FARMACOCINTIC A Y FARMACODINMIADra. Ana Maria Naranjo Yela R1A

FARMACOCINTICA

FARMACOCINTICA

FARMACOCINTICA

Estudia el paso de los frmacos a travs del organismo en funcin del tiempo y la dosis.

Goodman & Gilman: Las Bases Farmacolgicas de la Teraputica Autor/es : Laurence L. Brunton, John S. Lazo, Keith L. Parker, 11va edicin

Absorcin, distribucin y eliminacin de los frmacos, Farmacologa humana,J. A. Armijom 4Ed, 2008

FARMACOCINTICA

La [ ] de un frmaco que se alcanza en su lugar de accin es la consecuencia de los

procesos de absorcin, distribucin, metabolismo y eliminacin de los frmacosGoodman & Gilman: Las Bases Farmacolgicas de la Teraputica Autor/es : Laurence L. Brunton, John S. Lazo, Keith L. Parker, 11va edicin

FARMACOCINTICA

Objetivo Alcanzar

y mantener la [plasmtica] necesaria para conseguir el efecto teraputico sin llegar a producir efectos txicos.

Absorcin, distribucin y eliminacin de los frmacos, Farmacologa humana,J. A. Armijom 4Ed, 2008

FARMACOCINTICA

Absorcin : Movimiento de un frmaco desde el sitio de administracin hasta la circulacin sangunea. Distribucin : Proceso por el que un frmaco difunde o es transportado desde el espacio intravascular hasta los tejidos y clulas corporales.

Absorcin, distribucin y eliminacin de los frmacos, Farmacologa humana,J. A. Armijom 4Ed, 2008

Goodman & Gilman: Las Bases Farmacolgicas de la Teraputica Autor/es : Laurence L. Brunton, John S. Lazo, Keith L. Parker, 2008, 11va edicin

FARMACOCINTICA

Metabolismo : Conversin qumica o transformacin, de frmacos o sustancias endgenas, en compuestos activos y fciles de eliminar. Eliminacin : Excrecin de un compuesto, metabolito o frmaco sin cambios, mediante un proceso renal, biliar o pulmonar.

Absorcin, distribucin y eliminacin de los frmacos, Farmacologa humana,J. A. Armijom 4Ed, 2008

Goodman & Gilman: Las Bases Farmacolgicas de la Teraputica Autor/es : Laurence L. Brunton, John S. Lazo, Keith L. Parker, 11va edicin

FARMACOCINTICA

ABSORCIN: la entrada del frmaco en el organismo que incluye los procesos de liberacin de su forma farmacutica, disolucin y paso al torrente sanguneo.

Total Intravenous Anesthesia: from Pharmaceutics to Pharmacokinetics. Tafur, Luis Alberto; Lema, Eduardo, Col Jour of Anesth, vol. 38, nm. 2, 2010, pp. 215-231

Goodman & Gilman: Las Bases Farmacolgicas de la Teraputica Autor/es : Laurence L. Brunton, John S. Lazo, Keith L. Parker, 11va edicin

ABSORCIN

Utilidad Seleccionar

la va de administracin Forma farmacutica ptimas para cada caso Factores que alteran la velocidad de absorcinTotal Intravenous Anesthesia: from Pharmaceutics to Pharmacokinetics. Tafur, Luis Alberto; Lema, Eduardo, Col Jour of Anesth, vol. 38, nm. 2, 2010, pp. 215-231

ABSORCIN

Factores 1. Caractersticas fisicoqumicas del frmaco 2. C. de la preparacin farmacutica. 3. C. del lugar de absorcin 4. Eliminacin presistmica y fenmeno primer paso menos del 30 % de la dosis absorbida alcanzar la circulacin

p H PM

ABSORCIN

Depende de la va de administracin empleada y del grado de ionizacin y de la liposolubilidad de la droga.

Goodman & Gilman: Las Bases Farmacolgicas de la Teraputica Autor/es : Laurence L. Brunton, John S. Lazo, Keith L. Parker, 11va edicin

Otros factores que influyen:

rea de la superficie de absorcin, tiempo que la droga permanece en contacto con dicha superficie.

Goodman & Gilman: Las Bases Farmacolgicas de la Teraputica Autor/es : Laurence L. Brunton, John S. Lazo, Keith L. Parker, 11va edicin

ABSORCIN

Vas de administracin Enteral Parenteral otras

Absorcin, distribucin y eliminacin de los frmacos, Farmacologa humana,J. A. Armijom 4Ed, 2008

Goodman & Gilman: Las Bases Farmacolgicas de la Teraputica Autor/es : Laurence L. Brunton, John S. Lazo, Keith L. Parker, 11va edicin

4

1

10

11

2

12

9

5 13

7 6 3

14

ABSORCIN

Estmago (pH 1-2)Frmacos liposolubles y cidos dbiles No ionizados a pH bajo.

Factores:

pH gstrico, la presencia de alimento, vaciamiento gstrico, flujo sanguineo.Gary C. Rosenfeld, David S. Loose, Pharmacology, 4th Ed. Lippincott Williams & Wilkins

ABSORCIN

p.e. tetraciclinas: forman quelatos con el calcio de la leche, disminuyendo en un 50% la absorcin. Otros casos se produce un aumento de la biodisponibilidad

Goodman & Gilman: Las Bases Farmacolgicas de la Teraputica Autor/es : Laurence L. Brunton, John S. Lazo, Keith L. Parker, 11va edicin

ABSORCIN

Intestino delgado Principal sitio de absorcin, 250m2 Parcialmente ionizados, bases dbiles y cidos fuertes.

