Farmacologia generalidades farmacocinetica - farmacodinamia

FARMACOLOGIA FARMACOLOGIA GENERALIDADESGENERALIDADES

FARMACOCINETICAFARMACOCINETICA

DEFINICIONDEFINICIONEs el estudio de la evolución cronológica de Es el estudio de la evolución cronológica de

la absorción, distribución, metabolismo y la absorción, distribución, metabolismo y excreción de los fármacos y de sus excreción de los fármacos y de sus metabolitos en el organismometabolitos en el organismo

ESQUEMA DE LA ESQUEMA DE LA FARMACOCINETICAFARMACOCINETICA

Dosis del FármacoDosis del Fármaco

Absorción – Volumen de distribuciónAbsorción – Volumen de distribución Eliminación MetabolismoEliminación Metabolismo ExcreciónExcreción

Intervalo de DosificaciónIntervalo de Dosificación

Concentración SanguíneaConcentración Sanguínea

Concentración en el Sitio de Acción EfectoConcentración en el Sitio de Acción Efecto

PASO DE FARMACOS A TRAVES DE PASO DE FARMACOS A TRAVES DE LAS MEMBRANAS DEL ORGANISMOLAS MEMBRANAS DEL ORGANISMO

Para que el fármaco alcance el lugar de Para que el fármaco alcance el lugar de acción debe atravesar varias membranas acción debe atravesar varias membranas del organismodel organismo

La absorción y la excreción son ejemplos La absorción y la excreción son ejemplos del paso de los fármacos a través de las del paso de los fármacos a través de las membranas del organismomembranas del organismo

La membrana celular es de naturaleza La membrana celular es de naturaleza lipoide, lo que la hace muy permeable a lipoide, lo que la hace muy permeable a sustancias liposolublessustancias liposolubles

Esta membrana lipídica, además tiene Esta membrana lipídica, además tiene poros que permiten en paso de poros que permiten en paso de moléculas pequeñas no liposolublesmoléculas pequeñas no liposolubles

PASO DE FARMACOS A TRAVES DE PASO DE FARMACOS A TRAVES DE LAS MEMBRANAS DEL ORGANISMOLAS MEMBRANAS DEL ORGANISMO

TRANSFERENCIA PASIVATRANSFERENCIA PASIVA Difusión SimpleDifusión Simple FiltraciónFiltración

TRANSPORTE ESPECIALIZADOTRANSPORTE ESPECIALIZADO Transporte ActivoTransporte Activo Difusión FacilitadaDifusión Facilitada Endocitosis Pinocitosis o FagocitosisEndocitosis Pinocitosis o Fagocitosis

TRANSFERENCIA PASIVATRANSFERENCIA PASIVA

DIFUSION SIMPLEDIFUSION SIMPLE Es el paso de sustancias a través de una Es el paso de sustancias a través de una

membrana plasmática celular, a favor del membrana plasmática celular, a favor del gradiente de concentracióngradiente de concentración

Va de un sitio de mayor concentración a Va de un sitio de mayor concentración a uno de menor concentraciónuno de menor concentración


DIFUSION SIMPLEDIFUSION SIMPLE No requiere del uso de energíaNo requiere del uso de energía

Tanto las sustancias liposolubles como las Tanto las sustancias liposolubles como las moléculas no liposolubles de pequeño moléculas no liposolubles de pequeño tamaño pueden atravesar las membranas tamaño pueden atravesar las membranas por este mecanismopor este mecanismo


DIFUSION SIMPLEDIFUSION SIMPLE


FILTRACIONFILTRACION Es el paso de una sustancia a través de los Es el paso de una sustancia a través de los

poros de una membrana, que excluye moléculas poros de una membrana, que excluye moléculas de gran tamaño de gran tamaño

Las membranas celulares son más permeables Las membranas celulares son más permeables a las formas no ionizadas ya que estas son más a las formas no ionizadas ya que estas son más liposolublesliposolubles

La ionización de las sustancias depende de su La ionización de las sustancias depende de su carga eléctrica (+ o -) y de su pHcarga eléctrica (+ o -) y de su pH

TRANSPORTE ESPECILIZADOTRANSPORTE ESPECILIZADOTRANSPORTE ACTIVOTRANSPORTE ACTIVO Es el paso de sustancias a través de una Es el paso de sustancias a través de una

membrana celular en contra de un membrana celular en contra de un gradiente de concentración o gradiente de concentración o electroquímicoelectroquímico

Va de un sitio de menor concentración a Va de un sitio de menor concentración a uno de mayor concentraciónuno de mayor concentración

Requiere del uso de energíaRequiere del uso de energía

TRANSPORTE ESPECILIZADOTRANSPORTE ESPECILIZADO

TRANSPORTE ACTIVO TRANSPORTE ACTIVO


DIFUSIÓN FACILITADADIFUSIÓN FACILITADA Es el paso de moléculas de gran tamaño y Es el paso de moléculas de gran tamaño y

poco liposolubles a través de los canales poco liposolubles a través de los canales de una membrana celular mediante el uso de una membrana celular mediante el uso de un transportadorde un transportador


