FARMACOLOGIA NEUROLEPTICOS

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Republica Bolivariana de VenezuelaMinisterio del Poder Popular para la Educacin Superior C.U.E Cruz Roja Venezolana III Semestre A pmfarmacologaIntegrantes:

Acosta EdilinHerrera MarianaFacilitador:

LIC. Nelson CabreraNEUROLEPTICOSUnneurolpticooantipsicticoes unfrmacoque comnmente, aunque no exclusivamente, se usa para el tratamiento de laspsicosis. Los neurolpticos ejercen modificaciones fundamentalmente en elcerebroy estn indicados especialmente en casos deesquizofreniapara, hacer desaparecer las alucinacionesy entrastornos bipolarespara tratarepisodios manacoscon o sin sntomas psicticos. Generalmente en dosis teraputicas no presentan efectoshipnticos. NEUROLEPTICOClasificacinClasificacin clnico-farmacolgicaAntipsicticos tpicos (clsicos)Su accin antipsictica se ejerce al bloquear los receptores dopaminrgicos D2.Son eficaces sobre los sntomas positivos de la esquizofrenia.Tienen muchos efectos adversos, sobre todo extrapiramidales.Antipsicticos atpicos (nuevos)Su accin antipsictica se ejerce no slo por el antagonismo de los receptores dopaminrgicos D2, sino tambin por los de serotonina, histamnicos y muscarnicos.Presentan un espectro de eficacia mayor, incluyendo los sntomas negativos y positivos.Ocasionan menos efectos adversos incluyendo una baja incidencia de efectos extrapiramidales, adems de una mnima afectacin de la prolactina y otras hormonas.Clasificacin qumicaEn funcin de su estructura qumica, hay antipsicticos:

Tpicos (clsicos)Fenotiazinas: Las hay de tres tipos distintos:Alifticas. Ej: Clorpromazina, Levomepromazina, Trifluoroperazina.Piperidnicas: Son las fenotiacinas menos potentes. Ej: Tioridazina, Periciazina.Piperaznicas: Contienen un OH, son muy lipoflicas, tienen mayor potencia. Ej: Trifluoperazina.Butirofenonas. Ej: Haloperidol: Poca actividad adrenrgica o muscarnica. Su presentacin farmacutica es de liberacin lenta.Tioxantenos. Ej: Tiotixeno.Atpicos (nuevos)Dibenzodiacepinas: Pocos efectos extrapiramidales, su accin es antagnica; predominantemente sobre los receptores 5HT2. Ej.: Clozapina, Olanzapina, Clotiapina, Quetiapina.Bencisoxazoles: Producen mnima sedacin y tienen bajo riesgo de efectos extrapiramidales. Ej.: Risperidona.Frmaco que mejora el estado de nimo en trastornos graves de depresin . Los grupos principales de timolpticos incluyen antidepresivos tricclicos, inhibidores de la monoaminooxidasa y compuestos de litio.

