UNIDAD DIDÁCTICA 2 FORMAS FARMACÉUTICAS DE ADMINISTRACIÓN ORAL

Lección 2 Formas farmacéuticas LÍQUIDAS ORALES y BUCALES

DISOLUCIONES, EMULSIONES o SUSPENSIONES que contienen uno o más p.a. en un vehículo apropiado (RFE)

Vehículos- Adecuados para el p.a. y vía de administración (agua purificada, etanol, glicerina).

Pueden llevar: conservantes, antioxidantes, aromatizantes, edulcorantes, saborizantes, colorantes, solubilizantes, estabilizantes, viscosizantes, humectantes.

Envases- UnidosisMultidosis, con dispositivo para la dosis de cada

toma

Preparaciones líquidas orales

VentajasMayor BDMenor efecto irritanteDosificación fácil (en volumen: cucharadas, gotas…)Fácil administraciónEnmascarar características organolépticas

InconvenientesMayor contaminaciónMayor inestabilidad p.a.

ClasificaciónSegún estado fisiscoquímico y destino en el organismo:

1. Soluciones orales1.1. Para ingerir

soluciones oralesjarabes soluciónelixires

1.2. Para aplicación tópica (cavidad bucal)colutoriossol. para gargarismossol. para enjuagues bucalessol. gingivalessol. bucalesgotas bucales

Clasificación

2. Suspensiones orales y jarabes suspensión

3. Emulsiones orales

4. Otros (monografías en RFE)

polvos y granulados para suspensiones orales

polvos para gotas orales

polvos y granulados para jarabes

Clasificación

Según naturaleza del vehículo:1. Acuoso

Siruposas: Jarabes y MelitosEdulcoradas: Pociones y TisanasAciduladas: Limonadas

2. HidroalcohólicoElixiresVinos medicinalesVinagres medicinales

Clasificación

Según Farmacopea:

Disoluciones, emulsiones y suspensiones oralesPolvos y Granulados para disoluciones y suspensiones oralesGotas oralesPolvos para gotas orales JarabesPolvos y granulados para jarabes

JARABES

Características:Límpidos y transparentes (posible filtración y clarificación).Dosificación: cuchara o cubilete (5 ml o múltiples), jeringa (otros volúmenes).

Ideales para niños y ancianos. (No para diabéticos y dietas hipocalóricas).Enmascaran sabor desagradable del p.a.

Preparaciones acuosas para uso interno de sabor dulce y consistencia viscosa (RFE)

JARABES

Composición:(P.a. )+ vehículo + coadyuvantes + otros componentes

Vehículo: agua purificada no estérilCoadyuvante: sacarosa (al menos 45% m/m), bastante estable y no fermentable (formada por glucosa y fructosa, fácilmente fermentables). También polioles (o polialcoholes: manitol, sorbitol…) u otros agentes edulcorantes (naturales o artificiales) …diabéticosOtros componentes: agentes aromatizantes, conservantes, colorantes, codisolventes.

JARABES- Tipos

En función de la composición:Jarabe simpleJarabe compuesto

En función del contenido:Jarabes no medicamentosos o aromáticosJarabe medicamentososJarabes especiales (otros azúcares o polioles)Jarabes sin azúcar (pseudo-jarabes)Jarabes de preparación extemporánea

Jarabe simple

Disolución de sacarosa en agua purificada próxima a la saturación (66,7% m/m)

Sacarosa 640 pAgua purificada (no estéril) 360 p

Usos:Edulcorante (j. medicamentosos, pociones, infusiones)Viscosizante (otras f.f. líquidas orales)Aglutinante (elaboración de granulados)

Características:Densidad (15ºC) = 1,32 g/ml; Pto. ebullición: 105ºCElevada presión osmótica (ac. antimicrob. y antifúngica)

Estabilidad:Cristalización

Hidrólisis (inversión de azúcares) (temp. elevada, luz y H+).

Caramelización

Conservación:Frascos topacio llenos y bien tapadosLugar no muy frío

Jarabe simple

Difícil redipersión, cont. microbiana, fermentación

Contaminación microbiana, fermentaciónMenor cristalizaciónCapacidad reductoraMayor poder edulcorante (fructosa > sacarosa > glucosa)

Jarabes aromáticos

Características:NO contienen p.a.Contienen sustancias aromáticas y correctores del color y olor.

Usos:Vehículos de preparaciones extemporáneas (soluciones o suspensiones).Vehículos para la preparación de jarabes medicamentosos.Pediatría (sin etanol) para todos los p.a. solubles en agua.Ej.: j. de regaliz para sabores salinos (cloruros, bromuros, yoduros); j. de cereza, cacao o café para sabores amargos; frutales de sabor ácido (limón, naranja) para sabor acídulo.

