLOPRAMIDA

DESCRIPCION: La metoclopramida es un fármaco gastrocinético con propiedades antieméticas. Aunque ésta químicamente emparentado con la procainamida, la metoclopramida no posee efectos antiarrítmicos ni anestésicos locales. La metoclopramida fue inicialmente desarrollada para el tratamiento de las náuseas del embarazo, pero también es utilizada en el tratamiento de las náuseas y los vómitos inducidos por la quimioterapia, en la gastroparesia diabética y en todos aquellos desórdenes en los que el tránsito digestivo está disminuído.

MECANISMO DE ACCION: A diferencia del betanecol, la metoclopramida incrementa la motilidad gástrica sin aumenat las secreciones gástricas. La metoclopramida aumenta la actividad colinérgica periférica, bien liberando acetilcolina en las terminaciones nerviosas postgangliónicas, bien aumentando la sensibilidad de los receptores muscarínicos sobre el músculo liso. La vagotomía no inhibe los efectos de la metoclopramida sobre el tracto digestivo, y paradójicamente mientras que dosis bajas del fármaco estimulan la actividad mecánica del tracto digestivo, las dosis elevadas la inhiben. Los efectos de la metoclopramida sobre el tono del esfínter esofágico inferior, unidos a la mayor velocidad del vaciado gástrico, reducen el reflujo de gastro esofágico. Como consecuencia de todas estas acciones, el resultado global es una notable mejoría y coordinación de la motilidad digestiva

La metoclopramida bloquea los receptores dopaminérgicos, especialmente los de tipo D2 en el área de excitación de los quimioreceptores, sin presentar actividad antipsicótica o tranquilizante. Igualmente la metoclopramida es menos sedante que otros antagonistas de la dopamina. Los efectos antieméticos de la metoclopramida resultan del antagonismo dopaminérgico central y de sus efectos gastrocinéticos. Además, la metoclopramida posee efectos antagonistas sobre los receptores 5-HT3, también implicados en los mecanismos de la náusea y el vómitos. El bloqueo de la dopamina en el sistema nervioso central produce efectos extrapiramidales, y a nivel de la pituitaria y el hipotálamo estimula la secreción de prolactina.

Los efectos de la metoclopramida sobre las glándulas a renales incrementa la secreción de aldosterona.

INDICACIONES: En ads.: prevención y tto. de náuseas y vómitos inducidos por quimioterapia (retardados), radioterapia, cirugía y migraña; en niños y adolescentes de 1-18 años: como segunda línea de tto. en prevención de náuseas y vómitos retardados en quimioterapia y en tto. De náuseas y vómitos postoperatorios.

DOSIFICACION: Ads.: 10 mg hasta 3 veces/día. Niños: 0,1-0,15 mg/kg de p.c. hasta 3 veces/día. Duración máx. del tto. 5 días. Dosis máx. 0,5 mg/kg/día. I.R. o I.H. graves disminuir dosis.

CONTRAINDICACIONES: La metoclopramida no debe ser utilizada en pacientes con hipersensibilidad o intolerancia a este fármaco. Dado que la metoclopramida es estructuralmente parecida a la procainamida, se deberá administrar con precaución a los pacientes con hipersensibilidad conocida a la procainamida. La metoclopramida está contraindicada en pacientes con alguna obstrucción intestinal o con perforación del tracto digestivo, y debe ser utilizada con precaución en casos de hemorragias gastrointestinales. Está contraindicada en pacientes con feocromocitoma debido a que incrementa la producción de catecolaminas, con el correspondiente riesgo de una crisis hipertensiva.

Dependiendo de la dosis, la metoclopramida puede inducir varias reacciones sobre el sistema nervioso central, sobre todo en pacientes con epilepsia o con enfermedad de Parkinson. Los pacientes de la tercera edad son relativamente propensos a desarrollar diskinesia tardía por lo que estos pacientes deberán ser tratados con precaución. Cuando se administra en dosis altas puede ocasionar somnolencia, debiéndose advertir de este efecto a los pacientes que conduzcan o que manejen maquinaria. Los niños y los adolescentes son más propensos a desarrollar efectos extrapiramidales, recomendandose restringir el uso de este fármaco a la intubación del intestino delgado.

La metoclopramida debe ser utilizada con precaución en los pacientes con disfunción renal reduciendo las dosis en función de la aclaramiento de creatinina.

Algunos cánceres de mama son dependientes de la prolactina por lo que la metoclopramida se deberá administrada con precaución a las pacientes con historias de cáncer de mama, debido a sus efectos estimulantes sobre la secreción de prolactina. De igual forma la metoclopramida puede causar infertilidad en hombres y mujeres secundarias a una hperprolactinemia

La metoclopramida se clasifica dentro de la categoría B de de riesgo en el embarazo. No hay ninguna evidencia, ni en animales y en el ser humano, que sugiera efectos teratogénicos o tóxicos cuando se utiliza durante el embarazo. De hecho, este fármaco es prescrito frecuentemente en el tratamiento de las náuseas y vómitos del embarazo. Debido a que la metoclopramida se excreta en la leche materna, se debe administrar con cuidado durante la lactancia. La Academia Americana de Pediatría acepta para la madre dosis de hasta 10 mg tres veces al día, que suponen una ingestión de un a 45 mg/kg/día para el lactante, dosis mucho menores que las que se utilizan terapéuticamente

EFECTOS COLATERALES: En general la metoclopramida es bien tolerada y los efectos secundarios observados en el 10% de los pacientes suelen ser fatiga somnolencia y sedación. Cuando las dosis aumentan a 1-2 mg por kilo (por ejemplo para el tratamiento de la náusea

inducida por la quimioterapia) las reacciones adversas aumentan llegando a afectar hasta al 70% de los pacientes. Con menos frecuencia se han descrito insomnio, confusión, depresión y cefaleas. Ocasionalmente se han descrito convulsiones, si bien no se ha esclarecido por completo su relación con el fármaco. La reacciones extrapiramidales y las reacciones distónicas agudas ocurren sólo en el 0.2% de los casos. Los efectos extrapiramidales incluyen acatisia, muecas faciales, tortícolis, crisis de giros o oculares, o trismo. Los adolescentes y los adultos jóvenes son más propensos a estas reacciones que suelen ser dosis-dependientes. Los síntomas extrapiramidales se producen en las 24 a 48 horas siguientes al tratamiento y desaparecen 24 de horas después de la discontinuación del mismo. La administración de difenhidramina o benztropina suele reducir estos síntomas.

Se han comunicado casos de diskinesia tardía cuando la metoclopramida se administra crónicamente. La diskinesia tardía suele ser más frecuente en las mujeres ancianas y puede ser reversible.

Debido a sus efectos colinérgicos, la metoclopramida puede ocasionar náuseas o diarrea.

