Dr. Luis Fernando Ramos M. Cirujano Dentista Cirujano Oral y Maxilofacial.
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Dr. Luis Fernando Ramos M.Cirujano DentistaCirujano Oral y Maxilofacial
Glosario
Dolor: sensación no placentera, estímulo
nocivo transmitido por vías nerviosas
específicas del SNC. Dos procesos involucrados
percepción y reacción.
Anestesia: gr. insensibilidad a toda sensación
Analgesia: insensibilidad
al dolor sin pérdida de la conciencia
Anestésicos locales
Previenen o alivian el dolor
Interrumpen la conducción nerviosa (canales de Na)
Acción en su sitio de aplicación
Diferentes vías de administración
Actúan en cualquier parte del sistema nervioso y/o cualquier tipo de fibra nerviosa
Pueden producir parálisis sensorial como motora
Acción reversible
HISTORIA
Primera alusión conocida para aliviar el dolor
quirúrgico se encuentra en el Génesis
2250 A.C. Babilonia Tablilla de arcilla
Nippur
2500 A.C Egipto 2500 A.C Egipto Anestesia por presiónAnestesia por presión
1000 A.C.Homero. La Odisea
1200 A.C. Esculapio. 1200 A.C. Esculapio. NephentoNephento
460 A.C. Hipócrates. Inhalación de vapores
500 A.C. Heródoto500 A.C. Heródoto
Fumigaciones de Fumigaciones de cañamocañamo
1831 D.C. Samuel Guthrie (EEUU) , Eugenio Souveirán (Francia) Justo
von Liebig (Alemania) descubrieron
el cloroformo. Furnell (Inglaterra) lo usó accidentalmente en medicina
1844 D.C. Horacio Wells. Oxido nitroso
Morton primera demostración pública
con éter
1843 D.C. Alejandro Wood. Uso morfina y su esposa fue la primera victima, 10 años después inventó la
aguja hipodérmica
1853 D.C. Carlos Pravaz. Inventó la Jeringa Hipodérmica
1859 D.C. Niemann. Aisló la cocaína y
Schraff descubió sus propiedades
anestésicas sobre la lengua
Koller. Anestesió la mucosa ocular
1885 D.C. Corning. Logró la anestesia raquidea
1885 D.C. Halstead. Logró anestesia troncular del maxilar inferior
1900 D.C. Tacamine y Aldrich. Adicionaron
adrenalina
1905 D.C. Einhorn. Preparó la procaína
Propiedades químicas y relaciones entre estructura y actividad
Los anestésicos locales tienen 3 partes:
1. Grupo aromático (hidrófobo)
éste incrementa la potencia como la duración debido a que la asociación del fármaco en los sitios hidrófobos intensifica la distribución hacia sus sitios de acción. El sitio receptor del canal de Na se considera hidrófobo.
Aumenta toxicidad.
2. Cadena intermediaria importante en 2 aspectos:
a. Provee la separación espacial entre la parte lipofílica e hidrofílica
b. Es la unión entre la cadena de hidrocarburo y el anillo aromático y sirve de base para la clasificación de los anestésicos en dos grupos ésteres (-COO-) y amidas (-NHCO-)
3.Terminación amina secundaria o terciaria que da la característica hidrófila
Cualquier modificación en alguna porción puede significar alteraciones en su
función
Mecanismo de acción
Previenen generación y conducciónPrevienen generación y conducción
Sitio de acción membrana celularSitio de acción membrana celular
Bloquean los canales de Na Aumenta el umbral para la
excitabilidad eléctrica Retrasa la conducción del impulso
Proteína glucosiladaProteína glucosilada Complejo heterotriméricoComplejo heterotrimérico Subunidad alfa 260 kDa, Subunidad alfa 260 kDa,
subunidad beta uno 36 kDa y subunidad beta uno 36 kDa y subunidad beta dos 33 kDasubunidad beta dos 33 kDa
La subunidad alfa tiene 4 La subunidad alfa tiene 4 dominios homólogosdominios homólogos
Cada dominio tiene 6 Cada dominio tiene 6 segmentos helicoidalessegmentos helicoidales
El 4to. Segmento de cadaEl 4to. Segmento de cada
dominio se llama “S4”dominio se llama “S4”
Canal de NaCanal de Na
S4 es la porción de la molécula que se
mueve en respuesta al estímulo de
despolarización y abre el canal (esto es lo que cree la
mayoría de investigadores actualmente)
Diferencias en el boqueo nervioso
Mayor sensibilidad fibras pequeñas
Fibras C más pequeñas son amielinicas (dolor)
Fibras A delta mielínicas pequeñas (dolor y temperatura)
Orden de susceptibilidad: dolor, frio, calor, tacto, presión profunda y función motora
