Farmacometría

UNIVERSIDAD DE GUADALAJARACentro Univ. de Ciencias de la

SaludLeticia Acosta Castañeda

Belén Anahi González AmadorLicenciatura en Nutrición

• La farmacometría es la valoración cuantitativa y cualitativa de la actividad biológica de los fármacos.

• Es la parte de la farmacología que establece la relación precisa entre dosis y act. Biológica.

Biodisponibilidad• Es la cantidad que un fármaco

alcanza en la circulación sanguínea desde los sitios de absorción.

Bioensayos: Los fármacos se estudian experimentalmente por

medio de estos.• Tienen como

finalidad evaluar la respuesta biológica producida como consecuencia de la exposición a un fármaco.

Relaciones dosis-efecto

Efecto farmacológicoCorrelacionar

Cantidad Magnitudadministrada de la respuesta

de un fármaco. obtenida.

(Dosis) (Efecto)Representación grafica

CURVA DOSIS-RESPUESTA O DOSIS-EFECTO

DOSIS Cantidad del fármaco administrada

Intervalo al cual debe administrarse Respuesta estable

Magnitud Tiempo Deseados.

Concentraciones

Sub-terapéuticas Terapéuticas Supra-terapéuticasNo producen produce efecto produce efecto efecto deseado toxico

Objetivo: Concentración estable, oscilaciones dentro del rango terapéutico.

DOSIS SUB-TERAPEUTICA

DOSIS TERAPEUTICA

DOSIS SUPRA-TERAPEUTICA

CURVAS DOSIS-EFECTO

Respuestas biológicasCuantitativas Cualitativas

o graduales o cuantales Fenómenos continuos Ley

Mínimo - Máximo «todo o nada»

CURVAS DOSIS EFECTO GRADUALES

Individuo o preparación biológica Incremento de dosis progresivo

Inicia la respuesta La respuesta biológica . máxima.

Dosis aisladas Forma acumulativaMagnitud proporcional Dosis

Variables continuas(Presión arterial, frecuencia cardiaca, temperatura)

CURVAS DOSIS-RESPUESTA CUANTALES

Individuos o poblaciones semejantesEfecto

Presente AusenteN° individuos con efecto proporcional Dosispresente.Variables o fenómenos discretos o cualitativos

Anestesia, muerte, fiebre

EFECTO DE ADRENALINA SOBRE LA FRECUENCIA CARDIACA DE UN CORAZON

AISLADO DE COBAYODOSIS FRECUENCIA

CARDIACA (LATIDO/MINUTO)

CAMBIO EN FRECUENCIA CARDIACA (LATIDOS/MINUTO)

% DEL CAMBIO MXIMO DE FRECUENCIA CARDIACA

BASAL 90

1X10-11 90 0 0

1X10-10 90 0 0

1X10-9 106 16 13

1X10-8 128 38 32

1X10-7 158 68 58

1X10-6 196 106 89

1X10-5 204 114 97

1X10-4 208 118 100

1X10-3 208 118 100

• Las curvas dosis-efecto muestran• La magnitud fármaco• La potencia relativa• Potencia: capacidad de un fármaco de producir

el mayor efecto con la dosis mas baja.• Eficacia: se obtiene graficando el efecto

adquirido con los diversos agonistas con respecto al efecto del mas potente de los fármacos utilizados.

INTERACCIONES FARMACOLOGICAS• Se clasifican en:• 1.-Indiferencia farmacológica• 2.-Sinergismo• -De acción• -De potenciación Características de la• 3.-Antagonismos actividad intrínseca.• a).-Competitivos = «a»• -Reversible a=1 agonista puro• -Irreversible 0<a<1 agonista parcial• b).-No competitivo a=0 antagonista puro• c).-Funcional• d).-Fisiológico

Indiferencia farmacológica

Administra Presencia de fármaco B fármaco A

No módica la respuesta farmacológica del primer fármaco solo

Antagonismos: Disminución de la respuesta de una droga, por la

presencia de otra• Antagonismo Fisiológico (no competitivo):

Es el que se observa cuando dos drogas producen efectos fisiológicamente contrarios, que si se administran al mismo tiempo no producen ningún efecto.

• Antagonismo químico (no competitivo): Cuando una droga es alterada o combinada químicamente con otra, puede anular o disminuir sus efectos.

• Antagonismo farmacológico (competitivo): Cuando un fármaco posee afinidad y carece de eficacia sobre el receptor, es capaz de desplazar al agonista del receptor, unirse al mismo y bloquearlo.

• Antagonistas reversibles: Pueden ser desplazados del receptor por dosis crecientes del agonista

Competitivo

Disminuye la afinidad,

pero no el efecto

Irreversible

Disminuye la

efectividad y la

afinidad

Sinergismo Es el aumento de la acción farmacológica

de una droga, por el empleo de otra. Sinergismo de suma: respuesta

farmacológica obtenida por la acción combinad de dos drogas y es igual a la suma de sus efectos individuales.

A

B

EfectoA+B

• Sinergismo de potenciación: cuando la respuesta de las drogas es mayor a la suma de sus acciones individuales.

A+B

AEfecto

Gracias por su

atención!!!