FARMACOCINETICA: ABSORCIÓN Y DISTRIBUCIÓN
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UNIVERSIDAD DE GUAYAQUIL
TEMA: FARMACOCINETICAALUMNA: EVELYN SAGREDO
RUBIO
2016
Pharmakon cinetic
Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág.. 13Farmacologia Humana 3ra edición - Flórez Cap. 4 pág.. 47
o Movimiento de los fármacos en el organismo
o conocer las concentraciones en la biofaseo En función de dosis y tiempo transcurrido.
DEFINICION
FARMACOCINETICA
LOS PROCESOS FARMACOCINETICOS
LADME
Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág.. 13Farmacologia Humana 3ra edicion - Florez Cap. 4 pag. 57
Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág.. 14
Curva de niveles plasmáticos: Variacconcentr. De F en el plasmaAdm
elim.
PARÁMETROS:
CME: efectos terapéuticosCMT: efectos tóxicos.Índice Terapéutico/ Margen de seg. : efectos terap. Sin ef. Toxico.PL: Tiempo entre adm. E inicio CMEIE: conctr. Max alcanzada por el F en el plasma.TE: ( duración acción) :tiempo transcurrido entre :CME y el momento en que desciende por debajo de dicha concentración.AUC: Mide cant. de F que llega a sangre.
Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág.. 14Farmacologia Humana 3ra edicion - Florez Cap. 4 pag. 49
Tiempo eficaz
Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág.. 14
• Paso del F del exterior al medio interno.• Modo de transferencia depende: caract. sustancia y estruc. Mc.
PASO DE FARMACOS A TRAVES DE MEMBRANAS BIOLOGICAS
Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág.. 15Farmacología Humana 3ra edición - Flórez Cap. 4 pág.. 47
ABSORCIÓN
ESTRUCTURA DE LA MEMBRANA CELULAR
Fase acuosa
Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág.. 15Farmacología Humana 3ra edición - Flórez Cap. 4 pág.. 50Bases farmacológicas de la terapeutica - Goodman & Gilman – 12ª. Edicion Cap. 2 Pag. 17
Proteínas de membrana• Receptores• Transportadores señal• Canales de iones
Collander & Burlund
LIPIDOS POLARES : • FFG -> FFEA / FFC / FFS • EFL -> EFGM / GS / CS
LIPIDOS NO POLARES : • TRIACILGLICERIDOS• COLESTEROL
LIPIDOS DE LA MEMBRANA
Fundamentos de Farmacología Medica IV Edición- Edgar Samaniego Rojas- Cap.3 Pag.20
MECANISMOS DE TRANPORTE FARMACOLOGICOS
Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág. 17,18Farmacología Basica y clinica – Katzung 12°Ed. – Cap: 1 Pag: 10Bases farmacológicas de la terapéutica - Goodman & Gilman – 12ª. Edición Cap. 2 Pag. 17 Farmacología Humana 3ra edición - Flórez Cap. 4 pág.. 50,51
DIFUSIÓN SIMPLE : No ATP-ProtT.Ley de FickDEPENDE : Pka Ph DEL MEDIO
PROCESOS PASIVOS
MECANISMOS DE TRANPORTE FARMACOLOGICOS
Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág. 17,18Bases farmacologicas de la terapeutica - Goodman & Gilman – 12ª. Edicion Cap. 2 Pag. 17Farmacologia Basica y clinica – Katzung 12°Ed. – Cap: 1 Pag: 10
DIFUSIÓN FACILITADA : transporte especializadoMacromoléculas que no difunden por poros de memb..EJ:aa neurotransm.
MECANISMOS DE TRANPORTE FARMACOLOGICOS
Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág. 17,18Farmacología Humana 3ra edición - Flórez Cap. 4 pág.. 51
DIFUSIÓN CONVECTIVA : • paso a través de poros de la mc
#tamañ
MECANISMOS DE TRANPORTE FARMACOLOGICOS
Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág. 17,18Bases farmacologicas de la terapeutica - Goodman & Gilman – 12ª. Edicion Cap. 2 Pag. 17
TRANSPORTE ACTIVO:• contra del GC• requiere energía• utiliza prot. De transporte
CARACTERISTICAS:
• Selectividad
• Saturabilidad
• Inhibicion competitiva
• Mov. Contra gradiante
MECANISMOS DE TRANPORTE FARMACOLOGICOS
Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág. 17,18Bases farmacologicas de la terapeutica - Goodman & Gilman – 12ª. Edicion Cap. 2 Pag. 17
Endocitosis:movimiento al interior de célula por medio de vesículas.