En general más susceptible se bloquea más rápido y más tiempo en reponerse
Susceptibilidad al boqueo de los diversos tipos de fibras nerviosas
Clasificación Clasificación FibrasFibras
Localización Localización anatómicaanatómica
MielinMielin Diámetro Diámetro micrometrmicrometr
Velocidad Velocidad m/sm/s
FunciónFunción SensibilidaSensibilida
A A alfaalfa
A A betabeta
Afererentes y Afererentes y eferentes eferentes músculo y músculo y articulacionesarticulaciones
sisi 6-226-22 10-8510-85 MotoraMotora
Propiocep-Propiocep-ciónción
++
++++
A A gamagamaEferentes hacia Eferentes hacia los husos los husos muscularesmusculares
sisi 3-63-6 15-3515-35 Tono Tono muscularmuscular ++++
A A deltadeltaRaices Raices sensoriales, sensoriales, nervios nervios periféricos periféricos aferentesaferentes
sisi 1-41-4 5-255-25 Dolor, Dolor, tempertura, tempertura, tactotacto
++++++
BB Simpáticas Simpáticas preganglionarespreganglionares sisi <3<3 3-153-15 Vasomotora Vasomotora
visceromotovisceromotorara
++++++++
C C simpáticasimpáticaSimpática Simpática postganglionarpostganglionar nono 0.3-0.3-
1.31.30.7-0.7-1.31.3
SudomotorSudomotora, a, pilomotorapilomotora
++++++++
C C RaizRaiz dorsaldorsalRaices Raices sensoriales y sensoriales y nervios nervios periféricos periféricos aferentesaferentes
nono 0.4-0.4-1.21.2
0.1-0.1-2.02.0
Dolor, Dolor, temperaturatemperatura, tacto, tacto
++++++++
Efecto pH
Anestésicos locales son bases débiles pH entre 7.5-9.5
Forma de sal por adición de ácido clorhídrico (provee estabilidad en medio acuoso y solubilidad en agua)
Al ser inyectado es neutralizado por los fluidos alcalinos de los tejidos
Una fracción catiónica es convertida en una base no-ionizada
Sólo la forma básica puede penetrar en el nervio
Los tejidos ácidos (productos de la inflamación) pueden impedir la analgesia
Vasoconstrictores
Ventajas: Impide su absorción
sistémica Disminuye la toxicidad Brinda hemostasia
La duración de la acción del anestésico local es La duración de la acción del anestésico local es proporcional al tiempo que éste esté en proporcional al tiempo que éste esté en
contacto con el nerviocontacto con el nervio
Desventajas: Al ser inyectados en tejido muscular estriado se
dilatan los vasos sanguineos de éste por acción sobre los receptores beta 2 (aumentando toxicidad)
Cicatrización lenta, edema o necrosis ya que las aminas simpaticomiméticas aumentan consumo de O2; y hay vasoconstricción
No se puede usar en dedos, manos, pies, orejas, nariz y pene
ya que producen constricción
prolongada de arterias principales
en presencia de irrigación colateral
limitada
Entre las aminas simpaticomiméticas se
encuentran la epinefrina, la más usada, levonordefrin, norepinefrina y fenilefrina.
La inyección inadvertida en un vaso sanguineo de anestesia con epinefrina puede alterar
el SNC y SNS, aumentar frecuencia cardíaca y presión
arterial, palpitaciones
Dosis máxima con epinefrina 20 ml al 1:100,000 (11
cartuchos de 1.8 ml) Asociación del corazón de
N.Y. 1995.
Esta dosis máxima puede ser tóxica en casos de ejercicio pesado, estrés operatorio y feocromocitoma por lo que
debe individualizarse
La fenilefrina un agonista relativamente puro alfa adrenérgico no estimula directamente al corazón como la epinefrina pero
puede elevar significativamente la presión arterial y por
reflejo bradicardia prolongada
Efectos adversos de los anestésicos locales
Además de bloquear impulsos en el SNP interfiere en todos los
órganos donde hay conducción o transmisión
Afecta SNC: estimulándolo. Inquietud, temblor hasta convulsiones crónicas (benzodiazepinas de tipo diazepam 0.1 a 0.3 mg/kg o midazolam 0.03 a 0.1 mg/kg; barbitúricos tiopental I.V). Luego depresión, muerte por paro respiratorio.
También actúan en el sistema También actúan en el sistema cardiovascular. Miocardio sitio cardiovascular. Miocardio sitio primario de acción. Disminuye primario de acción. Disminuye
excitabilidad eléctrica, frecuencia excitabilidad eléctrica, frecuencia y fuerza.y fuerza.