DIFUSIÓN FACILITADADIFUSIÓN FACILITADA


ENDOCITOSISENDOCITOSIS Proceso celular mediante en cual la célula Proceso celular mediante en cual la célula

mueve hacia su interior moléculas o mueve hacia su interior moléculas o partículas englobadas en una partículas englobadas en una invaginación de su membrana invaginación de su membrana citoplasmática formando una vesícula que citoplasmática formando una vesícula que luego se desprende de la pared celular y luego se desprende de la pared celular y se incorpora al citoplasmase incorpora al citoplasma


ENDOCITOSISENDOCITOSIS Se clasifica en pinocitosis y fagocitosisSe clasifica en pinocitosis y fagocitosis

Pinocitosis: ingesta de líquidos o solutos Pinocitosis: ingesta de líquidos o solutos de tamaño pequeñode tamaño pequeño

Fagocitosis: ingesta de partículas de gran Fagocitosis: ingesta de partículas de gran tamañotamaño


ENDOCITOSISENDOCITOSIS

PRINCIPIOS DE FARMACOCINETICAPRINCIPIOS DE FARMACOCINETICA

DISTRIBUCIÓNDISTRIBUCIÓN Se asume que después de la Se asume que después de la

administración de un fármaco, éste se administración de un fármaco, éste se distribuye de forma homogénea por los distribuye de forma homogénea por los tejidos y los líquidos del organismo tejidos y los líquidos del organismo

Sin embargo los cambios de Sin embargo los cambios de concentración plasmática pueden concentración plasmática pueden ocasionar variaciones y de esta forma ocasionar variaciones y de esta forma hacer que un fármaco esté más hacer que un fármaco esté más concentrado en algunos tejidosconcentrado en algunos tejidos


ABSORCIÓNABSORCIÓNEs el proceso mediante el cual un fármacoEs el proceso mediante el cual un fármacoalcanza los líquidos de distribuciónalcanza los líquidos de distribución

1. Absorción a través del tracto gastrointestinal1. Absorción a través del tracto gastrointestinal Los fármacos se administran por vía oral Los fármacos se administran por vía oral

en diferentes formas (soluciones, cápsulas, en diferentes formas (soluciones, cápsulas, suspensiones, tabletas, etc)suspensiones, tabletas, etc)


El proceso de absorción es una característica El proceso de absorción es una característica básica de las membranas del tracto intestinalbásica de las membranas del tracto intestinal

Los mecanismos de absorción a este nivel son Los mecanismos de absorción a este nivel son básicamente por difusión simple, transporte activo básicamente por difusión simple, transporte activo y difusión facilitaday difusión facilitada

Las membranas celulares son permeables a las Las membranas celulares son permeables a las formas liposolubles no ionizadas de los fármacos y formas liposolubles no ionizadas de los fármacos y menos permeable a las ionizadasmenos permeable a las ionizadas


La mucosa de la cavidad oral se comporta La mucosa de la cavidad oral se comporta como una membrana lipídica con poros, de como una membrana lipídica con poros, de tal forma que los fármacos pueden tal forma que los fármacos pueden absorberse tras la administración sublingualabsorberse tras la administración sublingual

El contenido ácido del estómago favorece la El contenido ácido del estómago favorece la absorción de los ácidos débiles (salicilatos, absorción de los ácidos débiles (salicilatos, barbitúricos) que permanecen no ionizados a barbitúricos) que permanecen no ionizados a este niveleste nivel


Las sustancias consideradas como bases Las sustancias consideradas como bases débiles o ionizadas (quinina, aminas) no débiles o ionizadas (quinina, aminas) no se absorben de forma adecuada a nivel se absorben de forma adecuada a nivel del estómagodel estómago

La alcalinización del contenido gástrico La alcalinización del contenido gástrico disminuye la absorción de los ácidos disminuye la absorción de los ácidos débiles y mejora la de las bases débilesdébiles y mejora la de las bases débiles


En el intestino delgado la absorción de los En el intestino delgado la absorción de los fármacos débilmente ácidos y débilmente fármacos débilmente ácidos y débilmente básicos es buena, pero la absorción de básicos es buena, pero la absorción de ácidos y bases muy ionizados es deficienteácidos y bases muy ionizados es deficiente

2. Absorción tras la administración parenteral2. Absorción tras la administración parenteral Permite una rápida distribución de los Permite una rápida distribución de los

fármacos por los diversos compartimientos fármacos por los diversos compartimientos del cuerpodel cuerpo


La velocidad de absorción de un fármaco La velocidad de absorción de un fármaco por vía subcutánea o intramuscular por vía subcutánea o intramuscular depende de la solubilidad del preparado y depende de la solubilidad del preparado y del flujo sanguíneo localdel flujo sanguíneo local

Las soluciones coloides se absorben más Las soluciones coloides se absorben más lentamente que las soluciones acuosaslentamente que las soluciones acuosas


3. Liberación de fármacos de tasa controlada3. Liberación de fármacos de tasa controlada Son los fármacos que mantienen una Son los fármacos que mantienen una

concentración sostenida del agente activo concentración sostenida del agente activo en el lugar de acciónen el lugar de acción

4. Farmacología clínica de la absorción4. Farmacología clínica de la absorción La forma de presentación de los fármacos La forma de presentación de los fármacos

tienen gran influencia sobre la absorción del tienen gran influencia sobre la absorción del mismo mismo


Las soluciones se absorben más Las soluciones se absorben más rápidamente que las tabletasrápidamente que las tabletas

