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INFLAMACIONES

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Defnición:

Es una reacción defensivadel organismo ante unapresencia externa( iológica! "u#mica o f#sica$ o interna

Signos cardinales de lainamación:

• Calor• %uor•  &umor• 'olor

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Hechos mas importantes:

• El primer eco es una lesióntisular aguda "ue produceuna is"uemia transitoria)

• En la lesión se adierenleucocitos * pla"uetas en lasv+nulas

• Aumento en la permeailidadvascular

• 'eido al aumento de lapermeailidad vascular sepresentan los signoscardinales de la in,amación)

• El aumento de la

permeailidad vascular sedee a la presencia demediadores "u#micos)

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Principales mediadores químicos:

• -istamina•

Serotonina• .rostaglandina

Mediadores secundarios:

•

Adrenalina• .roteasas• Leucotaxina• Celulas In,amatorias• Leucocitos• Monocitos•

Eosino/los• C+lulas ceada

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-IS&AMINA! SE%O&ONINA 0

S1S AN&A2ONIS&AS

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Defnición3

La istamina es unaamina endógena presenteen varios te4idos "ue selieran localmente *producen efectos/siológicos * patológicos)

Esta compuesta por unanillo imida5olico act6acomo neutrasmisor!

interviene en lasreacciones deipersensiilidadinmediata * al+rgica)

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Síntesis, distribución ymetabolismo de la histamina:

La istamina se sinteti5a a partir de laistidinaSe encuentra locali5ada en losmastocitos del

 &e4ido con4untivo de la piel! de losron"uios!

del cora5ón * del intestino)

La istamina se almacena en gr7nulossecretoresIntracelulares formando un comple4o

estale con una matri5 deproteoglicanos (eparina o sulfato decondroitina$! a la "ue permanece unidamediante enlaces iónicos)

La istamina se metaoli5a en pocosminutos! por lo "ue su efecto es local)

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iberación de la histamina:

La istamina es lierada desde lasc+lulas "ue la contienen!atravesando la memrana de losgr7nulos * la memrana

citoplasm7tica de la propia c+lula)En función de la intensidad delestimulo! esta lieración puedeimplicar la rotura de amasmemranas * la muerte celular) Estalieración citotóxica tiene lugar enlas reacciones in,amatorias agudas* en las reacciones deipersensiilidad graves) En estosprocesos intervienen tami+n otrosmediadores! como los prostanoides!

los leucotrienos * el .AF)

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Mecanismo de acción: receptores!itamínicos

%eceptores Espec#/cos3-89 -:9 -;

• -83 Locali5ados en ron"uios! tractogastrointestinal! musculatura lisa!

vascular)• -:3 Locali5ados en mucosa g7strica

c+lulas parietales! musculatura lisavascular! cora5ón leucocitos! mastocitos* asó/los)

• -;3 Locali5ados sistema nervioso

central nivel pre sin7ptico)

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"#ectos $armacológicos3

• Sistema cardiovascular3

El efecto cl7sico de la istamina es elaumento de la permeailidad capilar* la extravación de li"uido * prote#nasplasm7ticas acia el espacio

extracelular! "ue conlleva a laformación de edema! aumenta lafrecuencia cardiaca)

• Musculo liso no vascular3

  La istamina contrae la ma*or partede la musculatura lisa deido alaactivación de receptores -8! si elefecto oservado es la rela4ación ellose dee a la activación de receptores-:)

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• Secreción %&strica3 Act6a sore las c+lulas parietales de lamucosa del estomago! estimulando la

secreción de pepsina * de acidoclor#drico por acción sore losreceptores -:)

• S'( y peri#)rico:

La istamina de encuentra distriuidaen el ipot7lamo! en el SNC laistamina act6a como neurotransmisor)

En cuanto al sistema perif+rico! laistamina! cuando es lieradalocalmente estimula las terminacionesnerviosas sensitivas

• Sistema *nmunitario3

En los procesos in,amatorios cut7neosla istamina contriu*e al

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+ntagonistas de los eceptores H-:

Son aminas "ue poseen asimismo la

estructura 7sica etilamina de la propiaistamina)Se dividen en agentes de primera * segundageneración en función de liposoluilidad3• Primera %eneración:

.resentan una acción menos selectivalo"ueando! adem7s! receptorescolin+rgicos * serotonergicos! sore todo delSNC)

• Segunda %eneración:

Son menos liposolules! no atraviesan laarrera ematoencefalica! su acción es masduradera * tienen menos efectos sedantes)

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+cciones #armacológicas debidasa sus e#ectos antihistamínicos:

Musculo liso3Inien la contracción del musculo liso delos ron"uios! suprimen los efectosvasoconstrictores * vasodilatadores!aumenta la permeailidad capilar! el

prurito * el edema)%eacciones Al+rgicas)2enera des granulación de los mastocitos!los sintomas lierados por la istaminapueden ser controlados por antagonistas

-8 * tamien dependera de la especieanimal! de la gravedad del proceso * de laparticipacion "ue tenga la istamina en laevolucion de los sintomas)