Puede desarrollarse hiperprolactinemia en hombres y mujeres ocasionando ginecomastia en los hombres y aumento del tamaño de las mamas en las mujeres. Estos efectos suelen ser irreversibles al discontinuar el tratamiento. Los niveles de prolactina vuelve a la normalidad en una semana y los demás efectos se ven reduciendo en unas pocas semanas. Los efectos cardiovasculares reportados incluyen bloqueo auriculo-ventricular, hipotensión, hipertensión, bradicardia sinusal y taquicardia suparaventricular.

Otros efectos más raros son las reacciones de hipersensibilidad cómo el rash, el angioedema, la urticaria o el broncoespasmo. Las reacciones adversas sobre el sistema urinario incluyen frecuencia e incontinencia. Se han descrito aumentos transitorios de la retención de líquidos secundarios a un incremento de la secreción de aldosterona inducida por la acción farmacológica de la metoclopramida. Sin embargo el edema no suele ser clínicamente significativo.

METRONIDAZOL

DESCRIPCION: El metronidazol es un nitroimidazol con propiedades antibacterianas y antiprotozoarias, que se utiliza para tratar las infecciones producidas por Tricomonas vaginalis, así como las amebiasis y giardasis. Es uno de los fármacos más eficaces frente a las bacterias anaerobias y, en combinación con otros antibióticos, se utiliza para la erradicación del Helicobacter pylori. También es utilizado para el tratamiento de la enfermedad de Crohn, la diarrea asociada a los tratamientos antibióticos y la rosácea.

MECANISMO DE ACCIÓN: El metronidazol es amebicida, bactericida, y tricomonicida. Actúa sobre las proteínas que transportan electrones en la cadena respiratoria de las bacterias anaerobias, mientras que en otros microorganismos se introduce entre las cadenas de ADN inhibiendo la síntesis de ácidos nucleicos. El metronidazol es efectivo tanto frente a las células en fase de división como en las células en reposo. Debido a su mecanismo de acción, bajo peso molecular, y unión a las proteínas muy baja, el metronidazol es muy eficaz como antimicrobiano, y prácticamente no induce resistencias. El espectro de actividad del metronidazol incluye protozoos y gérmenes anaerobios incluyendo el Bacteroides fragilis, Fusobacterium, Veillonella, Clostridium difficile y C. perfringens, Eubacterium, Peptococcus, y

Peptostreptococcus. No es efectivo frente a los gérmenes, aerobios comunes aunque sí lo es frente al Haemophylus vaginalis. Entre los protozoos sensibles se incluyen la Entamoeba histolytica, Giardia lamblia, y el Trichomonas vaginalis. El metronidazol muestra también efectos inmunosupresores y antiinflamatorios y se utiliza en enfermos con rosácea. Los efectos antimicrobianos del metronidazol afectan el metabolismo bacteriano de los ácidos biliares en el tracto digestivo disminuyendo el prurito en los pacientes con colestasis secundaria a una cirrosis biliar primaria.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Sepsis, meningitis, peritonitis, infección biliar; gastrointestinal; ósea; articular; de piel y tejido blando, de heridas, renal, urinaria, respiratoria, neumonía, de garganta, nariz y oídos, genital, gonocócica, borreliosis de Lyme, infección con mecanismo defensivo disminuido. Profilaxis perioperatoria

DOSIS: Oral (durante la comida):

- Uretritis por Trichomonas, hombre: 250 mg, 2 veces/día, 10 días. Muy excepcionalmente: 750 mg-1 g/día.

- Uretritis y vaginitis por Trichomonas, mujer: 250 mg, 2 veces/día + 500 mg vaginal por la noche, 10-20 días.

- Lambliasis. Niños 2-5 años: 250 mg/día; de 5-10 años: 375 mg/día; de 10-15 años y ads.: 500 mg/día, 5 días en 2 tomas. Si fracasa tto. repetir tras 8 días.

- Amebiasis intestinal y hepática. Ads.: 1,5-2 g/día en 3-4 tomas. Niños: 40-50 mg/kg/día en 3-4 tomas, 5-7 días.

- Infección por anaerobios. Ads.: 500 mg/8 h. Niños: 7,5 mg/kg/8 h.

Perfus. IV (30-60 min):

- Infección por bacterias anaerobias: Bacterioides, Fusobacterias, Eubacterias, Clostridium, Estreptococos anaerobios. Ads. y niños > 12 años: 500 mg/8 h, máx. 7 días. Niños < 12 años: 20-30 mg/kg/día, en 2-3 perfus.

- Prevención de infección postoperatoria por bacterias anaerobias, especialmente Bacteroides y Estreptococos. Ads. y niños > 12 años: 500 mg preoperatoriamente o 1,5 g en una dosis antes, durante o después de la cirugía. Cirugía colorrectal: 500 mg/8 h durante 24 h, comenzando antes de intervención, prorrogar 3-5 días si hay perforación de víscera hueca o apendicitis gangrenosa. Niños < 12 años (igual que ads. y > 12 años): 20-30 mg/kg/día o 22,5 mg/kg en 1 dosis.

CONTRAINDICACIONES: Contraindicado en pacientes con una historia anterior de hipersensibilidad a la droga u otro derivado nitroimidazolico. En pacientes con tricomoniasis, metronidazol está contraindicado durante el primer trimestre del embarazo.

EFECTOS COLATERALES: Dolor epigástrico, náuseas, vómitos, diarrea, mucositis oral, trastorno del sabor, anorexia, pancreatitis (reversible), rash, prurito, urticaria, erupciones pustulares, fiebre, angioedema, shock anafiláctico, neuropatía sensorial periférica, cefalea, convulsiones, vértigo, encefalopatía, síndrome cerebeloso agudo, meningitis aséptica, trastorno psicótico,

confusión, alucinación, comportamiento depresivo, trastornos transitorios de la visión, agranulocitosis, neutropenia, trombocitopenia, alteración reversible de pruebas hepáticas, hepatitis colestática.

MIDAZOLAM

DESCRIPCION: El midazolam es una benzodiazepina de acción muy corta que se utiliza para la sedación consciente, ansiolisis y amnesia durante procedimientos quirúrgicos menores o procedimientos de diagnóstico, o como inductor anestésico o como adyuvante a la anestesia general. El midazolam tiene un tiempo de inducción más lento y un tiempo de recuperación más largo que el tiopental. El midazolam es preferible a otras benzodiazepinas para la sedación consciente debido a su potencia y su corta duración del efecto, aunque algunos estudios han puesto de manifiesto que no posee ventajas clínicas sustanciales con respecto a otras benzodiazepinas de efecto más prolongado como por ejemplo el diazepam.

