FARMACODINAMIA

María Lina Simancas M.

MVZ Esp.

FARMACODINAMIA

Estudio del mecanismo por el cual los fármacos producen reacciones biológicas con los organismos vivos.

Efectos (medir) Medicamento “activo”

Incluye:

- Descripción de mecanismos de la acción farmacológica.

- Relación estructura – actividad

- Relación entre Respuesta – Dosis ó [ ] Plasmática.

La descripción de este Efecto se da si se reúnen las

siguientes condiciones:

El medicamento alcanzará el área donde será

activo (Farmacocinética).

Interactuar con algún componente corporal o

sistema.

Interacción cambios en la función que

desarrolla el sistema.

Cambio debe ser significativo respuesta que

pueda ser medida

La mayor parte de las acciones de los medicamentos resultan de la interacción de sus moléculas con componentes celulares específicos llamados RECEPTORES.

Sin embargo, gran número de efectos importantes de los medicamentos se presentan solo por que el fármaco posee características físicas y químicas.

Transforman la función celular o alteran sus procesos normales

Modificando el ambiente donde actúan las células aunque “no se unan” a un receptor específico

INTERACCIONES DE TIPO NO RECEPTOR

INTERACCIONES DE TIPO

NO RECEPTOR

Se mide el efecto de los fármacos dependiendo de

sus propiedades así:

Propiedades osmóticas de sus moléculas

Piedades ácido-básicas de sus moléculas

Propiedades Tensoactivas de sus moléculas

Coheficiente de partición lípido – agua

Propiedades quelantes de sus moléculas

Propiedades de unión a proteínas.

Otros…

PROPIEDADES OSMÓTICAS DE SUS

MOLÉCULAS:

Diuréticos osmóticos:

Ej: Manitol ( Flujo urinario, IV) Ejerce presión

osmótica en fluidos tubulares Retención

Eliminación por orina.

o Catárticos osmóticos:

Ej: Sulfato de Magnesio (Ablanda heces y

frecuencia, VO).

Se absorbe poco, permanece en tracto retención

de agua en luz intestinal Excretado

PROPIEDADES ACIDO-BÁSICAS DE SUS

MOLÉCULAS:

Antiácidos: Ej: Hidróxido de Magnésio (MgOH)2 y el

Hidróxido de Alumnio (AlOH)3

Neutralización del ion Hidrógeno hiperácidez

gástrica.

o Espermicidas Tópicos

PROPIEDADES TENSOACTIVAS:

Detergentes y agentes esterlizantes:

Contienen agentes químicos hidrófilos y lipófilos ------- Interfase entre Lípidos - aceites – grasas y agua.

Solubilización del material lípidico (Ruptra de las estructura de las estructura lipidica de las paredes celulares y membranas (b), (h), (v).

Peróxido de Hidrógeno (H2O2)

Disocian rápidamente en agua ----- Liberando O2 molecualr activo ----- [ ] ---- destrucción de (m) (aerobios)

COHEFICIENTE DE PARTICION LIPIDO-AGUA: El coeficiente de reparto indica el

carácter hidrófilo o hidrófobo de una sustancia, es decir su mayor o menor tendencia a disolverse en disolventes polares (como el agua) o en disolventes apolares(como los disolventes orgánicos).

Los coeficientes de partición o reparto son usados, por ejemplo, para estimar la distribución de fármacos en el cuerpo.

Los fármacos con elevados coeficientes de partición son hidrófobos y se distribuyen preferentemente en entornos hidrófobos como las bicapas lipídicas de las células, mientras que los fármacos con coeficientes de reparto bajos son hidrófilos y se encuentran preferentemente en los entornos hidrófilos como el suero sanguíneo.

Anestésicos Volátiles:

Su efecto se produce al distribuirse por si solos en

las partes lipídicas de la célula (membranas) se

hinchan Alteración de capacidad de dejar pasar

iones (actividad axónica y sináptica).

