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LIDOCANA BASE y LIDOCANA CLORHDIRATO

Sinnimos: Xilocana. Lignocana.

Datos Fsico-Qumicos: Lidocana base Polvo cristalino, blanco o casi blanco. Prct. insoluble en agua, muy soluble en etanol 96% y en cloruro de metileno. Punto de fusin: 68 69 C. Frmula Molecular: C14H22N2O Peso Molecular: 234,34 Lidocana clorhidrato Polvo cristalino, blanco o casi blanco. Muy soluble en agua, fcilmente soluble en etanol al 96%. Punto de fusin: 77 -78C. Frmula Molecular: C14H23ClN2OH2O Peso Molecular: 288,82 Aprox. 1,23 g de Lidocana clorhidrato (monohidrato) equivalen a 1 g de Lidocana base.

Propiedades y usos: La lidocana es un anestsico local tipo amida con duracin de accin intermedia y un antiarrtmico de clase Ib. Acta estabilizando la membrana neuronal previniendo el inicio y la propagacin del impulso nervioso. La lidocana se absorbe rpidamente a travs de la piel lesionada (no a travs de la piel intacta) y a travs del punto de inyeccin en el msculo. Se distribuye ampliamente a los tejidos, incluidos el msculo esqueltico y el tejido adiposo. Se une en un 66 % a protenas plasmticas. La semivida inicial despus de una dosis intravenosa es < 30 min. Se metaboliza en el hgado y sufre efecto de primer paso heptico. La semivida de eliminacin es de 1 2 h. Atraviesa las barreras placentaria y hematoenceflica, y pasa a leche materna. Normalmente se usa la Lidocana base para cremas y ungentos, y la Lidocana clorhidrato para geles y soluciones. La lidocana como anestsico se utiliza para anestesia local tpica o por infiltracin en la piel en casos de prurito y dolor asociado a heridas, quemaduras, abrasiones, manifestaciones cutneas de enfermedades sistmicas como el sarampin, picaduras, eczemas, episiotoma, y dolores dentales y gingivales. En forma de gel se utiliza p. ej. para anestesia del tracto urinario. En forma de solucin tpica se usa para la anestesia superficial de membranas mucosas de la boca, garganta, y otras del tracto gastrointestinal superior. Acompaando a la fluorescena se usa en forma de gotas oculares para las tonometras. Tambin se usa en anestesia regional, anestesia epidural y anestesia espinal. La lidocana viscosa es un gel lquido de lidocana usado en los

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tratamientos que siguen a las intervenciones oncolgicas y sobretodo en casos de mucositis. La lidocana como antiarrtmico es usada en taquicardias ventriculares y fibrilacin ventricular, en especial las asociadas a infarto agudo de miocardio y en los protocolos de RCP. Finalmente tambin se usa en el status epilepticus refractario a otros tratamientos.

Dosificacin: Va tpica, al 2 5 % de Lidocana base o al 0,5 5 % de Lidocana clorhidrato.

Efectos secundarios: Los efectos adversos de la lidocana son en general infrecuentes, aunque moderadamente importantes. En la mayor parte de los casos, los efectos adversos estn relacionados con la dosis. Ocasionalmente puede aparecer excitacin, agitacin, mareos, tinnitus, visin borrosa, nuseas, vmitos, temblores, y convulsiones. El entumecimiento de la lengua y de la regin perioral puede ser un primer sntoma de la toxicidad sistmica. Despus de la excitacin puede aparecer depresin con somnolencia, depresin respiratoria y coma, incluso con depresin miocrdica, hipotensin, bradicardia, arrtmias, y parada cardaca. Excepcionalmente pueden aparecer reacciones alrgicas (urticaria, dermatitis de contacto, reaccin anafilactoide) y metahemoglobinemia. Tras la aplicacin tpica, adems de las reacciones de tipo alrgico, puede aparecer irritacin cutnea, hinchazn, abrasin y necrosis.

Contraindicaciones: Alergia a la lidocana o a anestsicos locales tipo amida.