El midazolam inyectable se utiliza terapeúticamente para el tratamiento de la agitación en los pacientes bajo ventilación asistida en las unidades de cuidados intensivos y para tratar el estado epiléptico refractario. El midazolam oral es útil para reducir la ansiedad e inducir una sedación en niños que necesitarían de otra manera una sedación intravenosa o una anestesia general y también puede ser una alternativa al diazepam rectal que se utiliza para el tratamiento del estado epiléptico.

MECANISMO DE ACCION: Las benzodiazepina actúan sobre el sistema límbico, talámico e hipotalámico del sistema nervioso central produciendo sedación, hipnosis, relajación muscular al mismo tiempo que ejercen una actividad anticonvulsiva. Las benzodiazepinas ejercen su acción estimulando el complejo receptor para ácido gamma-aminobutírico (GABA)-benzodiazepina. El GABA es un neurotransmisor inhibitorio que ejerce sus efectos en los subtipos de receptores GABA denominados GABA-A y GABA-B. El GABA-A es el subreceptor primario en el SNC y está implicado en los efectos de los ansiolíticos y sedantes, habiéndose identificado tres subtipos de receptores benzodiazepínicos (BNZ) acoplados al mismo: el BNZ-1 se localiza en cerebelo y en la corteza crebral; el BNZ-2 se encuentra también en la corteza cerebral y en la médula espinal, mientras que el BNZ-3 se encuentra en los tejidos periféricos. La activación del BNZ-1 induce el sueño, mientras que el BNZ-2 se encuentra implicado en la relajación muscular, actividad anticonvulsivante, coordinación motora y memoria. Al unirse a los receptores BNZ, las benzodiazepinas estimulan, de forma indirecta, el GABA. El midazolam muestra una afinidad hacia los receptores benzodiazepínicos muy superior a la diazepam y, exalta los efectos del GABA aumentando la afinidad de este hacia los receptores GABAérgicos. La unión del GABA a su receptor, abre el canal de cloro lo que origina una hiperpolarización de la membrana celular que impide su posterior excitación. La acción ansiolítica de las benzodiazepinas se explica por su capacidad de bloquear el despertar cortical y límbico que sigue a una estimulación de las vías reticulares. Finalmente, los efectos relajantes musculares se deben a una inhibición mono y polisináptica en las vias neuromusculares, aunque también tienen un efecto directo depresor sobre el músculo y el nervio motor.

Las benzodiazepinas aumentan la inhibición pre-sináptica de las neuronas, limitando la dispersión de la actividad eléctrica y reduciendo la posibilidad de convulsiones aunque no inhiben las descargas focales anormales.

INDICACIONES y DOSIFICACION:

- Sedación consciente antes y durante procedimientos diagnósticos o terapéuticos con o sin anestesia local:

IV: ads. < 60 años: inicial: 2-2,5 mg; dosis de ajuste: 1 mg; total: 3,5-7,5 mg. Ads. ≥ 60 años/debilitados o con enf. crónicas: inicial: 0,5-1 mg; ajuste: 0,5-1 mg; total: < 3,5 mg. Niños de 6 meses a 5 años: inicial: 0,05-0,1 mg/kg; total: < 6 mg. Niños de 6-12 años: inicial: 0,025-0,05 mg/kg; total: < 10 mg.

Rectal: niños > 6 meses: 0,3-0,5 mg/kg.

IM: niños 1-15 años: 0,05-0,15 mg/kg.

- Premedicación de la anestesia:

IV: ads. < 60 años: 1-2 mg repetidos. Ads. ≥ 60 años/debilitados o con enf. crónicas: inicial 0,5 mg, escalado de dosis lento, según necesidad.

IM: ads. < 60 años: 0,07-0,1 mg/kg. Ads. ≥ 60 años/debilitados o con enf. crónicas: 0,025-0,05 mg/kg. Niños de 1-15 años: 0,08-0,2 mg/kg.

Rectal: Niños > 6 meses: 0,3-0,5 mg/kg.

- Inducción de la anestesia:

IV: ads. < 60 años: 0-15-0,2 mg/kg (0,3-0,35 sin premedicación). Ads. ≥ 60 años/debilitados o con enf. crónicas: 0,05-0,15 mg/kg (0,15-0,3 sin premedicación).

- Componente sedante en anestesia combinada:

IV: ads. < 60 años: dosis intermitentes de 0,03-0,1 mg/kg o perfus. continua de 0,03-0,1 mg/kg/h. Ads. ≥ 60 años/debilitados o con enf. crónicas: dosis < a las recomendadas para ads. < 60 años.

- Sedación en UCI:

IV: ads.: inicial: 0,03-0,3 mg/kg en incrementos de 1-2,5 mg; mantenimiento: 0,03-0,2 mg/kg/h. Recién nacidos < 32 sem de edad gestacional: 0,03 mg/kg/h. Recién nacidos > 32 sem. y hasta 6 meses: 0,06 mg/kg/h. Niños > 6 meses: inicial 0,05-0,2 mg/kg/h; mantenimiento: 0,06-0,12 mg/kg/h.

Solución para infusión: diluir 15 mg en 100-1.000 ml de ClNa 0,9% o glucosa 5% y 10% o levulosa 5% o solución de Ringer y de Hartmann, las soluciones más concentradas pueden precipitar.

Niños con peso < a 15 kg no utilizar concentraciones de midazolam > 1 mg/ml.

- Insomnio, cuando limita la actividad del paciente o lo somete a una situación de estrés importante:

Oral, ads.: 7,5-15 mg/día. Ancianos y/o debilitados, I.R.grave, I.H.: 7,5 mg. En I.H. si fuera necesario considerar una dosis menor. No sobrepasar 2 sem; proceso de reducción gradual ajustar en cada paciente.

- Tto. de las crisis convulsivas agudas y prolongadas en lactantes, niños y adolescentes (3 meses a <18 años):

Vía bucal; introducir lentamente toda la solución en el espacio entre la encía y la mejilla. Evitar la inserción laringotraqueal para evitar la aspiración accidental de la solución. 3-6 meses (hospital): 2,5 mg; > 6 meses a <1 año: 2,5 mg; 1año a < 5 años: 5 mg; 5 años a < 10 años 7,5 mg; 10 años a < 18 años: 10 mg. La solución a administrar viene depositada en jeringas precargadas con una etiqueta de color, amarilla para la de 2,5 mg; azul para la de 5 mg; morada para la de 7,5 mg y naranja para la de 10 mg. Si la crisis convulsiva no remite 10 minutos después de la administración, solicitar ayuda urgente y entregar la jeringa administrada para saber la dosis recibida. Niños entre 0-3 meses no establecido eficacia y seguridad.

