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LINA LISSETTE CAMPOVERDE GUAMAN GRUPO 13 Fármacos que no necesitan receptores Mesna El 2-mercaptoetanol  sulfonato de sodio (mesna) es un fármaco utilizado en la profilaxis de la ci st it is he morr ág ica secund ar ia al uso de oxazafosforinas  como la ifosfamida  o la ciclo fosf amida. Después de su administración por va intr avenosa! es rápi dame nte oxi dado! dando lug ar a su "nico meta#olito! el  disulfuro de mesna (dimesna) el cual permanece en la circulación $ es rápidamente eliminado por va renal. En el ri%ón! el disulfuro de mesna es reducido a mesna! un compuesto li#re de tilo! el cual reacciona &umicamen te con los meta#olitos  urotóxicos de la ifosfamida ! realizándose de este modo la destoxificación. MAALOX* PLUS  Antiácido: 'eacciona &umicamente para neutralizar o tamponar el ácido existente en el estómago! pero no tiene efecto directo so#re su producción. Esta acción da lugar a aumento del p del contenido estomacal! aliviando de esta manera la hiperacidez. am#ién redu ce la conc entr ación del ácido del esó fago ! pro duci end o por tant o un aumento del p intraesofágico $ una disminución de la actividad de la pepsina! lo &ue contri#u$e al control de reflu*o gastroesofágico. +as propiedades adsor#entes $ astringentes del hidróxido de aluminio contri#u$en a disminuir la fluidez de las heces teniendo acción antidiarreica. Heparina +a heparina es un glicosaminoglicano compuesto de cadenas! en las &ue se alternan residuos de D-glucosamina $ ácido urónico. ,u efecto anticoagulante está determinado por un pentasacárido "nico con alta afinidad por la antitrom#ina ()! &ue está presente en sólo un tercio de las moléculas de heparina. +a interacción de la heparina con la indu ce un cam# io con forma cion al en esta "ltima ! ace leran do en forma importante su capacidad para inactivar la trom#ina $ los factores /a! /a! /a $ /a0 de éstos! la trom#ina $ el factor /a son los más sensi#les a la inhi#ición. Dimercaprol +as acc ion es farma col ógi cas son consecuencia de la forma ció n de comple *os por &uelación entre sus grupos sulfidrilo $ los metales. +as propiedades poseen nota#le importancia práctica. En el caso de metales como mercurio! oro $ arsénico! la estrategia es &ue se forma un comple*o esta#le &ue estimula la eliminación del metal. n vivo se produce la disociación del comple*o $ la oxidación del dimercaprol. El enlace azufre-metal puede ser lá#il en la orina tu#ular ácida! lo cual puede hacer &ue me*ore la llegada del metal a te*idos renales! con lo &ue se intensificará la toxicidad.

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LINA LISSETTE CAMPOVERDE GUAMAN GRUPO

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Fármacos que no necesitan receptores

Mesna

El 2-mercaptoetanol sulfonato de sodio (mesna) es un fármaco utilizado en la profilaxis de

la cistitis hemorrágica secundaria al uso de oxazafosforinas como la ifosfamida ola ciclofosfamida. Después de su administración por va intravenosa! es rápidamenteoxidado! dando lugar a su "nico meta#olito! el disulfuro de mesna (dimesna) el cualpermanece en la circulación $ es rápidamente eliminado por va renal. En el ri%ón!el disulfuro de mesna es reducido a mesna! un compuesto li#re de tilo! el cual reacciona&umicamente con los meta#olitos urotóxicos de la ifosfamida! realizándose de este modola destoxificación.

MAALOX* PLUS

 Antiácido: 'eacciona &umicamente para neutralizar o tamponar el ácido existente en el

estómago! pero no tiene efecto directo so#re su producción. Esta acción da lugar aaumento del p del contenido estomacal! aliviando de esta manera la hiperacidez.am#ién reduce la concentración del ácido del esófago! produciendo por tanto unaumento del p intraesofágico $ una disminución de la actividad de la pepsina! lo &uecontri#u$e al control de reflu*o gastroesofágico.+as propiedades adsor#entes $ astringentes del hidróxido de aluminio contri#u$en adisminuir la fluidez de las heces teniendo acción antidiarreica.

