ESTRATEGIAS PARA ENMASCARAR SABORES

EN LAS SOLUCIONES ORALES

SEMINARIO DE FARMACOTECNIA II-B

2015

INTEGRANTES:

1. CAYO LLUFIRE, CARMEN LUCÍA

2. DIAZ DIAZ, RUBÉN

3. DOMINGUEZ, JULEISI LUCERO

4. MALLMA BAZÁN, WALTER

5. SOLIS MAITA, DAVID

INTRODUCCIÓNEn algunas formas farmacéuticas destinadas a la vía oral como los jarabes y algunos comprimidos, el sabor, olor y color de los medicamentos juegan un papel determinante en la administración del preparado.

El uso de correctivos del sabor y del olor es muy importante en esta situación para enmascarar sabores desagradables y hacer los medicamentos más aceptables.

EL GUSTO

PAPILAS GUSTATIVAS

• Los receptores del gusto son las células gustativas que están en el interior de las papilas

• Existen mecanismos muy complejos involucrados en la apreciación del sabor.

Las papilas gustativas de la lengua son sensibles a un número reducido de sabores básicos, pero esta respuesta puede ser modificada por factores como la temperatura, la naturaleza física y determinadas características especiales del material ingerido, por ejemplo, la astringencia y el picante

Como muchos sabores son olorosos, el cerebro recibe impulsos adicionales desde receptores localizados en la nariz que están coordinados con el estímulo gustativo lo que produce esa sensación conocida como el sabor de la sustancia.

Clasificación de los sabores

Normalmente y en individuos jóvenes:

Para percibir el sabor dulce, se necesita 0,01 moles/L de sacarosa (aunque esta concentración varía según el tipo de azúcar).

Para el sabor salado 0,01 moles/L de cloruro de sodio.

Para el ácido se necesitan de 0,55 moles/L de ácido acético.

Para el sabor amargo se necesita 0,000008 moles de sulfato de quinina.

CUANTIFICACIÓN DEL UMBRAL GUSTATIVO DEL ADULTO MAYOR Y SU COMPARACIÓN CON EL JOVEN

En el presente trabajo de investigación se evidenció que en el adulto mayor el umbral gustativo para cada uno de los sabores básicos presenta una reducción importante respecto a los valores que reporta como normales la literatura médica.

Al comparar los valores obtenidos en el adulto mayor respecto a los umbrales gustativos de los individuos jóvenes, encontramos diferencias estadísticamente significativas que evidencian que realmente sí existe una reducción fisiológica de este parámetro sensorial, aunque esta significancia no se evidenció en el sabor ácido.

Cabe mencionar que estos resultados coinciden con los obtenidos por González-Carnero (2002) quien, entre otros grupos de edad, reportó en el adulto mayor una reducción significativa del umbral gustativo únicamente para los sabores dulce y salado.

Los resultados obtenidos por ambos autores, al igual que el presente trabajo, demuestran que los jóvenes perciben mejor que los adultos mayores los diferentes compuestos químicos estudiados, por lo cual se concluye que evidentemente es un proceso fisiológico asociado al envejecimiento.

Lo anterior podría sugerir que, conforme aumenta la edad, son necesarias una mayor concentración de moléculas de sacarosa y de cloruro de sodio para percibir estos sabores.

Mojet, en el 2004, también comparó en jóvenes y adultos mayores la intensidad de los umbrales de diferentes sustancias químicas, como el cloruro de sodio, cloruro de potasio, sacarosa, ácido acético, ácido cítrico, cafeína, quinina y glutamato monosódico, para determinar el umbral gustativo que tiene cada grupo de población.

Formas de lograr un sabor agradable en una forma farmacéutica oral

MEZCLANDO Emplear saborizantes afines al sabor del fármaco.Ejm: sabores cítricos para fármacos ácidos.