CONTRAINDICACIONES: El midazolam ha sido asociado a depresión y parada respiratorias, en particular cuando se ha utilizado, por vía intravenosa para la sedación consciente. Sin embargo, pueden ocurrir serios efectos respiratorios después de la administración oral, especialmente si se han utilizado otros agentes depresores del sistema nervioso central. El midazolam se debe utilizar con precaución en pacientes con EPOC, status asthmaticus, anatomía anormal de las vías respiratorias, enfermedad cianótica congénita o cualquier otra enfermedad pulmonar. Las probabilidades de que el midazolam ocasione una depresión respiratoria es mucho mayor cuando se administra a pacientes con depresión del sistema nervioso central debida a ictus, coma, tumores intracraneales, intoxicación alcohólica o traumas en la cabeza. Igualmente, el midazolam se debe usar con precaución en pacientes con enfermedades neuromusculares tales como distrofia muscular, miotonía o miastenia grave.

Los pacientes con enfermedad de Parkinson avanzada pueden experimentar un empeoramiento de su psicosis y estado cognitivo cuando se administran benzodiacepinas como el midazolam. Las benzodiacepinas también pueden ocasionar incoordinación o reacciones paradójicas que pueden empeorar la enfermedad de Parkinson.

Ocasionalmente el midazolam ha producido hipotensión y parada cardíaca. Por lo tanto, en pacientes con enfermedades cardiovasculares, shock o hipovolemia la administración de midazolam debe ser cuidadosamente monitorizada.

Las personas de la tercera edad son más sensibles a algunos de los efectos del midazolam como son la somnolencia, hipoxemia o depresión cardiorespiratoria. Estas personas necesitan un mayor tiempo para recuperar sus capacidades cognitivas después de la cirugía, por lo que es necesario tomar las debidas precauciones si se ha practicado un procedimiento ambulatorio, para asegurarse de que el paciente se encuentra en condiciones de caminar, conducir o realizar otras actividades que requieren una alerta mental completa.

El midazolam se metaboliza en el hígado y, por lo tanto, deberá utilizarse con precaución en pacientes con enfermedades hepáticas. En los pacientes obesos y en los pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva, la semi-vida y el volumen de distribución están aumentados. Por su parte, en los pacientes con insuficiencia renal las concentraciones plasmáticas máximas

del midazolam son mayores con lo que pueden experimentar una inducción más rápida y pueden necesitar un mayor tiempo de recuperación después de la anestesia.

El midazolam está contraindicado en los pacientes con glaucoma agudo de ángulo cerrado, aunque puede usarse en los pacientes con glaucoma de ángulo abierto que estén bajo un tratamiento adecuado. La medida de la presión intraocular disminuye ligeramente en los pacientes sin afecciones visuales, pero se desconoce si este efecto también ocurre en el glaucoma.

El midazolam se clasifica dentro de la categoría C de riesgo en el embarazo. Aunque en los estudios preclínicos, el midazolam no mostró efectos teratogénicos en animales, otras benzodiacepinas han estado asociadas a anormalidades congénitas. El midazolam atraviesa la barrera placentaria y se ha estado asociado a depresión respiratoria neonatal, por lo que no se recomienda su administración durante el parto.

El midazolam y su metabolito más importante, el hidroximidazolam, se excretan en la leche materna en concentraciones detectables durante las 4-6 horas después de la administración de una dosis única. Se desconocen sus efectos sobre el lactante por lo que se recomienda que la madre deje de dar el pecho durante las 24 horas siguientes a la administración del midazolam

Si el midazolam se ha administrado durante períodos prolongados, su discontinuación abrupta puede originar un síndrome abstinencia que se manifiesta por calambres abdominales, confusión, depresión, sudoración, náuseas y vómitos, fotofobia, taquicardia, hiperacusia, y con menor frecuencia, convulsiones, alucinaciones, delirio y paranoia.

EFECTOS COLATERALES: La amnesia a corto plazo es mayor después del midazolam cuando se usa con premedicación que en el caso del placebo, pero este efecto se considera más un beneficio que una reacción adversa. Después de su administración intravenosa, el midazolam produce depresión respiratoria en el 11% de los pacientes. Esta depresión se manifiesta por una menor frecuencia respiratoria y por una reducción del volumen tidal. Se ha observado apnea hasta en el 15% de los pacientes, así como laringoespasmo, obstrucción de las vías respiratorias e hipoxia. Estas reacciones adversas son más frecuentes cuando se tratan condiciones relacionadas con el aparato respiratorio, o cuando los pacientes han recibido medicación opioide o fármacos que deprimen el sistema nervioso central.

Cuando el midazolam por vía oral se administra a las dosis recomendadas, la depresión respiratoria ocurre en el 8% de los pacientes pediátricos.

Otros efectos cardiorespiratorios tales como parada cardíaca o parada respiratoria son poco frecuentes pero pueden ser fatales.

Se ha comunicado hipotensión con cierta frecuencia después de la administración del midazolam por vía intravenosa. También se han reportado taquicardia y contracciones ventriculares prematuras, pero con menor fecuencia, siendo la incidencia de < 2%.

Algunas reacciones adversas que se producen con cierta frecuencia son hipos (en el 3.9% de los casos) y reacciones locales en el lugar de la inyección (5%). Se pueden producirse casos de depresión respiratoria neonatal cuando el midazolam se administra durante el parto.

También se han descrito reacciones paradójicas tanto en adultos como en pacientes pediátricos después de haber sido tratados con midazolam. Tales reacciones incluyen agitación, movimientos involuntarios (temblores, actividad tónico/clónica), hiperactividad y agresividad y ocurren en el < 2% de los pacientes. Se desconocen las causas de estos cambios temporales de comportamiento.

Algunos estudios sugieren que el midazolam puede ocasionar una dependencia similar, por lo menos, a la del diazepam. Puede desarrollarse tolerancia de sus efectos sedantes en casos de administración crónica.

El hecho de que el midazolam produce dependiencia queda demostrado por la aparición de un síndrome de abstinencia. La brusca discontinuación de las benzodiazepinas produce iritabilidad, nerviosismo, insomnio. Auque normalmente el síndrome de abstinencia ocurre cuando las benzodiazepinas se han administrado durante mucho tiempo o se han administrado dosis altas, también puede ocurrir después de dosis terapeúticas durante una o dos semanas. El síndrome de abstinencia se manifiesta por calambres abdominales, confusión, depresión, sudoración, naúseas y vómitos, fotofobia, taquicardia, hiperacusia, y con menor frecuencia, convulsiones, alucinaciones, delirio y paranoia. Las benzodiazepinas deben ser discontinuadas con precaución, con administraciones que lenta y gradualmente se van reduciendo.

NEOGSTIMINE

DESCRIPCION: La neostigmina es un anticolinesterásico amonio cuaternario que actua inhibiendo la enzima colinesterasa. El uso primario en la práctica anestésica está relacionado con la reversión del bloqueo neuromuscular producido por los relajantes neuromusculares no depolarizantes. La estructura de la neostigmina se ve más adelante.