Exocitosis:
la memb. Se abre = salida de componentes celulares.
OTROS SISTEMAS DE TRANSPORTE
MECANISMOS DE TRANPORTE FARMACOLOGICOS
Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág. 18,19Bases farmacológicas de la terapéutica - Goodman & Gilman – 12ª. Edición Cap. 2 Pag. 17Farmacología Humana 3ra edición - Flórez Cap. 4 pág.. 52
Pinocitosis: • cel invag. vesículas englobantes moléculas grandes• Requiere energía
Utilización de ionoforos.• Transportadores móviles de iones
• Formadores de canales.
Utilización de Liposomas.
A. FACTORES DEPENDIENTES DEL FÁRMACO
Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág. 16,17Fundamentos de Farmacología Medica IV Edición- Edgar Samaniego Rojas- Cap.3 Pag.21Bases farmacológicas de la terapéutica - Goodman & Gilman – 12ª. Edición Cap. 2 Pag. 19
Factores asociados al: fármaco y sitio orgánico de absorciónFACTORES QUE MODULAN LA ABSORCION
1. Gradiente de concentración:
A > concentración de un lado de la membrana> Facilidad para atravesar la membrana.
2. Liposolubilidad:
4. Grado de ionización:
Los fármacos suelen ionizarse en mayor o menor proporción según ecuación de Henderson Hasselbalch.
La capacidad de disociación depende:• pH de disociación
• Constante de disociación
• Naturaleza acida-basica3. Tamaño De la molécula:
A. FACTORES DEPENDIENTES DEL FÁRMACO
Fundamentos de Farmacología Medica IV Edición- Edgar Samaniego Rojas- Cap.3 Pag.21,22
FACTORES QUE MODULAN LA ABSORCION
Fracción NO IONIZADA
LS
DF
ABS.
Fracción IONIZADA
HS
DD
NO ABS.
Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág.. 16
4. Grado de ionización:• Ácidos y Bases fuertes ionizan completamente• Ácidos y Bases débiles ionizan parcialmente
A. FACTORES DEPENDIENTES DEL FÁRMACO
Fundamentos de Farmacología Medica IV Edición- Edgar Samaniego Rojas- Cap.3 Pag.21
FACTORES QUE MODULAN LA ABSORCION
4. Grado de ionización:
TRAMPA DE ION PH ACIDO PH ALCALINO
ACIDO N.IF.AD.E
ID.AF.E
BASICO ID.AF.E
NIF.AD.E
EFECTO DEL PH: ABORCION Y ELIMINACION
NO IONIZADO ---------- liposoluble -------- Muy Difusible --------- Mayor absorciónIONIZADO --------------- hidrosoluble ------ Poco Difusible --------- Menor absorción.
TRAMPA IONICABarbituricosADBenzodiacepinasBDEstricnina AD
RECUERDA
B. FACTORES DEPENDIENTES DEL SITIO DE ABSORCIONFACTORES QUE MODULAN LA ABSORCION
SUPERFICIE RIEGO SANGUINEO PH DEL MEDIO
TIEMPO DE CONTACTO COMPLEJIDAD BARRERA TRANSF.
Fundamentos de Farmacología Medica IV Edición- Edgar Samaniego Rojas- Cap.3 Pag.22
VIA ORAL• ADest.• BDid
V. SUBLI.• Drenaje VCS• EJ: nitroglicerina• Ph saliva AD Y BD
V.REC.• Drenaje: V H,s,m,i• A-B débiles A• A-B fuertesDA
Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág.. 21,22Bases farmacologicas de la terapeutica - Goodman & Gilman – 12ª. Edicion Cap. 2 Pag. 22Fundamentos de Farmacología Medica IV Edición- Edgar Samaniego Rojas- Cap.3 Pag.24Farmacologia Humana 3ra edicion - Florez Cap. 4 pag. 53
VIAS MEDIATAS O INDIRECTAS:VIAS DE ADMINISTRACION
VIA RESP.• Absor. Instantánea del F
en sangre
V. DERM.• Terapeutica dermatológica• LSA• HSDA
V. CONJ.• Solc. NEUTRAS e
ISOTONICAS
VIAS DE ADMINISTRACION
Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág.. 21,22Bases farmacologicas de la terapeutica - Goodman & Gilman – 12ª. Edicion Cap. 2 Pag. 22Fundamentos de Farmacología Medica IV Edición- Edgar Samaniego Rojas- Cap.3 Pag.24Farmacologia Humana 3ra edicion - Florez Cap. 4 pag. 53
VIA GENITOURINARIA:• VaginaLS-HS
• Uretra y vejiga: impermeable
VIAS INMEDIATAS O DIRECTAS:
VIAS DE ADMINISTRACIONINMEDIATAS O DIRECTASVIA ID
• Absorción nula• Dx de hipersensibilidad
VIA SC• Sust. Neutras e isotónicas
VIA IM• F abs mal por VO. aminoglu.
