Farmacia pediátrica

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FARMACIA EN PEDIATRIA Susana Belda Rustarazo R1 H.U. San Cecilio

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  • FARMACIA EN PEDIATRIA

    Susana Belda Rustarazo

    R1 H.U. San Cecilio

  • Clasificacin de la edad peditrica

    Recin nacidos prematuros Nacidos con menos de 38 semanas de edad gestacional

    Neonatos o recin nacidos

    Hasta el primer mes de vida (0-27 das)

    Lactantes e infantes

    Desde los 28 das hasta los 23 meses

    Nios (2-11 aos)

    Prvulo Preescolar Edad escolar (hasta el inicio de la pubertad)

    Adolescentes

    Desde los 12 hasta los 16 aos

    Atencin farmaceutica en pediatra. Joaqun Herrera. Pag. 86

  • Manual de farmacia clnica y atencin farmaceutica. Joaqun Herrera. Pag 96

    Clasificacin de la edad peditrica

  • DIFERENCIAS ENTRE EDAD PEDIATRICA Y ADULTA

    Las proporciones de grasa corporal, protenas y el contenido de agua extracelular cambian significativamente durante la infancia temprana.

    El agua corporal TOTAL disminuye aproximadamente del 80% en el recin nacido al 60% a los cinco meses de edad.

    Promover la Seguridad de los Medicamentos para Nios. WORLD HEALTH ORGANIZATION 2007

    Los cambios que se producen durante el proceso dinmico de la maduracin, influyen en la eficacia, toxicidad y rgimen de dosificacin de medicamentos utilizados en nios. Por tanto, es importante revisar los importantes cambios que tienen lugar desde el nacimiento hasta la adolescencia:

    Agua corporal total (% peso corporal total) FETO 94% PREMATURO 85% NEONATO A TERMINO 78% ADULTO 60%

  • DIFERENCIAS ENTRE EDAD PEDIATRICA Y ADULTA

    Los RN tienen un volumen de LEC y

    mucho ms elevado que cualquier

    otra poblacin peditrica o adulta.

    Los bebs prematuros tienen mayor

    volumen de LEC y menor contenido

    graso que los bebs a trmino, nios

    ms mayores o adultos

    La barrera hematoenceflica

    tambin es funcionalmente

    incompleta en neonatos.

  • El porcentaje de grasa corporal (que en RN es de 12% peso) se duplica entre los 4 y 5 meses (a medida que disminuye el agua)

    El proceso contina durante el 2 ao hasta que la masa de protenas

    aumenta con una reduccin compensatoria en grasa (consecuencia del incremento de la actividad motora del nio).

    El tamao del hgado y los riones, en relacin al peso corporal, tambin

    cambia durante el crecimiento y desarrollo. Ambos rganos alcanzan el peso relativo mximo a la edad de 1 a 2 aos.

    El rea de superficie del cuerpo, en relacin a la masa corporal, es

    mayor en bebs y nios pequeos que en los nios ms mayores y adultos jvenes.

    DIFERENCIAS ENTRE EDAD PEDIATRICA Y ADULTA

  • Factores relacionados con la edad que alteran la farmacocinetica

    1. ABSORCIN

    G-I:

    pH gstrico

    Tiempo de vaciamiento gstrico

    Trnsito intestinal

    Tipo de alimentacin

    Superficie de absorcin

    Microflora GI

    Intramuscular:

    Flujo sanguneo local

    Masa muscular y contracciones

    musculares

    Percutnea:

    Estructura de la capa crnea

    Hidratacin cutnea

    2. DISTRIBUCIN Flujo sanguneo de rganos y tejidos

    Volumen y composicin de

    compartimientos hdricos

    Unin a protenas plasmticas

    Afinidad tisular

    3. METABOLISMO Concentracin de ez metabolizadoras

    de Frmacos.

