En 1948, Brotzu aisló al microorganismo (hongo) Cephalosporium acremonium, de aguas negras en la costa de Cerdeña que fue la primera fuente de cefalosporinas

Los filtrados del cultivo de dicho hongo inhibieron la

proliferación in vitro de S. aureus y salmonella en el

ser humano.

Mediante hidrólisis de la Cefalosporina se obtiene su núcleo activo , el ácido 7-aminocefalosporínico (7-ACA), que puede modificarse fácilmente para producir derivados semisintéticos de mayor actividad que la sustancia original.

El ácido 7–aminocefalosporinico ácido 6-aminopenicilanico (Hidrólisis)

. La adición de distintas cadenas laterales permite crear toda una familia de antibioticos cefalosporinicos

CLASIFICACION DE CLASIFICACION DE CEFALOSPORINASCEFALOSPORINAS

1° GENERACIÓN 2° GENERACIÓN 3° GENERACIÓN 4° GENERACIÓN

CEFALOTINACEFAZOLINACEFALEXINACEFAPIRINACEFADROXILOCEFRADINA

CEFOXITINA**

CEFUROXIMACEFACLORCEFONICIDCEFPROZILOCEFAMANDOLLORACARBEFCEFOTETAN**

CEFMINOX**CEFOTAXIMACEFDITORENOCEFTRIAXONACEFIXIMACEFPODOXIMACEFTACIDIMACEFTIBUTENCEFOPERAZONACEFTIZOXIMAMOXALACAMCEFDINIR

CEFEPIMACEFPIROMA

7 metoxi/cefamicinas

MEDICAMENTO ESPECTRO DE ACCION INDICACIONES

PRIMERA GENERACIONCefazolina; CefadroxiloCefalexina; Cefradina

Streptococus y Staphylococcus aureus

Infecciones de la piel y tejidos blandos

SEGUNDA GENERACIONCefoxitina; CefproziloCefaclor; CefotetanLoracarbef; Cefuroxima Cefotetan; Cefprozilo

EnterobacteriasH- influenzae, Moraxella Menos activas contra G positivos q I generación.Mayor contra Bacteroides

Infecciones intraabdominales Enfermedad inflamatoria pélvica e infección de pies en diabéticos

TERCERA GENERACIONCefotaximaCeftizoximaCeftriaxonaCeftibuten Cefixima Cefdinir; CeftazidimaCefpoxima, proxetilo Contra pseudomonasCefoperazonaCeftazidima

EnterobacteriasP. aeruginosa, Serratia,Neisseria gonorrhoeaeActividad contra S. aureus, Streptococcus pneumoniae, y pyogenes es similar a las de I generaciónMenor Actividad contra Bacteroides

La ceftriaxona es el mejor tratamiento para todas las formas de gonorrea y para formas graves de enfermedad de Lyme.Meningitis

CUARTA GENERACIONCefepimaCefpiroma

Similar a las tercera generación, pero resistente a algunas lactamasas β.

Tratamiento de infecciones nosocomiales.

CEFEPIMA

EFECTOS ADVERSOS DE CEFALOSPORINAS

CARACTERISTICAS GENERALES

• Absorción por vía oral:

• Cefalexina (1 generación)

• Cefadrina (1 generación)

• Cefadroxil (1 generación)

• Cefaclor ( 2 generación)

• Penetran en LCR a concentraciones útiles en meningitis como ser:

Cefuroxima, Cefotaxima, cefepima•

Penetran en placenta aparecen en el liquido sinovial y pericardio, humor acuoso y humor vitrio

Cefotaxima y ceftriaxona se utilizan como tratamiento inicial de la meningitis y son excelentes en neumonía adquirida en la comunidad (neumococos, H. influenzae o S. aureus)