Heparina

+a heparina es un glicosaminoglicano compuesto de cadenas! en las &ue se alternan

residuos de D-glucosamina $ ácido urónico. ,u efecto anticoagulante está determinadopor un pentasacárido "nico con alta afinidad por la antitrom#ina ()! &ue estápresente en sólo un tercio de las moléculas de heparina. +a interacción de la heparinacon la induce un cam#io conformacional en esta "ltima! acelerando en formaimportante su capacidad para inactivar la trom#ina $ los factores /a! /a! /a $ /a0 deéstos! la trom#ina $ el factor /a son los más sensi#les a la inhi#ición.

Dimercaprol

+as acciones farmacológicas son consecuencia de la formación de comple*os por &uelación entre sus grupos sulfidrilo $ los metales. +as propiedades poseen nota#leimportancia práctica. En el caso de metales como mercurio! oro $ arsénico! la estrategiaes &ue se forma un comple*o esta#le &ue estimula la eliminación del metal. n vivo seproduce la disociación del comple*o $ la oxidación del dimercaprol. El enlace azufre-metalpuede ser lá#il en la orina tu#ular ácida! lo cual puede hacer &ue me*ore la llegada delmetal a te*idos renales! con lo &ue se intensificará la toxicidad.

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Clorhexiina

+a clorhexidina entra en acción mu$ rápidamente $ posee gran actividad #actericida

frente a gérmenes grampositivos $ gramnegativos! aun&ue las seudomonas sonrelativamente resistentes. 1o es virucida. or lo &ue a las esporas se refiere! impide sugerminación pero sólo llega a eliminarlas si se eleva la temperatura. El alcohol aumentasu potencia de acción.ermanece activa en presencia de *a#ón! sangre $ materia orgánica! aun&ue puedeperder algo de eficacia. or ello puede utilizarse tanto en heridas a#iertas! como so#repiel intacta.

Po!iona "poli!inilpirroliona #oaa$

,e emplea ampliamente como antiséptico $ desinfectante. Es mu$ eficaz frente aesporas $ todo tipo de gérmenes (#acterias! hongos! virus! protozoos)! aun&ue suactividad se ve reducida en presencia de materia orgánica. El comple*o como tal carecede actividad hasta &ue se va li#erando el $odo! verdadero agente de la actividadantiséptica. ,e utiliza a concentraciones del 3! 4!5 $ 367.Es menos activa &ue la tintura de $odo $ su acción es más lenta! pero presenta la venta*ade manchar algo menos la piel $ no ser irritante. uede causar hipersensi#ilidad enalgunas personas.

Aciclo!ir

El aciclovir es un fármaco antiviral &ue se usa en el tratamiento de las infeccionesproducidas por la varicela! elvirus herpes humano (8)! entre las &ue se inclu$en elherpes #ucal! el herpes zóster  $ la mononucleosis infecciosa. En su forma a#sor#i#le! elaciclovir tiene poca afinidad a las enzimas de células no infectadas. Es convertidoselectivamente en una forma monofosfatada por unatimidina &uinasa &ue poseenlos virus sensi#les al medicamento. ,u#secuentemente! el monofosfatoes fosforilado para ser convertido! primero en difosfato - aciclo-9D - $ luego en eltrifosfato activo - aciclo 9! por &uinasas celulares.:El aciclo-9 inhi#e la sntesis de D1 viral a través de un mecanismo competitivo conla polimerasa viral! $ al ser incorporada en la cadena de D1 en sntesis! detiene sureplicación.; ,u poca afinidad a las polimerasas celulares! sumado al hecho de &uela fosforilación ocurre sólo en células infectadas! hace &ue tenga una toxicidad #a*a.

El citomegalovirus (<=8) tam#ién es sensi#le al aciclovir! pero el mecanismo de acciónno ha sido claramente esta#lecido en este caso.