    Alteraciones en el flujo sanguneo

    heptico

    4. EXCRECIN RENAL Flujo sanguneo renal

    Filtracin glomerular,Secrecin

    tubular,Reabsorcin tubular

    pH urinario

  • Factores fisicoqumicos

    Peso molecular

    pH, pKa

    Grado de ionizacin

    Coeficiente particin lpido/agua

    Tamao de la molcula

    Factores fisiolgicos Superficie rea absorcin

    Presencia/ausencia enzimas

    para biotransformacin

    Vaciamiento gstrico

    Trnsito gastrointestinal

    Permeabilidad membrana en el

    lugar de absorcion

    Flujo sanguneo

    Peristaltismo

    Flora bacteriana

    Patologas concomitantes

    FARMACOCINETICA: ABSORCION

    FACTORES MODIFICADORES

    Manual del Residente de Pediatra y sus reas especficas.1997.Asociacin Espaola de Pediatra

  • -Secrecin cida: muy reducida en prematuros y a trmino. (pH de 6 a 8) A los 3 aos se alcanzan niveles de adulto. absorcin de med cido-lbiles (bencilpenicilina y ampicilina)

    -vaciamiento gstrico (irregular e impredecible) Recin nacido pretrmino: lento Recin nacido a trmino: 6 -8 horas (prolongado) Adulto: 6 -8 meses

    -Superficie absortiva del intestino delgado: Proporcionalmente mayor que en el adulto. Medicamentos de Pm como las Ig, mal absorbidas por nios ms mayores y adultos, se absorben ms fcilmente en el intestino de bebs por ser ms permeable a molculas grandes

    FARMACOCINETICA: ABSORCION

  • -Trnsito gastrointestinal Puede ser mas rpido en lactantes y nios comparado con los adultos. Los preparados de liberacin sostenida no son fcilmente absorbidos debido al rpido tiempo de trnsito intestinal. El reflujo gastroesofgico es muy frecuente en el primer ao de vida. Esto puede provocar la regurgitacin de la medicacin, en particular cuando est asociado con un vaciado gstrico retardado

    FARMACOCINETICA: ABSORCION

    Prdida variable e imprevisible de medicamentos administrados de forma oral.

    - Inmadurez de la membrana intestinal Puede producir la absorcin de frmacos que normalmente no se absorben por esta va (aminoglucsidos !!!!!!)

  • - Actividad de las enzimas pancreticas

    RN: inmadurez en funcin biliar, escasa secrecin de cidos biliares

    pudiendo afectar la absorcin de frmacos liposolubles.

    Lactante de 4-6 meses: deficiencia de alfa amilasa y otras enzimas

    que influyen en la absorcin de algunos frmacos.

    prodrogas como palmitato de cloramfenicol no se hidrolizan a la

    forma activa absorcin irregular e incompleta.)

    - Flora bacteriana Vida fetal: Tracto GI estril. Colonizacin progresiva y variable a partir

    de las 4 8 h de vida. Valor del adulto a los 4 aos. vitamina K

    FARMACOCINETICA: ABSORCION

  • Los RN tienen un volumen de LEC y agua corporal total mucho ms elevado que cualquier otra poblacin peditrica o adulta hasta los 5 meses.

    El porcentaje de grasa corporal se duplica entre los 4 y 5 meses hasta el 2 ao de vida

    Para medicamentos hidrfilos (aminoglucsidos y cefalosporinas): administrar DOSIS INICIALES mayores, sobre la base del peso corporal en mg/Kg, para alcanzar [ ] en plasma similares al adulto. (hasta los 5 meses) Los compuestos lipfilos como anestsicos inhalados y sedantes/hipnticos (fenobarbital) presentan Vd superiores en bebs.

    FARMACOCINETICA: DISTRIBUCION

    Los medicamentos se distribuyen entre agua extracelular y los depsitos de grasa basados en sus coef de solubilidad lpido/agua, POR TANTO cambios en la composicin corporal pueden influir la distribucin de un medicamento en varios compartimentos del cuerpo.

    aumento de la proporcin de grasa corporal que sucede en el 1 ao de vida.