DEBE INSISTIRSE EN QUE LOS EFECTOS
CARDIOVASCULARES ADVERSOS DE LOS
ANESTÉSICOS LOCALES PUEDEN SER RESULTADO DE SU ADMINISTRACIÓN
INTRAVASCULAR INADVERTIDA, SOBRE TODO SI TAMBIÉN HAY
ADRENALINA
Hipersensibilidad
Son raros los casos Un derivado de los ésteres,
el ácido para aminobenzoico está asociado
Los sulfitos como el bisulfito y el metabisulfito preservantes de los vasoconstrictores pueden afectar a pacientes asmáticos
Pacientes asmáticos dependientes de
esteroides contraindicado el uso de anestésicos con
vasoconstrictores
Hay alergias cruzadas entre los ésteres y el metilparaben
Opción en pacientes alérgicos Difenhidramina
(1% con 1:100,000 epinefrina)
Manifestaciones clínicas de alergia:
Urticaria
Erupciones eritematosas
Cualquier manifestación dermatológica (se tratan con
antihistamínicos)
Shock anafiláctico (requiere adrenalina)
Interacciones medicamentosas
En virtud de su influencia para excitar membranas los
anestésicos locales pueden interactuar con un amplio
espectro de medicamentos
Por ejemplo los efectos depresores sobre el SNC de los anestésicos locales
aunados a los anestésicos generales,
barbitúricos y analgésicos opiodes
En las UCI a los pacientes con arritmias ventriculares que reciben lidocaína se les
administra conjuntamente cimetidina (antihistamínico H2) o propanolol
(antagonista ß adrenoreceptor) los cuales disminuyen la toxicidad de la lidocaína.
Como metabolito de los ésteres está el ácido para-aminobenzoico éste es
antagonista competitivo de las sulfonamidas
La epinefrina puede provocar arritmias ventriculares durante una anestesia con
halotano
Las catecolaminas pueden provocar cambios en la actividad cardíaca y
presión arterial cuando se usan con antidepresivos triciclicos,
cocaína, bloqueadores ß-adrenergicos no selectivos
Anestésicos locales con epinfrina se pueden utilizar con inhibidores de
la MAO. La fenilefrina está contraindicada
Metabolismo
La toxicidad depende del equilibrio entre las tasas de absorción y eliminación. La
absorción se puede reducir al incorporar vasoconstrictores
La toxicidad se relaciona con la concentración del fármaco libre, la fijación
a proteínas del suero y en los tejidos reduce ésta, los pulmones también fijan
anestésicos
Los anestésicos tipo éster se hidrolizan e inactivan por acción de una esterasa
plamática posiblemente la colinesterasa
Los anestésicos tipo amida se degradan en el
retículo endoplasmático del hígado
Los anestésicos tipo amida se fijan (55-95%) con
proteínas plamáticas, en particular con la
glucoproteína alfa uno ácida, en menos
proporción albúmina y eritrocitos
Esta glucoproteína aumenta con el cáncer,
intervenciones quirúrgicas,
traumatismo, uremia y disminuye con el uso de anticonceptivos orales
El neonato es deficiente en proteínas plamáticas por lo tanto es más
susceptible a la toxicidad
Tanto los ésteres como las amidas aparecen en la orina sin metabolizar
entre un 1%-20%
Cocaína
Tipo éster, misma estructura química que los anestésicos locales
Acción deseable: bloqueo nervioso, vasoconstricción local (secundaria a la
inhibición de la recaptación de noradrenalina)
Acción indeseable:
potencial de abuso y toxicidad
Actualmente se usa para producir anestesia tópica en vías respiratorias superiores y ofrece vasoconstricción
Preparado clorhidrato de cocaína al 1%, 4% y 10%
Procaína (Novocain)
1905
Tipo éster
Baja potencia, lentitud en inicio de acción, duración breve
Toxicidad baja
No se metabóliza en el hígado
Derivado del ácido para-aminobenzoico
Inhibe la acción de las sulfamidas
En años recientes se usa en combinación con la propoxicaína
Dosis:Procaína al 2% con epinefrina al 1:100,000;al 4% con fenilefrina al 1:2500
Recientemente:Procaína al 2% con propoxicaína al 0.4% y levonordefrin al 1:20,000 o norepinefrina al 1:30,000 como vasoconstrictor
Propoxicaína es un derivado de la procaína.
Lidocaína (Xylocaine)
1948
Más rápida, más intesa y mayor duración que una concentración igual de procaína
Absorción rápida
Eficaz sin vasoconstrictor, pero con el, menor absorción y menor toxicidad.