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+cti!idad anticolin)rgica:

Los antiistam#nicos de primerageneración pueden iniir los efectosde la acetil colina sore los receptores!mientras "ue los efectos de segundageneración no muestran estos efectosesto ace "ue sean 6tiles en la practica

cl#nica como antiem+ticos *anticinetosicos)

+cción anest)sica local:

Algunos antagonistas tienen la

capacidad de lo"uear la corriente deNa para esto se re"uieren dosis maselevadas) 

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(aracterísticas$armacocin)ticas3

Monogastricos por via oral de 8 a: oras)

%umiantes por via parenteral)

La via intravenosa no se

recomienda por producir efectossecundarios centrales)

Los farmacos se distriu*enampliamente por los te4idos!atraviesa la placenta * se secretapor la lece)

Los responsales de la actividadantiistaminica son losmetaolitos activos)

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Efectos secundarios3

• Efectos centrales3Se trata de efectosdepresores comoaatimiento! letargia!sedación * somnolencia

• Efectos anticolin+rgicos3Se"uedad en la oca!visión orrosa! dilataciónpupilar! estre

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Control de prurito de origenal+rgico3

 Los antiistam#nicos -8 son6tiles en la ma*or#a de lasreacciones deipersensiilidad de tipo 83rinitis! con4untivitis! otitis!urticaria aguda dermatitis

atópicas * de contacto)Algunos antiistam#nicos -8!sore todo los de primerageneración pueden me4orar eincluso suprimir los s#ntomas

de la dermatitis al+rgica!aun"ue el o4etivo nodeer#a ser eliminar elprurito sino disminuirlo *! portanto! reducir la dosis deglucocorticoides)

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+ntagonistas de los receptoresH.3

Los antagonistas de los receptores-: presentan una estructura"u#mica mu* similar a la mismaistamina pero incorpora unacadena lateral mas voluminosa)

Act6an iniiendo de formareversile * competitiva lasacciones de la istamina sore losreceptores -:

+cciones $armacológicas:

Act6an3• Iniiendo la secreción acida de

las c+lulas parietales delestomago

• Controlan tanto la secreción

acida provocada por laistamina astrina la

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(aracterísticas#armacocin)ticas3

No son tan liposolulescomo los antagonistas -8!se asoren con facilidadpor v#a oral! pero ofrecenuna iodisponiilidadlimitada deido a su

metaolismo de primerpaso)

"#ectos Secundarios3

La mas frecuente es la

ipersecreción acidag7strica "ue aparece comoconsecuencia de lainterrupción de la terapiacon estos agentes! soretodo con la cimetidina)

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*nteracción#armacológicas:

Los antiistam#nicos de-:! alteran la secreciónacida g7strica * comoconsecuencia! modi/can elp- en el tracto digestivo)La cimetidina adem7s

retarda el metaolismo)

+plicacionesterap)uticas:

=tiles en la disminución de

la secreción acida delestomagoEn las ulceras g7stricas *duodenal ! en el s#ndromeacido pept#dico * en els#ndrome del intestino

corto)

1LCE%A

2AS&%ICA

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Hidro/itriotamina 0 serotonina1:

Es una amina compuesta por un anillo indolico* una cadena lateral etilamina

La s#ntesis tiene lugar a partir de unamino7cido! el l triptófano proviene de la dieta* es captado acia el interior de la c+lula)

Mecanismo de acción:

Interviene sore el musculo liso el sistemanervioso central * perif+rico)El >?-&83 Se encuentra principalmente en elSNC)El >?-&:3 Est7n en el musculo liso * pla"uetas

El >?-&;3 Se encuentran preferentemente enneuronas sensitivas * neuronas entericas)El >?-&@3 Se encuentran ampliamentedistriuidos por todo el organismo

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"#ectos $armacológicos:

Sistema cardiovascular3 efectos

vasoconstrictores! en determinados casospuede producir vasodilatación

Musculo iso3

Su lieración produce un aumento de tono * la

motilidad! con incremento del peristaltismo)

S'(:

Act6a como un neurotransmisor * comoneuromodulador

(onducta:

Llevan a una auto mutilación! estereotipas *trastornos osesivos

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+gonista y antagonistas de los receptores de la23H4:

Los >?-& los mas aituales son la ciproeptadina! laetanserina * la metisergida)

os antagonistas de los 23H45, como elondansetron

Los iniidores de la receptación de la >?-&! Losprincipales son la ,uoxetina * la sertralina)

+plicación terap)utica en !eterinaria:

•  &rastornos %espiratorios3

La ciproeptadina se utili5a 4unto conroncodilatadores o glucocorticoides)

• Control del vomito3Los antagonistas de la >?-& act6an sore las nauseas *los vómitos asociados! el ondansetron es un

antagonista e/ca5 para controlar los vómitos)

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4rastornos decomportamiento:

La ,uoxetina aumenta laconcentración de >?-& estef7rmaco es 6til en el control deansiedad! trastornos "ueimplican mutilación de la cola ogranuloma del lamido