Farmacología de La Gota y Migraña
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Universidad Autónoma del Estado de HidalInstituto de Ciencias de la Salud
Área Académica de Medicina
Farmacología clínica.Ciclo enero-unio !"#$
• Ugalde Alegría %erardo
Farmacología de la gota.
Fármacos antimigrañosos;triptanos (sumatriptan),funarizina y ergotamina.
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Gota Enfermedad metabolica;mas a varones en etapa la vida o de edad avanzamujeres posmenopausica
Consecuencia
de incrementode fondo comúnde uratos enorganismo;surge con lahiperuricemia.
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Produce monoartridistal muy dolorostambién puede caudestrucción dearticulaciones dep
subcut!neos "tofosc!lculos y lesión re
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Se caracteriza porepisodios de artritisaguda o crónica por
deposito de cristales deS! en articulaciones y
por to"os en te#idocon#unti$o.
%eligro de deposi
plano intersticial riñones o aparicióne"rolitiasis por a&rico
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metabolismo depurinas; esrelativamenteinsoluble encomparación con
sus precursores dehipo&antina y&antina.
'n la mayoría de e
gota, la iperuricempor ecreción insu*+ue por producciónurato.
oncentrs-ricas nde urato mg0122 m
m); se aal limite solu4ilida
''(as mutaciones de uno de los transportadores de urato renal )*
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'l urato secristaliza
como uratomonosódico
5cti$anmonocitos ymacró"agos
a tra$-s de$ía dereceptorestipo 6oll yproducenrespuesta
inmunitaria
innata.
secreción decitosinas (7891: y 6F9
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>4#eti$os del tratamiento son?@ Aisminuir los síntomas de una crisis aguda
@ Aisminuir el riesgo de crisis recidi$antes
@ Aisminuir las concentraciones s-ricas deurato
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sustancias disponi4les para los *n@ Fármacos +ue ali$ian la infamación y el dolor (57's,cBcolcicinaC, glucocorticoides)
@ Fármacos +ue e$itan las respuestas infamatorias a los(col+uicina y 57's)
@ Fármacos +ue act&an al ini4ir la "ormación de uratos "e4uostat) o aumentar la ecreción de uratos (pro4ene
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+*$+$/E0+1 Gota
'l '8''6>DES7> deltratamiento
durante un episodioagudo corresponde alos antiinfamatorios
como los
antiinfamatorios noesteroideos (57's),85 >8=775 >
8>S
G8!>>67>7A'
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/021E+$C/0$3 /2 mg cada . (1/2 mg0día), pudienun máimo de 322 mg0día
/4)P*15E013 H22922mg cada rs. on un máimo I
2/C(15E0$C13 122 a I22 mg diariamente (5mpolletasgrageas 122mg)
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olcicina
Se considera un "ármaco de segunda opciónpor+ue tiene una $entana terap-utica estrecuna tasa alta de e"ectos secundarios, so4re en dosis mas altas.
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ecanismo de acción
Ejerce diversos efectosfarmacológicos pero no se haesclarecido bien de 6ue maneraestos se presentan o en 6ue formase relacionan con su actividad en lagota.
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• 8imita la adesión
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• 8imita la adesión neutró*lo al endotemodular la epresimol-culas de ade
• 8as concentraciones másini4en el procesamiento1: y la li4eración por losneutró*los
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circulación enteroepáticaimportant
e
Se desconoce el meta4olismo
eacto en el ser umano; estudiosin vitro indican +ue puedeeperimentar desmetilación
oidati$a por el M%35J.
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contraindicado en indi$iduoscon alteraciones epaticas o
renales +ue necesitantratamiento concomitante
con M%35J o ini4idores de
la P-glucoproteina.
12 a I2L es ecretada en la orina
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12 a I2L es ecretada en la orina,aun+ue esto aumenta en los pacientescon epatopatia.
Semi$ida plasmática de N , perdetectar en los leucocitos y en la minimo de nue$e dias despues dedosis intra$enosa.
Ae4e transcurrir un mínimo de tres días, (depre"erencia K ó1J días) entre los ciclos detratamiento de la gota con col+uicina para e$itar latoicidad acumulada.
5li$ia rápida y e*cazmente las crisis agudas de
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5li$ia rápida y e*cazmente las crisis agudas degota.
'*caz en casi dos tercios de pacientes si seadministra en primeras IJ de iniciada la crisis.
Aolor, edema y eritema disminuyen al ca4o de 1I y desaparecen por completo en J a KI .
's+uema apro4ado por la FA5 en I22recomienda sólo dos dosis tomadas code 1 ?
