FARMACOCINETICA: ABSORCIÓN Y DISTRIBUCIÓN

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UNIVERSIDAD DE GUAYAQUIL TEMA: FARMACOCINETICA ALUMNA: EVELYN SAGREDO RUBIO 2016

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UNIVERSIDAD DE GUAYAQUIL

TEMA: FARMACOCINETICAALUMNA: EVELYN SAGREDO

RUBIO

2016

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Pharmakon cinetic

Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág.. 13Farmacologia Humana 3ra edición - Flórez Cap. 4 pág.. 47

o Movimiento de los fármacos en el organismo

o conocer las concentraciones en la biofaseo En función de dosis y tiempo transcurrido.

DEFINICION

FARMACOCINETICA

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LOS PROCESOS FARMACOCINETICOS

LADME

Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág.. 13Farmacologia Humana 3ra edicion - Florez Cap. 4 pag. 57

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Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág.. 14

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Curva de niveles plasmáticos: Variacconcentr. De F en el plasmaAdm

elim.

PARÁMETROS:

CME: efectos terapéuticosCMT: efectos tóxicos.Índice Terapéutico/ Margen de seg. : efectos terap. Sin ef. Toxico.PL: Tiempo entre adm. E inicio CMEIE: conctr. Max alcanzada por el F en el plasma.TE: ( duración acción) :tiempo transcurrido entre :CME y el momento en que desciende por debajo de dicha concentración.AUC: Mide cant. de F que llega a sangre.

Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág.. 14Farmacologia Humana 3ra edicion - Florez Cap. 4 pag. 49

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Tiempo eficaz

Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág.. 14

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• Paso del F del exterior al medio interno.• Modo de transferencia depende: caract. sustancia y estruc. Mc.

PASO DE FARMACOS A TRAVES DE MEMBRANAS BIOLOGICAS

Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág.. 15Farmacología Humana 3ra edición - Flórez Cap. 4 pág.. 47

ABSORCIÓN

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ESTRUCTURA DE LA MEMBRANA CELULAR

Fase acuosa

Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág.. 15Farmacología Humana 3ra edición - Flórez Cap. 4 pág.. 50Bases farmacológicas de la terapeutica - Goodman & Gilman – 12ª. Edicion Cap. 2 Pag. 17

Proteínas de membrana• Receptores• Transportadores señal• Canales de iones

Collander & Burlund

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LIPIDOS POLARES : • FFG -> FFEA / FFC / FFS • EFL -> EFGM / GS / CS

LIPIDOS NO POLARES : • TRIACILGLICERIDOS• COLESTEROL

LIPIDOS DE LA MEMBRANA

Fundamentos de Farmacología Medica IV Edición- Edgar Samaniego Rojas- Cap.3 Pag.20

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MECANISMOS DE TRANPORTE FARMACOLOGICOS

Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág. 17,18Farmacología Basica y clinica – Katzung 12°Ed. – Cap: 1 Pag: 10Bases farmacológicas de la terapéutica - Goodman & Gilman – 12ª. Edición Cap. 2 Pag. 17 Farmacología Humana 3ra edición - Flórez Cap. 4 pág.. 50,51

DIFUSIÓN SIMPLE : No ATP-ProtT.Ley de FickDEPENDE : Pka Ph DEL MEDIO

PROCESOS PASIVOS

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MECANISMOS DE TRANPORTE FARMACOLOGICOS

Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág. 17,18Bases farmacologicas de la terapeutica - Goodman & Gilman – 12ª. Edicion Cap. 2 Pag. 17Farmacologia Basica y clinica – Katzung 12°Ed. – Cap: 1 Pag: 10

DIFUSIÓN FACILITADA : transporte especializadoMacromoléculas que no difunden por poros de memb..EJ:aa neurotransm.

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MECANISMOS DE TRANPORTE FARMACOLOGICOS

Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág. 17,18Farmacología Humana 3ra edición - Flórez Cap. 4 pág.. 51

DIFUSIÓN CONVECTIVA : • paso a través de poros de la mc

#tamañ

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MECANISMOS DE TRANPORTE FARMACOLOGICOS

Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág. 17,18Bases farmacologicas de la terapeutica - Goodman & Gilman – 12ª. Edicion Cap. 2 Pag. 17

TRANSPORTE ACTIVO:• contra del GC• requiere energía• utiliza prot. De transporte

CARACTERISTICAS:

• Selectividad

• Saturabilidad

• Inhibicion competitiva

• Mov. Contra gradiante

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MECANISMOS DE TRANPORTE FARMACOLOGICOS

Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág. 17,18Bases farmacologicas de la terapeutica - Goodman & Gilman – 12ª. Edicion Cap. 2 Pag. 17

Endocitosis:movimiento al interior de célula por medio de vesículas.