Ceftazidima mas un AG en tratamiento para meningitis x pseudomonas

Nombre delfármaco

Dosis Semivida

Primera generaciónCefazolinaCefalexinaCefadroxilo

I: 1-5 g cada 6 hO: 1 g cada 6 h

O: 1 g cada 12 h

Cerca de 2 h0.9 h1.1 h

Segunda generaciónCefoxitinaCefaclor LoracarbefCefuroxima Axetilo de cefuroximaCefotetanCefprozilo

I: 2 g c/4 h o 3 g c/6 hO: 1 g c/8 h

O: 200-400 mg c/12 hT: 500 mg c/12 h, I: hasta 3g c/8 h

I: 2-3 g c/12 hO: 500 mg c /12 h

0.7 h0.7 h1.1 h1.7 h

3.3 h1.3 h

Tercera generación CefotaximaCeftizoximaCeftriaxonaCeftibuten Cefixima Contra pseudomonasCefoperazonaCeftazidima

I: 2 g c/4-8 hI: 3-4 g c/8 h

I: 2 g c/ 12-24 hO: 400 mg c/24 h

O: 400 mg/ d

I: 1.5-4 g c/6-8 hI: 2 g c/8 h

1.1 h1.8 h8 h

2.4 h3 h

2.1 h1.8 h

Cuarta generación Cefepima I: 2 g c/8 h 2 h

FARMACOS DOSIS(Adultos)

DOSIS(Niños)

T1/2 (Horas)

1ª. Generación: CefadroxiloCefadroxilo

CefalexinaCefalexina

P.O0.5 – 1g c/ 8 – 12 hs(dosis max: 2g /dia)

P.O 0.5 – 1g c/ 6 – 8 hs

25 -100 mg/ kg/ día, en dosis c/ 12hs

20 – 50 mg/ kg/ día, en dosis c/ 6hs

1,2

0.9

2ª. Generación: CefaclorCefaclor

P.O0.5 – 1g c/ 6 – 8 hs 20 – 40 mg/ kg/ día, en

dosis c/ 6 – 8 hs0.8

3ª. Generación: CeftriazonaCeftriazona

CefiximaCefixima

i.m, i.v1 – 2 g c/ 12 – 24 hs

P.O400 mg/día ,en dosis c/ 12 -24 hs

50 – 75 mg/ kg/ día, en dosis c/ 12 – 24hs

8 mg/ kg/ día, en dosis c/ 12 – 24hs

8

3 – 4

4ª. Generación: CefepimaCefepima

i.m, i.v 0.5 – 1g c/ 12hs 50 mg/ kg/ día, en dosis

c/8hs2

Primera Geneneracion Cefalotina IV. Eficaz: infecciones estafilococicas graves: endocarditis. 1-2g cada 4h, t1/2=0.6h

•Cefazolina Mas activa en E. coli y especies de klebsiella. IV, IM, t1/2=1.8h

•Cefalexina un poco menos activa contra estafilococos productores de penilicinasa.

.

.

Cefalosporinas de segunda GENERACION• Cefamandol activos para especies de enterobacter, proteus indol + y klebsiella. Casi todos los cocos gram + son sensibles Efecto adverso: hipoprotrombinemia

• T1/2=45 min. a 0.8h, al aplicar 1g IM • Cefoxitina activos contra bacterias anaeróbicas como B. Fragilis.• Abscesos pulmonares (infecciones anaerobias y aerobios) y

T1/2=40 min.EPI

• Cefaclor vía oral, activo en H. influenzae, M. catarrhalis.

• Cefuroxima eficaz en meningitis por H. influenzae, N. meningitidis y S. neumonía. Inyectable 3g/8h y oral en tabletas de 0.5g/12h. T1/2=1.7h.

• Cefocenid semejante al cefamandol. 2g IM*día. T1/2=4.4h

• Cefotetan posee acción satisfactoria contra B. fragilis y es un poco mas activa que la cefoxitina contra aerobios gram( -). 1g IM T1/2=3.3h.

• Produce hipotrombinemia Ceforamida Menos activa: H. influenzae./ Vía parenteral cada 12h.