Las tabletas con revestimiento se absorben Las tabletas con revestimiento se absorben muy lentamente y son utilizadas para muy lentamente y son utilizadas para mantener niveles sostenidos de un fármaco mantener niveles sostenidos de un fármaco en el organismoen el organismo


5. Biodisponibilidad5. Biodisponibilidad Es la eficacia relativa de absorción de un Es la eficacia relativa de absorción de un

fármaco teniendo en cuenta su presentaciónfármaco teniendo en cuenta su presentación

6. Distribución de los fármacos en el organismo6. Distribución de los fármacos en el organismo El plasma el es principal líquido de El plasma el es principal líquido de

distribución de los fármacosdistribución de los fármacos


Una vez un fármaco alcanza el plasma Una vez un fármaco alcanza el plasma debe pasar a través de varias barreras debe pasar a través de varias barreras hasta llegar al sitio de acciónhasta llegar al sitio de acción

La primera de estas barreras es la pared La primera de estas barreras es la pared capilar que es atravesada por los fármacos capilar que es atravesada por los fármacos mediante los procesos de difusión y mediante los procesos de difusión y filtraciónfiltración


La pared capilar tiene las características de La pared capilar tiene las características de una membrana lipídica con poros una membrana lipídica con poros ocupados por aguaocupados por agua

Las sustancias liposolubles se difunden Las sustancias liposolubles se difunden fácilmente a través de todo el endotelio fácilmente a través de todo el endotelio capilar, mientras que las no liposolubles capilar, mientras que las no liposolubles atraviesan los porosatraviesan los poros


El paso de las sustancias no liposolubles es El paso de las sustancias no liposolubles es inversamente proporcional al tamaño inversamente proporcional al tamaño molecularmolecular

Las moléculas grandes pasan a través de la Las moléculas grandes pasan a través de la membrana muy lentamentemembrana muy lentamente

7. Factores que contribuyen a la distribución 7. Factores que contribuyen a la distribución desigual de los fármacosdesigual de los fármacos

PRINCIPIOS DE FARMACOCINETICAPRINCIPIOS DE FARMACOCINETICA Los factores que contribuyen a la distribución Los factores que contribuyen a la distribución

desigual de los fármacos son:desigual de los fármacos son: * Fijación de las proteínas plasmáticas* Fijación de las proteínas plasmáticas * Fijación celular* Fijación celular * Cantidad de grasa corporal* Cantidad de grasa corporal * Barrera hematoencefálica* Barrera hematoencefálica

La fijación de los fármacos a las proteínas La fijación de los fármacos a las proteínas plasmáticas aumenta la concentración de los plasmáticas aumenta la concentración de los mismos a nivel sanguíneo con relación al mismos a nivel sanguíneo con relación al líquido extracelular líquido extracelular


La fijación a las proteínas aumenta la vida La fijación a las proteínas aumenta la vida media de los fármaco en el organismomedia de los fármaco en el organismo

La proteína que con mayor frecuencia es La proteína que con mayor frecuencia es responsable de la fijación de los fármacos es responsable de la fijación de los fármacos es la albúmina, aunque también puede actuar la la albúmina, aunque también puede actuar la globulinaglobulina

Algunos fármacos pueden intervenir en la Algunos fármacos pueden intervenir en la fijación a las proteínas de otros fármacosfijación a las proteínas de otros fármacos

PRINCIPIOS DE FARMACOCINETICAPRINCIPIOS DE FARMACOCINETICA La fijación de los fármacos a las proteínas La fijación de los fármacos a las proteínas

plasmáticas influye tanto en su actividad biológica plasmáticas influye tanto en su actividad biológica como en su distribución como en su distribución

La fijación celular de los fármacos depende de la La fijación celular de los fármacos depende de la afinidad que exista entre el fármaco y las célulasafinidad que exista entre el fármaco y las células

La barrera hematoencefálica es la principal La barrera hematoencefálica es la principal representación de distribución desigual de los representación de distribución desigual de los fármacos, es por eso que algunos fármacos no fármacos, es por eso que algunos fármacos no penetran el sistema nervioso central (SNC) tan penetran el sistema nervioso central (SNC) tan rápido como a otros tejidos rápido como a otros tejidos


Los capilares del SNC están rodeados de Los capilares del SNC están rodeados de células gliales que forman una barrera para células gliales que forman una barrera para compuestos hidrosolubles permitiendo el compuestos hidrosolubles permitiendo el paso de sustancias liposolublespaso de sustancias liposolubles

El paso de los fármacos a la leche materna El paso de los fármacos a la leche materna se hace por difusión de la fracción libre no se hace por difusión de la fracción libre no fijada a las proteínas y no ionizadafijada a las proteínas y no ionizada


EXCRECIÓNEXCRECIÓN La vía de excreción de los fármacos más La vía de excreción de los fármacos más

importante es el riñón, aunque algunos de importante es el riñón, aunque algunos de ellos se pueden excretar por la bilisellos se pueden excretar por la bilis

Los mecanismos que principalmente Los mecanismos que principalmente intervienen en la transformación de los intervienen en la transformación de los fármacos a nivel renal son:fármacos a nivel renal son:

* Filtración glomerular con reabsorción* Filtración glomerular con reabsorción tubular variabletubular variable * Secreción tubular* Secreción tubular