Gary C. Rosenfeld, David S. Loose, Pharmacology, 4th Ed. Lippincott Williams & Wilkins

ABSORCIN

Va parenteral

ABSORCIN

Intratecal poca distribucin de frmacos ionizados o polares. con inflamacin. Toxicidad

RODRIGUEZ, M.J.. Administracin de frmacos por va intratecal: un mtodo seguro?. Rev. Soc. Esp. Dolor [online]. 2010, vol.17, n.6 [citado 2012-05-28], pp. 257-258 .

Gary C. Rosenfeld, David S. Loose, Pharmacology, 4th Ed. Lippincott Williams & Wilkins

ABSORCINAbsorcin por respiratoria:

va

El acceso a la circulacin es rpido debido a la vascularizacin y gran superficie de absorcin.

Goodman & Gilman: Las Bases Farmacolgicas de la Teraputica Autor/es : Laurence L. Brunton, John S. Lazo, Keith L. Parker, 11va edicin

ABSORCIN

Absorcin rectal: superficie muy vascularizada. una

parte de los frmacos escapan del metabolismo heptico.

Goodman & Gilman: Las Bases Farmacolgicas de la Teraputica Autor/es : Laurence L. Brunton, John S. Lazo, Keith L. Parker, 11va edicin

Cintica de absorcin-Infusin -gases anestsicos -liberacin prolongada

las molculas absorbidas son repuestas.

Absorcin, distribucin y eliminacin de los frmacos, Farmacologa humana,J. A. Armijom 4Ed, 2008

ABSORCIN

biodisponibilidad: indica la velocidad y la cantidad de la forma inalterada de un frmaco que accede a la circulacin sistmica y, por lo tanto, est disponible para acceder a los tejidos y producir un efecto.

Goodman & Gilman: Las Bases Farmacolgicas de la Teraputica Autor/es : Laurence L. Brunton, John S. Lazo, Keith L. Parker, 11va edicin

Biodisponibilidad

Metabolismo y eliminacin

Absorcin, distribucin y eliminacin de los frmacos, Farmacologa humana,J. A. Armijom 4Ed, 2008

Cant. absorbida

AUC Vel absorcin (Cmax y Tmax)

Absorcin, distribucin y eliminacin de los frmacos, Farmacologa humana,J. A. Armijom 4Ed, 2008

ABSORCIN

F. fisiolgicos F. Patolgicos F. Iatrgenos

TA

DISTRIBUCIN

Permite acceso a los rganos en los que debe actuar y a los rganos que los van a eliminar y condiciona las concentraciones que alcanzan en cada tejido

Absorcin, distribucin y eliminacin de los frmacos, Farmacologa humana,J. A. Armijom 4Ed, 2008

DISTRIBUCIN

Frmaco ingresa a la sangre, en el plasma se liga a protenas y circula en forma libre. la

fraccin libre es

la farmacolgicamente activa y la que llega al sitio de accinGoodman & Gilman: Las Bases Farmacolgicas de la Teraputica Autor/es : Laurence L. Brunton, John S. Lazo, Keith L. Parker, 11va edicin

DISTRIBUCIN

Molculas son transportadas en la sangre disueltas en el plasma, fijadas a las protenas plasmticas o unidas a las clulas sanguneas. Albmina (-) pH 7.4. Lipoproteinas

Absorcin, distribucin y eliminacin de los frmacos, Farmacologa humana,J. A. Armijom 4Ed, 2008

DISTRIBUCIN

Gradiente de concentracin y Caract. frmaco liposolubilidad

DISTRIBUCIN

Vd: volumen de los diferentes compartimientos en los cules se distribuye un compuesto en la misma concentracin que alcanz en el compartimiento plasmtico.

Goodman & Gilman: Las Bases Farmacolgicas de la Teraputica Autor/es : Laurence L. Brunton, John S. Lazo, Keith L. Parker, 11va edicin

DISTRIBUCIN

El parmetro que da una idea de la distribucin extravascular de una frmaco. Un Vd pequeo indica una retencin del frmaco a nivel vascular.

Weisman RS, Smith C, Goldfrank LR. Toxicokinetics. Applying pharmacokinetic principles to the poisoned patient. Contemporary management in critical care. 2000

DISTRIBUCIN

Alteraciones de las protenas plasmticas de

la fraccin libre y por ende la posibilidad de causar efectos txicos.

Farmacologa bsica y clnica, Fernndez,Velazquez - 2008 , 18 Ed.

METABOLISMO

Para ser eliminados del organismo deben ser transformados en compuestos ms polares e hidrosolubles, facilitndose su eliminacin por los riones, bilis o pulmones.Goodman & Gilman: Las Bases Farmacolgicas de la Teraputica Autor/es : Laurence L. Brunton, John S. Lazo, Keith L. Parker, 11va edicin

METABOLISMO

Biotransformacin proceso

de cambios qumicos en la molcula del frmaco y cuyo producto resultante es un metabolito: Inactivo:

ejemplo diclofenaco Ms activo: ejemplo Morfina a 6 sulfato morfina Menos activo Activos (profrmacos) TxicoFarmacologa bsica y clnica, Fernndez,Velazquez - 2008 , 18 Ed.

METABOLISMO

La principal biotransformacin de drogas ocurre en el hgado, aunque los pulmones, riones, suprarrenales y piel pueden biotransformar algunas drogas. Las reacciones de metabolizacin pueden ser reacciones no sintticas o de Fase I y reacciones sintticas/ de conjugacin o de Fase II.

Goodman & Gilman: Las Bases Farmacolgicas de la Te