MECANISMO DE ACCIÓN: Inhibe la hidrólisis de acetilcolina por unión competitiva a la acetilcolinesterasa. La acetilcolinesterasa, o colinesterasa, es una enzima sumamente eficiente que normalmente hidroliza la acetilcolina a colina y a ácido acético. En la unión neuromuscular esta enzima actua fisiologicamente decreciendo la cantidad de acetilcolina presente en la vecindad de la unión. Durante el bloqueo muscular, la acetilcolina compite con una droga bloqueante neuromuscular por ocupar el receptor colinérgico nicotínico. Algunas drogas bloqueantes neuromusculares también reducen la liberación de acetilcolina presinápticamente. Ambas acciones dejan a pocas moléculas de acetilcolina que puedan actuar sobre los receptores colinérgicos, de esta forma se produce el bloqueo muscular.

La neostigmina produce una inhibición de la acetilcolinesterasa mediante la formación reversible de un complejo ester carbamil en la porción ester de la parte activa de la colinesterasa. Esto aumenta los niveles de acetilcolina en la vecindad, favoreciendo la interacción entre la acetilcolina y el receptor consecutivamente, revertiendo el bloqueo neuromuscular.

La neostigmina actua como un inhibidor competitivo de la acetilcolinesterasa mediante un mecanismo de unión similar a la de la misma acetilcolina. Hay una transferencia subsiguiente, sin embargo, del grupo carbamato de la molécula de neostigmina a la parte ester de la acetilcolinesterasa. Tanto como esta unión se alargue, la acetilcolinesterasa es incapaz de hidrolizar su sustrato natural. La neostigmina también se piensa que tiene una acción

presináptica, produciendo un aumento del nivel de liberación de acetilcolina. Ambas acciones tienen resultados similares, como se ha mencionado arriba. Como la acetilcolina actua dentro de la unión neuromuscular, el mecanismo competitivo por el receptor colinérgico eventualmente se inclina en favor de la acetilcolina más bien que por el relajante muscular no despolarizante

INDICACIONES TERAPÉUTICAS Y POSOLOGÍA

- Revertir bloqueo neuromuscular producido por bloqueantes neuromusculares no despolarizantes: IV lenta (1 mg/min), ads.: 1-3 mg, máx. 5 mg. Niños: 40 mcg/kg.

- Miastenia gravis, SC o IM: ads.: 0,25-0,5 mg, dosis posteriores basarlas en respuesta del paciente. Niños: 10-40 mcg/kg a intervalos de 2-3 h según necesidad.

- Atonía intestinal o vesical postoperatoria, SC o IM: ads.: 0,5-1 mg cada 4-5 h, durante 2-3 días.

- Medicación preventiva de miastenia gravis y de atonía intestinal o vesical postoperatoria: 0,25-0,5 mg 24 h antes de cirugía, repitiendo esta dosis cada 6 h.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad, bradicardia, IAM reciente, peritonitis u obstrucción mecánica del tracto gastrointestinal o genitourinario.

EFECTOS COLATERALES: Trastornos de la acomodación, mareos, hipersecreción bronquial, espasmo bronquial, espasmo laríngeo, bradicardia hipersalivación, sudoración, incontinencia urinaria, diarrea, calambres abdominales, aumento del peristaltismo.

PENTOTAL (TIOPENTAL)

MECANISMO DE ACCIÓN: Barbitúrico de acción rápida.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS Y POSOLOGÍA:

Vía IV exclusiva (sol. al 2-2,5%).

- Anestesia general. Inducción: ads., 50-70 mg a intervalos de 20-40 seg, IV lenta. Mantenimiento (operaciones cortas): una sol. al 0,2-0,4% IV continua.

- Status epiléptico: 75-125 mg (IV lenta) y hasta 250 mg.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a barbitúricos. Crisis asmática. Porfiria.

EFECTOS COLATERALES: Depresión cardiorrespiratoria, arritmias, tromboflebitis, cefalea, vómitos, somnolencia, amnesia.

PILOCARPINA

DESCRIPCION: La pilocarpina también puede inhibir la secreción del humor acuoso. En el glaucoma de ángulo abierto no se conoce con precisión el mecanismo exacto mediante el cual

los mióticos disminuyen la presión intraocular, sin embargo la contracción del músculo ciliar aparentemente abre los espacios intertrabeculares y facilita el eflujo del humor acuoso. En el glaucoma del ángulo cerrado la constricción de la pupila aparentemente atrae al iris, alejándolo de las trabéculas, y de esta forma alivia el bloqueo de la malla trabecular. La pilocarpina actúa en los receptores colinérgicos que se encuentran en el ojo produciendo la contracción del músculo ciliar (acomodación) y del esfínter del iris (reduce el tamaño de la pupila). La contracción del músculo ciliar facilita el flujo del humor acuoso.

MECANISMO DE ACCION: Parasimpaticomimético. Aumenta la secreción de glándulas exocrinas, tales como glándulas sudoríparas, salivales, lagrimales, gástricas, pancreáticas e intestinales, así como de células mucosas del tracto respiratorio.

INDICACIONES: Alivio de síntomas de hipofunción de glándulas salivales en xerostomía grave, post-radioterapia en cáncer de cabeza y cuello. Tto. de los síntomas de la sequedad de boca y de la sequedad ocular en pacientes con el s. de Sjögren.

DOSIFICACION:

Oral.

- Cáncer de cabeza y cuello: 5 mg/8 h, con las comidas. Máx., 30 mg/día.

- Síndrome de Sjögren: 5 mg/6 h (con las comidas y antes de acostarse). Máx., 30 mg/día.

En cirrosis moderada y grave: dosis diaria más baja, aumentar gradualmente hasta 5 mg/8 h.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad; enf. cardiorrenal significativa y no controlada, asma no controlado y otras enf. crónicas que empeoren con agonistas colinérgicos; en aquellos casos en los que no es deseable la miosis, iritis aguda.

EFECTOS COLATERALES: Cefalea, mareos; lagrimeo, visión borrosa, visión anormal, conjuntivitis, dolor ocular; rubor, HTA, palpitaciones; rinitis; dispepsia, diarrea, dolor abdominal, náuseas, vómitos, estreñimiento, aumento de la salivación; sudoración, reacciones alérgicas (incluído erupción, prurito); aumento de la frecuencia urinaria; síndrome gripal, astenia, escalofríos.

PROPARACAÍNA

DESCRIPCION: Anestésico local.

MECANISMO DE ACCION: La proparacaína se usa como anestésico local de acción rápida. En el ojo la anestesia comienza a los 30 segundos y se prolonga durante 15 minutos. El mecanismo de acción de los anestésicos locales se desarrolla en la membrana de la célula nerviosa, por aumento de su permeabilidad al sodio, como ocurre durante la despolarización. El efecto del anestésico consiste en un incremento gradual del umbral de estimulación eléctrica, cuya máxima expresión provoca un bloqueo de la conducción del impulso.

