Farmacologia de Los Anestesicos (Copia Conflictiva de DIANA IRIS GUERRA SANTOS 2012-10-01)

Universidad Autónoma del Estado de HidalgoUniversidad Autónoma del Estado de HidalgoInstituto deInstituto de Ciencias de la Salud (ICSa)Ciencias de la Salud (ICSa)

Área Académica de OdontologíaÁrea Académica de Odontología

Técnicas de Anestesia Bucal Técnicas de Anestesia Bucal

Farmacología de los Anestésicos Locales Farmacología de los Anestésicos Locales (AL)(AL)

TemasTemas

ConceptosConceptos Farmacología de los AnestésicosFarmacología de los Anestésicos Potencia IntrínsecaPotencia Intrínseca Duración del bloqueoDuración del bloqueo Periodo de latenciaPeriodo de latencia AbsorciónAbsorción Metabolismo y excreciónMetabolismo y excreción DifusiónDifusión Farmacocinética de los AL Farmacocinética de los AL

ConceptosConceptos

Anestesia:Anestesia:

An- Sin Aisthesis- SensaciónAn- Sin Aisthesis- SensaciónPrivación total o parcial de la sensibilidad Privación total o parcial de la sensibilidad

en general especialmente de la sensibilidad en general especialmente de la sensibilidad dolorosa provocada artificialmentedolorosa provocada artificialmente

Analgesia:Analgesia:

An- Sin Algus- DolorAn- Sin Algus- DolorAbolición de la sensibilidad al dolorAbolición de la sensibilidad al dolor

Farmacología de los ALFarmacología de los AL

Los AL son substancias químicas que en Los AL son substancias químicas que en concentraciones adecuadas y aplicadas en el sitio concentraciones adecuadas y aplicadas en el sitio apropiado bloquean la conducción tanto sensitiva apropiado bloquean la conducción tanto sensitiva como motora de los impulsos nerviosos de forma como motora de los impulsos nerviosos de forma reversiblereversible

Todos los AL son substancias básicas y quimi-Todos los AL son substancias básicas y quimi-cas de síntesis, las cuales por su estructuracas de síntesis, las cuales por su estructuramolecular tienen características y propiedades molecular tienen características y propiedades particulares que los hacen diferentes unos de otros. particulares que los hacen diferentes unos de otros.

Bloqueo de la conducción nerviosaBloqueo de la conducción nerviosa

Mecanismo de AcciónMecanismo de Acción

Efectos de la permeabilidad IónicaEfectos de la permeabilidad Iónica

Los AL interfieren en la conducción nerviosa al Los AL interfieren en la conducción nerviosa al bloquear la transmisión de la onda de bloquear la transmisión de la onda de despolarización producida por la permeabilidad despolarización producida por la permeabilidad de la membrana al ión sodio; lo que implica una de la membrana al ión sodio; lo que implica una interrupción de la conducción nerviosainterrupción de la conducción nerviosa

Bloqueo de la conducción nerviosaBloqueo de la conducción nerviosaMecanismo de AcciónMecanismo de Acción

Teorías acerca del bloqueo nerviosoTeorías acerca del bloqueo nervioso

Unión a receptores específicosUnión a receptores específicosBloqueo de faseBloqueo de faseEfecto sobre el campo electrolíticoEfecto sobre el campo electrolíticoDe la interacción de la membranaDe la interacción de la membranaDel bloqueo nervioso diferencialDel bloqueo nervioso diferencial


Para que un AL tenga el efecto deseado Para que un AL tenga el efecto deseado debe de aplicarse en la periferia del nervio debe de aplicarse en la periferia del nervio que se requiere bloquear, a una distancia que se requiere bloquear, a una distancia de alrededor de 2 cm. Si bien a esta de alrededor de 2 cm. Si bien a esta distancia se prevé la cantidad de anestésico distancia se prevé la cantidad de anestésico suficiente para bloquear tres ganglios ó suficiente para bloquear tres ganglios ó nódulos de Ranvier, no debe de olvidarse nódulos de Ranvier, no debe de olvidarse que la concentración del anestésico que la concentración del anestésico también es importante para obtener también es importante para obtener resultados óptimos.resultados óptimos.


Las fibras nerviosas pequeñas son mas Las fibras nerviosas pequeñas son mas susceptibles a la acción de los ALsusceptibles a la acción de los AL

La sensibilidad también depende del tipo La sensibilidad también depende del tipo de fibrade fibra

fibra mielinica-conducción saltatoriafibra mielinica-conducción saltatoria

(mayor sensibilidad)(mayor sensibilidad)

fibra amielinica-conducción continuafibra amielinica-conducción continua

(menor sensibilidad)(menor sensibilidad)


En general los AL son bases débiles En general los AL son bases débiles con un ph de 3.3 a 3.5con un ph de 3.3 a 3.5

Para que se produzca un impulso es Para que se produzca un impulso es necesario un estímulo de intensidad necesario un estímulo de intensidad mínima que se llama “Umbral”mínima que se llama “Umbral”

A mayor calibre de la fibra, mayor A mayor calibre de la fibra, mayor rapidez para conducir el impulso y rapidez para conducir el impulso y mayor tiempo para bloquearse.mayor tiempo para bloquearse.