Jarabe de cerezasZumo de cerezas 475 mlSacarosa 800 gEtanol 20 mlAgua purificada c.s.p. 1000 ml

Jarabe de cacaoCacao 180 gSacarosa 600 gGlucosa líquida 180 gGlicerina 50 mlCloruro sódico 2 gVainillina 0,2 gAgua purificada c.s.p. 1000 ml

Sabores amargos y salados

Sabores amargos

Jarabes medicamentosos

J. simple o j. aromáticos + uno o más p.a.

Jarabes especiales

Jarabe de Glucosa • Obtenido por hidrólisis de una suspensión de almidón.• Favorece la solubilización de determinados p.a.• Poder reductor, menor poder edulcorante

Jarabe de Azúcar Invertido • Obtenido por hidrólisis ácida en frío de una s.

saturada de sacarosa.• Líquido viscoso, más dulce que j. simple.• Mezclado con j. simple, impide la cristalización.

Jarabe de Sorbitol

• Solución acuosa de sorbitol 70% m/m.• Menor poder edulcorante que sacarosa (0,6).•Se metaboliza a glucosa pero su absorción en tracto G.I. es más lenta (no produce hiperglucemia).•Compatible con j. simple (retrasa cristalización sacarosa) y otros polioles.•Cubre sabores acres y sabor metálico sacarina.•Muy estable e inerte.

Otros: de manitol, glicerol

Pseudo-jarabes

• Sabor dulce se obtiene con una mezcla 1:10 sacarina: ciclohexilsulfamato.

• La consistencia se consigue con agentes viscosizantes (agar agar, NaCMC, Mecelulosa…).

• Indicados para diabéticos y enfermedades intestinales.

Jarabes extemporáneos

• P.a. inestables en solución (ej. algunos antibióticos)• Con los componentes del j. se prepara una mezcla de

polvos o granulado, que se envasa en frascos que llevan una marca.

• Antes de la administración se añade agua potable al frasco hasta el nivel marcado y se agita.

JARABES- Preparación

En frioProceso más lentoJarabe más estable e incoloro

En calienteFormación de azúcar invertido en cantidad apreciableColoración amarillenta (caramelización)Proceso más rápidoFacilita la eliminación de anhídrido carbónico (menor hidrólisis)

Preparación en frio

Tres métodos:

DISOLUCIÓN del azúcar mediante agitación

PERCOLACIÓN (USP) (método relativamente rápido, jarabe claro e incoloro). Recomendaciones:

- Usar sacarosa granular gruesa- Consistencia algodón adecuada (ni flojo, ni apretado)

En SACAROLIZADOR (elaboración en continuo)

(= 1320 g)

Preparación en caliente

DISOLUCIÓN del azúcar mediante agitación y posterior clarificación.

La aplicación de calor facilita la disolución del azúcar.

En la industria se usan recipientes de acero inoxidable con agitadores, calentados por vapor de agua.

1650 g de azúcar/kg de agua (compensar evaporación).

JARABES- Alteraciones

CristalizaciónCausas: sobresaturación en caliente y posterior enfriamiento, temperatura inferior a la temp. ambienteSe evita: sustitución total o parcial de la sacarosa por j.arabe

invertido, de glucosa o de sorbitol

Contaminación microbianaCausas: concentración muy inferior a saturación, envasado

en caliente, envases mojadosCaramelización (calor)Hidrólisis (calor, luz, H+)

JARABES- Ensayos

DENSIDAD (j. simple: 1,32 g/ml a 15-20ºC)PUNTO DE EBULLICIÓN (j. simple: 105ºC)VISCOSIDAD (j. simple: 190 cP a 20ºC)SACAROSA Y AZÚCAR INVERTIDO (método Fehling o por polarimetría a 20ºC).

rojo

JARABES- Ensayos

ADULTERANTESglucosa comercial (se detectan dextrinas con agua de yodo); sacarina (se detecta con ácido fosfórico);almidón (viscosizante; se detecta con yodo); ácido salicílico (conservante; se detecta con cloruro férrico)

ELIXIRES

Composición:Etanol 4-25%; azúcar < 20% (“jarabes diluidos”). Otros: polioles (glicerina, sorbitol), aromas, colorantes, (conservantes).

Soluciones hidroalcohólicas límpidas y edulcoradas

Usos:Enmascaran sabor desagradable del p.a. (no bromuros alcalinos) (e. aromáticos).Adm. p.a. insol. en agua y sol. en mezclas hidroalcohólicas (e. medicamentosos).No recomendados en niños y ancianos.

SOLUCIONES ORALES

Formas farmacéuticas que contienen uno o más p.a. disueltos en un líquido. Se dosifican en cucharadas o en gotas.