Generalmente los fármacos se filtran a través Generalmente los fármacos se filtran a través del glomérulo y son parcialmente del glomérulo y son parcialmente reabsorbidos a nivel de los túbulos renalesreabsorbidos a nivel de los túbulos renales

Existe una relación importante entre el pH de Existe una relación importante entre el pH de la orina y el comportamiento de los fármacos la orina y el comportamiento de los fármacos en el riñón, pues los medicamentos básicos en el riñón, pues los medicamentos básicos se eliminan más fácilmente si la orina es se eliminan más fácilmente si la orina es ácida y los ácidos se excretan mejor si la ácida y los ácidos se excretan mejor si la orina es alcalinaorina es alcalina


En condiciones normales, la orina es ácidaEn condiciones normales, la orina es ácida

Algunos fármacos que además de filtrarse a Algunos fármacos que además de filtrarse a nivel glomerular se secretan en los túbulos nivel glomerular se secretan en los túbulos renales, tienen una vida media muy cortarenales, tienen una vida media muy corta


La vida media de un fármaco en el La vida media de un fármaco en el organismo también depende de factores organismo también depende de factores extrarrenales como: extrarrenales como:

* Capacidad de fijación a las proteínas* Capacidad de fijación a las proteínas plasmáticasplasmáticas * Existencia de depósitos celulares* Existencia de depósitos celulares * Velocidad con que el fármaco es* Velocidad con que el fármaco es metabolizadometabolizado


PAUTAS DE DOSIFICACIÓNPAUTAS DE DOSIFICACIÓN De la frecuencia con que se administren los De la frecuencia con que se administren los

fármacos, depende la vida media de los mismosfármacos, depende la vida media de los mismos

Los fármacos pueden administrarse en una sola Los fármacos pueden administrarse en una sola dosis o de forma repetidadosis o de forma repetida

Si un fármaco se administra de forma repetida a Si un fármaco se administra de forma repetida a intervalos más cortos de lo necesario para su intervalos más cortos de lo necesario para su eliminación completa, éste se acumulará en el eliminación completa, éste se acumulará en el organismoorganismo


Progresivamente la concentración de un Progresivamente la concentración de un fármaco se aumenta en el organismo hasta fármaco se aumenta en el organismo hasta alcanzar una mesetaalcanzar una meseta

La concentración meseta se logra después La concentración meseta se logra después de cuatro tiempos mediosde cuatro tiempos medios

El tiempo necesario para conseguir la El tiempo necesario para conseguir la meseta depende del tiempo medio de meseta depende del tiempo medio de eliminacióneliminación

PRINCIPIOS DE FARMACOCINETICAPRINCIPIOS DE FARMACOCINETICA La concentración máxima del fármaco en el La concentración máxima del fármaco en el

nivel meseta depende de la dosis de nivel meseta depende de la dosis de mantenimiento, que es la cantidad de mantenimiento, que es la cantidad de fármaco que se administra en cada intervalo fármaco que se administra en cada intervalo de dosificación y del tiempo medio de de dosificación y del tiempo medio de eliminacióneliminación

Las fluctuaciones en la concentración del Las fluctuaciones en la concentración del fármaco dependen de:fármaco dependen de:

* la dosis de mantenimiento * la dosis de mantenimiento * el intervalo entre las dosis* el intervalo entre las dosis * el tiempo medio de eliminación* el tiempo medio de eliminación

PRINCIPIOS DE FARMACOCINETICAPRINCIPIOS DE FARMACOCINETICA El trastorno de la función renal tiene un El trastorno de la función renal tiene un

efecto importante sobre la dosificación de los efecto importante sobre la dosificación de los fármacos que se eliminan por el riñónfármacos que se eliminan por el riñón

En estos casos debe disminuirse la dosis o En estos casos debe disminuirse la dosis o aumentarse el intervalo de tiempo entre las aumentarse el intervalo de tiempo entre las dosis, para obtener los cambios relacionados dosis, para obtener los cambios relacionados con la concentración de los fármacoscon la concentración de los fármacos

El aclaramiento corporal total de un fármaco El aclaramiento corporal total de un fármaco depende de todos los procesos de depende de todos los procesos de eliminacióneliminación


Para prolongar el efecto de un fármaco de Para prolongar el efecto de un fármaco de acción corta se dispone de los siguientes acción corta se dispone de los siguientes métodos:métodos:

* Administración frecuente* Administración frecuente * Enlentecimiento de la absorción* Enlentecimiento de la absorción revestimiento entérico de los comprimidosrevestimiento entérico de los comprimidos * Interferencia con la excreción renal* Interferencia con la excreción renal * Inhibición del metabolismo de los* Inhibición del metabolismo de los fármacosfármacos


METABOLISMO DE LOS FÁRMACOSMETABOLISMO DE LOS FÁRMACOS El metabolismo de los fármacos da lugar a El metabolismo de los fármacos da lugar a

la formación de compuestos más la formación de compuestos más hidrosolubles, cuya poca reabsorción a nivel hidrosolubles, cuya poca reabsorción a nivel de los túbulos renales condiciona una de los túbulos renales condiciona una adecuada excreciónadecuada excreción