  • La UPP est disminuida en los neonatos, (Valores adulto: 10-12 meses.)

    Menor [ ] de PP.

    Baja afinidad de las PP para la unin con frmacos,

    Competicin por los lugares de transporte en las PP por parte de

    determinadas sustancias (frmacos de carcter cido y gran afinidad por la

    albmina como salicilatos, indometacina,sulfas.)

    FARMACOCINETICA: DISTRIBUCION

    Vd [frmaco libre]

  • Metabolizacin heptica pobre y eliminacin renal disminuda (maduracin durante el 1 ao de vida)

    Vida media de med que se depuran por el hgado o que son eliminados por los riones

    Dosis de mantenimiento para evitar toxicidad (metilxantinas, fenobarbital, indometacina, aminoglicsidos y furosemida)

    FARMACOCINETICA: METABOLISMO Y ELIMINACION

    MONITORIZACION

  • Los enzimas hepticos que intervienen en las reacciones de

    metabolizacin estn presentes en la misma cantidad que en el adulto,

    pero tienen su actividad reducida durante los primeros meses de vida.

    Reacciones de fase I o de funcionalizacin: Estn disminudas en el Rn:

    Las reacciones redox

    Las isoenzimas del citocromo P450 (CYP) y la NADPHreductasa,

    Las hidrlisis que dependen de ez del hgado (deaminasas) o de la sangre

    (esterasas plasmticas), (aparicion de apneas por la utilizacin de

    anestsicos locales en la madre durante el parto)

    La hidroxilacin de algunos frmacos como el fenobarbital,

    fenitona,aspirina, indometacina

    La N-demetilacin y desalquilacin

    (metabolismo de diazepam y teofilina)

    FARMACOCINETICA: METABOLISMO Y ELIMINACION

    TERAPEUTICA EN PEDIATRIA. Manual de Farmacia Hospitalaria

  • Reacciones de fase II o de conjugacin: adulto: 3-4 aos

    La glucuronizacin est muy disminuida en el RN. (sulfasoxizol, aspirina,

    cafena y cloranfenicol). La bilirrubina tambin se metaboliza por glucuronizacin (kernicterus)

    La sulfatacin es la nica actividad enzimatica que madura al nacer.

    Los prematuros acetilan ms lentamente que los adultos.

    La conjugacin con los a est presente al nacer pero alcanza los valores

    normales hacia los 6 meses.

    FARMACOCINETICA: METABOLISMO Y ELIMINACION

  • Algunos ejemplos La N7-metilacin de teofilina para producir la molcula farmacolgicamente activa

    est bien desarrollada en bebs, mientras que la desmetilacin e inactivacin oxidativa son muy ineficaces.

    En bebs y nios, la va metablica mayor del paracetamol es la conjugacin con

    sulfato mientras que la glucuronidacin es la principal va en adolescentes y adultos

    Una vez finalizada la maduracin metablica y hasta los 8 aos, el

    nio tiene un volumen heptico respecto al peso corporal superior al

    del adulto, por ello presenta una mayor capacidad metablica.

    FARMACOCINETICA: METABOLISMO Y ELIMINACION

  • Edad FG (ml/min/m2) Primeros 4 das 1 14 das 22 1 ao 70 Adulto 70

    FARMACOCINETICA: METABOLISMO Y ELIMINACION

    hasta este momento ni la secrecin ni la reabsorcin tubular son eficaces. MENORES DOSIS DE

    MANTENIMIENTO.