Categora: Frmacos del sistema nerviosoTIMOLEPTICOSe entiende porantifngicooantimicticoa toda sustancia que tiene la capacidad de evitar el crecimiento de algunos tipos dehongoso incluso de provocar su muerte. Dado que los hongos adems de tener usos beneficiosos para el ser humano (levaduradelpan, hongos defermentacinde losquesos, losvinos, la cerveza, entre otros muchos ejemplos) forman parte del colectivo de seres vivos que pueden originarenfermedadesen el ser humano, el conocimiento y uso de los antifngicos es de vital importancia a la hora de tratar muchas enfermedades.ANTIMICOTICOSUnneurolpticooantipsicticoes unfrmacoque comnmente, aunque no exclusivamente, se usa para el tratamiento de laspsicosis. Los neurolpticos ejercen modificaciones fundamentalmente en elcerebroy estn indicados especialmente en casos deesquizofreniapara, por ejemplo, hacer desaparecer las alucinacionesy entrastornos bipolarespara tratarepisodios manacoscon o sin sntomas psicticos. Generalmente en dosis teraputicas no presentan efectoshipnticos. Se han desarrollado varias generaciones de neurolpticos, la primera la de losantipsicticos tpicos, descubiertos en la dcada de 1950. La segunda generacin constituye un grupo deantipsicticos atpicos, de descubrimiento ms reciente y de mayor uso en la actualidad. Ambos tipos de medicamentos, los tpicos y los atpicos, tienden a bloquear los receptores de la va de ladopaminaen el cerebro. Algunosefectos colateralesincluyen la ganancia de peso,agranulocitosis,discinesiayacatisia tarda.NEUROLEPTICOLafenotiazina(tambin llamadadibenzotiazinaotiodifenilamina) es un compuesto cristalino de color amarillento o verdoso soluble encido acticocaliente,bencenoy otrossolventes. Se compone de una estructura de tres anillos en el que dos anillos de benceno se unen con untomodeazufrey denitrgenoen posiciones no adyacentes. De modo que es un derivado benzoico de latiazinaque se obtiene al fusionardifenilaminacon azufre. Qumicamente es un compuesto orgnico voltil y txico ambiental que concierne a varias agencias de proteccin ambiental.FENOTIAZINAUnansiolticootranquilizante menores unfrmacopsicotrpicocon accindepresoradelsistema nervioso central, destinado a disminuir o eliminar los sntomas de laansiedadsin producir sedacin o sueo. Su efecto inhibidor de la ansiedad se contrapone al de los frmacosantignicosque generan ansiedad. Ambos frmacos ansiolticos y antignicos, se incluyen dentro de la categora de frmacosansiotrpicos.Un frmaco ansioltico ideal es aquel que alivia o suprime los sntomas de la ansiedad, calmando la hiperexcitabilidad nerviosa y disminuyendo la actividad sin producirsedacino sueo, como en el caso de loshipnticos. Los hipnticos a dosis menores actuarn como sedantes, por lo que se emplean corrientemente como ansiolticos, que en la mayora de las ocasiones se pueden utilizar para ambos efectos.Algunas drogas recreacionales, como eletanol, inducen un efecto ansioltico. Los frmacos ansiolticos se utilizan para el tratamiento de las manifestaciones psicolgicas y somticas de la ansiedad y su cuadro patolgico, lostrastornos de ansiedad.ANSIOLITICOUnsedantees una sustancia qumica quedeprimeelsistema nervioso central(SNC), resultando en efectos potenciadores o contradictorios entre: calma, relajacin, reduccin de laansiedad,adormecimiento, reduccin de la respiracin, habla trabada, euforia, disminucin del juicio crtico, y retardo de ciertosreflejos. Un sedante suele denominarse comotranquilizante,antidepresivo,ansioltico, soporfico,pastillas para dormir,relajante, o sedante-hipntico.La cantidad de contraindicaciones y de efectos supresores o potenciadores, obliga a extremar la ayuda teraputica profesional. A altas dosis o bajo abuso, estas drogas causaninconscienciaomuerte.SEDANTELasbenzodiacepinassonmedicamentospsicotrpicosque actan sobre elsistema nervioso central, con efectos sedantes,hipnticos,ansiolticos,anticonvulsivos,amnsicosymiorrelajantes.Por ello se usan las benzodiacepinas enmedicinapara la terapia de laansiedad,insomnioy otrosestados afectivos, as como las epilepsias,abstinencia alcohlicayespasmos musculares. Tambin se usan en ciertos procedimientos invasivos como laendoscopiaodentalescuando el paciente presenta ansiedad o para inducir sedacin yanestesia. Los individuos que abusan de drogas estimulantes con frecuencia se administran benzodiacepinas paracalmarsu estado anmico. A menudo se usan benzodiacepinas para tratar los estados de pnico causados en las intoxicaciones poralucingenos.La denominacin de estos compuestos, suele caracterizarse por la terminacin -lamo -lan(triazolam, oxazolam, estazolam,alprazolam,midazolam) y por la terminacinpamypan(diazepam,lorazepam,lormetazepam,bentazepam,flurazepam,flunitrazepam,clonazepam). No obstante, hay excepciones como elclorazepatodipotsico (Tranxilium) o elclordiazepxido(Librium). BENZODIACEPINASMedicamento del grupo de los carbonatos. Tiene propiedades msculo-relajantes dbiles y anticonvulsivos. Acta en diversas zonas del cerebro disminuyendo su actividad. Tiene capacidad de inducir el sueo y de reducir la ansiedad.El Meprobamato se administra oralmente y es absorbido rpidamente en el tracto gastrointestinal. Se logran concentraciones del plasma mximas en 1-3 horas. La droga es distribuida a lo largo del cuerpo. El meprobamato cruza la placenta en concentraciones similar a las del plasma maternal. Tambin es distribuido en la leche del pecho en concentraciones de 2-4 veces respecto a las del plasma maternal. El mismo se metaboliza en el hgado pasando a metabolitos inactivos que consisten en hydroxymeprobamato, glucosiluronida y glucuronida.Efectos principalesAyuda a conciliar el sueoDisminuye la ansiedadAumenta el tono muscularMEPROBAMATOLos frmacoshipnticosson drogaspsicotrpicaspsicoactivasque inducen somnolencia ysueo. Se los puede dividir en dos grupos principales segn su uso y vas de administracin.Los hipnticos por va oral se usan en el tratamiento deinsomniograve. Los hipnticos deben utilizarse siempre por recomendacin y prescripcin mdica, emplendolos estrictamente durante el tiempo que el mdico indique, para evitar los fenmenos de dependencia y tolerancia. Lo mejor para el tratamiento del insomnio es el enfoque multidisciplinario, basado no solo en medicamentos, sino en otras medidas teraputicas, como buenos hbitos de sueo, patrones de preparacin para el sueo, medidas de relajacin, ejercicios, terapia psicolgica etc.HIPNOTICOSSe utilizan para la realizacin del acto anestsico y durante la sedacin en ambiente hospitalario. Son los frmacos principales en la induccin y el mantenimiento de la anestesia, junto con losmrficosuopiceosy losrelajantes musculares. Los hipnticos utilizados enAnestesiason:Barbitricos, elPentothales el ms utilizado.PropofolEtomidatoKetamina. Es poco utilizado debido a su poder alucingeno, con posibilidad de producir estados psicticos postanestsicos, aunque sigue siendo muy til en medicina de emergencias y en pacientes chocados.Benzodiacepinas. La ms utilizada en Anestesia es elMidazolampor suvida mediacorta y su perfil farmacocintica.