Las reacciones químicas responsables del Las reacciones químicas responsables del metabolismo de los fármacos son: oxidación metabolismo de los fármacos son: oxidación microsómica, oxidación no microsómica, microsómica, oxidación no microsómica, reducción, hidrólisis y conjugaciónreducción, hidrólisis y conjugación

PRINCIPIOS DE FARMACOCINETICAPRINCIPIOS DE FARMACOCINETICA Las enzimas microsómicas del hígado Las enzimas microsómicas del hígado

transforman a los fármacos liposolubles en transforman a los fármacos liposolubles en metabolitos más hidrosolubles metabolitos más hidrosolubles

Oxidación microsómica cuando se Oxidación microsómica cuando se incluyen de forma directa moléculas de incluyen de forma directa moléculas de oxígeno a sustancias orgánicasoxígeno a sustancias orgánicas

Reducción hace referencia a transferencia Reducción hace referencia a transferencia de electronesde electrones


Hidrólisis reacción química entre el agua Hidrólisis reacción química entre el agua y otras sustanciasy otras sustancias

El organismo es capaz de formar metabolitos El organismo es capaz de formar metabolitos tóxicos a partir de fármacos que no son tóxicos a partir de fármacos que no son tóxicos o que son poco tóxicos tóxicos o que son poco tóxicos destoxicacióndestoxicación

La toxicidad de ciertos compuestos puede La toxicidad de ciertos compuestos puede ser causada por uno de sus metabolitosser causada por uno de sus metabolitos


FACTORES QUE RETARDAN EL METABOLISMOFACTORES QUE RETARDAN EL METABOLISMODE LOS FARMACOSDE LOS FARMACOS Los fármacos se metabolizan a una velocidad Los fármacos se metabolizan a una velocidad

proporcional a su concentración plasmática proporcional a su concentración plasmática

La fijación reversible de un fármaco a las proteínas La fijación reversible de un fármaco a las proteínas plasmáticas limita su metabolismoplasmáticas limita su metabolismo

Los depósitos del fármaco en el tejido adiposo o en Los depósitos del fármaco en el tejido adiposo o en el hígado lo protegen de la degradación metabólica y el hígado lo protegen de la degradación metabólica y prolonga su vida mediaprolonga su vida media

PRINCIPIOS DE FARMACOCINETICAPRINCIPIOS DE FARMACOCINETICA La precipitación de los fármacos en el tracto La precipitación de los fármacos en el tracto

gastrointestinal puede prolongar análogamente su gastrointestinal puede prolongar análogamente su vida mediavida media

Las enfermedades hepáticas y la inmadurez del Las enfermedades hepáticas y la inmadurez del sistema enzimático de metabolización de fármacos sistema enzimático de metabolización de fármacos durante el período neonatal puede interferir con la durante el período neonatal puede interferir con la biotransformación de algunos fármacosbiotransformación de algunos fármacos

Una fármaco puede inhibir el metabolismo de otro y Una fármaco puede inhibir el metabolismo de otro y así prolongar e intensificar su acciónasí prolongar e intensificar su acción


INDUCCION ENZIMATICAINDUCCION ENZIMATICA Está relacionada con las interacciones Está relacionada con las interacciones

farmacológicas cuando se administran varios farmacológicas cuando se administran varios medicamentos a la vezmedicamentos a la vez

Se puede presentar aumento del metabolismo Se puede presentar aumento del metabolismo de los fármacos inducido por la acción de otros de los fármacos inducido por la acción de otros fármacosfármacos

Hay fármacos inductores que pueden aumentar Hay fármacos inductores que pueden aumentar el metabolismo de ciertas hormonas y el metabolismo de ciertas hormonas y fármacosfármacos


FARMACOGENETICAFARMACOGENETICA Está relacionada con las reacciones Está relacionada con las reacciones

anormales, secundarias a la administración de anormales, secundarias a la administración de fármacos en enfermedades hereditariasfármacos en enfermedades hereditarias

Reacciones farmacológicas adversas que Reacciones farmacológicas adversas que ocurren en ciertas enfermedades congénitasocurren en ciertas enfermedades congénitas

Las anomalías farmacogenéticas se clasifican Las anomalías farmacogenéticas se clasifican en:en:

PRINCIPIOS DE FARMACOCINETICAPRINCIPIOS DE FARMACOCINETICA• Anomalías del receptor se relacionan con la Anomalías del receptor se relacionan con la

variación de la respuesta a los fármacosvariación de la respuesta a los fármacos • Alteraciones del metabolismo de los fármacos Alteraciones del metabolismo de los fármacos

cuando hay concentraciones plasmáticas cuando hay concentraciones plasmáticas anormalmente elevadas de un fármaco tras la anormalmente elevadas de un fármaco tras la administración de una dosis normal del mismoadministración de una dosis normal del mismo

• Alteraciones del metabolismo celular cuando se Alteraciones del metabolismo celular cuando se presentan reacciones adversas ante la administración presentan reacciones adversas ante la administración de un fármaco a pesar de que las concentraciones de un fármaco a pesar de que las concentraciones plasmáticas del mismo sean normalesplasmáticas del mismo sean normales

• Anomalías anatómicas cuando hay reacciones Anomalías anatómicas cuando hay reacciones adversas secundarias a malformaciones anatómicasadversas secundarias a malformaciones anatómicas