Los incrementos en la intensidad del Los incrementos en la intensidad del estímulo no producen incrementos estímulo no producen incrementos en el potencial de acción. Este no se en el potencial de acción. Este no se presenta si el estimulo es subumbral, presenta si el estimulo es subumbral, pero aparece en una forma y pero aparece en una forma y amplitud constante sin que importe amplitud constante sin que importe la intensidad del estímulo. Esto es lo la intensidad del estímulo. Esto es lo que se conoce como “ ley del todo o que se conoce como “ ley del todo o nada”.nada”.


Las fibras gruesas conducen los Las fibras gruesas conducen los impulsos a velocidades de 100 m/seg impulsos a velocidades de 100 m/seg y requieren periodos de latencia de y requieren periodos de latencia de hasta 5 min.hasta 5 min.

Las fibras mas delgadas conducen Las fibras mas delgadas conducen los impulsos a ½ m/seg. Con un los impulsos a ½ m/seg. Con un periodo de latencia de segundos.periodo de latencia de segundos.


Las fibras mas sensibles a los Las fibras mas sensibles a los bloqueos anestésicos son las A delta, bloqueos anestésicos son las A delta, B y C. Desde el punto de vista B y C. Desde el punto de vista funcional son las que transmiten los funcional son las que transmiten los impulsos dolorosos.impulsos dolorosos.

Potencia IntrínsecaPotencia Intrínseca

La concentración mínima de un AL La concentración mínima de un AL requerida para producir una reducción del requerida para producir una reducción del potencial de acción del nervio a la mitad potencial de acción del nervio a la mitad de su amplitud, en un plazo de 5 min. de su amplitud, en un plazo de 5 min. refleja la potencia intrínseca de dicho refleja la potencia intrínseca de dicho anestésico.anestésico.

La procaína es el AL mas débil de los La procaína es el AL mas débil de los utilizados en la practica dental.utilizados en la practica dental.

Duración del BloqueoDuración del Bloqueo

Los AL empleados en la práctica dental Los AL empleados en la práctica dental son esencialmente de corta duración.son esencialmente de corta duración.

El tiempo que dura un bloqueo depende El tiempo que dura un bloqueo depende del tiempo que existe una concentración del tiempo que existe una concentración suficientemente alta rodeando los axonessuficientemente alta rodeando los axones

Esto a su vez, en función de dos factores: Esto a su vez, en función de dos factores: la difusión del anestésico en el nervio y su la difusión del anestésico en el nervio y su eliminación (difusión pasiva a través de la eliminación (difusión pasiva a través de la membrana y la absorción por los vasos membrana y la absorción por los vasos sanguíneos alrededor del nervio). sanguíneos alrededor del nervio).

Periodo de LatenciaPeriodo de Latencia

Es el tiempo comprendido desde la Es el tiempo comprendido desde la aplicación del anestésico hasta que aplicación del anestésico hasta que se instala la analgesia satisfactoria.se instala la analgesia satisfactoria.

Un periodo de latencia corto elimina Un periodo de latencia corto elimina pérdida de tiempo innecesariaspérdida de tiempo innecesarias

Absorción de los Anestésicos LocalesAbsorción de los Anestésicos Locales

La vascularización de la región donde se La vascularización de la región donde se deposita el AL es de importancia deposita el AL es de importancia fundamentalfundamental

A mayor vascularización, el AL será A mayor vascularización, el AL será absorbido mas rápido y su acción tendrá absorbido mas rápido y su acción tendrá corta duración y un mayor riesgo de corta duración y un mayor riesgo de toxicidad, una misma dosis puede ser toxicidad, una misma dosis puede ser segura en un lugar pero peligrosa en otro.segura en un lugar pero peligrosa en otro.

Absorción de los Anestésicos LocalesAbsorción de los Anestésicos Locales

La naturaleza del tejido también es La naturaleza del tejido también es importante en la absorción de los AL, importante en la absorción de los AL, por ejemplo en un tejido adiposo la por ejemplo en un tejido adiposo la absorción es mas lenta.absorción es mas lenta.

El ph de los tejidos (ácidos en la El ph de los tejidos (ácidos en la inflamación) afecta de igual forma la inflamación) afecta de igual forma la absorción de los ALabsorción de los AL

Metabolismo y Excreción de los ALMetabolismo y Excreción de los AL

Los AL se eliminan después de ser Los AL se eliminan después de ser absorbidos mediante un proceso de absorbidos mediante un proceso de biotransformación que puede darse biotransformación que puede darse en sangre (aminoésteres) o en el en sangre (aminoésteres) o en el hígado ( aminoamidas).hígado ( aminoamidas).