SUPERANDO EL SABOR ORIGINAL

MÉTODOS FÍSICOS

El saborizante debe tener un sabor más intenso que el fármaco.Ejm: aceite de menta

Empleo de fármacos insolubles. La formulación de emulsiones integrando al fármaco en la fase

interna de la misma, integrando en la fase externa un sabor dulce. Empleo de excipientes que provoquen efervescencia. Empleando vehículos viscosos como jarabes.

Formas de lograr un sabor agradable en una forma farmacéutica oral

MÉTODOS QUÍMICOS

Incluye la adsorción del fármaco o formación de complejos del fármaco con excipientes que reduzcan el mal sabor de los fármacos.

FISIOLÓGICOS

INTENSIFICADORES DEL SABOR

Involucran la reducción en la sensibilidad del paciente o la sensación de ligera anestesia la cual se logra empleando mentol o aceite de menta piperita.

Glutamato de sodio, ácido tartárico y la vainilla.

Correlación entre el sabor y las características químicas

Sabor Característica química

Agrio Iones H

Salado Presencia simultánea de aniones y cationes

Amargo Sales con alto peso molecular

Dulce Compuestos polihidroxilados, α-aminoácidos

SABOR AGRIO• Estos compuestos contienen átomos de hidrógeno, que son los principales

responsables de dicho sabor. Cuando se mezcla la sustancia que contiene el ácido con agua, en general desprenden algunos de sus átomos de hidrógeno.

• Cuando los átomos de hidrógeno ionizados entran en contacto con las yemas gustativas dan la sensación de un sabor agrio.

• Sin embargo, este factor no determina exclusivamente el carácter agrio de una sustancia. Al desprenderse un electrón de un átomo éste queda

ionizado

SABOR SALADO

• Los compuestos llamados sales de bajo peso molecular, es decir, con pocos átomos, tienen sabor predominantemente salado.

• En el sabor salado influye tanto el anión como el catión. Podemos establecer una serie graduativa según el anión:

sulfato > cloruro > bromuro > ioduro > bicarbonato > nitrato.

• Existen también otras sales que contienen metales. Por ejemplo, sales de mercurio que tienen un sabor metálico mientras que algunas sales de plomo llegan a tener sabor dulce.

SABOR AMARGO• En un buen número de casos, las sustancias amargas son sales

inorgánicas de alto peso molecular; esto quiere decir que son moléculas que tienen muchos átomos.

• El sabor amargo puede verse afectado por la presencia de cationes y de aniones. El sabor amargo reside en la forma no ionizada, si estos se encuentran disociados no podemos identificar los diferentes sabores amargos.

• Los sabores amargos más típicos se corresponden con los carboxilos como la quinina o cafeína.

SABOR DULCE• El sabor dulce es debido a los compuestos polihidroxilados, a los compuestos

alifáticos polihalogenados y a los α-aminoacidos.• Imidas y sulfamatos son intensamente dulces.

• Algunos aldehídos y cetonas tienen sabor dulce que desaparece si formamos la fenilhidrazona.• Si a una sustancia dulce se le incorpora un fenilo da amarga.

SABORIZANTES Y EDULCORANTES

• Dentro de los aditivos que mejoran el sabor se incluye el uso de edulcorantes y otros saborizantes que se pueden disimular o enmascarar el sabor de un activo desagradable.

• Pero no es muy exitoso para fármacos altamente amargos y altamente solubles en agua.

• Excipientes dulces no proporcionan un mejor estímulo para los receptores que están sintonizados para la amargura, y por sí mismos no son completamente eficaces en la eliminación del sabor de activos. Pueden, sin embargo, ser más eficaces en el encubrimiento de un sabor agrio.

SABORIZANTES. Correción del sabor.

Aromatizantes y agentes perfumantes pueden ser obtenidos a partir de fuentes naturales o sintéticas. Productos naturales incluyen jugos de frutas, aceites aromáticos tales como menta y limón aceites, hierbas, especias y fracciones destiladas de estos.

EDULCORANTES

• Los edulcorantes se pueden mezclar con el material que se prepara para su posterior recubrimiento o pueden añadirse al líquido de recubrimiento. Los edulcorantes artificiales generalmente se utilizan junto con los métodos de enmascaramiento del sabor para mejorar las características de forma de dosificación.