SEGURIDAD Y EFECTIVIDAD DE LOS FARMACOSSEGURIDAD Y EFECTIVIDAD DE LOS FARMACOS Se relaciona con definición de las posibles Se relaciona con definición de las posibles

complicaciones, efectos adversos e interacciones que complicaciones, efectos adversos e interacciones que pueden presentar los fármacospueden presentar los fármacos

En la actualidad los fármacos se descubren mediante En la actualidad los fármacos se descubren mediante estudios sistemáticosestudios sistemáticos

Los fármacos que parecen ser muy efectivos y Los fármacos que parecen ser muy efectivos y seguros en los ensayos preliminares se someten a seguros en los ensayos preliminares se someten a una serie de estudios consecutivos inicialmente en una serie de estudios consecutivos inicialmente en animales y posteriormente en el hombreanimales y posteriormente en el hombre


Dosis letal 50 (DL50): dosis de un fármaco Dosis letal 50 (DL50): dosis de un fármaco capas de causar la muerte al 50% de la capas de causar la muerte al 50% de la población en experimentaciónpoblación en experimentación

Intoxicación aguda: presencia de síntomas Intoxicación aguda: presencia de síntomas visibles y generalmente graves, por visibles y generalmente graves, por exposición en tiempos cortos a dosis exposición en tiempos cortos a dosis importantes de alguna sustancia, pudiendo importantes de alguna sustancia, pudiendo producir la muerte en pocos díasproducir la muerte en pocos días


Intoxicación subaguda: menos grave que la Intoxicación subaguda: menos grave que la anterior, cursa con periodos más prolongados anterior, cursa con periodos más prolongados que pueden alcanzar varios días o semanasque pueden alcanzar varios días o semanas

Intoxicación crónica: secundaria a Intoxicación crónica: secundaria a exposiciones repetidas en pequeñas exposiciones repetidas en pequeñas cantidades de sustancias capaces de causar cantidades de sustancias capaces de causar toxicidad, durante largo tiempo (meses o toxicidad, durante largo tiempo (meses o años), ocasionada por la acumulación del años), ocasionada por la acumulación del tóxico en el organismotóxico en el organismo


El índice terapéutico es la relación que existe El índice terapéutico es la relación que existe entre la dosis letal 50 y la dosis efectiva 50 entre la dosis letal 50 y la dosis efectiva 50 (relación entre la dosis tóxica y la dosis (relación entre la dosis tóxica y la dosis efectiva)efectiva)

La variación biológica del efecto farmacológico La variación biológica del efecto farmacológico se relaciona con la necesidad de individualizar se relaciona con la necesidad de individualizar las dosis de fármacos administradas según las dosis de fármacos administradas según cada paciente cada paciente


Como respuesta a la variación biológica, a Como respuesta a la variación biológica, a enfermedades o a la administración simultanea de enfermedades o a la administración simultanea de varios medicamentos se pueden presentar varios medicamentos se pueden presentar reacciones adversas ante el uso de dosis reacciones adversas ante el uso de dosis ordinarias de un fármacoordinarias de un fármaco

El término idiosincrasia se relaciona con las El término idiosincrasia se relaciona con las reacciones que se pueden presentar ante la reacciones que se pueden presentar ante la administración de un fármaco, diferentes a los administración de un fármaco, diferentes a los efectos esperados obtenidos en la mayoría de los efectos esperados obtenidos en la mayoría de los pacientes y que no puede atribuirse a una reacción pacientes y que no puede atribuirse a una reacción alérgicaalérgica


La idiosincrasia a los fármacos La idiosincrasia a los fármacos generalmente se presenta por deficiencias generalmente se presenta por deficiencias enzimáticas o de receptores genéticamente enzimáticas o de receptores genéticamente condicionadascondicionadas

La alergia a los fármacos, es una respuesta La alergia a los fármacos, es una respuesta alterada, que resulta de una exposición alterada, que resulta de una exposición previa sensibilizante mediada por un previa sensibilizante mediada por un mecanismo inmunológicomecanismo inmunológico

PRINCIPIOS DE FARMACOCINETICAPRINCIPIOS DE FARMACOCINETICA Los fármacos se debe administrar a razón Los fármacos se debe administrar a razón

de cierto número de miligramos por de cierto número de miligramos por kilogramo de peso corporal, puesto que el kilogramo de peso corporal, puesto que el volumen de distribución de los fármacos es volumen de distribución de los fármacos es aproximado en función de la masa corporalaproximado en función de la masa corporal

Efecto aditivo: es el resultado de la suma de Efecto aditivo: es el resultado de la suma de los efectos de dos fármacos que son los efectos de dos fármacos que son administrados de forma simultaneaadministrados de forma simultanea

PRINCIPIOS DE FARMACOCINETICAPRINCIPIOS DE FARMACOCINETICA Sinergismo: Cuando un fármaco potencializa la Sinergismo: Cuando un fármaco potencializa la

acción de otro fármaco.acción de otro fármaco.