1.I mg (dos comprimidos) ante el primeacer4ación de la gota seguida de 2.
comprimido) 1 despu-s.
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'"ectos ad$ersos de ini4idores de ant
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'"ectos ad$ersos de ini4idores de antoidasa
eacciones de ipersensi4ilidad +ue pueden mani"estarsedespu-s de meses o años de tratamiento.
'rupción pruriginosa, eritematosa o maculopapular, peroa $eces la lesión es urticarial o purp&rica.
Fie4re, malestar, nausea y mialgias.
5nomalías de "unción epática.
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eliminación.
Se a4sor4e con relati$arapidez despu-s de laingestión oral
concentracionesplasmáticas máimas se
alcanzan al ca4o de H2 aN2 min.
I2L ecretado en eces en lapso deJ a KI , ("armaco no a4sor4ido); 12a 32L se ecreta sin modi*caciones
en orina.
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'l alopurinol y su meta4olito acti$o oipurinol se distri
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p y pagua total de los te#idos, con ecepción del enc-"alo.
inguno de los dos compuestos se une a las proteínas
8as concentraciones plasmáticas de los dos "ármacos correlacionan 4ien con los e"ectos terap-uticos o tóic
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eta de t? reducir laconcentración plasmática de
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concentración plasmática deacido urico a QH mg0122 ml(Q3H2 Rmol08).
En el tratamiento de la gota+ sacostum,ra 'receder el tratamcon alo'urinol de col*uicina )
evitar comen&ar alo'urinol duuna crisis aguda.
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Se a4sor4e con rapidez y alcanza concentra
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8a a4sorción del compuesto seun mínimo de JNL.
8a comida disminuye un poco pero no tiene ning&n e"ecto declínica so4re la reducción de laconcentración s-rica de ácido &
Goodman & Gilman; Las bases farmacológicas de la terapéutica; 1
Se a4sor4e con rapidez y alcanza concentraplasmáticas máimas entre 1 y 1./ despudosis.
Se comercializa mediante comprimidos orales de J
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p
J2 mg de "e4uostat al día dism&rico s-rico a concentraciones
322 mg de alop
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8a rea4sorción es mediada por un miem4ro de
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de transportador de anión orgánico, !5691 +uini4ido.
>tros transportadores de anión orgánico tam4participan en el intercam4io de urato en la me4asolateral de las c-lulas epiteliales del t&4ulo
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5 li i
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5plicaciones en gota Aosis inicial es I/2mg dos $eces al día, +ue se aumcurso de una a dos semanas a /22 a 1 222mg dos
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" l i ñ
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e"aleas; igraña
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ociceptores.
Oías del dolor. 'structualgógenas
'arrison; Principios de med. nt
'structuras 4ásicas
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Sist. 6rigemino$ascular.
'arrison; Princi ios de med. nt. 1%ª +d. " 2" ca . 21; 1,
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S'!A575S
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• eningitis.
• =emorragia.
• 6umor.
• 5rteritis de la
temporal.
• Glaucoma.
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8a m gra aes la ce"aleaó
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episódicaporecelencia;
129I2 L dela po4laciónesmigrañosa.
oti$o dconsulta"recuen
ce"aleasintensidetapas productla $ida d
indi$idu'arrison; Princi ios de med nt 1%ª +d 1, $$,; 2/
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Auración?mínimo J8 li ió
ualidadre"erido
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oras,máimo 3días
8ocalización?emicrane
al en el/2L
re"erido pulsátil apuede secuando e
esta inm
'arrison; Princi ios de med nt 1%ª
Sin
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aura
onaura
5ura típica
5ura prolongada
5ura sin migraña
igraña con auraprecoz
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5ura puede empezar asta IJ antes deldolor
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dolor
'pisodio +ue se acompañacomo ipersensi4ilidad a
sonido o al mo$imiento; tacompaña a $eces de n
$ómito.
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Ae acuerdo con un modelo *siopatológico, unaacontecimientos como li4eración de > o /9=6 Ailatación anormal de las anastomosis arter
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Ailatación anormal de las anastomosis artercarotídeas en la ca4eza.
Aes$iación de la sangre arterial de la carótid
generando is+uemia e ipoia cere4ral.
'l dolor es secundario a dilatación e
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'l dolor es secundario a dilatación einfamación neurog-nica de la $asculaturaetracraneal.
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Factores precipitantes de la migraña? 'str-s, +ue es el "actor más importante.
8a ingesta de alcool y de determinados alimentos(cocolates, deri$ados lácteos, $ino tinto, conser$as) y
6oma de di$ersos "ármacos en particular estrógenos y alguanticoncepti$os orales y algunos antiinfamatorios y
$asodilatadores en uso crónico.