Generalmente su excreción se da a Generalmente su excreción se da a través de la orina, como metabolitostravés de la orina, como metabolitos

Difusión de los ALDifusión de los AL

La adecuada capacidad de difusión de los La adecuada capacidad de difusión de los AL compensa las variaciones anatómicasAL compensa las variaciones anatómicas

La aplicación de AL no siempre asegura La aplicación de AL no siempre asegura contacto con las ramas nerviosas contacto con las ramas nerviosas apropiadasapropiadas

Un AL debe permanecer estable por Un AL debe permanecer estable por periodos prolongados aun en periodos prolongados aun en circunstancias extremas de tal manera circunstancias extremas de tal manera que conserve sus propiedades y eficaciaque conserve sus propiedades y eficacia

Farmacocinética de los ALFarmacocinética de los AL

La duración del efecto de los AL depende La duración del efecto de los AL depende de la concentración del fármaco en el haz de la concentración del fármaco en el haz nervioso y de sus propiedades nervioso y de sus propiedades fisicoquímicasfisicoquímicas

El inicio del bloqueo depende de la rapidez El inicio del bloqueo depende de la rapidez con que una concentración adecuada de con que una concentración adecuada de AL penetra la barrera del perineuro hasta AL penetra la barrera del perineuro hasta alcanzar los axones intrafacicularesalcanzar los axones intrafaciculares


El flujo sanguíneo aumenta rapidez El flujo sanguíneo aumenta rapidez con que se eliminan los ALcon que se eliminan los AL

Para evitar esto se agrega a los AL Para evitar esto se agrega a los AL soluciones vasoconstrictoras soluciones vasoconstrictoras (adrenalina, octapresín y fenilpresín)(adrenalina, octapresín y fenilpresín)

Estos agentes en dosis elevadas son Estos agentes en dosis elevadas son peligrosos; pueden producir arritmiaspeligrosos; pueden producir arritmiascardiacas e incluso paro cardiaco, por cardiacas e incluso paro cardiaco, por lo que se usan dosis muy pequeñaslo que se usan dosis muy pequeñas


Las características clínicas deseables Las características clínicas deseables de un AL depende de los siguientes de un AL depende de los siguientes factores, al los que debe darse mucho factores, al los que debe darse mucho cuidado:cuidado:

Naturaleza de los ALNaturaleza de los AL

Concentración del ALConcentración del AL

vasoconstrictor y su concentraciónvasoconstrictor y su concentración

Sitio de aplicación de la inyección Sitio de aplicación de la inyección

Características de un AL idealCaracterísticas de un AL ideal

Ser potente y eficaz a baja concentraciónSer potente y eficaz a baja concentración Tener un tiempo de latencia cortoTener un tiempo de latencia corto No ser toxicoNo ser toxico No producir reacción de hipersensibilidadNo producir reacción de hipersensibilidad Poder elegir la duración de su efectoPoder elegir la duración de su efecto Poder administrarse por diferentes víasPoder administrarse por diferentes vías Absorberse lentamenteAbsorberse lentamente Poseer un proceso de biotransformación fácil y Poseer un proceso de biotransformación fácil y

rápidorápido Poder administrarse durante el embarazo sin Poder administrarse durante el embarazo sin

riesgo al productoriesgo al producto

Tener una vía rápida y fácil de excreciónTener una vía rápida y fácil de excreción Ser de bajo costo y poderse almacenar por Ser de bajo costo y poderse almacenar por

largo tiempo en climas extremososlargo tiempo en climas extremosos Poseer una fecha de caducidad ampliaPoseer una fecha de caducidad amplia Poderse esterilizar en autoclave Poderse esterilizar en autoclave Poderse combinar con otros fármacos (Vasoc)Poderse combinar con otros fármacos (Vasoc) No causar daños permanentes en la estructura No causar daños permanentes en la estructura

del nerviodel nervio Ser Efectivo sin tomar en cuenta si es inyectado Ser Efectivo sin tomar en cuenta si es inyectado

aplicado localmenteaplicado localmente Su duración debe ser suficiente para completar Su duración debe ser suficiente para completar

nuestros procedimientos nuestros procedimientos

Características de un AL idealCaracterísticas de un AL ideal

Estructura de los ALEstructura de los AL

Los AL desde el punto de vista Los AL desde el punto de vista químico están constituidos por tres químico están constituidos por tres partes:partes:

Relación entre la estructura y la actividad de Relación entre la estructura y la actividad de los ALlos AL

ComponenteComponente ActividadActividad

GrupoGrupo

Aromático o Aromático o

BencénicoBencénico

Liposolubilidad:Liposolubilidad:

Distorsiona la membrana Distorsiona la membrana celular de los poros iónicoscelular de los poros iónicos

Cadena intermediaCadena intermedia

Alcohol tipo éster o amidaAlcohol tipo éster o amidaDesplaza a los iones de calcio Desplaza a los iones de calcio

de su sitio de uniónde su sitio de unión

Grupo AminoGrupo Amino Inmoviliza al Ca++ e impide la Inmoviliza al Ca++ e impide la despolarización del axolema despolarización del axolema

Hidrosoluble-difusión en Hidrosoluble-difusión en tejidostejidos

Clasificación de los ALClasificación de los AL

Se clasifica desde el punto de vista químico en cuatro Se clasifica desde el punto de vista químico en cuatro

grupos pero solo dos se utilizan clínicamentegrupos pero solo dos se utilizan clínicamente

Amino-ésterAmino-amidas

Amino-Éster

D del Ac Benzoico

D del Ac Aminobenzoico

Cocaina SolublesPierocinaHexilcaina Poco solubles

BenzocainaProcaina 2-cloroprocaina Tetracaina

Amino-amidas

D. del Ac Acético D del Ac Propiónico D del Ac Pipecólico

Lidocaína Prilocaína Mepivacaína

Bupivacaína

Carbocaína

Articaína

Periodo de vida de un ALPeriodo de vida de un AL

Anestésico localAnestésico local Periodo de VidaPeriodo de Vida

BupivacaínaBupivacaína 75 minutos75 minutos

PrilocaínaPrilocaína aprox. 90 minutosaprox. 90 minutos

MepivacaínaMepivacaína90 minutos90 minutos

Lidocaína, ArticaínaLidocaína, Articaína90 minutos90 minutos

Acciones Sistémicas de los ALAcciones Sistémicas de los AL

El Sistema Nervioso Central (SNC) y El Sistema Nervioso Central (SNC) y el Sistema Cardiovascular (SCV) son el Sistema Cardiovascular (SCV) son especialmente susceptibles a la especialmente susceptibles a la acción de los AL.acción de los AL.