Antagonismo fisiológico: cuando dos fármacos Antagonismo fisiológico: cuando dos fármacos influyen sobre un sistema en sentido opuesto, uno influyen sobre un sistema en sentido opuesto, uno de los fármacos contrarresta el efecto del otrode los fármacos contrarresta el efecto del otro

Antagonismo farmacológico: cuando dos fármacos Antagonismo farmacológico: cuando dos fármacos compiten por el mismo receptor, de tal forma que compiten por el mismo receptor, de tal forma que el compuesto inactivo o débil impide el acceso del el compuesto inactivo o débil impide el acceso del fármaco potentefármaco potente


Acumulación: se presenta cuando un fármaco se Acumulación: se presenta cuando un fármaco se administra de forma repetida y frecuentemente con administra de forma repetida y frecuentemente con relación a su vida media, produciéndose relación a su vida media, produciéndose acumulación del mismo en el organismoacumulación del mismo en el organismo

Tolerancia: fenómeno caracterizado por la necesidad Tolerancia: fenómeno caracterizado por la necesidad de aumentar las dosis administrada de un fármaco, de aumentar las dosis administrada de un fármaco, para obtener el mismo efecto terapéuticopara obtener el mismo efecto terapéutico

Taquifilaxis: término utilizado para expresar la Taquifilaxis: término utilizado para expresar la tolerancia que de desarrolla rápidamentetolerancia que de desarrolla rápidamente

FARMACODINAMIAFARMACODINAMIA

Es el estudio de la acción de los medicamentos Es el estudio de la acción de los medicamentos en el organismoen el organismo

INTERACCIONES FARMACO – RECEPTORINTERACCIONES FARMACO – RECEPTOR Los fármacos se incorporan a la sangre una Los fármacos se incorporan a la sangre una

vez administrados por vía oral, intravenosa o vez administrados por vía oral, intravenosa o subcutánea y circulan a través del cuerpo al subcutánea y circulan a través del cuerpo al tiempo que tienen una interacción con un tiempo que tienen una interacción con un determinado número de células dianadeterminado número de células diana

Célula diana o célula blanco: Es la célula que Célula diana o célula blanco: Es la célula que presenta una sensibilidad específica hacia una presenta una sensibilidad específica hacia una sustancia determinada, debida a la presencia de sustancia determinada, debida a la presencia de ciertos receptores en su membrana o en ciertos receptores en su membrana o en citoplasmacitoplasma

En función de sus propiedades un fármaco puede En función de sus propiedades un fármaco puede actuar solamente en un área específica del cuerpoactuar solamente en un área específica del cuerpo

La interacción con la diana produce el efecto La interacción con la diana produce el efecto terapéutico deseado, mientras que la interacción terapéutico deseado, mientras que la interacción con otras células puede causar efectos con otras células puede causar efectos secundarios (reacciones adversas a los fármacos)secundarios (reacciones adversas a los fármacos)

Algunos fármacos son poco selectivos, es Algunos fármacos son poco selectivos, es decir su acción se dirige a muchos tejidos u decir su acción se dirige a muchos tejidos u órganos; otros fármacos son altamente órganos; otros fármacos son altamente selectivos y afectan principalmente a un selectivos y afectan principalmente a un único órgano o tejido único órgano o tejido

Los fármacos ejercen su efecto en el Los fármacos ejercen su efecto en el organismo mediante la formación de organismo mediante la formación de enlaces, generalmente reversibles, con un enlaces, generalmente reversibles, con un componente celularcomponente celular

Este componente celular se denomina Este componente celular se denomina RECEPTORRECEPTOR

Los fármacos que interactúan con el Los fármacos que interactúan con el receptor y desencadenan una respuesta se receptor y desencadenan una respuesta se denominan agonistasdenominan agonistas

Los compuestos que interactúan con los Los compuestos que interactúan con los receptores previniendo la acción de los receptores previniendo la acción de los agonistas se denominan antagonistas agonistas se denominan antagonistas específicosespecíficos

El papel de los receptores consiste en El papel de los receptores consiste en reconocer una señal química y diferenciar reconocer una señal química y diferenciar entre esta señal y otras moléculasentre esta señal y otras moléculas

La interacción fármaco – receptor La interacción fármaco – receptor posteriormente se une a un mecanismo posteriormente se une a un mecanismo efector para proporcionar una respuesta efector para proporcionar una respuesta celular apropiadacelular apropiada

La presencia de receptores en un sitio La presencia de receptores en un sitio anatómico determinado indica la naturaleza anatómico determinado indica la naturaleza selectiva de muchos efectos selectiva de muchos efectos farmacológicosfarmacológicos

Existen tres tipos de receptores de Existen tres tipos de receptores de fármacos: receptores tipo I, tipo II y tipo IIIfármacos: receptores tipo I, tipo II y tipo III

Receptores tipo I: se encuentran en la Receptores tipo I: se encuentran en la superficie externa de la membrana superficie externa de la membrana plasmática de las células diana o células plasmática de las células diana o células blanco e interactúan con fármacos que blanco e interactúan con fármacos que imitan o bloquean las acciones de los imitan o bloquean las acciones de los mediadores autónomosmediadores autónomos

Receptores tipo II: están situados en el Receptores tipo II: están situados en el citoplasma de las células diana o blanco y citoplasma de las células diana o blanco y se combinan con los fármacos que imitan o se combinan con los fármacos que imitan o bloquean acciones de los mediadores bloquean acciones de los mediadores autónomosautónomos

Receptores tipo III: se encuentran en el Receptores tipo III: se encuentran en el núcleo celularnúcleo celular