VIA IV:• Llega a sitio sin alteracion• Emergencia. 15seg• Toxico Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág.. ,23
Farmacologia Humana 3ra edicion - Florez Cap. 4 pag.53Fundamentos de Farmacología Medica IV Edición- Edgar Samaniego Rojas- Cap.3 Pag.28
VIAS DE ADMINISTRACIONINMEDIATAS O DIRECTAS
VIA IPeritoneal• Terap. Dialisis peritoneal
VIA IPleural• Enz. Proteoliticas & antibioticos
VIA IArticular• Corticoides,antiinfl.antibiot.
VIA Iosea o Imedular:• Abs Rápida =IV
Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág.. ,23
VIA Ineural:• Anestésicos locales
BIODISPONIBILIDAD
Bases farmacologicas de la terapeutica - Goodman & Gilman – 12ª. Edicion Cap. 2 Pag. 20Farmacologia Humana 3ra edición – Jesus Florez Cap. 4 pag. 49,55
Cantidad de F inalterado que llega a la sangre después de un tiempo determinado
¿ % DE biodisponibilidad(f)?
¿Via Oral o endovenosa?
¿Por qué no llega todo a la sangre por
VO?
Fracc de F adm real
s.
BIODISPONIBILIDAD
Bases farmacologicas de la terapeutica - Goodman & Gilman – 12ª. Edicion Cap. 2 Pag. 20Farmacologia Humana 3ra edición – Jesus Florez Cap. 4 pag. 55
La parte que llega a la circulación es solo 1 fracción del fármaco.
Atraviese
Distribuya
biodisponibilidadB.
AbsolutaB.
Sistémica
DISTRIBUCIÓN
Org actúa y elimina
Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág.. ,28
TRANSPORTE DE FARMACOS EN LA SANGREDisueltos en
plasma
Fijados a pp.Incorp. Cel.
equilibrio
BilirrubinaAnticoagulantes
orales- Aantiinfl. No esteroid.
fenilbutazona etc.Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág.. ,29Farmacologia Humana 3ra edición – Jesus Florez Cap. 4 pag. 57Bases farmacologicas de la terapeutica - Goodman & Gilman – 12ª. Edicion Cap. 2 Pag. 24
Aantiinfl. No esteroid.
ketoprofeno
BD
AD
suramina
ACCESO DE LOS FARMACOS A LOS TEJIDOS
• De la sangre L.Inters. A través de capilares.
L - LHend. Intercel.
El flujo s. condiciona acc de F Tejidos.
F. Lipos grasa
Tetraciclinas hueso
Griseofulvina piel
Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág.. ,30Farmacologia Humana 3ra edición – Jesus Florez Cap. 4 pag. 58
BHE F 2 vías de acceso al SNC
1. C. endoteliales2. Bandas o zónulas occludens3. M. Basal4. Pericitos5. Astrocitos
Liq. Inters. Cerepral X Circulación capilarLCR
Atravesar memb antes de llegar cerebro
Ep. Plexo Coroideo
Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág.. ,31,32Farmacologia Humana 3ra edición – Jesus Florez Cap. 4 pag. 59-60
dp
BARRERAS
Barrera Placentaria
• La > parte de F atraviesan por; DS. • Vel. Depende: Pka, Ph, G. ioniz. liposol,.• Glucosa-antic. Gammaglobulinas.
Sis. Enzimaticos: monoaminooxidasas y colinesterasas
METmetabolitos
Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág.. ,32,33
Compartimientos
Farmacologia Humana 3ra edición – Jesus Florez Cap. 4 pag. 60Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág. 33
Estructuras territorios
• Agua plasmat. , interst, e intercel.CENTRAL
• Agua intercelularPS
• Depósitos tisularesPP
CINETICA DE DISTRIBUCION
CINETICA DE DISTRIBUCIONCompartimientos
Farmacologia Humana 3ra edición – Jesus Florez Cap. 4 pag. 60Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág. 33
La distribución de un F se considera: