Farmacocinetica y Membrana

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Farmacologia Farmacocinetica membrana biologia, medios de transporte

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FARMACOCINTICA Rama de la farmacologa encargada de estudiar la absorcin, ladistribucin, el metabolismo y la excrecin del principio activo en elorganismo. MEMBRANA BIOLOGICALa membrana plasmatica esta formada por una bicapa lipidica anfipatica, con sus cadenas de carbohidratos orientadas hacia el interior para formar una fase hidrofoba continua, y sus cabezas hidrofilas orientadas al exterior.

En las clulas eucariotas dividen el espacio interno en compartimientos discretos para segregar procesos y componentes. Organizan secuencias complejas de reacciones y son de importancia principal tanto para la conservacin de la energa biolgica como para la comunicacin intercelular. Las membranas son flexibles, autosellantes y selectivamente permeables a los solutos polares. Su flexibilidad les permite los cambios de forma que acompaa al crecimiento celular y el movimiento. Las membranas son selectivamente permeables

COMPONENTES CELULARES DE LAS MEMBRANAS PROTEINASLIPIDOS GLUSIDOS GLUCOPROTEINASGLUCOLIPIDOS ELEMENTO BASICO ESTRUCTURAL DE LAS MEMBRANAS LIPIDICAS GLICERO FOSFOLIPIDOSESFINGOLIPIODSESTEROLESINTERACCIONES HIDROFOBICAS

MISCELASBICAPAVESICULA TIPOS DE AGREGADOS LIPIDICOS8TRANSPORTE DE MEMBRANALa difusion pasiva a traves de la bicapa es el mecanismo predominante en la eliminacion de casi todos los farmacos, aunque tambien pueden intervenir de modo importante mecanismos mediados por transportadores. El transporte activo se caracteriza por la necesidad de energia, desplazamiento contra un gradiente electroquimico, capacidad de saturacion, selectividad e inhibicion competitiva por compuestos transportados en forma conjunta.

RECEPTORES DE MEMBRANA El termino receptor se usa para cualquier macromolcula celular, capaz de ligarse a un compuesto endgeno o exgeno, para iniciar una respuesta celular.Las protenas son los receptores ms importantes para frmacos, hormonas y compuestos orgnicos.Estos receptores se encuentran conectados a elementos de respuesta celular, como enzimas, segundos mensajeros o canales inicos.UBICACIN Se ubican en la membrana celular. Entre los fosfolpidos de la membrana celular, sobresalen en el lado externo o interno.

Tambin hay receptores intracelulares, que se ubican en el citoplasma, mitocondrias, incluso en el ncleo celular.FUNCINLa funcin de los receptores consiste bsicamente en:

Unin al compuesto qumico. Produccin y propagacin de una seal en la clula blanco.Cada clula expresa ciertos receptores dependiendo de su funcin. Los receptores de la superficie celular o de membrana citoplasmtica se pueden clasificar en:

1. Receptores asociados a una protena G. 2. Receptores asociados a canales inicos.3. Receptores asociados a enzimas (Catalticos).

RECEPTORES ASOCIADOS A PROTEINAS GSon reguladores importantes de la actividad en el sistema nervioso central y son los receptores de neurotransmisores del sistema nervioso autnomo perifrico.

Abarcan el espesor de la membrana plasmtica en la forma de un haz de siete hlices alfa.

Entre los ligndos de GPCR estn los neurotransmisores como acetilcolina

Aminas biogenas como la norepinefrina (NE), Eicosanoides. Molculas de sealizacin de: lpidos, hormonas peptdicas, opioides, aminocidos como el acido gamma-aminobutirico (GABA) y otros ligndos peptdicos y protenicos.

RECEPTORES ADRENRGICOSUn receptor adrenrgico es una estructura molecularcontenida en las clulas efectoras de diversos rganos anivel de la terminacin de las fibras simpticas, y capaz dereaccionar a los mediadores adrenrgicos para unarespuesta caracterstica.Los receptores adrenrgicos estn asociados a una protena G, heterotrimerica, y cada tipo muestra mayor preferencia para cada clase.

Todo esto ocasiona una respuesta que sigue con la activacin de segundos mensajeros y en la actividad de loscanales inicos.

CLASIFICACINRECEPTORES ALFA 1UBICACINMusculo liso, corazn, hgado, pulmn prstata, corteza cerebral, rin, bazo.

FUNCIN:VasoconstriccinRelajacin del musculo lisoSecrecin salivalGlucogenolisis heptica RECEPTORES ALFA 2UBICACIN:Plaquetas, neuronas simpticas, ganglios autnomos, pncreas, medula espinal, vsceras.

FUNCINInhibicinHipotensin y anestesiaVasoconstriccinAgregacin plaquetariaInhibe la liberacin de insulina

RECEPTORES BETA 1UBICACIN.Corazn, riones, adipocitos, musculo estriado, corteza cerebral, Medula espinal

FUNCIN CronotropismoIonotropismoBronco constriccin

RECEPTORES BETA 2UBICACIN Pulmones, corazn, arterias coronarias, musculo liso, rin, corteza cerebralFUNCINVasodilatacinBronco dilatacinGlucogenolisisTemblores musculares

RECEPTORES BETA 3UBICACIN Tejido adiposo, tubo digestivo, corazn

FUNCIN LipolisisTermognesis

Las tirosina-cinasas receptoras incluyen los receptores de hormonas como insulina, mltiples factores de crecimiento como el epidrmico, el derivado de plaquetas, el de nervios, el de fibroblastos, el de endotelio vascular, y las efrinas.

ENZIMAS TRANSMEMBRANACONDUCTOS INICOS A fin de establecer y conservar los gradientes electroqumicos necesarios para mantener el potencial de membrana, todas las clulas expresan transportadores inicos para Na+, K+, Ca2+, y Cl.

Las diversas familias de conductos ionicos pueden dividirse en subfamilias con base en los mecanismos de abertura de los conductos, su estructura y los iones que transportan.

Tambien pueden clasificarse como activados por voltaje, activados por ligando, activados por almacenamiento, activados por estiramiento y activados por temperatura.

Los principales conductos controlados por ligando en el sistema nervioso central son aquellos que responden a neurotransmisores excitadores como la acetilcolina o glutamato y neurotransmisores inhibidores como glicina o acido gamma amino butirico

El receptor nicotnico de acetilcolina proporciona un ejemplo de los conductos inicos controlados por ligando.