SNC: Provoca una depresión de SNC: Provoca una depresión de la actividad.la actividad.

En niveles altos la manifestación En niveles altos la manifestación clínica primaria será un episodio clínica primaria será un episodio convulsivo convulsivo

Signos y síntomas preconvulsivosSignos y síntomas preconvulsivos

1.1. Problemas con el hablaProblemas con el habla

2.2. EscalofríoEscalofrío

3.3. Contracción muscularContracción muscular

4.4. Temblor de las manosTemblor de las manos

5.5. Temblor en los músculos de la cara y en Temblor en los músculos de la cara y en las porciones dístales de las las porciones dístales de las extremidadesextremidades

1.1. Entumecimiento de la lenguaEntumecimiento de la lengua

2.2. Calor y rubor de la pielCalor y rubor de la piel

3.3. Estado generalizado de sueño agradableEstado generalizado de sueño agradable

4.4. MareosMareos

5.5. Problemas visuales para enfocar Problemas visuales para enfocar

6.6. Problemas auditivosProblemas auditivos

7.7. Somnolencia Somnolencia

8.8. DesorientaciónDesorientación

Signos

Síntomas

Acciones Sistémicas de los ALAcciones Sistémicas de los AL

SCV: Los AL tienen una acción directa sobre el SCV: Los AL tienen una acción directa sobre el músculo miocardiomúsculo miocardio

Los AL producen una depresión del miocardio y su Los AL producen una depresión del miocardio y su acción es:acción es:

Disminución de la excitabilidad eléctrica del Disminución de la excitabilidad eléctrica del miocardiomiocardioDisminución del nivel de conducciónDisminución del nivel de conducciónDisminución de la fza de contracciónDisminución de la fza de contracción

El primer efecto de los AL en sangre es una El primer efecto de los AL en sangre es una HipotensiónHipotensión

Acciones Misceláneas de los ALAcciones Misceláneas de los AL

Los AL tienen interacciones con otras Los AL tienen interacciones con otras drogas:drogas:

Por ejemplo con los depresores del SNC Por ejemplo con los depresores del SNC (narcóticos, fenotiazidas y barbitúricos) (narcóticos, fenotiazidas y barbitúricos) debido a que potencializan las acciones debido a que potencializan las acciones cardiorrespiratorias de los ALcardiorrespiratorias de los AL

Factores que alteran la actividad anestésicaFactores que alteran la actividad anestésica

1.1. Sitio de punción. Sitio de punción. 2.2. Dosis y Concentración del ALDosis y Concentración del AL3.3. Capacidad de difusiónCapacidad de difusión4.4. Tipo de tejidoTipo de tejido5.5. PH tisular (los tejidos inflamados o infectados PH tisular (los tejidos inflamados o infectados

tienen un ph ácido)tienen un ph ácido)6.6. Liposubilidad de las moléculasLiposubilidad de las moléculas7.7. Diámetro de las fibras nerviosasDiámetro de las fibras nerviosas8.8. Técnica anestésica Técnica anestésica

Factores que alteran la actividad anestésicaFactores que alteran la actividad anestésica

Ciertas situaciones fisiológicas como el Ciertas situaciones fisiológicas como el embarazo, el estrés y el estado de embarazo, el estrés y el estado de enfermedad aumentan la glicoproteína enfermedad aumentan la glicoproteína ácida.ácida.

Patologías agregadas: Hepatopatías, Patologías agregadas: Hepatopatías, Hipoproteinemas, Cardiopatías cianóticas, Hipoproteinemas, Cardiopatías cianóticas, etc.etc.

El uso de vasoconstrictoresEl uso de vasoconstrictores

Componentes de los ALComponentes de los AL

AnestésicoAnestésico VehículoVehículo AntioxidanteAntioxidante Preservativo (conservador)Preservativo (conservador) FungicidaFungicida VasoconstrictorVasoconstrictor

Anestésico

AmidaEs la substancia

que nos proporcionael efecto anestésico

Éster

Vehículo

Este componente hace posible la Inyección, sirve para transportar el

Anestésico y sus componentes a travésDe los tejidos.Generalmente se usa la solución Ringer

Antioxidante

Esta substancia compite por la captación del O2Impidiendo la oxidación del AL, común de ver ya

que los vasoconstrictores son inestables y al oxidarse producen un precipitado obscuro

Puede provocarse un precipitado de cristales blancos debido a la Destrucción de porciones moleculares de la cera que contiene la

goma de caucho de los cartuchos que contiene el AL

El mas utilizado es el Metabisulfito de Na

preservativo

Ayuda a mantener la estabilidad de las soluciones conservandoLas características de sus componentes y por lo tanto sus efectos