Precauciones: Deber realizarse un especial control mdico en pacientes con epilepsia, bloqueo cardaco, bradicardia, insuficiencia cardaca, porfiria, insuficiencia heptica y/o renal o shock grave, cuando se suponga que debido al lugar de aplicacin o a la utilizacin de dosis elevadas pudieran producirse concentraciones plasmticas elevadas. No es aconsejable la aplicacin sobre reas inflamadas o infectadas. Los ancianos, nios y pacientes muy debilitados son ms susceptibles a los efectos txicos del preparado, especialmente en situaciones donde hay riesgo de absorcin sistmica. Cuando se usa en anestesia bucofarngea, se aconseja no comer mientras persista la anestesia, ante el riesgo de broncoaspiracin o de morderse la lengua.

Interacciones: El propranolol (y posiblemente otros betabloqueantes) y la cimetidina pueden reducir el metabolismo heptico y/o el aclaramiento de la lidocana. Los efectos depresores de la lidocana son aditivos con los de los betabloqueantes y otros antiarrtmicos. La administracin a largo plazo de inductores enzimticos como fenitona o barbitricos puede aumentar las dosis requeridas de lidocana. La hipopotasemia producida por los diurticos antagoniza el efecto de

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la lidocana.

Incompatibilidades: Anfotericina, sulfadiazina sdica, metohexitona sdica, cefazolina sdica, ampicilina sdica, y fenitona sdica. Las soluciones deben envasarse y conservarse en frascos de cristal para evitar la adsorcin de lidocana en el plstico. La lidocana forma una mezcla eutctica con la prilocana (lican juntas), lo cual ms que una incompatibilidad es una caracterstica que se aprovecha a la hora de preparar frmulas tpicas.

Observaciones: La Lidocana base es termolbil y fotosensible.

Conservacin: En envases bien cerrados. PROTEGER DE LA LUZ.

Ejemplos de formulacin:

Crema de lidocana y prilocana Lidocana base .. 2,5 % Prilocana base .. 2,5 % Cera Lanette O ... 14 % Vaselina lquida .... 8 % Tween 80 3 % Nipagn .. 0,05 % Nipasol .. 0,02 % Agua purificada c.s.p. ... 100 g Modus operandi: Fundir la vaselina con la cera, el Tween, y el Nipasol por un lado, y por otro calentar el agua con el Nipagn. Aadir la fase acuosa sobre la fase grasa agitando con varilla hasta enfriamiento. En mortero triturar la lidocana y la prilocana hasta que licen, e incorporar la crema poco a poco homogeneizando con el pistilo. Excipiente adhesivo oral con lidocana e hidrocortisona Lidocana clorhidrato 2 % Hidrocortisona .. 1 % Excipiente Acofar adhesivo oral ... 50 g Modus operandi: Pulverizar bien los slidos en el mortero, humectar con un poco de vaselina lquida, e incorporar el excipiente poco a poco homogeneizando con el pistilo. Gel de lidocana Lidocana clorhidrato 2 % Carboximetilcelulosa sdica 2 % Nipagn sdico ... 0,1 % Agua purificada c.s.p. ... 100 g

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Modus operandi: Disolver la lidocana clorhidrato y el Nipagn sdico en el agua purificada, y proceder a gelificarlo (ver ficha tcnica Carboximetilcelulosa sdica). Lidocana viscosa Lidocana clorhidrato 2 % Metilcelulosa .. 4 % Agua purificada c.s.p. ....... 10 g Modus operandi: Disolver la lidocana clorhidrato en el agua purificada. Gelificar la solucin (ver ficha tcnica Metilcelulosa). Solucin de lidocana Lidocana clorhidrato 4 % Solucin hidroalcohlica 70 % c.s.p. ... 100 ml Modus operandi: Disolver la lidocana clorhidrato en el agua, y una vez disuelto aadir la parte de alcohol.

Bibliografa: - Martindale, Gua completa de consulta farmacoteraputica, 1 ed. (2003). - The Merck Index, 13 ed. (2001). - Monografas Farmacuticas, C.O.F. de Alicante (1998). - Formulario bsico de medicamentos magistrales, M. Jos Llopis Clavijo y Vicent Baixauli Comes (2007).