INDICACIONES: Anestesia tópica de rápida y corta duración en oftalmología. Medición de la presión intraocular (tonometría), remoción de cuerpo extraño y sutura de la córnea, raspado conjuntival.

DOSIFICACION: Uso oftálmico: para la anestesia profunda (por ejemplo en cirugía de cataratas) instilar una o dos gotas de una solución al 0,5% de clorhidrato de proparacaína, cada 5 a 7 minutos. Para tonometría instilar una o dos gotas de solución inmediatamente antes del procedimiento.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. Presencia de inflamación y/o infección aguda.

EFECTOS COLATERALES: Raramente se observa midriasis, cicloplejía, irritación, ardor, dolor punzante, enrojecimiento y reacción hiperalérgica inmediata, incluida queratitis epitelial difusa aguda.

PROPOFOL:

DESCRIPCIÓN: Agente sedante-hipnótico, que se administra por inyección intravenosa para la inducción y el mantenimiento de la anestesia o la sedación. . El equilibrio sangre-cerebro se establece en 1 a 3 minutos, por lo que la inducción de la anestesia es sumamente rápida. La duración de la acción de un bolus de 2-2.5 mg/kg es de 3 a 5 minutos

MECANISMO DE ACCIÓN: Múltiples acciones farmacológicas: fármaco muy lipófilo que cruza muy fácilmente la barrera hematoencefálica, por lo que sus efectos hipnóticos son muy rápidos, ocasiona una reducción dosis-dependiente de la presión arterial, así como una marcada disminución de la frecuencia cardiaca. Infusiones de propofol durante más de 7 días producen un aumento de las concentraciones séricas de triglicéridos debido a la naturaleza del vehículo utilizado para la administración del fármaco (aceite de soja).

INDICACIONES: Inducción de la anestesia general, Mantenimiento de la anestesia general Sedación anestésica monitorizada.

DOSIFICACIÓN: Adultos de < 50 años: las dosis recomendadas son de 2-2.5 mg/kg administrada en un bolo cada 10 segundos hasta la inducción de la anestesia

Adultos de > de 55 años, pacientes debilitados o pacientes ASA III/IV: administrar entre 1-1.5 mg/kg en un bolo cada 10 segundos hasta la inducción de la anestesia

CONTRAINDICACIONES: Pacientes alérgicos al fármaco o a sus componentes, no se debe usar durante el embarazo, ni lactancia materna. No se recomienda su uso en pediatría.

EFECTOS COLATERALES: Hipotensión y disminución de la frecuencia cardíaca, síndrome de la infusión de propofol, caracterizado por una intensa y súbita bradicardia, descrito movimientos incontrolados de las extremidades en los pacientes pediátricos, dolor local , Durante la fase de recuperación, pueden presentarse náuseas, vómitos y cefalea en una pequeña proporción de pacientes.

RANITIDINA

DESCRIPCIÓN: La ranitidina es un antagonista de la histamina en el receptor H2, similar a la cimetidina y la famotidina, siendo sus propiedades muy parecidas a las de estos fármacos.

MECANISMO DE ACCIÓN: Antagoniza los receptores H2 de la histamina de las células parietales del estómago. Inhibe la secreción estimulada y basal de ác. Gástrico y reduce la producción de pepsina.

INDICACIONES Tratamientos cortos de úlcera duodenal activa durante 4 semanas. Terapia de mantenimiento para pacientes con úlcera duodenal después del periodo agudo a dosis menores. En el tratamiento de hipersecreción patológica (síndrome Zollinger-Ellison y mastocitosis sistémica).En úlcera gástrica activa para tratamientos cortos y después para terapia de mantenimiento por periodos de 6 semanas. En el tratamiento del síndrome de reflujo gastroesofágico. En esofagitis erosiva diagnosticada por endoscopia.

DOSIFICACIÓN: Vía intravenosa: Administrarse en forma lenta en 1 ó 2 minutos, diluyendo los 50 mg en 20 ml de solución salina, glucosada o de Hartman, pudiendo repetir la dosis cada 6 u 8 horas.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad. Porfiria aguda.

EFECTOS COLATERALES: Aumenta complicaciones infecciosas por infección generalizada en pacientes en estado crítico (comparado con sucralfato). Poco frecuentes: dolor abdominal, diarrea, estreñimiento, náuseas, vómitos, calambres abdominales.

SEVOFLUORANO

DESCRIPCION: El sevoflurano es un anestésico general que se utiliza en cirugía. Es un anestésico de inhalación (se administra en forma de vapor para inhalación). La inspiración de este vapor produce un sueño profundo e indoloro. También mantiene un sueño profundo e indoloro (anestesia general) durante el que se puede realizar cirugía.

MECANISMO DE ACCIÓN: Pérdida de conocimiento durante la inducción a la anestesia por inhalación.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Inducción y mantenimiento de la anestesia general.

DOSIFICACION: Vía inhalatoria. Ads. y niños: inducción: concentraciones de hasta el 8%. Mantenimiento: concentraciones del 0,5-3% con o sin óxido nitroso.

CONTRAINDICACIONES: Susceptibilidad de hipertermia maligna. Hipersensibilidad. Procedimientos odontológicos extrahospitalarios.

EFECTOS COLATERALES: Depresión cardiorrespiratoria, hipotensión, tos, náusea, vómitos, agitación, vértigo, aumenta salivación, somnolencia, bradicardia, hipertensión, taquicardia, laringismo, escalofríos, fiebre.

TRAMADOL

DESCRIPCION: El Tramadol es un analgésico opiáceo con un mecanismo dual de acción. Es una mezcla racémica de los isómeros trans, observándose importantes diferencias desde el punto de vista bioquímico, farmacológico y metabólico entre ambos enantiómeros. El tramadol es un

análogo sintético de la codeína, con una menor afinidad que esta hacia los receptores opioides. El tramadol tiene un potencial mucho menor que otros opiáceos para inducir depresión respiratoria y dependencia, pero ambos efectos adversos pueden tener lugar. Los estudios comparativos con otros analgésicos han puesto de manifiesto que el tramadol es equivalente desde el punto de vista analgésico a la codeína, pero menos potente que la asociación codeína+paracetamol o hidrocodona+paracetamol. El tramadol es eficaz como adyuvante para aliviar el dolor en osteoartritis en combinación con los fármacos anti-inflamatorios no esteroideos (AINES). La Organización Mundial de la Salud clasifica el tramadol en el peldaño II de la escalera de dolor (*). La ausencia de efectos gastrointestinales y de efectos cardiovasculares significativos permiten que el tramadol pueda ser una buena alternativa para las personas con artritis que no toleran los AINES.