Una substancia con preservativo se conserva aproximadamentedos años o un poco mas sin ninguna alteración

Las substancias mas utilizadas son el metilparaven y el caprilcuprienotoxin

El metilparaben puede causar reacciónes de hipersensibilidad

Fungicida

Impide la formación micóticaen el interior de la solución

El fungicida más utilizado esel timol

VasoconstrictorVasoconstrictor

La efectividad clínica de los AL dependeLa efectividad clínica de los AL dependede su grado potencial de vasodilatación.de su grado potencial de vasodilatación.Después de la administración en los tejidos, los vasos Después de la administración en los tejidos, los vasos

sanguíneos en el área de administración se dilatan, sanguíneos en el área de administración se dilatan, produciendo un aumento en el flujo de sangre en el sitio. produciendo un aumento en el flujo de sangre en el sitio. Esto con lleva las siguientes reacciones:Esto con lleva las siguientes reacciones:

1.1. Rápida absorción del AL dentro del torrente sanguíneo, que se Rápida absorción del AL dentro del torrente sanguíneo, que se mueve contrario al sitio de la inyecciónmueve contrario al sitio de la inyección

2.2. Niveles superiores de AL en sangre con un riesgo de aumento Niveles superiores de AL en sangre con un riesgo de aumento concomitante por la excesiva concentraciónconcomitante por la excesiva concentración

3.3. Disminución de la duración de la acción del AL debido a su Disminución de la duración de la acción del AL debido a su difusión más rápida, fuera del nervio.difusión más rápida, fuera del nervio.

4.4. Aumento del sangrado en el sitio de la administración Aumento del sangrado en el sitio de la administración


Los vasoconstrictores son drogas que constriñen los Los vasoconstrictores son drogas que constriñen los vasos sanguíneos, por eso permiten un control de la vasos sanguíneos, por eso permiten un control de la

perfusión perfusión tisular. Contra atacan la vasodilatación provocada por Al; tisular. Contra atacan la vasodilatación provocada por Al;

además de que:además de que:

1.1. Al constriñir los vasos sanguineos los vasoconstrictores Al constriñir los vasos sanguineos los vasoconstrictores disminuyen el flujo sanguíneo en el sitio de la inyección.disminuyen el flujo sanguíneo en el sitio de la inyección.

2.2. La absorción del AL dentro del torrente sanguíneo es lenta, La absorción del AL dentro del torrente sanguíneo es lenta, por lo que se produce una disminución de los niveles de por lo que se produce una disminución de los niveles de sangre.sangre.

3.3. Esto conlleva a un descenso del riesgo de una reacción Esto conlleva a un descenso del riesgo de una reacción toxica.toxica.

4.4. Las concentraciones superiores del AL remanentes en el Las concentraciones superiores del AL remanentes en el nervio por largos periodos aumenta significativamente la nervio por largos periodos aumenta significativamente la duración de la acción.duración de la acción.

5.5. Minimizan el sangrado en el sitio de la inyección, por lo que Minimizan el sangrado en el sitio de la inyección, por lo que son útiles para procedimientos donde el sangrado es de son útiles para procedimientos donde el sangrado es de esperarse esperarse


Se clasifican en:Se clasifican en:

Tipo amina / Actúa sobre los receptores adrenergicoTipo amina / Actúa sobre los receptores adrenergico

+ Aminas alifáticas+ Aminas alifáticas + Aminas aromáticas: Epinefrina/norepinefrina+ Aminas aromáticas: Epinefrina/norepinefrina

Tipo polipéptido / Actúa sobre el músculo liso de los vasos y Tipo polipéptido / Actúa sobre el músculo liso de los vasos y capilarescapilares

+ Vasopresín (octapresín)+ Vasopresín (octapresín) + Angiotensín + Angiotensín


Existen dos tipos de receptores adrenergicos:Existen dos tipos de receptores adrenergicos: Tipo alfa:Tipo alfa: + Musculos lisos / permiten la contracción de los vasos + Musculos lisos / permiten la contracción de los vasos

sanguineos (vasoconstricción)sanguineos (vasoconstricción)

Tipo beta:Tipo beta: + Musculos lisos / permiten la relajación de los vasos + Musculos lisos / permiten la relajación de los vasos

sanguineos y de la estimulación cardiaca (vasodilatación)sanguineos y de la estimulación cardiaca (vasodilatación)

A dosis bajas estimulo los receptores alfa; y en A dosis bajas estimulo los receptores alfa; y en concentraciones altas estimula además de los alfa los beta. concentraciones altas estimula además de los alfa los beta.

En la practica clínica solo se utilizan:En la practica clínica solo se utilizan:

La mayoría de los efectos adversos de los AL se debe a la La mayoría de los efectos adversos de los AL se debe a la toxicidad del vasoconstrictor mas que del anestésico toxicidad del vasoconstrictor mas que del anestésico mismo. Afortunadamente estos efectos tienen duración mismo. Afortunadamente estos efectos tienen duración limitada ya que la adrenalina es metabolizada en 5 o 10 limitada ya que la adrenalina es metabolizada en 5 o 10 minutos por dos enzimas: la monaminoxidasa (MAO) y la minutos por dos enzimas: la monaminoxidasa (MAO) y la cate-col-metiltransferasa (COMT).cate-col-metiltransferasa (COMT).