  • DOSIFICACION EN PEDIATRIA

    Clark (>2 aos)

    Dosis = Peso (Kg) x dosis del adulto

    70

    Segn Superficie corporal

    Dosis = S.C.(m2) x dosis del adulto

    1,75

    Young (>2 aos)

    Dosis = edad (aos) x dosis del adulto

    edad (aos + 12)

    Dilling

    Dosis = edad (aos) x dosis del adulto

    20

    Harnack Edad (aos) 0,5 1 3 7 12

    Dosis infantil 1/5 1/4 1/3 1/2 1

  • DOSIFICACION EN PEDIATRIA

  • VIAS DE ADMINISTRACION EN PEDIATRIA

    Va oral: Va mas usada y de eleccin

    Formas lquidas son las principales. El vaciado gstrico de los

    lquidos es ms rpido que el de los slidos, por eso la forma

    ideal de administracin oral es en solucin.

    Dosificacin fcil y cmoda. Enmascarar caractersticas

    desagradables

    pero facilidad de contaminacin

  • Va IV: en RN administracin en las venas del cuero cabelludo

    Tener en cuenta los Volumen suministrados con los frmacos y los

    usados para limpiar la va (3-20ml)

    VIAS DE ADMINISTRACION EN PEDIATRIA

  • Va IM: Deltoides del brazo o msculos del muslo. Masa muscular en neonatos muy baja y de irrigacin irregular.

    Evitar esta va por ser dolorosa y absorcin imprevisible .

    Vol mx. a administrar:

    < 3 aos = 1ml. De 3 a 7 aos = 1,5ml De 7 a 12= 2 ml posteriormente un mximo de 3ml

    Va SC: se prefiere por ser menos dolorosa. Volumen de inyeccin no debe superar 1ml. Se desconocen los efectos de la maduracin sobre la farmacocintica por esta va.

    VIAS DE ADMINISTRACION EN PEDIATRIA

  • Va inhalatoria: Tratamiento de enfermedades del ap.Respiratorio (asma,bronquitis..)

    Mayor rapidez de accin

    [ ] elevadas en el lugar de accin y bajas en plasma

    Cartuchos presurizados con cmaras

    de inhalacin > 5 aos inhaladores de frmaco en

    polvo

    forma mas recomendada

    VIAS DE ADMINISTRACION EN PEDIATRIA

    USAR ESPACIADORES O CAMARAS DE INHALACION

  • Va rectal: Va poco recomendable. Absorcin errtica e incompleta. Alternativa a otras vas por la rapidez (diazepam o hidrato de coral) Supositorio: tamao relacionado con la edad. Para lactantes e infantiles suelen pesar 1g (la mitad que adultos) Enema: volumen relacionado con su funcin (local o sistmica) y con la edad. Normalmente en pediatra 1-5ml

    Va tpica: Absorcin percutnea Absorcin = F x GRADO DE HIDRATACION GROSOR ESTRATO CORNEO La Bd en el nio suele estar aumentada hasta 3 veces en los neonatos debido principalmente a:

    Escaso desarrollo de la barrera epidrmica, Aumento en la hidratacin drmica.

    ! Alcohol, yodo, corticoides tpicos !

    VIAS DE ADMINISTRACION EN PEDIATRIA

  • Presentaciones mas usadas en pediatra segn la edad

    Lactante Preescolar Escolar Adolescente

    Solucin/jarabe Solucin/jarabe Solucin/jarabe Sobres

    Gotas Granulados Sobres granulados

    o dispersables Comprimidos

    Supositorio Dispersables Comprimidos masticables

    Grageas

    Supositorio Supositorio Capsulas

    Supositorio

  • Problemas con la Medicacin de uso peditrico.

    Existe una falta de medicamentos ajustados a la edad (carencia

    de formulaciones peditricas) y equipamiento/aparatos para su

    administracin lo que conlleva

    Administracin de medicamentos no autorizados para uso peditrico

    Uso de fracciones de f.f. destinadas a los adultos y otras soluciones

    improvisadas peligrosas (triturar comprimidos o disolver en agua parte del contenido de una cpsula.)