El tramadol es eficaz en el dolor post-operatorio pero no puede ser utilizado como adyuvante de la anestesia debido a sus propiedades sedantes y a la alta incidencia de depresión respiratoria post operatoria observada en algunos casos.

MECANISMO DE ACCIÓN: el tramadol posee un mecanismo dual de acción farmacológica. El tramadol posee una actividad agonista sobre los receptores opiáceos centrales µ aunque su afinidad hacia estos receptores es unas 10 veces menor que la de la codeína, 60 veces menor que la del propoxifeno y 6.000 veces menor que la de la morfina. El metabolito M1 tiene una afinidad hacia dicho receptor µ 4-200 veces mayor que el tramadol nativo. Los receptores opiáceos es encuentran acoplados a los receptores para proteínas G funcionando como moduladores positivos o negativos de la transmisión sináptica a través de las proteínas G que activan proteínas afectoras. Los agonistas de los receptores opiáceos reducen el AMPc intracelular inhibiendo la adenilato-ciclasa que, a su vez, modula la liberación de neurotransmisores nociceptivos como la sustancia P, la dopamina, la acetilcolina y la noradrenalina. El resultado final es la inhibición del estímulo nociceptivo.

Sin embargo, los efectos analgésicos del tramadol no son solo consecuencia de sus efectos agonistas opiáceos. Una importante contribución a los efectos analgésicos, pero también a sus efectos adversos, es el bloqueo de la recaptación de las aminas sinápticas, parecido al que ocasionan los inhibidores de la monoaminooxidasa. El tramadol inhibe la recaptación de la norepinefrina y de la serotonina en el sistema nervioso central y, de esta manera, impide la transmisión del dolor a través de la médula. Estos efectos son bastante significativos en el efecto analgésico global del tramadol ya que la naloxona no puede revertir completamente sus efectos analgésicos. La estereoquímica del tramadol también influye sobre su afinidad hacia los receptores opiáceos. El enantiómero (+) tiene una mayor afinidad hacia el receptor opiáceo µ, inhibe la recaptación de la serotonina y estimula su liberación. El enantiómero (-) inhibe la recaptación de la noradrenalina estimulando los receptores a2-adrenérgicos. Los efectos inhibitorios del tramadol (racemato) sobre la norepinefrina y la serotonina son unas 100-1000 veces menores que los de la imipramina.

INDICACIÓN: Dolor moderado a severo

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad. Insuf. Respiratoria grave. Epilepsia no controlada con tto. I.R. e I.H graves. Intoxicación aguda con hipnóticos, analgésicos centrales, opioides, psicofármacos o alcohol. Tto. Con IMAO o en 2 sem tras interrumpirlos. Tto. Con linezolid. No usar para tto. Del s. de abstinencia. Lactancia.

POSOLOGÍA: Mayores de 12 años: Oral, formas liberación inmediata: inicial, 50-100 mg; mantenimiento, 50-100 mg/6-8 h. Oral, formas retard administradas cada 12 h: 50-200 mg/12 h

EFECTOS COLATERALES: Vértigos, mareos, cefaleas, confusión, náuseas, vómitos, estreñimiento, sequedad bucal, sudoración, somnolencia, reacciones dérmicas, fatiga, temblores.

TROPICAMIDA

DESCRIPCION: La tropicamida es un fármaco anticolinérgico utilizado en oftalmología como mediador medriático. Esto quiere decir que es una droga parasimpatolítica que provoca medriasis (dilatación pupilar) y ciclopegia (paralisis del músculo ciliar). La tropicamida es utilizada previamente a una exploración de fondo de ojo y en ocasiones tras una intervención quirúrgica ocular. Las gotas cicloplégicas se emplean también en el tratamiento de la uveitis anterior por disminuir el riesgo de formación de sinequias e inflamación en la cámara anterior del ojose utiliza previamente a una exploración de fondo de ojo y en ocasiones tras una intervención quirúrgica ocular. Las gotas cicloplégicas se emplean también en el tratamiento de la uveitis anterior por disminuir el riesgo de formación de sinequias e inflamación en la cámara anterior del ojo.

El efecto de la tropicamida dura entre cuatro y seis horas. Puede utilizarse asociada a fármacos simpaticomiméticos que causan estimulación directa del músculo dilatador del iris, lo que aumenta su acción dilatadora sobre la pupila. En Estados Unidos la sustancia simpaticomimetica más utilizada en asociación con la tropicamida en la fenilefrina.

MECANISMO DE ACCION: Acción ciclopléjica y midriática de instauración rápida y corta duración. La tropicamida es un fármaco anticolinérgico que bloquea las respuestas del músculo esfinteriano del iris y del músculo acomodativo del cuerpo ciliar a la estimulación por acetilcolina. La solución a 0,5% produce midriasis; la solución a 1% produce parálisis de la acomodación (cicloplejía), así como midriasis. Su acción comienza rápidamente, el efecto máximo se evidencia a los 20 a 40 minutos y la duración de la acción es corta: cicloplejía (residual) de 2 a 6 horas y midriasis (residual) alrededor de 7 horas.

INDICACIONES: Midriasis y cicloplejías en exploraciones diagnósticas, como medidas de errores de refracción y examen del fondo de ojo. Midriasis preoperatoria y posoperatoria.

DOSIFICACION: Dosis usual para adultos: refracción ciclopléjica: 1 gota de solución a 1%, con repetición a los 5 minutos. Adultos y niños: examen del fondo de ojo: 1 gota de solución a 0,5%, 15 a 20 minutos antes del examen. Dosis pediátricas usuales: 1 gota a 0,5 o 1% repetida una vez a los 5 minutos.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad, glaucoma de ángulo estrecho.

EFECTOS COLATERALES: La tropicamida provoca un aumento leve y transitorio de la presión intraocular en la mayoría de las personas a las que se administra. También puede ocasionar ojo rojo, conjuntivitis y alteraciones en la capacidad visual durante un corto espacio de tiempo tras su administración, por lo que no se debe conducir antes de recuperar la visión normal La tropicamida produce un aumento leve y transitorio de la presión intraocular en la mayoría de

las personas a las que se administra. También puede ocasionar ojo rojo, conjuntivitis y alteraciones en la capacidad visual durante un corto espacio de tiempo tras su administración, por lo que no se debe conducir antes de recuperar la visión normal. Pueden aparecer signos de absorción sistémica: torpeza, inestabilidad, confusión, taquicardia, alucinaciones, rash cutáneo, somnolencia, cansancio o debilidad no habituales. Aumento de la fotosensibilidad ocular, visión borrosa.