Adrenalina o Apinefrina

Octapresina o Felipresina

LIDOCAINA y ARTICAÍNA

PRILOCAINA

Contraindicaciones:Contraindicaciones:

1.- 1.- Absolutas de tipo anatómico:Absolutas de tipo anatómico: no se debe depositar adrenalina en no se debe depositar adrenalina en sitio con riesgo terminal y pocos vasos colaterales (falanges sitio con riesgo terminal y pocos vasos colaterales (falanges dístales de los dedos; lóbulo de la oreja, punta externa de la dístales de los dedos; lóbulo de la oreja, punta externa de la nariz y el pene)nariz y el pene)

2. 2. Absolutas o relativas de tipo fisiológico:Absolutas o relativas de tipo fisiológico: pacientes hipertensos, con pacientes hipertensos, con cardiopatía isquemia. Puede utilizarse diluida en cardiopatía isquemia. Puede utilizarse diluida en concentraciones mas bajas.concentraciones mas bajas.

El octapresín es una molécula modificada de la estructura original de El octapresín es una molécula modificada de la estructura original de la hormona antidiurética o vasopresina. Por la combinación de la hormona antidiurética o vasopresina. Por la combinación de dos aminoácidos se logra un efecto vasoconstrictor local. No dos aminoácidos se logra un efecto vasoconstrictor local. No genera acciones sistémicas ya que no hay receptores para este genera acciones sistémicas ya que no hay receptores para este fármaco a nivel sistémico, como la adrenalina. fármaco a nivel sistémico, como la adrenalina.


Concentración:Concentración:

Esta comúnmente establecida como una proporción; por Esta comúnmente establecida como una proporción; por ejemplo: la concentración de 1 a 1000 se escribe 1:1000.ejemplo: la concentración de 1 a 1000 se escribe 1:1000.

Las dosis máximas de vasoconstrictor están representadas en Las dosis máximas de vasoconstrictor están representadas en miligramos. Por ejemplo:miligramos. Por ejemplo:

1:1000 en promedio es 1g. (o 1000 mg) de sal en 1000ml 1:1000 en promedio es 1g. (o 1000 mg) de sal en 1000ml de una solución.de una solución.

Entonces:Entonces:

1000 mg en 1000 Mª = 1mg/1ml por lo que concentración 1000 mg en 1000 Mª = 1mg/1ml por lo que concentración de 1 a 1000 contiene 1mg/1ml de solución.de 1 a 1000 contiene 1mg/1ml de solución.


Los valores de miligramos por mililitros se representan de acuerdo a Los valores de miligramos por mililitros se representan de acuerdo a lo siguiente:lo siguiente:

Concentración mg/ml Concentración mg/ml


1:1000

1:2500

1:10 000

1:20 000

1:30 000

1:50 000

1:100 000

1:200 000

1.0

0.4

0.1

0.05

0.03

0.02

0.01

0.005

ANESTÉSICOS LOCALES DERIVADOS AMINO-ÉSTERANESTÉSICOS LOCALES DERIVADOS AMINO-ÉSTER

BENZOCAÍNA:BENZOCAÍNA: Nombre comercial: Nombre comercial:

topicainatopicaina Nombre químico: p-amino Nombre químico: p-amino

benzoatobenzoato Propiedades: se presenta Propiedades: se presenta

en gel para la aplicación en en gel para la aplicación en mucosa, no produce mucosa, no produce reacciones de reacciones de hipersensibilidad poco hipersensibilidad poco soluble en agua. Su ph es soluble en agua. Su ph es de 6.3.de 6.3.

ANESTÉSICOS LOCALES DERIVADOSANESTÉSICOS LOCALES DERIVADOS AMINO-ÉSTERAMINO-ÉSTER

Clorihdrato de Tetracaína:Clorihdrato de Tetracaína: Nombre comercial: Nombre comercial:

PantocáinaPantocáina Propiedades:Es un amino-Propiedades:Es un amino-

éster de larga duración y éster de larga duración y potencia; muy tóxico en la potencia; muy tóxico en la actualidad se usa solo por actualidad se usa solo por vía subaracnaidea. Su vía subaracnaidea. Su concentración es de 0.01% concentración es de 0.01% tiene una duración de 2 a 3 tiene una duración de 2 a 3 hrs. y con adrenalina de 4 a hrs. y con adrenalina de 4 a 66


Procaína:Procaína:

Propiedades:Propiedades: Descubierto por Einhor y Descubierto por Einhor y

Braun en 1905Braun en 1905 Se hidroliza en el plasmaSe hidroliza en el plasma Nivel de acción: 2 a 3 min.Nivel de acción: 2 a 3 min. Concentración ideal:2% y 4%Concentración ideal:2% y 4% No posee acción TópicaNo posee acción Tópica Duración de analgesia: Pulpa- Duración de analgesia: Pulpa-

30 min. en tejidos 90 a 120 30 min. en tejidos 90 a 120 min.min.


