FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA ABSORCIÓN La ivermectina es muy liposoluble por lo que se puede aplicar por diferentes vías, siendo las más recomendadas la subcutánea, intramuscular y derrame dorsal. Una vez inyectada por vía intramuscular o subcutánea, se absorbe totalmente en el sitio de aplicación y se distribuye en el organismo. El prazicuantel es un fármaco que se absorbe rápidamente, en los perros alcanza concentraciones sanguíneas máximas de los 30 a 60 minutos después de su aplicación.

DISTRIBUCIÓN Las concentraciones de ivermectina en los líquidos corporales se mantienen durante periodos prolongados, en el contenido gástrico se ha observado la menor concentración del fármaco y por otro lado se concentra en grandes cantidades en moco y el contenido intestinal; el volumen de distribución tan amplio de la ivermectina indica que una gran cantidad de fármaco se localizará en diferentes tejidos incluyendo la piel. El prazicuantel después de absorberse en el torrente sanguíneo, se vuelve a excretar dentro del lumen intestinal a través de la membrana mucosa, lo que explica su eficacia contra el Echinococcus granulosus de 3 días de vida. El prazicuantel pasa la barrera hematoencefálica. Se encuentran concentraciones más duraderas en plasma después de la administración intramuscular o subcutánea que después de la administración oral de la misma dosis.

METABOLISMO La ivermectina tiene una vida media terminal larga en la mayoría de las especies, por ejemplo en los ovinos la vida media es de 2-7 días. La ivermectina es metabolizada en el hígado por vía oxidativa. El prazicuantel es metabolizado por el hígado en metabolitos de actividad desconocida.

EXCRECIÓN Ivermectina, su vía de eliminación independientemente de la vía de aplicación es por bilis, por lo que se detectan grandes cantidades en heces, aunque también se excreta por orina y leche. El prazicuantel marcado con 14 C administrado por vía intravenosa a ratas, perros y monos rhesus se elimina del cuerpo antes de las 24 horas. La vida media de eliminación de radioactividad total desde la sangre de los perros es de 3 horas. Se elimina en forma biológicamente activa en la orina y las heces.

MECANISMO DE ACCIÓNEl mecanismo de acción de la ivermectina es completamente diferente al de otros desparasitantes, e involucra a un producto químico que sirve como señal de una célula nerviosa a otra, o de una célula nerviosa a una célula muscular (GABA) ácido gamma-amino-butírico. En los nematodos y artrópodos, la ivermectina estimula la liberación de GABA de una terminación nerviosa y refuerza la unión de GABA en los receptores especiales de la sinapsis nerviosa, esto interrumpe el impulso nervioso y paraliza al parásito, el cual finalmente muere. Dado que los mamíferos utilizan la acetilcolina como principal neurotransmisor, la ivermectina no afecta a los animales tratados, pues no penetra la barrera hematoencefálica y en consecuencia no afecta los receptores GABA del S.N.C. El mecanismo de acción del prazicuantel es de muchas formas, afectando tanto la motilidad como el funcionamiento apropiado de los órganos chupadores de los cestodos al inducir la parálisis de los parásitos, por pérdida de calcio y glucosa. El prazicuantel es un fármaco que posee una actividad extremadamente alta contra todas las especies de tenias (adultas y juveniles), también posee buena actividad potencial contra las formas larvarias.

IVERTEC* Solución Inyectable, es un antiparasitario de amplio espectro, a base de ivermectina, indicado para el control y tratamiento de las enfermedades parasitarias con gran margen de seguridad sobre gusanos redondos, pulmonares y del riñón, de Bovinos, Ovinos y Porcinos, tanto en sus estados larvarios, como en los estados adultos, también se recomienda por su acción coadyuvante, como tratamiento de elección para el control de parasitosis externas del ganado Bovino, Ovino y Porcino.

La ivermectina es una molécula del grupo de las avermectinas, insecticida derivado de la bacteria Streptomyces avermitilis. La ivermectina mata a los parásitos interfiriendo con el sistema nervioso y la función muscular, inhibiendo la neurotransmisión.

 

MECANISMO DE ACCIÓN

El mecanismo de acción de la Ivermectina involucra la participación el Ácido Gama-amino Butírico (GABA) que es el neurotransmisor de los parásitos.

En los nematodos o gusanos redondos la Ivermectina permite la liberación de GABA, favoreciendo la unión del GABA con sus receptores específicos en las terminaciones nerviosas, con lo que la transmisión del impulso nervioso se bloquea e interrumpe lo que paraliza y ocasiona la muerte del parásito.

En los ácaros, piojos y garrapatas (artrópodos) el mecanismo de acción es semejante, con la única diferencia en que el bloqueo nervioso se da entre la terminación nerviosa y la célula muscular lo que también va a provocar la parálisis y la muerte del parásito.

En el caso de los gusanos planos y los tremátodos (Fasciola, Paraphistomum), la Ivermectina no tiene efecto ya que estos parásitos no utilizan el GABA para su transmisión nerviosa. En el caso de los animales domésticos y otros mamíferos, su neurotransmisor es el acetilcolina, que no es intervenida ni afectada por la Ivermectina, por lo que IVERTEC* tiene un gran margen de seguridad de su uso en esas especies.