• Edulcorantes artificiales tales como sucralosa, aspartamo y sacarina se han utilizado en combinación con alcoholes de azúcar tales como lactitol, maltitol y sorbitol para disminuir la percepción después de sabor de los edulcorantes artificiales. La sucralosa se puede utilizar con ácidos fisiológicamente aceptable (por ejemplo, ácido cítrico) para aumentar la eficacia de enmascaramiento del sabor del edulcorante.

Ideal: enmascarar totalmente el sabor desagradable del fármaco con un correctivo o combinación de varios con efecto sinérgico.

FÁRMACO SABORIZANTE / EDULCORANTE

Diclorhidrato de cetirizina Uvas, vainilla.

Clorhidrato de cetirizina Aspartamo, sucralosa, saborizante de limón y ácido cítrico.

Epinefrina Aspartamo, acesulfamo potásico.

Tartrato ácido de nicotina Leche y menta

Benzoato de denatonio Ciclamato sódico, sulfato de zinc

Viscosidad: Propiedad de un fluido que tiende a oponerse a su flujo cuando se le aplica una fuerza

Es afectado por la densidad y la temperatura.

Afecta directamente a la reología de la sustancia

La ingestión de un líquido o semi sólido genera una fina película de revestimiento responsable de la liberación de perfil dinámico aroma

Mientras más viscoso menos fuerte es la liberación del

sabor

Mientras más diluido el contenido más fuerte es la

liberación del sabor.

Se produce 2 casos

Un modelo biomecánico de tragar para el entendimiento la influencia de la saliva y el bolo alimenticio viscosidad de

liberación del sabor

Modificadores de pH

Agentes modificadores

Porque in situ la precipitación amarga de la sustancia del fármaco en saliva

Reduce la sensación general del gusto por las formas farmacéuticas líquidas como suspensión

Generar un microambiente específico de pH en medios acuosos

acción farmacológica o para adecuar el pH del medicamento al fisiológico. Agregando un ácido o una base o utilizando una mezcla tampón.

Podemos utilizar hidróxido sódico diluido o una solución reguladora (ácido acético y sales, ácido cítrico y sales).

Es importante tener en cuenta que el pH no afecte a la estabilidad del fármaco (pH de máxima solubilidad puede ser el de mínima estabilidad

Reguladores de pH

Rango pH Concentración usual (%)

Ácido acético y sales 3,5 - 5,7 1 - 2

Ácido cítrico y sales 2,5 - 6,0 1 - 3

Ácido glutámico 8,2 - 10,2 1 - 2

Sales ácido fosfórico 6,0 - 8,2 0,8- 2

Ácido cítrico con criterios de pureza y calidad de acuerdo a las especificaciones establecidas. Actúa como regulador del pH para conferir una mejor estabilidad química manteniendo la forma iónica y evitando la oxidación. También ayuda a enmascarar el sabor debido a la acción sinérgica con los aromatizantes frutales. Y por ultimo coadyuvante en la conservación, incrementando la efectividad del conservante antimicrobiano.- Citrato potásico con criterios de pureza y calidad de acuerdo a las especificaciones establecidas. Actúa como pareja Buffer reguladora del pH junto con el ácido cítrico para poder mantener el pH adecuado a lo largo del tiempo.

• Las CD son oligosacáridos cíclicos, producidas por síntesis enzimática selectiva (CGTase). Están formadas por unidades de glucosa unidas por enlaces α-1,4

• El acoplamiento específico de los monómeros de glucosa, da a cada ciclodextrina una rígida estructura molecular con una “cavidad interior” de volumen determinado.

FORMACION DE COMPLEJOCICLODEXTRINAS

Beneficios:-Estabilidad. -Aumento de la solubilidad y velocidad de disolución.- ENMASCARAMIENTO DE SABORES DESAGRADABLES.

REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS

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