Clorprocaína:Clorprocaína:

Propiedades:Propiedades: Derivado halógeno de la Derivado halógeno de la

procaínaprocaína Latencia y duración cortaLatencia y duración corta Toxicidad sistémica reducidaToxicidad sistémica reducida Tiene efectos neurotóxicos Tiene efectos neurotóxicos

por su conservador.por su conservador. Se puede utilizar asociado Se puede utilizar asociado

con Bupivacaínacon Bupivacaína

ANESTÉSICOS LOCALES DERIVADOSANESTÉSICOS LOCALES DERIVADOS AMINO-AMIDASAMINO-AMIDAS

Bupivacína:Bupivacína:

Propiedades:Propiedades: Derivado de la Mepivacaína.Derivado de la Mepivacaína. Es 4 veces más potente que la Es 4 veces más potente que la

Lidocaína, la Mepivacaína y la Lidocaína, la Mepivacaína y la PrilocaínaPrilocaína

Tiempo de acción similar a Tiempo de acción similar a Lidocaína 1.5 a 3 min.Lidocaína 1.5 a 3 min.

Concentración ideal 2% y 5%Concentración ideal 2% y 5% Duración máxima:75 min.Duración máxima:75 min. No tiene acción tópicaNo tiene acción tópica Es el mas toxico de las Es el mas toxico de las

AmidasAmidas Se metaboliza en el hígado.Se metaboliza en el hígado.


Lidocáina:Lidocáina:

Nombre comercial:Nombre comercial: Xilocaína (astra), Pisacaína Xilocaína (astra), Pisacaína

(pisa) y Rucaína(rudefsa)(pisa) y Rucaína(rudefsa) Nombre químico:Nombre químico: Dietilamino-2,6-acetoxilidida.Dietilamino-2,6-acetoxilidida. Propiedades:Inicio de acción 2 Propiedades:Inicio de acción 2

a 3 min.a 3 min. Soluble en aguaSoluble en agua Muy estableMuy estable Concentración ideal al 2%Concentración ideal al 2% Se puede reesterilizar en Se puede reesterilizar en

autoclaveautoclave No irrita los tejidos incluso a No irrita los tejidos incluso a

concentraciones altasconcentraciones altas


Lidocaina:Lidocaina:

Tiene acción topicaTiene acción topica Es 1.5% mas toxica que la Es 1.5% mas toxica que la

procaínaprocaína Desaparece en termino de 2 Desaparece en termino de 2

hrs.hrs. Con adrenalina desaparece Con adrenalina desaparece

hasta en 4 hrs.hasta en 4 hrs. Es afín al tejido grasoEs afín al tejido graso Se metaboliza a nivel del Se metaboliza a nivel del

hígado y se excreta 70 a 80% hígado y se excreta 70 a 80% por orina y solo el 2% se por orina y solo el 2% se excreta sin cambios.excreta sin cambios.

La Lidocáina simple se utiliza La Lidocáina simple se utiliza en procedimientos de corta en procedimientos de corta duración como op dental. duración como op dental.

ANESTÉSICOS LOCALES DERIVADOS AMINO-AMIDASANESTÉSICOS LOCALES DERIVADOS AMINO-AMIDAS

Articaína:Articaína:

Nombre comercial:Nombre comercial:

Nombre químico:3-n-propilamino-Nombre químico:3-n-propilamino-propionilamino-2-2carbemetoxi-4-propionilamino-2-2carbemetoxi-4-metiltiofeno clorhidratometiltiofeno clorhidrato

Propiedades:Propiedades: Es del grupo Amida pero posee un Es del grupo Amida pero posee un

grupo éster adicional que lo hace ser grupo éster adicional que lo hace ser menos toxico y también un tiofenomenos toxico y también un tiofeno

Tiempo de acción:1 a 2 min. En Tiempo de acción:1 a 2 min. En mandibular 2 a 3 min.mandibular 2 a 3 min.

Concentración ideal: 4% c/epiConcentración ideal: 4% c/epi Dosis máxima: 7mg x Kg. x díaDosis máxima: 7mg x Kg. x día Metabolismo: En sangre e hígadoMetabolismo: En sangre e hígado Excreción: Por orina 90% en Excreción: Por orina 90% en

metabolitos inactivos y 10% sin metabolitos inactivos y 10% sin cambioscambios


Mepivacaína:Mepivacaína:

Nombre comercial:Nombre comercial: Scandonest, XecaineScandonest, Xecaine Tiene propiedades similares a Tiene propiedades similares a

la lidocaínala lidocaína La duración de su efecto es La duración de su efecto es

20% mayor que la lidocaína20% mayor que la lidocaína No tiene efecto tópicoNo tiene efecto tópico No posee acción No posee acción

vasodilatadora en infiltración vasodilatadora en infiltración locallocal

Es muy toxica para el neonatoEs muy toxica para el neonato Se elimina a través del hígadoSe elimina a través del hígado Tiempo de acción:1.5 a 2 minTiempo de acción:1.5 a 2 min


Mepivacaína:Mepivacaína:

Su periodo de latencia es de 3 a 5 Su periodo de latencia es de 3 a 5 min.min.

Duración del efecto s/epi 1.5 hrs. Duración del efecto s/epi 1.5 hrs. c/epi 2 a 6 hrs.c/epi 2 a 6 hrs.