8a mayoría de los "actores desencadenantes no son e$ita4lpor lo +ue el tratamiento es "armacológico
'arrison; Principios de med nt 1%ª
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triptanos (sumatriptan)
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5gonistas selecti$os de receptores /implicados en control de dolor, ná
$ómitos.i$el de e*cacia más ele$ado +ergotamínicos (H2L "rente a I
$ía oral;
pueden utilizarse por $ía s.c., lingual, y oral.
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ecanismo de acción!na ipótesis implica la capacidad +ue pose
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p p p + preceptores para pro$ocar contracción de lossanguíneos intracraneales.
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Oía su4cutánea, el sumatriptán alcanza su concentracmáima en apro. 1I min. y su 4iodisponi4ilidad despuaproimadamente NKL
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Oía oral, alcanza su concentración plasmática máimasu 4iodisponi4ilidad es de sólo 1J a 1KL.
Semi$ida de eliminación? apro. 1 o I .
'l sumatriptán se meta4oliza principalmente por medy sus meta4olitos se ecretan en la orina.
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$plicación en t&.
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• 8os triptanos son e"ecti$os en el tratamiento #a+ueca (con o sin aura) pero no se utilizan cpro*láctica.
• 'l tratamiento con triptanos se de4ería empepronto como sea posi4le despu-s de iniciarse
Goodman & Gilman Las bases farmacológicas de la terapéutica
• Aosis oral recomendada de sumatriptán es de I/ a
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• Aosis oral recomendada de sumatriptán es de I/ a su4cutánea de H mg; por aerosol nasal, se recomienaplicar entre / y I2mg
Goodman & Gilman Las bases farmacológicas de la terapé tica
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Ergotamina's un compuesto eterocíclico +ue "orma par
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"amilia de los alcaloides presentes en el cornecenteno.
G d & Gil L b f ló i d l t é ti
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5cti$idad 4iológica principal es como $asoconstaun+ue a dosis su*cientemente altas presentaacti$idad alucinógena y a mayor dosis resulta l
Goodman & Gilman; Las bases farmacológicas de la terapéutica;
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'"ectos antimigrañosos se de4ido a $asoconstricción de +ue rodean el cere4ro mediante unión a receptor /9=61Dini4ición de la capacidad de transmisión ner$iosa del O
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PPencargado de transmitir las señales dolorosas proca$idad craneal, gracias a los rece
ini4ición de la capacidad de transmisión ner$iosa del Oner$io trig-mino)
*eceptor
*eceptor
*ecep
tor
Goodman & Gilman; Las bases farmacológicas de la terapéutica;
8a indicación m-dica principal en crisis demigraña resistentes a los analg-sicosa4ituales.
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Se reser$a para los casos más gra$es y sudosis e"ecti$a es menor cuanto más precoz
sea su administración.
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1 ta4. Su4lingual de Img al comienzo y c03Hmg0día y 12mg por semana)
1 mg, se puede repetir dps. de una ora si necesario, asta alcanzar dosis tot. de I mg(S o 7) en IJ o H mg en una semana.
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áuseas, $ómitos, dolor
'"ectos secundarios.
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áuseas, $ómitos, dolora4dominal, parestesias, calam4res,etc.
Su uso continuado puede pro$ocarun síndrome de dependencia "ísica
Goodman & Gilman; Las bases farmacológicas de la terapéutica;
5lunarizinaAntagonista selectivo del calcio que evita la sobrecarga de
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Antagonista selectivo del calcio que evita la sobrecarga de
Actúa a nivel cerebral inhibiendo la crisis de migraña.
Impide la vasoconstricción producida por la hipoxia en el ny normaliza la deformación del eritrocito con meoramientopropiedades de la sangre.
!e absorbe bien" los niveles plasm#ticos m#ximos se alca% horas después de la administración oral.
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&oncentraciones plasm#ticas aumentan gradualmente duadministración crónica de '( mg al d)a* alcanzando un ni
estado estacionario después de + a , semanas.
Profilaxis de la migraña: inicial: pacientes < 65 años 10 mg/día, por la noch
Pacientes > 65 años 5 mg/día.
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g
antenimiento: dosis inicial en ciclos semanales d
días ! " de descanso d#rante 6 meses. $einiciar s%en caso de recaída.
Aosis de "ármacos en t de migraña
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'arrison; Principios de
Aosis de "ármacos en t de migraña
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'arrison; Principios de
Aosis de "ármacos en t de migraña
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'arrison; Principios de
5 *$C1 218/8 E5EC+18
$2HE*818
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'arrison; Principios de