    Falta de informacin disponible sobre regmenes de dosis seguros y efectivos (rango de dosis, frecuencia de administracin y duracin del tratamiento).

    Informacin escasa o inexistente disponible sobre posibles interacciones de medicamentos, advertencias sobre RAM y sucesos adversos posibles y la vigilancia a largo plazo.

    El titular de la autorizacin de comercializacin (MAH) no tiene responsabilidad legal sobre el producto del medicamento

  • ERRORES DE MEDICACION EN PEDIATRIA

    La mayora de frmacos no tienen su aprobacin para ser usados en pediatra, por tanto su prescripcin es un riesgo de error

    Segn un estudio publicado en 2005 por la OMS, los errores

    de medicacin potencialmente nocivos pueden ser tres veces

    ms frecuentes en la poblacin peditrica que en los adultos

    Promover la Seguridad de los Medicamentos para Nios. WORLD HEALTH ORGANIZATION 2007

  • -

    Las FUENTES DE ERROR mas frecuentes se producen por:

    -Errores de dosificacin:

    Mal calculo de la dosis

    Error en la trascripcin (evitar decimales)

    Error en la dosis de nios obesos o adolescentes

    (pueden sobrepasarse dosis mximas)

    Error en la frecuencia: dif con la frec empleada en adultos

    (en NN se emplean frec de 18 o 36h)

    Dosificacin con cuentagotas y cucharas (poco preciso)

    ERRORES DE MEDICACION EN PEDIATRIA

  • - Falta de disponibilidad de formulaciones adaptadas a las

    necesidades posolgicas de la poblacin diluciones, cortar, triturar,

    mezclar el medicamento con bebidas o alimentos:

    - - Clculos adicionales de dosificacin

    - Variacin de la Bd

    - Falta de informacin respecto a la Bd,

    eficacia y toxicidad

    ERRORES DE MEDICACION EN PEDIATRIA

  • No estn diseados para uso en pediatra -Excipientes inadecuados

    Alcohol benclico: La FDA ha recomendado que no deben utilizarse en bebs ni

    soluciones intramusculares que contengan alcohol benclico, ni diluciones con este

    conservante.

    Propilenglicol, Usado domo dvente en f. orales, topicas e iny. Los nios

  • IMPLICACIONES TERAPUTICAS DE LOS CAMBIOS EN EL DESARROLLO FISIOLGICO DEL NIO

  • Dosis digitalizacin (mcg/kg )

    Dosis mantenimiento

    Prematuro 20 5

    Neonato a trmino 30 8-10

    < 2 aos 40 - 50 10-12

    > 2 aos 30 - 40 8-10

    DIGOXINA Inicio del tto: dosis de carga (comenzando con la mitad de esta seguida de un cuarto de la misma cada 6-8 horas), siguiendo 12 horas despus (descartando previamente intoxicacin por el ECG) con la dosis de mantenimiento repartida en dos tomas al da.

  • Velocidades de infusin iniciales recomendadas (mg/kg/h)

    Lactantes < 12 meses 0,3 -0,6

    1-9 aos 0,8

    9-12 aos 0,7

    Adolescentes no fumadores 0,5

    TEOFILINA

  • FARMACOS DE USO EN EMERGENCIAS

  • FARMACOS DE USO EN EMERGENCIAS

  • FARMACOS DE USO EN EMERGENCIAS

  • FARMACOS DE USO HABITUAL

  • ANTIBIOTICOS

  • Antobioterapia. An Pediatr Contin 2005;3(1):10-7

  • Adolescentes nios (mg/Kg/dia)

    Antobioterapia. An Pediatr Contin 2005;3(1):10-7

  • Antobioterapia. An Pediatr Contin 2005;3(1):10-7

  • ANTIHISTAMINICOS

    MUCOLITICOS

    ANTITUSIGENOS

  • FARMACOS POR VIA INHALATORIA

  • OTROS FARMACOS