Efectos adversos: somnolencia, zumbidos, disgeusias,
mareos, fasciculaciones; Y a altas dosis: convulsiones, coma y
depresión respiratoria con paro
Tiempo de acción 2 a 5 minutos y dura en
tejidos blandos de 1 a 2 horas
Se puede usar topicamente
Dosis:
Lidocaína al 2% con: epinefrina al 1:100,000 también al 1:50,000
Lidocaína al 5% con epinefrina al 1:80,000 ha demostrado ser efectivo en casos de
sensibilidad dentaria excesiva
Al 2% y 5% en gel; 2% solución viscosa y al 4% y 5% solución; 5% ungüento y 10% spray
Bupivacaina (Marcaine, Sensorcaine)
1963.Tipo amida, anestesia de larga duración
Mayor anestesia sensorial que motora de allí su preferencia durante el trabajo de parto o el período post-operatorio
Más cardio-tóxica que la lidocaína
Dosis en odontología:
Bupivacaína 0.5% con epinefrina al 1:200,000 ofrece 8 horas de analgesia en la mandíbula y 5 horas en el maxilar
superior
Mepivacaína (Carbocaine)
1957Tipo amida
Acción similar a la lidocaína
Más tóxica para el neonato por lo que no se usa en anestesia obstétrica
Se puede usar sin vasoconstrictor
Dosis:
Mepivacaína al 2% con levonordefrin al 1:20,000
Mepivacaína al 3% sin vasoconstrictor
Prilocaína (Citanest)
Tipo amida
Perfil farmacológico similar a la lidocaína
Produce poca vasodilatación, por lo que se puede usar sin
vasoconstrictor
Con dosis de 8 mg/kg suele manifestarse
metahemoglobinemia por el metabolismo del anillo
aromático hasta o-toluidina
Dosis:
Prilocaína al 4% con epinefrina al 1:200,000
Prilocaína al 4% sin vasoconstrictor
Articaína Tipo amida
Única ya que posee un anillo de tiopentano en su estructura
Tóxica al ser inyectada intravascularmente
Disponible al 4% con o sin vasoconstrictor
Etidocaína (Duranest)
1972,Tipo amida
Acción prolongada como la bupivacaína pero menos tóxica y menos potente
Posee acción vasodilatadora incrementando la hemorragia en la cirugía, el uso de vasoconstrictores
no compensa completamente este efecto
Mayor efecto motor que sensitivo, no se usa en parto o en períodos post-operatorios
Anestésicos locales para aplicación en mucosas y piel
Algunos anestésicos son muy irritantes o ineficaces para ser aplicados en los ojos pero son útiles para la piel y mucosas
Se pueden combinar con glucocorticoides y antihistamínicos
Tienen diversos propósitos, por ejemplo: toma de impresiones y radiografías
EL ÉXITO ESTÁ EN RECONOCER LO QUE DIJO SÓCRATES
LO ÚNICO QUE SÉ ES QUE NO SÉ NADA
Se deben utilizar sólo aquellos que tienen válvulas para dar dosis exactas y no dar sobredosis
inadvertidas
Existen líquidos tópicos que evitan la posibilidad de aspiración
Clorhidrato de diclonina (Dyclone)
Se emplea en solución 0.5% ó 1.0%. Uso tópico, no se puede inyectar.
Acción de inicio rápido y duración similar a la procaína.
Se puede usar en pacientes con alergias a los ésteres.
Uso en endoscopias, dolor en mucositis bucal consecutivo a radioterapias o
quimioterapia
Benzocaína
Derivado de la procaína por lo que produce metahemoglobinemia, especialmente en niños.
Tiende a permanecer en el sitio de la aplicación y no se absorbe sistemicamente
Por su baja toxicidad se usa especialmente en la cavidad oral
Preparados al 20%.
Tetracaína (Cetacaína)
Tipo éster10 veces más tóxica y potente que la
procaínaEntre los anestésicos tópicos es de los más
efectivos, pero su toxicidad limita su uso
Clorobutanol
Anestésico local débil.Usualmente se utiliza con otros
anestésicos.Su uso principal es de vendajes
obtundentes para aliviar el dolor de pulpitis agudas y el de heridas post-
extracción.
Clorhidrato de cocaína
Primer anestésico usado en odontología
y medicina
Produce midriasis, vasoconstricción y
otras manifestaciones de la actividad del sistema nervioso
simpático
YA NO SE USA EN ODONTOLOGÍA
EMLA (Mezcla eutéctica de anestésicos locales)
Mezcla eutéctica de lidocaína al 2.5% y prilocaína al 2.5%
Salva la brecha entre la anestesia tópica y de
infiltración
La crema EMLA se debe colacar sobre la piel intacta
por una hora
Profundidad máxima de acción 5 mm
Útil para la punción venosa, toma de injertos especialmente en niños o
personas que no toleren la inserción de agujas
No disponible para uso intra-oral
La única aplicación dentro de la boca es para anestesia del paladar, contacto
mínimo 5 minutos
"No podemos resolver problemas usando el mismo tipo de pensamiento que usamos cuando los creamos“
Albert Einstein