DROGAS AUTONÓMICAS

ADRENERGICAS O SIMPATICOMIMETICAS

DEFINICIÓN

• Son drogas que imitan los efectos producidos por la estimulación de las fibras adrenérgicas posganglionares

• Son todas aminas por lo que se las conoce como aminas simpaticomiméticas

Clasificación

• Según su origen: Naturales: Adrenalina o Epinefrina Noradrenalina o Norepinefrina Dopamina Efedrina Sintéticas:Isoproterenol Salbutamol Orciprenalina Terbutalina Fenoterol

Clasificación Química

• Catecolaminas: Adrenalina, Noradrenalina, Dopamina, Isoproterenol

• Resorcinolaminas:Orciprenalina, Terbutalina Fenoterol• Saligeninaminas:Salbutamol• Fenolaminas:Etilefrina, Fenilefrina,Metaraminol Bametano,Isoxuprina• Fenilaminas:Efedrina,Anfetaminas• Aminas Heterociclicas:Nafazolina,Xilometazolina

SINTESIS ALMACENAMIENTO Y LIBERACION

Adrenalina

ADRENALINA

• DROGA PROTOTIPO

• REPRESENTA A TODO EL GRUPO

• ACCIÓN SOBRE TODOS LOS RECEPTORES SIMPATICOS

• COMPARTE ACCIONES,EFECTOS , MECANISMO DE ACCIÓN Y NOCIVIDADES

Farmacognosia

• Droga de origen natural, también se obtiene por síntesis

• Estructura Química: catecolamina

• Potencia elevada

• Eficacia comprobada

• Duración de la acción: breve

Farmacocinesis• Vias de Administración, Subcutánea 0,5mg Intravenosa lenta y en pequeñas dosis Inhalatoria Intramuscular

• Absorción: Dificultosa por ser muy vasoconstrictora

• Distribución: pasa rápidamente a todos los tejidos, pero con dificultad la barrera H.E. tiene vida media muy corta

• Metabolismo: todas las catecolaminas son inactivadas por la MAO y COMT

• Excreción: renal como metanefrina, normetanefrina y acido Vainillilmandélico

Farmacodinamia

• Acción: Estimulante• Vasos: vasoconstricción periférica y arteriolar, con

aumento de la presión arterial Vasodilatación coronaria• Corazón: aumenta las 4 propiedades• Ap. Respiratorio: Bronco dilatación• Ap. Digestivo: disminuye la motilidad y contrae los

esfínteres• Ap. Urinario: vasoconstricción de las arteriolas renales• Metabolismo: Híper glucemia, glucógeno lisis, lipólisis

Farmacodinamia

• Mecanismo de acción Actúa a través de receptores específicos de membrana

de tipo ll Alfa ,B1 y B2 y B3• Efectos: Midriasis Aumenta la presión arterial Taquicardia Mejora la ventilación pulmonar Relaja el detrusor( ef. Beta) Contrae los esfínteres (ef A)

Farmaconocividad

• Arritmia cardíaca, fibrilación ventricular

• Cefalea

• Temblor

• Palidez

• Hemorragia cerebral por H.T.A.

• Insuficiencia cardíaca aguda

• Angina de pecho

Contraindicaciones

• Angina de pecho

• Hipertiroidismo

• H.T.A. grave

• Preparados: ampollas de clorhidrato de adrenalina de 1 ml, son de color caramelo por su labilidad a la luz

Indicaciones terapéuticas

• Prolongar la duración de los anestésicos locales

• Asma Bronquial Grave

• Anafilaxia aguda

• Procesos alérgicos no asmáticos

• Edema angioneurótico

• Shock anafiláctico asociado a antihistamínicos y corticosteroides

DROGAS SIMPATICOLITICAS

• Se oponen a las acciones simpáticas

Por distintos mecanismos

Drogas Bloqueantes Adrenérgicas

• Son fármacos que actuando sobre las células efectoras, inhiben las respuestas de las mismas, a los impulsos de las fibras adrenérgicas posganglionares

Clasificación

• Simpaticoplejicos

• Bloqueantes alfa

• Bloqueantes beta

Drogas simpaticoplejicas

• Son fármacos que impiden la liberación de los neurotransmisores adrenérgicos a la hendidura sináptica

• A nivel de la síntesis (Alfa metil dopa)

• A nivel de la liberación (Clonidina)

• A nivel de la recaptación (Reserpina)

Efectos adversos

Drogas Bloqueantes

• Son fármacos que impiden la llegada del neurotransmisor adrenérgico al receptor postsinápticos alfa, o beta 1, o beta 2 impidiendo las acciones de los mismos en los órganos efectores

Clasificación

• Bloqueantes Alfa

• Alcaloides del cornezuelo de centeno

Ergotoxina,Ergocristina, Dihidroergotoxina, Ergotamina

• Betahaloalquilaminas: Fenoxibenzamina

• Derivados de la imidazolina: Fentolamina, Tolazolina

• Aminoquinazolinas: Prazosin

Clasificación

• Bloqueantes Beta son los más usados• Según su selectividad se dividen en :• Selectivos B1:Atenolol,Bisoprolol,Metoprolol

Acebutol• No Selectivos:B1 B2:Carvedilol,Labetalol

Propranolol,Timolol• Con Actividad Simpatica Intrinseca:

Acebutol, Pindolol

PROPRANOLOL

• DROGA PROTOTIPO

• REPRESENTA A TODO EL GRUPO

• BLOQUEO DE LOS RECEPTORES B1 Y B2 SIMPATICOS

• COMPARTE ACCIONES,EFECTOS , MECANISMO DE ACCIÓN Y NOCIVIDADES

Propranolol

• Es un bloqueante no selectivo B1 y B2• Origen : Sintético • Farmacocinesis: • Absorción buena por via oral• Distribución se une en un 90% a las proteinas

plasmáticas• Metabolismo:sufre un importante 1º paso

hepatico en un 50 a 80%• Vida media: 3 a 6 hs• Excreción: renal

Farmacodinamia del Propranolol

• Acción Disminución de las propiedades del corazón Disminución de la presión ocular Bradicardia Inhibe la liberación de Renina• Mecanismo de acción: bloqueante B• Efecto: Hipotensor Anti anginoso Posible Bronco constricción Mejora la visión al reducir la presión

intraocular( glaucoma) Depresión

Nocividad

• Contraindicado su uso en :• Insuficiencia cardíaca• Asma bronquial• Enfermedades obstructivas de las vías

aéreas• Bloqueos cardíacos de la conducción• Diabetes

Atenolol

• Farmaco Bloqueante selectivo B1

• Se administra por via oral

• Absorción : buena por via oral

• Distribución por todos los tejidos

• Biodisponibilidad: 55%

• Metabolismo hepatico menos importante

• Excreción : renal

Carvedilol

• Antagonista del receptor B de tercera generación

• Mejora la función ventricular• Disminuye la morbi mortalidad de los

pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva

• Indicado en la Angina de pecho, Insuficiencia cardíaca congestiva

• Comparte nocividades con Propranolol