En altos niveles sericos produce En altos niveles sericos produce convulsiones y depresión convulsiones y depresión cardiorespiracardiorespira

Al conbinarse con Al conbinarse con benzodiacepinas aumenta el benzodiacepinas aumenta el umbral convulsivo umbral convulsivo

Concentración ideal 3% s/vasoConcentración ideal 3% s/vaso No tiene acción tópicaNo tiene acción tópica A niveles plasmáticos altos A niveles plasmáticos altos

convulsiones, adormecimiento de convulsiones, adormecimiento de lengua, inquietud y temblor lengua, inquietud y temblor corporal.corporal.


Prilocaína o propitocaína:Prilocaína o propitocaína:

Nombre comercial: Citanest Nombre comercial: Citanest

Compuesto sintético usado por Ericsson Compuesto sintético usado por Ericsson y Gordhy Gordh

Tiempo de acción: 2 a 4 min.Tiempo de acción: 2 a 4 min. Mínima irritación en el sitio de Mínima irritación en el sitio de

aplicación aplicación Potencia comparable a la LidocaínaPotencia comparable a la Lidocaína Es el menos toxicoEs el menos toxico No se debe aplicar en zonas infectadas No se debe aplicar en zonas infectadas Indicado cuando no es necesaria la Indicado cuando no es necesaria la

isquemia en el área inyectada isquemia en el área inyectada Concentración ideal:2 y 4%Concentración ideal:2 y 4% Se distribuye rápidamente desde sangre Se distribuye rápidamente desde sangre

lo que le da menos neurotoxicidadlo que le da menos neurotoxicidad Se metaboliza en hígadoSe metaboliza en hígado Dosis máxima: s/vaso 6 mg x Kg. x día Dosis máxima: s/vaso 6 mg x Kg. x día

c/vaso 8 mg x Kg. x día.c/vaso 8 mg x Kg. x día.


Carbocaína:Carbocaína:

Nombre comercial: CarbocaínaNombre comercial: CarbocaínaNombre químico:2-6-dieti-Nombre químico:2-6-dieti-

milida del ácido 1 n-milida del ácido 1 n-metilpipecólicometilpipecólico

Propiedades:Propiedades: Es menos irritante que la Es menos irritante que la

procaína y la lidocaínaprocaína y la lidocaína Es el doble de tóxico que la Es el doble de tóxico que la

lidocaínalidocaína Puede producir necrosis de Puede producir necrosis de

los músculos superficialeslos músculos superficiales(fenómeno de Scwarstman)(fenómeno de Scwarstman)

CONTRAINDICACIONES DE LOS ANESTÉSICOS CONTRAINDICACIONES DE LOS ANESTÉSICOS LOCALES LOCALES

En general los anestésicos locales tienen ciertas En general los anestésicos locales tienen ciertas contraindicaciones que se mencionan y algunos contraindicaciones que se mencionan y algunos tienen contraindicaciones en forma especifica:tienen contraindicaciones en forma especifica:

Hipersensibilidad a alguno de sus componentesHipersensibilidad a alguno de sus componentes Aplicarse en segmentos dístales (nariz, orejas, Aplicarse en segmentos dístales (nariz, orejas,

pene, falanges)pene, falanges) Pacientes dementes en estado alertaPacientes dementes en estado alerta Paciente con infarto reciente (menos de 6 meses)Paciente con infarto reciente (menos de 6 meses)

CONTRAINDICACIONES DE LOS ANESTÉSICOS CONTRAINDICACIONES DE LOS ANESTÉSICOS LOCALESLOCALES

Atraviesan la barrera placentaria (sin embargo no Atraviesan la barrera placentaria (sin embargo no se ha encontrado alteraciones ni en el proceso de se ha encontrado alteraciones ni en el proceso de reproducción ni enel fetoreproducción ni enel feto

Se presenta en la leche materna (pero tampoco Se presenta en la leche materna (pero tampoco se han manifestado riesgos para el bebe)se han manifestado riesgos para el bebe)

En pacientes embarazadas (la Lidocaína c/epi a En pacientes embarazadas (la Lidocaína c/epi a nivel intravascular puede producir disminución de nivel intravascular puede producir disminución de la perfusión útero placentariala perfusión útero placentaria

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENEROGENERO

Potencialisa el efecto de antidepresivos e inhibidores Potencialisa el efecto de antidepresivos e inhibidores de la Mono Amino Oxidasade la Mono Amino Oxidasa

Las fenotiazidas y butirofenonas pueden revertir el Las fenotiazidas y butirofenonas pueden revertir el efecto de la epinefrina causando episodios de efecto de la epinefrina causando episodios de hipotensión y taquicardia reflejahipotensión y taquicardia refleja

Los beta bloqueadores producen un aumento del Los beta bloqueadores producen un aumento del efecto presor de la epinefrina, llegando a producir efecto presor de la epinefrina, llegando a producir hipertensión y bradicardiahipertensión y bradicardia

Las sulfonamidas, antipalúdicos y compuestos Las sulfonamidas, antipalúdicos y compuestos nitrosos aumentan los efectos adversos de la nitrosos aumentan los efectos adversos de la prilocaínaprilocaína

Farmacologia de Los Anestesicos (Copia Conflictiva de DIANA IRIS GUERRA SANTOS 2012-10-01)

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