Formulación:P.a.Vehículo: agua purificada.Otros: tampones, humectantes, solubilizantes, conservantes, aromatizantes, edulcorantes, colorantes.

Características:Límpidas

SUSPENSIONES ORALES

Características:Preparaciones viscosas (la mayoría).Tamaño F.I. : 10-15 micras. Conc. : 125-1000 mg en 10-15 ml.

Preparaciones líquidas constituidas por uno o varios p.a. dispersados en forma de finas partículas en un medio denominado fase dispersante, externa o continua, en el cual el p.a. es insoluble

Formulación:P.a.Vehículo: agua purificada, jarabes.Otros: viscosizantes, tensioactivos, agentes floculantes, conservantes, aromatizantes, colorantes.

Usos:Administración de p.a. inestables en disolución o insolubles en agua.Enmascarar características organolépticas desagradables del p.a.

Presentación:Listas para su uso.Preparaciones extemporáneas (inestabilidad p.a., comodidad sobres monodosis).

EMULSIONES ORALESSistemas dispersos constituidos por dos líquidos inmiscibles, uno de ellos (FI) uniformemente disperso en el otro (FE)

Formulación:P.a.Fase A, fase O, emulgentes.Otros: antioxidantes, conservantes.

Usos:Administración de p.a. líquidos oleosos o lipofílicos disueltos en aceites.Enmascarar características organolépticas desagradables del p.a.

POCIONES

Líquidos edulcorados que se dosifican a cucharadas

Características:Fórmulas magistrales. Límpidas (mayoría de los casos).Se administran en los días siguientes a su fabricación (conservación limitada por baja concentración de azúcar).Dispensación en frascos de 150 ml (10 cucharadas soperas)

Formulación:P.a.Vehículo: agua purificada, jarabes, disoluciones.Otros: colorantes, aromatizantes.

Limonada purgante de citrato magnésico (limonada citromagnésica)Acido cítrico 32 gBicarbonato magnésico 20 gAgua 300 gJarabe simple 75 gAlcoholaturo de limón 1 g

LIMONADASSoluciones ácidas elaboradas

antiguamente en las oficinas de farmacia

TISANASPreparados extemporáneos de muy débil acción farmacológica obtenidos por extracción, infusión, maceración, digestión o decocción de drogas vegetales

Características:Baja estabilidad (prep. extemporáneas).

Usos:Bebida para el enfermo.Vehículo para diluir otras formas líquidas orales.

COLUTORIOS

Formulación:P.a. : antisépticos, antibióticos, antiinflamatorios, anestésicos locales…Vehículo: antiguamente miel, melitos, glicerina, jarabe; hoy agua

Soluciones acuosas de cierta viscosidad que contienen sustancias destinadas a tratar afecciones de la cavidad bucal

Preparaciones líquidas destinadas a ser aplicadas sobre las mucosas de la cavidad bucal y garganta con el fin de ejercer una acción local (Famacopea francesa)

Otros componentes: codisolventes (glicerina, PPG, sorbitol, alcohol), tensioactivos, s. gelifcantes, edulcorantes (no cariógenos)

SOLUCIONES PARA GARGARISMOS

Formulación:La misma que los colutorios, sin viscosizantes.A veces se formulan como polvos que tienen que disolverse en agua antes de su empleo.

Soluciones acuosas no viscosas destinadas a bañar la cavidad bucal y la zona orofaríngea en el tratamiento de laringitis, faringitis, amigdalitis…

Preparaciones líquidas destinadas al lavado de la garganta (Famacopea francesa)

SOLUCIONES PARA GARGARISMOS

Aplicación:Sin diluir, o previa dilución, con la cabeza inclinada hacia atrás (SIN INGERIR) haciendo pasar aire a través de la solución y posterior expulsión.

SOLUCIONES PARA ENJUAGUES

Formulación:La misma que los colutorios, sin viscosizantes.

Soluciones acuosas no viscosas destinadas a refrescar, o desodorizar la cavidad bucal.

IMPORTANTE: una misma formulación puede servir como colutorio sin diluir o como gargarismo y enjuague al diluirla con agua.

ACONDICIONAMIENTO

Recipientes monodosis (ampollas, sobres…) o multidosis (frascos) de vidrio, plástico, aluminio.

Multidosis se acompañan de cucharillas, vasos graduados, pipetas o jeringas, cuentagotas.

Monodosis aumentan la estabilidad y facilitan la dosificación.Los recipientes que contienen soluciones deben llenarse completamente (reducir alteraciones).

Para suspensiones y emulsiones se deja un 20-30% de espacio vacío.

ACONDICIONAMIENTO- Envases multidosis

ACONDICIONAMIENTO- Envases monodosis