Exocitosis:

la memb. Se abre = salida de componentes celulares.

OTROS SISTEMAS DE TRANSPORTE

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MECANISMOS DE TRANPORTE FARMACOLOGICOS

Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág. 18,19Bases farmacológicas de la terapéutica - Goodman & Gilman – 12ª. Edición Cap. 2 Pag. 17Farmacología Humana 3ra edición - Flórez Cap. 4 pág.. 52

Pinocitosis: • cel invag. vesículas englobantes moléculas grandes• Requiere energía

Utilización de ionoforos.• Transportadores móviles de iones

• Formadores de canales.

Utilización de Liposomas.

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A. FACTORES DEPENDIENTES DEL FÁRMACO

Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág. 16,17Fundamentos de Farmacología Medica IV Edición- Edgar Samaniego Rojas- Cap.3 Pag.21Bases farmacológicas de la terapéutica - Goodman & Gilman – 12ª. Edición Cap. 2 Pag. 19

Factores asociados al: fármaco y sitio orgánico de absorciónFACTORES QUE MODULAN LA ABSORCION

1. Gradiente de concentración:

A > concentración de un lado de la membrana> Facilidad para atravesar la membrana.

2. Liposolubilidad:

4. Grado de ionización:

Los fármacos suelen ionizarse en mayor o menor proporción según ecuación de Henderson Hasselbalch.

La capacidad de disociación depende:• pH de disociación

• Constante de disociación

• Naturaleza acida-basica3. Tamaño De la molécula:

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A. FACTORES DEPENDIENTES DEL FÁRMACO

Fundamentos de Farmacología Medica IV Edición- Edgar Samaniego Rojas- Cap.3 Pag.21,22

FACTORES QUE MODULAN LA ABSORCION

Fracción NO IONIZADA

LS

DF

ABS.

Fracción IONIZADA

HS

DD

NO ABS.

Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág.. 16

4. Grado de ionización:• Ácidos y Bases fuertes ionizan completamente• Ácidos y Bases débiles ionizan parcialmente

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A. FACTORES DEPENDIENTES DEL FÁRMACO

Fundamentos de Farmacología Medica IV Edición- Edgar Samaniego Rojas- Cap.3 Pag.21

FACTORES QUE MODULAN LA ABSORCION

4. Grado de ionización:

TRAMPA DE ION PH ACIDO PH ALCALINO

ACIDO N.IF.AD.E

ID.AF.E

BASICO ID.AF.E

NIF.AD.E

EFECTO DEL PH: ABORCION Y ELIMINACION

NO IONIZADO ---------- liposoluble -------- Muy Difusible --------- Mayor absorciónIONIZADO --------------- hidrosoluble ------ Poco Difusible --------- Menor absorción.

TRAMPA IONICABarbituricosADBenzodiacepinasBDEstricnina AD

RECUERDA

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B. FACTORES DEPENDIENTES DEL SITIO DE ABSORCIONFACTORES QUE MODULAN LA ABSORCION

SUPERFICIE RIEGO SANGUINEO PH DEL MEDIO

TIEMPO DE CONTACTO COMPLEJIDAD BARRERA TRANSF.

Fundamentos de Farmacología Medica IV Edición- Edgar Samaniego Rojas- Cap.3 Pag.22

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VIA ORAL• ADest.• BDid

V. SUBLI.• Drenaje VCS• EJ: nitroglicerina• Ph saliva AD Y BD

V.REC.• Drenaje: V H,s,m,i• A-B débiles A• A-B fuertesDA

Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág.. 21,22Bases farmacologicas de la terapeutica - Goodman & Gilman – 12ª. Edicion Cap. 2 Pag. 22Fundamentos de Farmacología Medica IV Edición- Edgar Samaniego Rojas- Cap.3 Pag.24Farmacologia Humana 3ra edicion - Florez Cap. 4 pag. 53

VIAS MEDIATAS O INDIRECTAS:VIAS DE ADMINISTRACION

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VIA RESP.• Absor. Instantánea del F

en sangre

V. DERM.• Terapeutica dermatológica• LSA• HSDA

V. CONJ.• Solc. NEUTRAS e

ISOTONICAS

VIAS DE ADMINISTRACION

Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág.. 21,22Bases farmacologicas de la terapeutica - Goodman & Gilman – 12ª. Edicion Cap. 2 Pag. 22Fundamentos de Farmacología Medica IV Edición- Edgar Samaniego Rojas- Cap.3 Pag.24Farmacologia Humana 3ra edicion - Florez Cap. 4 pag. 53

VIA GENITOURINARIA:• VaginaLS-HS

• Uretra y vejiga: impermeable

VIAS INMEDIATAS O DIRECTAS:

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VIAS DE ADMINISTRACIONINMEDIATAS O DIRECTASVIA ID

• Absorción nula• Dx de hipersensibilidad

VIA SC• Sust. Neutras e isotónicas

VIA IM• F abs mal por VO. aminoglu.