PROPIEDADES QUELANTES DE SUS

MOLÉCULAS:

Acido Etilendiaminotetracético (EDTA):

QUELATO:

Sal formada por la unión de una molécula orgánica y

un metal, mediante enlaces simples ó con varios

enlaces.

Ej: Penicilamina con el Cu --- Enf. De Wilson)

EDTA Plomo, Intoxicación, complejo soluble ----

excresión.

PROPIEDADES DE UNIÓN A PROTEÍNAS:

Fármaco & Sustancias endógenas

Desplazamiento= [ ] Acción

Ej: Hidrato de Cloral (anestésico) y Warfarina

(Anticoagulante-tóxico)

OTROS:

Agentes que crean barreras físicas:

Agentes oleosos, gómas, mucílagos.

o Adsorventes:

Sustancias finamente divididas con una gran

supeficiea la que se fija las moléculas. Ej:

caolín, Carbón animal

o Radionúclidos y Compuestos radiopacos:

Emiten radiaciones ionizantes

Absorven rayos X

La mayor cantidad de los fármacos son “especificos”

lo cual implica que se unen a estructuras

especializadas.

INTERACCION

FÁRMACO - RECEPTOR

RECEPTORES:

Componentes celulares con los que interactúan los medicamentos.

Diferentes funciones:

Enzimas

Sistemas de transporte

Sistemas sensibles a los neurotransmisores

Pueden ser:

Proteinas

Ac. Nucleicos

Lipopoteinas

Moléculas complejas

Los sitios a los que se unen los fármacos en el

organismo se conocen como receptores o

moléculas “diana” y son de naturaleza proteíca de

alto peso molecular.

Se ubican en:

- Membrana externa de la células

- Citosol

- Membrana de algun organelo

- Núcleo celular

Los principales lugares diana son:

- Canales Iónicos

- Bombas de transporte iónico

- Proteínas transportadoras

- Proteínas estructurales

- Enzimas

- Receptores propiamente dichos (función: activar

cascadas de amplificación)

Notas:

El recptor existe en función del “ligando endógeno” y no tiene relación alguna con el fármaco exógeno que se le una.

Ej: Receptor de la morfina (huerfano… endorfinas y encefalinas)

Muchos fármacos se unen a “aceptores” ---- No efecto!.

Las fuerzas químicas que participan en la unión Farmaco-Receptor son:

- Fuerzas iónicas

- Puentes de Hidrógeno

- Fuerzas de Van der Waals

Complejo F-R es reversible (puede disociarse)

Bombardeo de energía cinética de otras moléculas

Cambio de conformación en el receptor Altera

fuerzas de atracción

CARACTERISTICAS DE LOS EFECTOS QUE

PRODUCEN LOS FARMACOS

La potencialidad fisiológca de un organismo no se

altera al administrar un fármaco

El efecto inicial depende de:

1. El mecanismo fisiológico que active

2. Sitio anatómico sobre el cual actúa.

Causa activación o

retraso de los

procesos normales

Las sustancias tienen 2 efectos:

- Activción, - Depresión

Depende de:

- Sistema enzimático activado

- Sistema enzimático deprimido

EFECTOS FISIOLÓGICOS:

Un medicamento puede actuar a travez de cualquiera

de los mecanismos fisiológicos:

1. Suministro de factores estructurales

2. Estímulo por irritación inespecífica

3. Activación sustitutiva de los efectos

4. Protección del agente transmisor normal

5. Destrucción de una sustancia activa

6. Competencia con un agente estimulante

7. Despolarización de los factores

8. Cambios de la permeabilidad de la membrana

9. Depresión de los sistemas de aporte energético

10. Acción como antimetabolitos

11. Cambios en la tensión superficial

12. Modificación del equilibrio Acido-Básico

Sitio Anatómico de los efectos:

1. Centro de regulación nerviosa

2. A nivel de las vías nerviosas de comunicación

3. En la unión entre nervios y efectos periféricos

4. Sobre las glándulas de secreción interna

5. Sobre los tejidos periféricos mismos

6. A nivel de las vías de absorción

7. En las vías de eliminación

(Sumano Pag. 118, 119)