HIPNOTICOS INTRAVENOSOS E INALATORIOSLosbarbitricosson una familia defrmacosderivados delcido barbitricoque actan como sedantes delsistema nervioso centraly producen un amplio esquema de efectos, desde sedacin suave hastaanestesiatotal.Tambin son efectivos comoansiolticos, comohipnticosy comoanticonvulsivos. Los barbitricos tambin tienen efectos analgsicos, sin embargo, estos efectos son algo dbiles, impidiendo que los barbitricos sean utilizados en ciruga en ausencia de otros analgsicos.Tienen un alto potencial de adiccin, tanto fsica como psicolgica. Los barbitricos han sido reemplazados por las benzodiacepinasen la prctica mdica de rutina, por ejemplo, en el tratamiento de laansiedady elinsomnio, principalmente porque las benzodiacepinas son mucho menos peligrosas en sobredosis. Sin embargo, todava se utilizan barbitricos en la anestesia general, para laepilepsiay el suicidio asistido.SEDANTES BARBITURICOSLosanestsicos locales(AL), sonfrmacos universalmente utilizados por multitud de profesionales de la salud (anestesilogos,cirujanos,enfermeros, odontlogos,podlogos,dermatlogos,internistas,mdicos veterinarios, etc.) a diario que, a concentraciones suficientes, evitan temporalmente la sensibilidad en el lugar del cuerpo de su administracin. Su efecto impide de forma transitoria y perceptible, la conduccin del impulso elctrico por las membranas de los nervios y el msculo localizadas. Por tanto, tambin se bloquea la funcin motora, excepto en el msculo liso, debido a que la oxitocina (hormona liberada por la hipfisis) lo continua estimulando.ANESTESICOS LOCALESClasificacinHay dos grupos:Los anestsicos locales del gruposter, prcticamente no se utilizan en la actualidad, por la menor duracin de su efecto y por producir ms fenmenos alrgicosque los delgrupo amida. Pertenecen al grupo ster los siguientes frmacos:cocana,benzocana,procana,tetracanayclorprocana.Los anestsicos locales del grupo amida, presentan mltiples ventajas respecto a los anteriores, sobre todo una menor incidencia de efectos secundarios. Pertenecen a este grupo:lidocana,mepivacana,prilocana,bupivacana, articana yropivacana, introducido recientemente.CLASIFICACION DE LOS ANESTESICOS LOCALESAnestesia general: Se produce un estado de inconsciencia mediante la administracin de frmacos hipnticos por va intravenosa (Anestesia total intravenosa), inhalatoria (Anestesia total inhalada) o por ambas a la vez (balanceada). Actualmente se realiza combinacin de varias tcnicas, en lo que se llama anestesia multimodal. Los componentes fundamentales que se deben garantizar durante una anestesia general son: hipnosis, analgesia, amnesia, control autonmico y relajacin muscular. La anestesia general persigue varios objetivos:Analgesia o abolicin del dolor, para lo cual se emplean frmacos analgsicos;Proteccin del organismo a reacciones adversas causadas por el dolor, Prdida de conciencia mediante frmacos hipnticos o inductores del sueo, que duermen al paciente, evitan la angustia y suelen producir cierto grado de amnesia;Relajacin muscular mediante frmacos relajantes musculares, para producir la inmovilidad del paciente, reducir la resistencia de las cavidades abiertas por la ciruga y permitir la ventilacin mecnica artificial mediante aparatos respiradores que aseguran la oxigenacin y la administracin de anestsicos.ANESTESIA GENERALAnestesia generalEn la anestesia general se emplean:Hipnticos: Por va intravenosa se utilizan propofol, tiopental, etomidato, midazolam y ketamina. Por va respiratoria se emplea el halotano, isoflurano, desflurano, sevoflurano (todos compuestos halogenados) y el xido nitroso (N2O)Analgsicos mayores: Opioides naturales (morfina) o sintticos (fentanilo, petidina, alfentanilo y remifentanilo)Relajantes musculares (miorrelajantes): 1)-No despolarizantes:Derivados del curare (Tubocurarina,Metacurina,Doxacurio,Pancuronio,Pipecuronio,Galamina,Rocuronio,Atracurio, vecuronio, mivacurio, cisatracurio) y 2)-Despolarizantes (succinilcolina,Decametonio).Otras sustancias: anticolinrgicos (atropina), benzodiacepinas (midazolam o diazepam) y anticolinestersicos (Neostigmina, Pridostigmina y Edrofonio), que revierten el efecto de los relajantes musculares.DROGAS A UTILIZAR EN LA ANESTESIA GENERALGRACIAS POR SU ATENCION