Omeprazol

Desarrollo de Fármacos

Dato Histórico

Cultura Egipcia 1862 se descubre el Papiro de Ebers

Contiene 877 tratados médicos

cómo la gastroenterología.

Cultura Maya y Azteca Arcillas Andinas

Uso para la acidez gástrica y limpieza

del intestino.

Medicina Griega, Romana

Cuerno de ciervo, polvo de coral.

Con alto contenido en calcio

Antigüedad Atropo BelladonaUtillizado cómo neuro regulador intestinal en (Colon irritable y

colitis ulcerosa).

Edad Media Reconocimiento de úlceras en cadáveres

Antecedentes

• 1988 Premio Nobel de Fisiología por el descubrimiento de los receptores H2 Gástricos.

• 1796 Síntesis de la cimetidina por el Dr. Británico James Whyte Black .

• 1973Descripción experimental Bomba de protones realizada por Gansejl y Forte.

• Desarrollo IBP “Inhibidores de la bomba de protones” (timoprazol 1975 y omeprazol 1989).

• 1988AstraZeneca lanza al mercado la omeprazol. • 2005 Dres. Barry J Marshall y J. Robin Warren Premio

Nobel de Medicina por descubrimiento de Elicobacter Pylori. James Black

LansoprazolPantoprazolEsomeprazolRabeprazol

Tenatoprazole

IBPs

Tratamiento profiláctico de ulceras gastrointestinales benignas y duodenales

Prevención de las úlceras gastrointestinales y duodenales en pacientes de riesgo tratados por AINEs

El síndrome de Zollinger Ellison Enfermedad por reflujo gastroesofálico (ERGE) Tratamiento en la ulcera gastrointestinal y

duodenal por Helicobacter Pylori

Casos clínicos

Mecanismo de Acción• El estómago se divide en 3

partes (fondo, cuerpo y antro.• Mayor número de células

parietales.• Seguido de las células

mucosas, células G y células D.

Células

ParietalesSegregan

pepsinógeno I y II

MucosasSegregan mucosa alcalina

Células G Segregan gastrina

Células DSegregan

somatostatina y amilina

Bomba de protones• Protones• ATP• Potasio (K)

Receptores de células

parietales.

Tipo H2

Colecistoquina 2 (CCK2)

Muscarínicos (M3)

Estimulantes de la

secreción ácido-gástrico

Histamina (control

parácrino)

Gastrina (control

hormonal)

Acetil colina (control

neurócrino)

• Histamina se une a sus receptores que activan la adenilato ciclasa y genera AMPc.

• Gastrina y sus receptores activan la fosfolipasa C e induce liberación de Calcio citosólico Ca++

• Acetilcolina se une a sus receptores incrementando el calcio intracelular.

La inhibición irreversible tiene lugar por formación de un enlace covalente S-S entre Sulfenamida tetracíclica y un residuo de Cisteina accesible de la bomba de protones.

Existen 3 residuos de cisteína accesibles, el residuo de cisteína involucrado depende de la naturaleza del PPIs. Cys-813 Cys 892 Cys 821OMEPRAZOL Cys-813 Y Cys-892LANSOPRAZOL Cys-813, Cys 892 y Cys-821PANTOPRAZOL Cys-813 y Cys-821Los Ppis tienen pocos efectos secundarios debido a su gran selectividad de acción.

Consecuencias por mal uso

Mal absorción de la vitamina B12 por poca producción de HCl.HipergastrinemiaHipersecreción ácida de reboteOsteoporosisInfecciones.

Rev. Gastroenterol. Perú; 2011; 31-1: 49-55

Bibliografía

http://www.elmundo.es/salud/2013/12/10/52a73e9761fd3ddb698b4590.html

Artículo de revisión Seguridad de los Inhibidores de la Bomba de Protones Doctor en Medicina, Profesor de Farmacología de la Facultad de Medicina de la Universidad Nacional Mayor de San Marcos. Jefe del Servicio de Geriatría del Hospital Almenara. Lima Perú.

Barone J, Horn JR. Comparative pharmacology of proton pump onhibitors. Manag Care 2001.