Farmacocinética Metabolismo y eliminación Lugar del metabolismo de

los fármacos Mecanismos y vías de

excreción de los fármacos

Farmacocinética Estudia el movimiento de los fármacos, incluido: El cálculo de su desplazamiento en los diferentes

niveles orgánicos (compartimentos) La forma en la que el organismo biotransforma

estos medicamentos Y las características de su excreción o

eliminación.

Metabolismo o Biotransformación Cambios bioquímicos producidos en el organismo por los cuales el fármaco se convierte en una forma más fácilmente eliminable.

Puede ocurrir en 1 ó 2 fases:

Fase I o Fase de Inactivación: Se altera su estructura química.

- Oxido-reducción.- Hidrólisis.- Descarboxilación.

Se forma un metabolito el cual puede ser eliminado o pasar a la Fase II.

Metabolismo Fase II o Fase de Conjugación:

El fármaco se acopla a un sustrato endógeno (ácidoglucurónico, ácido acético, ácido sulfúrico, etc.) aumentando así el tamaño de la molécula, con lo cual el fármaco se inactiva y se facilita su excreción.

Metabolismo Importante:

- Puede ocurrir en cualquier órgano (pulmones, riñones, plasma, intestino, placenta, SNC, etc.).

- Existen fármacos que absorbidos por vía digestiva pueden metabolizarse en el tubo digestivo y alterar su estructura.

- No solo las enzimas del tubo digestivo pueden metabolizar al fármaco, sino también la flora bacteriana.

- El fármaco también puede metabolizarse en la sangre por proteínas hidrolasas plasmáticas.

- La metabolización también puede tener lugar en el propio órgano blanco.

- En el SNC las neuronas poseen enzimas encargadas de la metabolización de neurotransmisores que servirán para metabolizar al fármaco.

Metabolismo Factores que pueden modificar la metabolización:

- Fisiológicos: - Edad: en RN metabolismo no desarrollado. En ancianos déficit enzimático.- Sexo: Hombre > Mujer.- Embarazo: menor metabolización, puede existir toxicidad sobre el feto y la madre.- Genéticos: hay personas que no metabolizan ciertos fármacos.- Patológicos: ej.: insuficiencia hepática.- Yatrógenos: un fármaco puede afectar la metabolización del otro activando o inhibiendo dicha metabolización.

Metabolismo

Eliminación o excreción

Eliminación de un fármaco y de sus metabolitos activos e inactivos desde el organismo hacia el exterior. Excreción de un fármaco del cuerpo, mediante procesos renales, biliares y pulmonares.

Eliminación o excreción Excreción Renal • Principal vía de excreción de fármacos.• Con abundante irrigación, que recibe el 25% del Gasto

Cardiaco.• Relevante para fármacos que se eliminan en forma inalterada.• Implica:

Filtración glomerularSecreción tubular.Reabsorción tubular.

Eliminación o excreción MECANISMO:

Transporte activo desde el hepatocito hasta el polo biliar.

Se conocen 3 sistemas:Aniones orgánicos (originales como los conjugados por ejemplo: con el ácido glucurónico).Cationes orgánicos (compuestos que contienen NH4+)Otras moléculas: sustancias neutras no ionizables (algunas hormonas y glucósidos cardiotónicos)

Ejemplo: Ampicilina, Rifampicina, Nifedipino.

Eliminación o excreción PULMONAR• Anestésicos generales• Líquidos volátiles y gases• Alcohol, gasolina, kerosene• Vía de administración que se utiliza en la practica medico-legal para las pruebas etílicas

LACTEAPOSIBLES EFECTOS EN EL LACTANTEDifusión pasiva• Ansiolíticos• Antibióticos

SALIVA• Difusión simple de fármacos no ionizados. • Útil para determinar las concentraciones esenciales de fármacos• Permite valorar la velocidad de eliminación del fármaco como la antipirina y cafeína, que sirven para evaluar la

función hepática.• - Tetraciclinas• - sulfamidas

OTRAS VIAS• Sudor: por esta vía se eliminan sustancias como el alcohol, la antipirina, ácidos y bases débiles• Lagrimas• PIEL Y PELO: eliminación de materiales pesados: Arsenio, mercurio• semen

Eliminación o excreción

Equipo N° 2Farmacocinética

Metabolismo y eliminación

Integrantes:Ariana del C. Sánchez Hdez.

Irma Jhanet Amézquita Pérez