La combinación fármaco – receptor puede La combinación fármaco – receptor puede ser modificada y translocada al núcleo ser modificada y translocada al núcleo regulándose la concentración de ácido regulándose la concentración de ácido ribonucleico (RNA) mensajero específico y ribonucleico (RNA) mensajero específico y finalmente la síntesis de proteínasfinalmente la síntesis de proteínas

La fuerza de unión entre el fármaco y el La fuerza de unión entre el fármaco y el receptor está dada por: enlaces covalentes, receptor está dada por: enlaces covalentes, puentes de hidrógeno y enlaces de Van der puentes de hidrógeno y enlaces de Van der Waals Waals

Enlaces covalentes: utilizan gran cantidad Enlaces covalentes: utilizan gran cantidad de energía lo que los hace irreversiblesde energía lo que los hace irreversibles

Puentes de hidrogeno: son la fuerza atractiva Puentes de hidrogeno: son la fuerza atractiva entre un átomo electronegativo y un átomo de entre un átomo electronegativo y un átomo de hidrógeno unido covalentemente a otro átomo hidrógeno unido covalentemente a otro átomo electronegativo. Son importantes porque la electronegativo. Son importantes porque la mayoría de los fármacos contienen grupos mayoría de los fármacos contienen grupos catiónicos y aniónicoscatiónicos y aniónicos

Enlaces de Van der Waals: consiste en una Enlaces de Van der Waals: consiste en una interacción débil entre dipolos (compuestos con dos interacción débil entre dipolos (compuestos con dos cargas) y son de gran importancia en las cargas) y son de gran importancia en las interacciones farmacológicas por varias razones:interacciones farmacológicas por varias razones:

1. Las fuerzas de enlace se suman para lograr un gran1. Las fuerzas de enlace se suman para lograr un gran número de átomos interactuantesnúmero de átomos interactuantes 2. Como el fármaco y el receptor encajan, permiten2. Como el fármaco y el receptor encajan, permiten que el receptor diferencie entre un fármacoque el receptor diferencie entre un fármaco específico y otra sustancia parecidaespecífico y otra sustancia parecida 3. Por ser relativamente débil hace posible las3. Por ser relativamente débil hace posible las interacciones reversibles y los efectosinteracciones reversibles y los efectos farmacológicos de corta duraciónfarmacológicos de corta duración

La función básica del receptor consiste en La función básica del receptor consiste en su capacidad para diferenciar la afinidad y su capacidad para diferenciar la afinidad y especificidad por los fármacosespecificidad por los fármacos

La afinidad es la tendencia del fármaco a La afinidad es la tendencia del fármaco a unirse con el receptor y la magnitud de la unirse con el receptor y la magnitud de la respuesta depende del número de respuesta depende del número de receptores ocupadosreceptores ocupados

La afinidad se cuantifica teniendo en La afinidad se cuantifica teniendo en cuenta la relación dosis – respuesta entre cuenta la relación dosis – respuesta entre un fármaco y un receptorun fármaco y un receptor

La respuesta no es sólo función del La respuesta no es sólo función del complejo fármaco – receptor, sino que complejo fármaco – receptor, sino que también depende de la denominada también depende de la denominada actividad intrínseca o eficaciaactividad intrínseca o eficacia

La actividad intrínseca es la capacidad del La actividad intrínseca es la capacidad del fármaco para producir un efecto fármaco para producir un efecto farmacológico al unirse a su receptorfarmacológico al unirse a su receptor

Un agonista es un fármaco dotado de Un agonista es un fármaco dotado de afinidad para el receptor y de actividad afinidad para el receptor y de actividad intrínsecaintrínseca

Un antagonista está dotado de afinidad para Un antagonista está dotado de afinidad para el receptor pero carece de actividad el receptor pero carece de actividad intrínsecaintrínseca

Hay que tener en cuenta que la actividad Hay que tener en cuenta que la actividad biológica de algunos fármacos no biológica de algunos fármacos no depende de la interacción fármaco – depende de la interacción fármaco – receptor, sino de la relativa saturación de receptor, sino de la relativa saturación de alguna fase o compartimiento celularalguna fase o compartimiento celular

La respuesta a los fármacos depende del La respuesta a los fármacos depende del número de receptores, el cual puede ser número de receptores, el cual puede ser alterado por la presencia continua de alterado por la presencia continua de fármacos (disminución del número de fármacos (disminución del número de receptores), a este fenómeno se le receptores), a este fenómeno se le denomina desensibilización o taquifilaxisdenomina desensibilización o taquifilaxis

ASPECTOS CUANTITATIVOS ASPECTOS CUANTITATIVOS POTENCIA – EFICACIA – TOLERANCIAPOTENCIA – EFICACIA – TOLERANCIA

La potencia se refiere a la cantidad de La potencia se refiere a la cantidad de fármaco que se necesita para producir un fármaco que se necesita para producir un efecto (generalmente expresada en efecto (generalmente expresada en miligramos)miligramos)

La eficacia se refiere a la respuesta La eficacia se refiere a la respuesta terapéutica potencial máxima que un terapéutica potencial máxima que un fármaco puede inducirfármaco puede inducir

La tolerancia es una disminución de la La tolerancia es una disminución de la respuesta farmacológica que debe a la respuesta farmacológica que debe a la administración repetida o prolongada de administración repetida o prolongada de algunos fármacos.algunos fármacos.

Farmacologia generalidades farmacocinetica - farmacodinamia

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