ACICLOVIR

El aciclovir es un fármaco antiviral que se usa en el tratamiento de las infecciones producidas por el virus herpes humano (VHH), entre las que se incluyen el herpes genital, el herpes bucal, el herpes zóster, la varicela y la mononucleosis infecciosa.

Este fármaco impide la replicación viral disminuyendo la extensión y duración de la enfermedad.

FARMACOCINETICA

Liberación: (Vías de Administración)

El aciclovir se usa principalmente por vía oral mediante formulaciones en comprimidos y suspensión para el uso pediátrico. También se administra por vía tópica, en crema, e intravenoso en pacientes con infecciones graves por herpesvirus.

Absorción

Debido a su baja solubilidad, la absorción del aciclovir por vía oral es muy lenta, variable e incompleta (gran parte es expulsada sin variación por las heces). La absorción cutánea es mínima. La biodisponibilidad de la administración vía oral del aciclovir varía entre el 10% al 30%, y decrece con el aumento de la dosis. Este efecto es en función de la dosis y no de la presentación. No hay efecto significativo de los alimentos sobre la absorción del aciclovir.

Distribución

El aciclovir se distribuye ampliamente por el organismo, incluyendo líquido cefalorraquídeoy placenta. El volumen de distribución equivale al del agua corporal total. La concentración del aciclovir en el líquido cefalorraquídeo y en el humor acuoso equivale aproximadamente a entre un tercio y un medio de la concentración plasmática.

La semivida plasmática después de la administración oral de aciclovir, varía entre 2,5 a 3,3 horas.

Metabolismo y metabolitos

Se metaboliza en el hígado, siendo el metabolito resultante el 9-carboximetilguanina

Excreción

El aciclovir se excreta principalmente por la orina, mediante filtrado glomerular y secreción tubular. Esto determina que las dosis de aciclovir deben ajustarse en enfermos con insuficiencia renal. La mayor parte es aciclovir no modificado; de un 8 a un 14% corresponden a 9-carboximetoximetilguanina y un 0,2% a 8-hidroxi-9-(2hidroxietil) guanina.

FARMACODINAMIA

Mecanismo de Acción

En su forma absorbible, el aciclovir tiene poca afinidad a las enzimas de células no infectadas. Es convertido selectivamente en una forma monofosfatada por una timidina quinasa  que poseen los virus sensibles al medicamento.

Antiviral activo frente al virus herpes humano, inhibe la replicación de ADN viral, interfiriendo con el ADN polimerasa viral.

Efectos

Dado que el mecanismo de acción inhibe la replicación del ADN viral, el efecto es la detención de la replicación del virus. Este efecto es muy selectivo de los virus herpes simple tipos 1 y 2 (VHH 1 y 2), virus varicela-zóster (VZV), virus de Epstein-Barr (VEB) y virus herpes humano 6

(VHH6). El espectro de actividad del aciclovir comprende principalmente los virus herpes tipo 1 y 2, en menor medida el varicela-zóster, y en forma limitada, el Virus de Epstein-Barr.

Indicaciones

El uso del aciclovir está indicado en las infecciones producidas por herpes simple tipo 1 y 2: estomatitis herpética, herpes labial, herpes genital, queratitis encefalitis herpética, tanto en su primera aparición como en recurrencias. La evidencia de la utilidad del aciclovir tópico en el herpes labial es débil.

El aciclovir se usa también en las infecciones producidas por el virus de la varicela-zóster (VVZ), tanto en la varicela como en elherpes zóster o culebrilla, especialmente en el caso de que se produzca neuritis o en pacientes inmunodeprimidos, siempre y cuando se use precozmente. Cuanto antes se inicia el tratamiento, mayores son los beneficios terapéuticos, especialmente si se comienza su uso durante el pródromo de la enfermedad, es decir, durante sus primeros síntomas. El uso profiláctico del aciclovir permite prevenir o reducir significativamente las infecciones por herpes virus en pacientes inmunocompetentes.

Dosis y vía de administración

RN: dosis: 30 mg/Kg/día EV c/8hs, disuelta en 10 cc. Solución 0,30% o solución fisiológica en una hora. 

Para adultos y niños mayores de 12 años, la vía de administración es la infusión intravenosa de 5 mg/kg de peso cada 8 h, durante cinco días. La solución se preparara como indica el fabricante y debe administrarse lentamente durante por lo menos 1 h. Para el herpes simple y herpes zóster diseminado, se administra como se indica durante siete días.

La vía de administración oral es de 200 mg cinco veces al día, a intervalos de 4 h, durante cinco o más días.

Para Niños (menores de 12 años), la infusión intravenosa es de 250 mg/m2 de superficie corporal cada 8 h, durante cinco días. Para el herpes simple, se administra durante siete días. El medicamento está prescrito de preferencia por especialistas en casos graves y en pacientes hospitalizados.

En varicela se administran 20 mg/kg/día sin pasar de 800 mg en 24 h durante por 5 días.

Reacciones Adversas

Los efectos adversos del aciclovir parenteral suelen ser poco frecuentes y leves. El uso oral del aciclovir puede provocar con una incidencia más frecuente:

Náuseas Vómitos Diarrea dolor abdominal erupción cutánea foto sensibilidad urticaria prurito cefalea fatiga elevación de enzimas hepáticas bilirrubina urea y creatinina en sangre reacción neurológica leve y reversible. I.V.: flebitis e inflamación en el lugar de infus.

Y con una incidencia menos frecuente:

Insuficiencia renal aguda (Esta complicación es más frecuente con el uso de las formas parenterales, la administración rápida, el uso concomitante con otros medicamentos nefrotóxicos o en pacientes deshidratados y/o de edad avanzada).

Incidencia rara:

Rash Alteración de los valores de las enzimas hepáticas.

Contraindicaciones

La relación riesgo/beneficio deberá ser cuidadosamente evaluada en las siguientes condiciones:

Deshidratación; Pacientes con alteración de la función renal; Hipersensibilidad al aciclovir o ganciclovir; Alteraciones neurológicas o reacciones neurológicas previas ante un citotóxico; Lactancia; EmbarazoNo existe información clara respecto de la seguridad fetal con el uso del aciclovir. Los estudios en animales no han demostrado efectos teratógenicos, pero no existen estudios controlados en mujeres.

Presentaciones

Existe en comprimidos de entre 200 a 800 mg, suspensión para uso pediátrico, cremas dérmicas, pomadas oftálmicas y en forma liofilizada para uso intravenoso.

ACICLOVIR USOS CLINICOS:

• Herpes simple 1 y 2 (v.o. 200mg c/4h x 10d). • Herpes mucocutaneo cronico y recurrente • Encefalitis herpetica (i.v.:10mg/Kg/ dosis, c/8h en 1 h x 10d). • Varicella zoster (v.o: 200mg c/6-8h x 6m). Topico: c/3h x 7d. No en mucosas.