VIA IV:• Llega a sitio sin alteracion• Emergencia. 15seg• Toxico Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág.. ,23

Farmacologia Humana 3ra edicion - Florez Cap. 4 pag.53Fundamentos de Farmacología Medica IV Edición- Edgar Samaniego Rojas- Cap.3 Pag.28

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VIAS DE ADMINISTRACIONINMEDIATAS O DIRECTAS

VIA IPeritoneal• Terap. Dialisis peritoneal

VIA IPleural• Enz. Proteoliticas & antibioticos

VIA IArticular• Corticoides,antiinfl.antibiot.

VIA Iosea o Imedular:• Abs Rápida =IV

Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág.. ,23

VIA Ineural:• Anestésicos locales

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BIODISPONIBILIDAD

Bases farmacologicas de la terapeutica - Goodman & Gilman – 12ª. Edicion Cap. 2 Pag. 20Farmacologia Humana 3ra edición – Jesus Florez Cap. 4 pag. 49,55

Cantidad de F inalterado que llega a la sangre después de un tiempo determinado

¿ % DE biodisponibilidad(f)?

¿Via Oral o endovenosa?

¿Por qué no llega todo a la sangre por

VO?

Fracc de F adm real

s.

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BIODISPONIBILIDAD

Bases farmacologicas de la terapeutica - Goodman & Gilman – 12ª. Edicion Cap. 2 Pag. 20Farmacologia Humana 3ra edición – Jesus Florez Cap. 4 pag. 55

La parte que llega a la circulación es solo 1 fracción del fármaco.

Atraviese

Distribuya

biodisponibilidadB.

AbsolutaB.

Sistémica

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DISTRIBUCIÓN

Org actúa y elimina

Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág.. ,28

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TRANSPORTE DE FARMACOS EN LA SANGREDisueltos en

plasma

Fijados a pp.Incorp. Cel.

equilibrio

BilirrubinaAnticoagulantes

orales- Aantiinfl. No esteroid.

fenilbutazona etc.Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág.. ,29Farmacologia Humana 3ra edición – Jesus Florez Cap. 4 pag. 57Bases farmacologicas de la terapeutica - Goodman & Gilman – 12ª. Edicion Cap. 2 Pag. 24

Aantiinfl. No esteroid.

ketoprofeno

BD

AD

suramina

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ACCESO DE LOS FARMACOS A LOS TEJIDOS

• De la sangre L.Inters. A través de capilares.

L - LHend. Intercel.

El flujo s. condiciona acc de F Tejidos.

F. Lipos grasa

Tetraciclinas hueso

Griseofulvina piel

Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág.. ,30Farmacologia Humana 3ra edición – Jesus Florez Cap. 4 pag. 58

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BHE F 2 vías de acceso al SNC

1. C. endoteliales2. Bandas o zónulas occludens3. M. Basal4. Pericitos5. Astrocitos

Liq. Inters. Cerepral X Circulación capilarLCR

Atravesar memb antes de llegar cerebro

Ep. Plexo Coroideo

Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág.. ,31,32Farmacologia Humana 3ra edición – Jesus Florez Cap. 4 pag. 59-60

dp

BARRERAS

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Barrera Placentaria

• La > parte de F atraviesan por; DS. • Vel. Depende: Pka, Ph, G. ioniz. liposol,.• Glucosa-antic. Gammaglobulinas.

Sis. Enzimaticos: monoaminooxidasas y colinesterasas

METmetabolitos

Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág.. ,32,33

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Compartimientos

Farmacologia Humana 3ra edición – Jesus Florez Cap. 4 pag. 60Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág. 33

Estructuras territorios

• Agua plasmat. , interst, e intercel.CENTRAL

• Agua intercelularPS

• Depósitos tisularesPP

CINETICA DE DISTRIBUCION

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CINETICA DE DISTRIBUCIONCompartimientos

Farmacologia Humana 3ra edición – Jesus Florez Cap. 4 pag. 60Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág. 33

La distribución de un F se considera: